Seminarium I Data: 04.10.2012r

Temat: Witaminy

Witaminy – związki chemiczne:

• Niezbędne do prawidłowego przebiegu procesów biochemicznych zachodzących w organizmie

• Nie wytwarzane przez organizm

• Nie będące źródłem energii i materiałem budulcowym

• Stanowiące naturalny składnik pożywienia

Podział:

• Rozpuszczalne w tłuszczach

• Rozpuszczalne w wodzie

WITAMINY ROZPUSZCZALNE W TŁUSZCZACH

Witamina A

• Z β-karotenu, głownie z pokarmów pochodzenia roślinnego

• Retinol z produktów zwierzęcych, wątroby zwierzęce

• Marchew, papryka, sałata, wątroby ryb morskich

Funkcje:

• Rola w odbieraniu bodźców wzrokowych w siatkówce oka (bierze udział w tworzeniu rodopsyny)

• Regulacja wzrostu całego organizmu (stymulacja lub zahamowanie podziałów):

• Wpływ na prawidłowy rozwój całego organizmu

• Zapewnienie prawidłowego rozwoju kości i zębów

• Niezbędna w procesie rozmnażaniu i rozwoju embrionalnego

Zapotrzebowanie dzienne: 1 mg/dobę

Niedobór może być spowodowany niedostateczną ilością witaminy A lub karotenów w pożywieniu i zaburzeniem wchłaniania tłuszczów.

Lub niedostateczna ilość wytwarzanej żółci (dotyczy wszystkich witamin rozpuszczalnych w tłuszczach)

Niedobór	Nadmiar
Wysuszenie i zrogowacenie spojówki a także rogówki prowadzące do ślepoty Ślepota zmierzchowa – Wysuszenie i zrogowacenie błon śluzowych, którym towarzyszy zmniejszenie zdolności wąchania, brak soku żołądkowego, biegunki Suchość, tworzenie łusek i zmarszczek skóry (wynika z działania retinolu na nabłonki)	Ostre przedawkowanie: nudności, wymioty, bóle głowy i objawy ucisku na mózg Przewlekłe przedawkowanie: utrata apetytu, wysuszenie skóry, wypadanie włosów, zajady, bóle kości i stawów, opóźnienie wzrostu, obrzęk okostnej Wady rozwojowe

Witamina D

• Cholekalcyferol - D₃

• Tłuszcze ryb, mało w przetworach mlecznych

Cholesterol prowitamina prewitamina witamina D₃ kalcytriol

↑ ↑

Pod wpływem UV W wątrobie i nerkach

Funkcje:

• Wraz z parathormonem potrzebna do utrzymania fizjologicznego stężenia jonów wapnia we krwi poprzez:

• Zwiększenie wchłaniania z jelit

• Zwrotne wchłanianie jonów wapnia w kanalikach nerkowych

• Wzrost aktywności osteoklastów w tkance kostnej

• Wzmaga tworzenie tkanki kostnej

Dzienne zapotrzebowanie: 0.01 mg

Zapobiegawczo stosowane konieczne u dzieci w polskich warunkach klimatycznych

Niedobór	Nadmiar
Krzywica, rozmiękanie kości (kości długie u dzieci), osteoporoza, złamania, zniekształcenia kości Parodontoza Złe funkcjonowanie układu mięśniowego i nerwowego	Kalcyfikacja miękkich narządów i tkanek

Witamina E:

• Tokoferole

• Olej słonecznikowy, rzepakowy, zielone warzywa

Funkcje:

• Działanie antyoksydacyjne:

• Zapobiega tworzeniu nadtlenków nienasyconych wyższych kwasów tłuszczowych w lipidach błonowych

• Witamina płodności (niedobór u zwierząt = niemożność rozmnażania)

• Podobne działanie jak kremy z niskim filtrem UV

Zapotrzebowanie dzienne: 10 – 30mg

Normalna dieta zapewnia dostateczną dawkę witaminy E

Niedobór	Nadmiar
Skrócenie czasu życia erytrocytów Osłabienie mięśni Zaburzenia układu nerwowego	Z reguły nie występuje

Witamina K:

• Wytwarzana tez przez bakterie jelitowe

• K₁ – filochinon

• K₂ – merachinon

• K₃ – meradion

• kalafior,  szpinak,  kapusta

Funkcje:

• Niezbędne do syntezy czynników krzepnięcia krwi, inhibitorów krzepnięcia

Noworodkom podaje się profilaktycznie 1-2 mg – bo nie rozwinięta flora przewodu pokarmowego

Niedobór	Nadmiar
Obniżenie zawartości protrombiny we krwi co skutkuje zwiększeniem krwawień

WITAMINY ROZPUSZCZALNE W WODZIE

Witamina B₁:

• Tiamina

• Drożdże, wołowina, rośliny strączkowe

Funkcje:

• Udział w metabolizmie węglowodanów

• Udział w przewodzeniu bodźców w układzie nerwowym (antagonista acetylocholiny)

• Reguluje działanie acetylocholiny

Zapotrzebowanie dzienne : 1-2 mg

Niedobór	Nadmiar
Choroba beri – beri Zmniejszona sprawność umysłowa i fizyczna Brak apetytu, zmniejszenie masy ciała, brak wydzielania soku żołądkowego co stanowi oznakę zaburzenia pracy żołądka i jelit Zanik mięśni kończyn dolnych Zmiany w EKG	Osłabienie, poty, nudności, duszność, obrzęki krtani, zawroty głowy, drżenie mięśni, zaburzenia rytmu serca, reakcje alergiczne (?)

Choroba beri – beri – jest to zapalenie wielonerwowe z i porażeniami, zmiany psychiczne i obrzęki. Osoba odczuwa subiektywne np. zmiany temperatur.

Witamina B₂:

• Ryboflawina

• Jaja, ryby, grzyby, rośliny strączkowe

Funkcje:

• Bierze udział w procesach utleniania i redukcji (jako koenzym FAD/FADH2, FMN/FMN2)

• Udział w łańcuchu oddechowym, rozkładanie kwasów tłuszczowych i aminokwasów

• Uczestniczenie w powstawaniu erytrocytów i funkcjonowaniu

• Udział w prawidłowym funkcjonowaniu układu nerwowego, tworzeniuneuroprzekaźników

Niedobór	Nadmiar
Zapalenie skóry tworzy zajady w kącikach ust, wyprysk, zapalenie czerwieni warg, zapalenie języka Zamglenie soczewek oczu (wpływ ryboflawiny) Skrócony czas życia erytrocytów

Witamina B₃ / PP:

• Niacyna

• W niewielkich ilościach może być produkowana z tryptofanu

• Orzechy. Mięso, rosliny strączkowe, jaja

Funkcje:

• Wzmaga czynność wydzielniczą i motoryczna żołądka, stymuluje aktywność czynnościowa trzustki i wątroby

• Działanie antyoksydacyjne i przeciwzapalne, łagodzące

• Jako składnik enzymów NAD+ i NADP+, uczestniczy w reakcjach odgrywających kluczową rolę w przemianie energetycznej

Niedobór	Nadmiar
Pelagra Szorstkość i zaczerwienienie skóry Dysfunkcje układu pokarmowego (biegunki, spadek masy ciała, osłabienie) Zapalenie nerwów, zaburzenia w działaniu układu nerwowego a nawet dolegliwości psychiczne (utrata pamięci)

Witamina B₅:

• Kwas D – pantotenowy

• Drożdże piekarskie

Funkcje:

• Wchodzi w skład koenzymu A i ACP

• Uczestniczy w syntezie acetylocholiny

• Bierze udział w syntezie i rozkładzie kwasów tłuszczowych, syntezie cholesterolu, hormonów stearydowych

• Uczestniczy w syntezie hemu tworzącego hemoglobinę i wytwarzaniu cytochromu i przeciwciał

• Wpływa regulująco na funkcjonowanie skóry i gojenie ran, przeciwdziała stanom zapalnym błony śluzowej

Zapotrzebowanie dzienne: 6 mg

Niedobór	Nadmiar

Witamina B₆:

• Pirydoksyna

• Mięso, warzywa strączkowe, jaja

Funkcje:

• Wpływ na prawidłowe funkcjonowanie układu nerwowego

• Koenzym dla ponad 50 enzymów katalizujących przemiany biochemiczne głównie aminokwasów

• Nieodzowna w syntezie: hemu (synteza hemoglobiny), hormonów i neuroprzekaźników, np. histaminy i serotoniny

Niedobór	Nadmiar
Stany zapalne Przypominają niedobory B2 Niedokrwistość Nieprawidłowości w układzie nerwowym, drgawki, depresja	Neurotoksyczność

Witamina B₇ / H:

• Biotyna

Funkcje:

• Składnik wielu enzymu przez co uczestniczy w wielu reakcjach biochemicznych, np. w procesie tworzenia glukozy (glukoneogeneza), syntezie i rozpadzie kwasów tłuszczowych czy cyklu cytrynowego

• Korzystnie wpływa na włosy

Witaminy B₉:

• Kwas foliowy

• Syntetyzowane przez bakterie jelitowe w okrężnicy

Funkcje:

• Niezbędny do tworzenia choliny

• Zapobiega uszkodzeniom tzw. Cewy nerwowej u rozwijającego się w lonie matki dziecka, ma pozytywny wpływ na wagę i rozwój noworodków

• Jako koenzym uczestniczy w wielu procesach metabolicznych, w tym: syntezie DNA (tymina), niektórych aminokwasów podział komórek regulacja tworzenia i dojrzewania erytrocytów (wraz z wit. B₁₂)

Niedobór	Nadmiar
Wady wrodzone Anemia Zaburzenia w trawieniu i we wchłanianiu składników odżywczych: niedożywienie, biegunki

Witamina B₁₂:

• Kobalamina

• Syntetyzowana przez symbiotyczne bakterie w jelicie grubym

• W produktach pochodzenia zwierzęcego

Funkcje:

• Koenzym bierze udział w:

• W β-oksydacji kwasów tłuszczowych

• W syntezie metioniny z hemoglobiny

• W tworzeniu osłonek mielinowych w układzie nerwowym

• Potrzebna do prawidłowego ?????????????

Niedobór	Nadmiar
Zaburzenie powstawania czerwonych krwinek (anemia złośliwa) Zaburzenia w układzie nerwowym (tworzenie wadliwych osłonek mielinowych)	Nadmiar może wywoływać reakcje uczuleniowe i krwotoki z nosa

Witamina C:

• Kwas askorbiowy

Funkcje:

• Współdziała w biosyntezie kolagenu

• Uczestniczy w przekształceniu kwasu foliowego w tetrahydrofoliowy

• Zwiększa wchłanianie żelaza

• Udział w syntezie hormonów kory nadnerczy

• Kofaktor enzymu hydroksylującego dopaminę przekształcającego ją w noradrenalinę

Zapotrzebowanie dobowe: 100 mg

Niedobór	Nadmiar
Szkorbut (zmęczenie, osłabienie mięśni, krwawienia, rozluźnienie i wypadanie zębów, sklonnośc do zapadania na choroby zakaźne)

Seminarium II Data: 11.10.2012r

Temat: Farmakokinetyka – losy leku w ustroju.

Farmakokinetyka:

• Nauka zajmująca się ………………. Opisem leków w organizmie (szybkości procesów )

Losy leku w ustroju:

• Uwalnianie – z danej postaci

• Wchłanianie – z miejsca podania

• Dystrybucja – rozmieszczenie, przemieszczanie leku z krwi do tkanek i z tkanek do krwi

• Eliminacja – zmniejszanie stężenia leku w organizmie, procesy prowadzące do zakończenia działania leku

• Biotransformacja – zmiana budowy

• Wydalanie – wydalanie poza organizm

LADME - los leku w ustroju

Działanie leku zależy od:

• postaci leku i użytych substancji pomocniczych

• sposób i miejsce podania

• miejscowe

• ogólne

• stopień wchłaniania i jej szybkość,

• dystrybucja

• rozmieszczenie w tkankach

• biotransformacji (metabolizm)

• droga wydalania lub szybkości wydalania

Parametry farmakokinetyczne pozwalają określić:

• Zasady wchłaniania leku

• Stężenie leku w organizmie i ich przebieg w czasie

• Drogę biotransformacji leku

• Sposób wydalania leku

• Biodostępność i biorównoważność

• Sposób dawkowania (wielkość pojedynczej dawek, odstępny pomiędzy kolejnymi dawkami)

Dawka leku - stężenie w płynach ustrojowych jest zwykle proporcjonalne do ilości wprowadzonego leku

Dawka lecznicza :

• wywołuje wyraźne zmiany w czynności narządów związane z pobudzeniem lub hamowaniem ich czynności w granicach fizjologicznych.

• Najwyższa dawka to dawka maksymalna

• Dawka jednorazowa (pro dosi)

• Dawka dobowa (pro die)

Dawka toksyczna - wywołuje zaburzenia czynności organizmu w granicach patologicznych.

Dawka śmiertelna - najmniejsza ilość leku, która poraża ważne dla życia czynności organizmu.

!!!Wskaźnik terapeutyczny czym większy tym bezpieczniejszy lek!!!

• LD50 - dawka śmiertelna dla 50% zwierząt,

• ED50 - dawka efektywna (działająca) dla 50% zwierząt

• Stosunek między dawką bezpieczną, działającą skutecznie a dawką mogącą wywołać niepożądane objawy toksyczne

• Im wyższy tym lek bezpieczniejszy

ETAPY

Uwalnianie:

• Uwalnianie substancji czynnej z danej postaci leku, tabletki, kapsułki

• poprzedza wchłanianie,

• w przypadku podania roztworu do organizmu ta faza nie występuje

Wchłanianie:

• Przejście leku z miejsca podania do osocza krwi

• Nie zachodzi w przypadku podania dożylnego

• Bariery oddzielające środowisko zewnętrzne od wewnętrznego

• błony śluzowe (jama ustna, jelita)

• skóra

• Szybkość wchłaniania zależy od:

• właściwości fizykochemicznych (rozpuszczalność)

• wielkości cząsteczek

• danej postaci leku

• sposobu i drogi podania

• wielkości powierzchni wchłaniania

• ukrwienia narządów.

Dostępność biologiczna

• ilość aktywnej postaci leku (ułamek/procent ) dawki, która przedostaje się do miejsca podania do krążenia ogólnego.

• Zależy od:

• drogi podania

• efektu pierwszego przejścia

• ogólnego stanu organizmu

• interakcji z innymi jednocześnie stosowanymi lekami

Po podaniu dożylnym biodostępność wynosi 1 ( 100% )

Efekt pierwszego przejścia :

• wychwytywanie i metabolizowanie leków przez wątrobę zanim osiągną krążenie duże,

• konieczność stosowania większych dawek przy podaniu doustnym.

TRANSPORT LEKU

1. Dyfuzja bierna (brak nakładu energii, brak nośnika):

• Zachodzi zgodnie z gradientem stężeń od większego do mniejszego

• Szybkość zależy od różnicy stężeń, lipofilności związku, stopnia dysocjacji

• Proporcjonalna do wielkości powierzchni błony

• Odwrotna proporcjonalna do grubości błony

• Siła napędowa - ruchy cieplne cząsteczek

• Transportowane tylko cząsteczki niezjonizowane.

1. Ułatwiona (brak energii, jest nośnik)

• Przebiega z udziałem nośnika (białka błonowego specyficznego dla danej substancji)

• Zgodnie z gradientem stężeń

• Nie wymaga nakładów energii

• Specyficzna struktura, zdolność do wysycenia układu (przy wysokim stężeniu)

1. Transport czynny

• Z udziałem specyficznych nośników

• Zachodzi wberw gradientowi stężeń – może przebiegać od mniejszego do większego

• Wymaga nakładów energii

1. Filtracja

• Proces ten zachodzi głownie w nerkach (przesączanie kłębuszkowe)

• Przypomina cedzenie przez sito,

• Nie zależy od lipofilności, stopnia dysocjacji czy gradientu stężeń.

• Zależy od: wielkości porów w błonie, wielkości cząsteczek odraz różnicy ciśnień po obu stronach błony porowatej

Droga podawania leku

• wpływa na siłę i czas działania leku:

Podanie na powierzchnię skóry:

• Wchłanianie :

• Transepidermalne

• Transfolikularne ( przez gruczoły – ujścia gruczołów łojowych, potowych i mieszków włosowych)

Etapy:

1. Adsorpcja - substancja obecna w powierzchniowych warstwach skóry (działanie miejscowe)

2. Penetracja - przenikanie substancji przez naskórek do skóry właściwej (bez naczyń)

3. Resorpcja - wchłanianie do krwi lub chłonki (naczynia krwionośne)

Przezskórny system terapeutyczny:

• kilkuwarstwowe plastry naklejane na skórę

• względnie równomierne stężenie leku w osoczu przez relatywnie długi czas,

• unikanie przedsystemowej eliminacji leku

• konieczność zmiany plastra
  np. nitrogliceryna, estradiol, gestogeny, nikotyna, fentany

Dystrybucja:

• rozmieszczenie leku w organizmie systemem naczyń krwionośnych

• dynamiczny proces.

Czynniki wpływające na szybkość :

• Ukrwienie narządów i tkanek,

• szybkość przepływu krwi,

• przepuszczalność błon,

• wielkość cząsteczek leku,

• stopień wiązania leku z białkami!!!

Ale uwaga:

-lek związany z białkami jest nieaktywny

-możliwe interakcje : jedne leki mogą wypierać z połączeń inne np.: NLPZ

Bariery:

• krew – mózg

• tworzą ją komórki neurogleju

• łatwiej pokonują ją związki o malej cząsteczce

• Łożyskowa

• Nie jest bezwzględnie nieprzepuszczalna

• Ochrania płód

Kompartment :

• Objętość organizmu w której lek ulega równomiernemu rozmieszczeniu.

• Zespół tkanek lub narządów, w których stężenie leku zachowuje się w sposób homogenny

Woda (płyny ustrojowe) jest podstawowym środowiskiem dla rozmieszczania leków:

• Woda krwi- centralny, wewnątrzkomórkowy

• Woda zewnątrzkomórkowa (k.śródtkankowy)

• Woda wewnątrzkomórkowa (k. wewnątrzkomórkowy)

Objętość dystrybucji:

• Hipotetyczna objętość, płynów ustrojowych w których lek miałby takie samo stężenie jak we krwi.

• Stosunek podawanej dawki leki do stężenia mierzonego w surowicy krwi po podaniu dożylnym (wyrażana w litrach)

Eliminacja

• Zmniejszenie stężenie leku w organizmie przez biotransformacje ( wątroba), lub wydalanie przez nerki

Okres biologicznego półtrwania:

• Czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejsza się do polowy wartości

• Umożliwia optymalne ustalenie schematu dawkowania leku

Okres biologicznego półtrwania zależy od:

• Szybkości eliminacji

• Właściwości osobniczych (genotyp, odżywianie, tryb życia)

• Współistnienie chorób ( choroby nerek i wątroby)

• Jednoczesne podawanie leków (ze zmianą pH moczu)

NIE ZALEŻY OD DAWKI LEKU ( zależy od kinetyki leku)

• nadmiar leku może wysycać procesy związane z eliminacją

Klirens - hipotetyczna objętość krwi ( osocza), która zostaje oczyszczona z określonej substancji w jednostce czasu.

Biotransformacja

• przemiany leku w żywym organizmie

• Wątroba

• Przemiany prowadzące do przekształcania związków rozpuszczalnych w lipidach i apolarnych w rozpuszczalne w wodzie i polarne elektrolity

• Enzymy mikrosomalne

• Inne miejsca biotransformacji – jelito, nerki, płuca, skóra, krew -

• Powierzchniowo stosowane środki – metabolizm w skórze

Reakcja zachodzi w dwóch fazach:

1. Utlenianie

2. Powstaje metabolit aktywny
   Sprzęganie z kwasem glukuronowym i innymi ( np. octowym)

Prolek (lek prekursorowi, prekursor leku) - substancja nieczynna, która w wyniku procesów enzymatycznych lub nieenzymatycznych zostaje przekształcona do postaci czynnej

Czynniki wpływające na biotransformacje:

• właściwości gatunkowe

• płeć

• stan fizjologiczny

• wiek

• noworodki – mniejsza aktywność enzymów, upośledzone procesy sprzęgania z kwasem glukuronowym

• wiek podeszły – mniejsza aktywność enzymów

• współistniejące choroby

• inhibitory i induktory enzymatyczne

• uszkodzenie wątroby może zaburzyć proces biotransformacji

• gorączka

• głodzenie

CYTOCHROM P-450

• Rodzina izoenzymów mikrosomalnych, które przenoszą elektrony i katalizują utlenianie wielu leków.

• Monooksygenazy oparte o system cytochromu P-450 biorą udział w metabolizmie leków.

• występuje wiele izoenzymów

• leki mogą być inhibitorami lub induktorami tych enzymów.

Wydalanie;

• Wydalanie leków przez nerki w moczem

• przesączanie kłębuszkowe

• sekrecja kanalikowa ( proces czynny)

• wchłanianie zwrotne w kanalikach (proces bierny)

• Wydalanie leków z żółcią

• leki są wydalane przez wątrobę z żółcią do jelit. Mogą podlegać krążeniu jelitowo-wątrobowemu

• Przez jelita (z krwi do światła jelita)

• Przez drogi oddechowe

• związki lotne np. alkohol, olejki eteryczne, gwajakol

• sole organiczne wydalane przez gruczoły błony śluzowej oskrzeli

• Ze śliną np. fenytoina, która powoduje przerost dziąseł

• Z potem

• głównie leki o charakterze kwaśnym

• Z mlekiem

Seminarium III Data: 18.10.2012r

Temat: Mikro i makroelementy.

• Pierwiastki podstawowe, należą do nich: C,H,O,N

• Znajdują się one w ogromnym nadmiarze w stosunku do innych pierwiastków.

• Tworzą podstawowe składniki organiczne komórki:

• Białka

• kwasy nukleinowe

• tłuszcze

• cukry

• Najwięcej potrzebujemy tlenu.

Siarka:

• Dobowe zapotrzebowanie wiążę się z zapotrzebowaniem na egzogenne aminokwasy, metioninę i witaminy tiaminę i biotynę

Makroelementy

• Organizm potrzebuje je w dużych ilościach, powyżej 100mg/24h

• Sód, Chlor, Potas – mają zbliżoną funkcję

• Wapń, Magnez, Fosfor – budulcowe

• 250mg/kg masy ciała

Potas:

Źródła:

• nasiona roślin strączkowych, ziemniaki, cebula, zielona pietruszka, pomidory, owoce, pieczywo razowe, kasza

Funkcje:

• Główny kation płynu wewnątrzkomórkowego, występuje w sokach trawiennych, kościach, składnik Na+/K+ATPazy

• Reguluje gospodarkę wodną (ciśnienie osmotyczne) --> Na

• Wpływa na równowagę kwasowo-zasadową Na

• Udział w kurczliwości mięśni i przewodnictwie nerwowym wspólna funkcja z Na

• Niedobór prawie nie występuje, tak samo jak u Na !

Niedobór	Nadmiar
spadek pobudliwości mięśniowo-nerwowej osłabienie kurczliwości mięśni uszkodzenie i osłabienie serca arytmia, zatrzymanie czynności serca	Zatrucie organizmu Zatrzymanie czynności serca

Sód:

Źródła:

• szeroko rozpowszechniony, produkty pochodzenia roślinnego i zwierzęcego, NaCl (za duże spożycie)

Funkcje:

• Główny kation zewnątrzkomórkowy

• Reguluje gospodarkę wodną (ciśnienie osmotyczne) --> K

• Wpływa na równowagę kwasowo-zasadową K

• Udział w kurczliwości mięśni i przewodnictwie nerwowym wspólna funkcja z K

• Niedobór prawie nie występuje, tak samo jak u K !

• Reguluje czynności mięśni i nerwów

Niedobór	Nadmiar
szybkie odwodnienia, może wystąpić przy szybkim poceniu się, wymiotach, biegunkach występuje też przy :niedoczynność kory nadnerczy w stanach obrzękowych i chorobach nerek	choroba nadciśnieniowa jest czynnikiem choroby nowotworowej żołądka i udaru mózgu

Chlor:

• Główny anion płynu pozakomórkowego

• Jony chloru wraz z sodem są odpowiedzialne za utrzymanie ciśnienia osmotycznego i równowagi kwasowo-zasadowej.

• Służy do wytwarzania kwasu solnego w żołądku

• Aktywuje amylazę

Niedobór	Nadmiar
może wystąpić przy wymiotach i nadmiernym poceniu się osłabia system równowagi

Wapń:

Źródła:

• Mleko, przetwory mleczne, konserwy rybne, jaja, pieczywo, mąki, kasza gruboziarnista, suche nasiona roślin strączkowych, warzywa liściaste, niektóre owoce, orzechy, kakao.

Funkcje:

• Mamy go najwięcej w organizmie.

• Podstawowy składnik kości i zębów.

• Tylko ok. 1% tego pierwiastka w puli znajdującej się w organizmie spełnia inne funkcje niż budulcowe

• kurczliwość mięśni, przewodzenie bodźców nerwowych, krzepliwość krwi

Gospodarka wapniowa w organizmie:

• Parathormon, Wit D – uwalnia Wapń z kości do krwi

• Kalcytonina – zwiększa wchłanianie w nerkach i zmniejsza stężenie Wapnia we krwi

• Wapń jest najlepiej przyswajalny z mleka i przetworów mlecznych.

• Z produktów roślinny przyswajanie jest słabsze ze względu na obecność w nich związków osłabiających jego wchłanianie np. związki fitynowe, kwas szczawiowy czy błonnik,

• Po za witaminą D korzystny wpływ na przyswajanie mają : laktoza, cytryniany, aminokwasy (Lys, Arg)

Niedobór	Nadmiar
odwapnienie organizmu  tężyczka, HIPOKALCEMIA zniekształcenie kośćca ( u dzieci krzywica a u dorosłych osteoporoza), uszkodzenia zębów zaburzenia funkcjonowania serca, układu nerwowego i mięśni	długotrwałe nadmierne spożycie może być przyczyna tworzenia się kamieni nerkowych hamujący wpływ na wchłanianie innych składników mineralnych np. Fe, Zn zaburzenia pracy serca i oddychania

Tężyczka- stan patofizjologiczny objawiający się nadmiernym skurczem mięśni – występuje w hipokalcemii

Fosfor:

• Przyjmuje się ,że dieta pokrywająca zapotrzebowanie na wapń i białko zabezpiecza potrzeby organizmu na fosfor dlatego też niedobory występują tu bardzo rzadko

Funkcje:

• Składnik kwasów nukleinowych, fosfolipidów, związków makroergicznych (ATP)

• Jest konieczny do przebiegu niemal wszystkich procesów metabolicznych

• Niedobór: łamliwość i zniekształcenia kości

• Ważny składnik kości konieczny do wchłaniania wapnia.

Magnez:

Źródła:

• warzywa liściaste, proszek kakaowy, kasza, groch, fasola

Funkcje:

• Składnik kości i zębów

• Utrzymuje właściwą strukturę rybosomów, stabilizuje DNA i RNA

• Ważny w generowaniu energii ATP

• Reguluje skurcze mięśni, mniejsza nadpobudliwość komórek nerwowych

Do niedoboru przyczyniają się czynniki obniżające jego wchłanianie: fosforany, związki fitynowe, duża ilość błonnika i wapnia w pożywieniu.

Za to korzystnie wpływa witamina D, galaktoza, białko

Niedobór	Nadmiar
Zaburzania krążenia pracy serca nadpobudliwość, drgawki niedokrwistość kruchość kości	Nudności, wymioty spadek ciśnienia tętniczego zaburzenia pracy serca zaburza OUN i układ oddechowy

MIKTOELEMENTY

• Potrzebne w ilościach śladowych

• Funkcja katalizatora lub regulatora w procesach przemiany materii oraz komponenta witamin i płynów ustrojowych

• Zaliczamy do nich: Cynk, Żelazo, Mangan, Jod, Fluor, Chrom, Selen, Kobalt
  oraz nikiel, wanad, molibden, krzem, bor

Żelazo:

Źródła:

• wątroba, nerki ,serca, żółtka jaj, pełne ziarna zbóż, Bruksela, buraki, suszone owoce i warzywa, zielone warzywa.

Funkcje:

• Składnik hemoglobiny i mioglobiny, barwników odpowiednio krwi i mięśni

• W produktach spożywczych znajduje się żelazo hemowe i trudniej wchłaniane żelazo niehemowe

• Składnik wielu enzymów, uczestniczy w rozkładnie wolnych rodników, syntezie hormonów tarczycy i detoksykacji

Czynniki zwiększające wchłanianie żelaza to:

• wit C

• niskie ph soku żołądkowego

• obecność aminokwasów (His,Lys)

• mięso, drób, ryby, mleko kobiece

Czynniki obniżające wchłanianie:

• kwasy fitynowe,

• fosforany

• białka kazeinowe, serwatkowe

• Ca, Mn, Zn, Kadm i ołów

Niedobór	Nadmiar
niedokrwistość!!! osłabienie umysłowe, utrudnione zapamiętywanie osłabienie mięśni i palpitacja serca bladość skóry i warg	Hemochromatoza wrodzona (rzadziej nabyta) – Fe odkłada się w postaci niezwiązanej z HB w wątrobie, trzustce, mięśniu sercowym, korze nadnerczy, stawach, powodując uszkodzenie tkanek. dawka śmiertelna to20 mg/kg masy ciała

Cynk:

Źródło:

• mięso, wątroba, fasola, sery, groch

Funkcje:

• Uczestniczy w regulacji równowagi kwasowo-zasadowej, syntezie białek i kwasów nukleinowych

• Chroni przed wolnymi rodnikami

• Uczestniczy w syntezie białka wiążącego witaminę A, produkcji i/lub sekrecji hormonów (testosteron, insulina), odczuwaniu smaku i zapachu

• Wpływ na rozwój fizyczny, prawidłowe funkcjonowanie narządów płciowych( prostaty)

• Bierze udział w tworzeniu krwinek czerwonych, leczy rany i oparzenia

Niedobór	Nadmiar
choroby skóry, włosów i paznokci, zanik mięśni zahamowanie wzrostu i rozwoju opóźnienie dojrzewania płciowego, niepłodność.

Miedź:

Źródła:

• owoce morza, orzechy, wątroba,

Funkcje:

• Składnik wielu enzymów

• Niezbędna do transportu Fe (ceruloplazmina)

• Niezbędna do powstawania erytrocytów, rozkładu wolnych rodników (dysmutaza ponadtlenkowa) istotna do prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego, tworzeniu wiązań krzyżowych w kolagenie, syntezy melaniny ( utrzymania struktury melaniny)

Niedobór	Nadmiar
upośledzenie wchłaniania żelaza, niedokrwistość niedobory zdarzają się rzadko-> niedożywienie	rzadka choroba Wilsona- nadmiar miedzi gromadzi się w wątrobie, mózgi, nerkach prowadząc do ich degeneracji

Mangan:

• Składnik i aktywator wielu enzymów

• Ważny do tworzenia chrząstki, funkcji mózgu i trzustki.

• Uczestniczy w powstawaniu krwinek czerwonych

Źródła: pełnoziarniste produkty zbożowe, orzechy, zielone warzywa, herbata!

Jod:

• Składnik hormonów tarczycy ( tyroksyna, trójjodotyronina)

• Przeszło 80% jodu w organizmie jest w tarczycy

Niedobór	Nadmiar
kretynizm u dzieci zaburzenia tarczycy, pojawienie się wola, niedoczynność, osłabienie funkcji metabolicznych i rozrodczych	nadczynność tarczycy, wole, wzmożona czynność gruczołów śluzowych – nudności wymioty

Fluor:

• Składnik kości i zębów. Umożliwia prawidłowy rozwój uzębienia

• W przypadku niedoboru – próchnica

Nadmiar- fluoroza zębów

Chrom:

• Czynnik tolerancji glukozy- zwiększa tolerancje na obciążenia glukozą

• Zapobiega miażdżycy i nadmiernemu poziomowi cholesterolu

Niedobór:

-złe przyswajanie glukozy

-wzrost stężenia cholesterolu we krwi

Selen:

• Działa antyoksydacyjnie

• Składnik enzymu rozkładającego H202 i nadtlenków lipidowych

• Niezbędny do przemiany hormonów tarczycy

• Niedobór zwiększa ryzyko zachorowania na choroby cywilizacyjne (układu krążenia, nowotwory)

Kobalt:

• Wchodzi w skład witaminy B12

• Niedobór:

-anemia

-zaburzenia syntezy białek i kwasów nukleinowych

Molibden:

• Składnik 3 enzymów biorących udział w metabolizmie puryn i detoksykacji siarczanów

• Gromadzi się w zębach – zapobieganie próchnicy

Źródła: warzywa strączkowe, podroby

Pierwiastki przypuszczalnie niezbędne:

1. Nikiel – wpływ na metabolizm Fe i hemopoezę

2. Krzem- Sugeruje się udział w tworzeniu GAG (glikozaminoglikanów) i kolagenu tj. macierzy komórkowej. Zwiększa ich stężenie w skórze i kościach. Potrzebny do mineralizacji kości.

3. Wanad – Obniża stężenie cholesterolu i trój glicerydów (gospodarka lipidowa)

4. Cyna – Niedobór: zahamowanie wzrostu, zaburzenia metabolizmu i innych składników mineralnych

5. Bor- Reguluje gospodarkę wapniową Ca, zwiększa odporność kości na resorpcje- czyli zapobiega osteoporozie. Jego niedobór powoduje gorsze uczenie się

Niedobory składników mineralnych w Polsce – tu głównie chodzi o Wapń, Żelazo, Jod

PROBIOTYK- preparaty zdolnych do życia mikroorganizmów, w produktach spożywczych i suplementacji diety

Przypuszczalne działanie:

-Przyklejanie do nabłonka jelitowego- zapobiega inwazji szczepów patogennych

-produkcja związków przeciwbakteryjnych

-zmiana

PREBIOTYK- Niestrawialne składniki pokarmowe selektywnie symulujące zwiększenie bądź aktywność jednego lub więcej szczepów bakterii

Coś tam coś tam

SYMBIOTYK- Prebiotyki stosowane z odpowiednio dobranym probiotykiem- aby zwiększyć funkcje probiotyku , nasilać korzystne działanie endogennych ….

Seminarium IV Data: 25.10.2012r

Temat: Farmakologia przewodu pokarmowego.

Dorosły człowiek wytwarza na czczo w ciągu 1h ok. 70ml soku żołądkowego zawierającego wiele substancji organicznych i nieorganicznych.

Wyróżniamy wśród nich:

• Kwas solny - wydzielany przez komórki okładzinowe i nadający odczyn kwaśny

• Pepsynogen – w środowisku kwaśnym aktywowany do pepsyny trawiącej białko

• Podpuszczka – ścinająca białko mleka

• Lipaza żołądkowa – rozpoczynająca trawienie tłuszczy

• Śluz – chroniący żołądek przed działaniem substancji szkodliwych jak kwas solny

Wprowadzenie:

Produkcja kwasu solnego wymaga nakładu energii niezbędnej do powstania jonu wodorowego oraz jego ransportu do światła żołądka. Mechanizm transportu nosi nazwę pompy protonowej i polega na wymianie jonu wodorowego na jon potasowy wbrew gradientowi stężeń. Najważniejszym elementem pompy jest ATP-aza – enzym katalizujący rozpad wysokoenergetycznego ATP znajdująca się w komórkach okładzinowych.

Mechanizmy obronne przed działaniem kwasu solnego:

• W żołądku - śluz

• W dwunastnicy – zasadowy sok dwunastniczy

• W przełyku - brak mechanizmów obronnych, w warunkach fizjologicznych kontakt z sokiem żołądkowym utrudniony przez zamknięty wpust żołądka

Choroby przewodu pokarmowego związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego

Nadmierne wydzielanie soku żołądkowego może doprowadzić do uszkodzenia tkanek.

Do chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego zaliczamy:

• Choroba wrzodowa

• Choroba refluksowa

• Niestrawność

Choroba wrzodowa:

• Charakteryzuje się uszkodzeniem błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy wynikającym z działania kwasu solnego

• Choroba występuje w częściej u mężczyzn niż u kobiet

• U większości osób choroba związana jest z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego, w mniejszym stopniu ze zmniejszonym wydzielaniem zasadowego soku dwunastnicy

• Objawy to ostry lub palący ból brzucha pomiędzy posiłkami lub w nocy gdy żołądek jest pusty. Ból może ustępować po zjedzeniu ale powraca po kilku godzinach

• W leczeniu stosujemy leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego lub tworzące obcą warstwę ochronną na powierzchni błony śluzowej

Przyczyny:

• Infekcja bakterią helicobacter pylori

• Stosowanie kwasu acetylosalicylowego (np. aspiryna) i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych

• Nadprodukcja gastryny w trzustce (zespół Zollingera – Ellisona)

• Za czynnik ryzyka uważa się stres, palenie papierosów, kofeinę

Choroba refluksowa:

• Spowodowana jest drażniącym działaniem soku żołądkowego na błonę przełyku. U większości chorych dochodzi do zwiotczenia mięśnia zwieracza wpustu przez co dochodzi do zarzucania treści pokarmowej wraz sokiem żołądkowym do przełyku

Do objawów choroby refluksowej należą:

• Zgaga

• Zapalenie przełyku

• W skrajnych przypadkach zwężenie przełyku

Nikotyna oraz kofeina powodują rozkurcz mięśnia zwieracza przez co nasilają dolegliwości choroby.

Niestrawność:

• Charakteryzuje się objawami podobnymi do choroby wrzodowej (zgaga) ale nie dochodzi do powstawania wrzodu

• Sugeruje się powiązanie rozwoju choroby z zakażeniem bakterią Helicobacter pylori

Do leków stosowanych w chorobach związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego zaliczamy:

1. Inhibitory pompy protonowej

2. Antagoniści receptorów H2

3. Leki neutralizujące

4. Leki osłaniające

5. Sukralfat

6. Misoprostol

Ad. 1 Inhibitory pompy protonowej:

• To najpopularniejsza grupa leków stosowana w celu zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego

• Mechanizm działania polega na hamowaniu H+K+ATP-azy w komórkach okładzinowych żoładka

• Są to leki prekursorowe, które wchłaniają się w postaci nieczynnej a aktywacja następuje w obecności kwasu solnego w komórkach okładzinowych

• Uczynnienie może nastąpić w jamie żołądka gdzie leki nie działają z powodu braku sąsiedztwa ATP-azy. Dlatego leki podawane są w postaci preparatów dojelitowych

• Ze względu na konieczność wydzielania kwasu solnego, leki powinno się przyjmować przed lub w trakcie posiłku, gdy aktywność komórek jest wysoka

Do tej grupy leków zaliczamy:

• Omeprazol: bioprazol, ortanol, polprazol

• Lansoprazol: lanzul

• Pantoprazol: controloc, anesteloc

• Esomeprazol: emanera

Wskazania do stosowania:

• Choroba wrzodowa

• Nadkwaśność i zgaga

• Choroba refluksowa

• Wraz z lekami przeciwbakteryjnymi stosuje się je w zakażeniu bakteria Helicobacter pylori

• Innych stanach związanych z nadmierną produkcją kwasu solnego

Działania niepożądane:

• Nudnościwymioty

• Zaparcia

• Wzdęcia

• Bóle głowy

• Bóle stawów

• Wysypki

Ponadto zahamowanie wydzielania kwasu solnego może doprowadzić do pogorszenia wchłaniania witaminy B12. U niektórych pacjentów może dojść również do nadmiernego wydzielania kwasu solnego po odstawieniu leków.

Ad.2 Antagoniści receptora H2

• Leki te blokują odwracalnie receptory H2, przez co hamują stymulowane przez histaminę wydzielanie kwasu solnego

• Pobudzają tez wydzielanie gastryny na skutek alkalizacji treści żołądka

• Antagoniści receptora H2 bardzo silnie hamują nocne wydzielanie kwasu solnego, a także wydzielanie spoczynkowe i nasilone podaniem pokarmu

Leki:

• Ranigast

• C

• F

Wskazania do stosowania:

• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

• Choroba refluksowa

• Nadkwaśność i zgaga

• Choroba Zollingera – Ellisona

• Przy nagłych zabiegach chirurgicznych

Działania niepożądane:

• Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego – biegunki, zaparcia

• Senność

• Uczucie zmęczenia

• Wysypki skórne

• Zakażenia bakteryjne

• Bóle (głowy, mięśniowe)

Ad. 3 Leki neutralizujące:

• Zmniejszają kwasowość soku żołądkowego poprzez wiązanie się z kwasem solnym

• Są słabo zasadowe sole tlenki lub wodorotlenki, które wiążą kwas solny w odpowiedni chlorek

• Mechanizm działania polega na zobojętnianiu kwasu solnego

• Obecnie stosowane w tzw. Samoleczeniu w celu doraźnego zmniejszenia dolegliwości żołądkowych

Leki neutralizujące:

• Związki gliny

• Koloidalny związek glinu

• Węglan dihydroksyglinowosodowy

• Związki magnezu, np. tlenek i wodorotlenek magnezu: manti

• Węglan wapnia: rennie

• Kompleksy glinowo-magnezowe

Środki neutralizujące nie leczą choroby wrzodowej jedynie łagodzą bóle wywołane stykaniem się kwaśnego soku żołądkowego z . Nie mogą być stosowane dłużej niż .

Wskazania:

• Cofanie się treści pokarmowej do przełyku

• Łagodzenie bólu w chorobie wrzodowej i nadkwaśności

Leki neutralizujące występują w postaci:

• Tabletki do ssania

• Zawiesiny

Działania niepożądane:

• Po przeminięciu działania neutralizującego może nastąpić wtórne zwiększenie wydzielania kwasu solnego

• Powstający chlorek reaguje w dwunastnicy z wodorowęglanami. Jeżeli powstaje rozpuszczalny wodorowęglan jego nadmiar zostaje wchłonięty co powoduje zasadowicę i alkalizacje moczu. Alkalizacja moczu zwiększa prawdopodobieństwo zakażeń dróg moczowych i wytrącania kamieni fosforanowych

• Stosowanie węglanu może doprowadzić do uczucia pełności w nadbrzuszu

Związki glinu	Związki magnezu
Działanie zapierające Niskie ryzyko zasadowicy Wzrost wchłanialności fosforu	Powoduje infekcje bakteryjne Zwiększa ryzyko zasadowicy Działanie przeczyszczające

Ze względu na działanie zapierające związki glinu i przeczyszczające związki magnezu leki te często łączy się.

Takie preparaty

Ad. 4 Leki osłaniające

• Leki, których zadaniem jest osłona błony śluzowej żołądka przed działaniem soku żołądkowego. Brak dowodów na ich skuteczność w leczeniu choroby wrzodowej

Zaliczamy do nich:

• Napary z siemienia lnianego

• Agar

• Kaolin

• Żelatynę

• Związki bizmutu

Ad. 5 Sukralfat

• W środowisku kwaśnym tworzy galaretowata pastę, pokrywającą błonę śluzową żołądka

• Hamuje działanie pepsyny, tworząc z nią trwale połączenie

• Wiąże kwasy żółciowe zapobiegając niekorzystnym następstwom zarzucania żółci

• Nie łączyć z lekami zobojętniającymi – działanie tylko w środowisku kwaśnym

Wskazania:

• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (łagodzi bóle, przyspiesza gojenie wrzodów)

• Stany zapalne błony śluzowej przełyku spowodowane zarzucaniem treści żołądkowej

Działania niepożądane:

• Nudności

• Wymioty

• Zaparcia

Preparat: ulgastran

Ad. 6 Misoprostol

• Prostaglandyna działająca ochronnie na błonę śluzową żoładka

• Stosowana w chorobie wrzodowej, gdy konieczne jest równoczesne podawanie niesteroidowego leku przeciwzapalnego

• Często wywołuje zaburzenia żołądkowo-jelitowe,: biegunki, wymioty, nudności

• Wywołuje skurcze macicy – może powodować poronienia

• Preparat: arthrotec

Helicobacter pylori:

• W ostatnich latach sugeruje się ze rozwój choroby wrzodowej związany jest z zakażeniem bakterią helicobacte pylori

• Bakteria uplynnia śluz i pozbawia go w dużej mierze właściwości ochronnych przez co ułatwia oddziaływanie soku żołądkowego na błonę śluzową żołądka

• Sama obecność bakterii nie powoduje więc choroby, a jedynie do niej predysponuje: utrudnia gojenie i ułatwia wznowy

• Częstość zakażenia jest wielokrotnie wyższa ni zapadalność na chorobę wrzodową (zakażenie u ok. 50% ludności Europy Zachodniej podczas gdy rozwój choroby tylko u ok. 10%)

• Obecność helicobacter pylori stwierdza się u 95-98% pacjentów chorych na wrzód dwunastnicy i u ok. 80% przypadków wrzodów żołądka

• Eradykacja czyli całkowite usunięcie bakterii prowadzi do zmniejszenia nawrotów choroby. Leczenie polega na podawaniu kombinacji leków:

Inhibitor pompy protonowej + antybiotyk + antybiotyk

Np. Omeprazol + klaritromycyna + amoksycylina

• W aptece dostępne są proste testy wykrywające helicobacter pylori. Materiałem badanym jest krew: helico test, helicobacter test, diago-HP

Leki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego:

• Zwiększenie wydzielania soku żołądkowego poprawia łaknienie i ułatwia proces trawienia. Niedobór wydzielania przebiega często bezobjawowo, ale może przyczyniać się do biegunek, wymiotów, nudności i dyskomfortu

Do leków pobudzających wydzielanie soku żołądkowego zaliczamy;

1. Środki pobudzające zakończenia smakowe jamy ustnej:

• Gorycze (korzeń goryczki, kłącze tataraku)

• Olejki eteryczne (w przyprawach, np. kminek, koperek)

1. Środki działające bezpośrednio na błonę śluzową żołądka:

• Gastryna

• Kwas solny

• Histamina

Inne: kofeina, alkohol etylowy ( w stężeniu 5%)

W przypadku bezsoczności stosuje się preparaty zawierające pepsynę.

Preparaty:

• Citropepsin

• Bepepsin

• Mixtura pepsin

• Leki ziołowe: apetizer, apetizer senior

Wzdęcia:

• O powiększenie obwodu brzucha spowodowane gromadzeniem się w jelitach gazow powstających w wyniku bakteryjnego rozkładu resztek pokarmu

• Gazy sa częściowo wchłaniane go krwi i wydychane wraz z powietrzem

• Ich nadmiar wydalany jest w postaci wiatrów

Przyczyny:

• Niestrawność

• Zaparcia

• Choroby trzustki

• Choroby pęcherzyka żółciowego

• Niedrożność jelit

• Zespół jelita drażliwego

• Objaw odczynu alergicznego

Wzdęcia mogą być również wynikiem złej diety lub spożywania wody i pokarmów przygotowanych w niehigienicznych warunkach,

Produkty powodujące wzdęcia:

• Owoce: morele, jabłka, gruszki

• Suszone owoce: śliwki, rodzynki

• Rośliny strączkowe: groch, fasola, soja

• Warzywa: kapusta, brukselka

• Żywność zawierająca nierozpuszczalne włókna; łuski i nasiona

• Napoje gazowane

• Mleko i przetwory mleczne przy braku tolerancji laktozy

Wzdęcia mogą być również spowodowane stosowaniem środków przeczyszczających zawierających laktulozę i błonnik

Błonnik: fructolax, fibraxine, laxinat

Laktuloza: lactulocum, duphalac, normalac

Objawy:

• Uczucie rozpychania wjamie brzusznej

• Zwiększenie obwodu brzucha

• Uczucie pełności

• Nadmierne wydalanie gazów

• Odbijanie

• Bóle spowodowane kurczeniem się mięśni gładkich jelita

• Kolka

Simetikon:

• Jest to związek o małym napięciu powierzchniowym. Zmienia napięcie powierzchniowe baniek gazu powodując ich zlewanie

• Stosowany również w leczeniu wzdęć i kolek u niemowląt

• Stosowany również jako środek pomocniczy w przygotowaniu pacjentów do badania jamy brzusznej (USG) oraz w leczeniu zatruć detergentami (zmniejsza pienienie w przewodzie pokarmowym)

• Działania niepożądane: nudności i wymioty

• Peparaty: espumisan, gastrosil, imogas forte, ulgix wzdęcia

• Dla niemowląt: bobotic, espumisan (krople), infacol

Dimetikon:

• Związek o małym napięciu powierzchniowym, zmienia napięcie powierzchniowe baniek gazu powodując ich zlewanie

• Stosowany również w leczeniu wzdęć i kolek u niemowląt

• Preparaty: esputicon (krople i kapsułki)

Przy skłonnościach do wzdęć można także stosować zioła:

• Owoc kopru włoskiego

• Owoc kminku

• Owoc anyżu

• Owoc kolendry

• Liśc rozmarynu

Preparaty: verdin Complexx, gastrosan, herbatka dla jelit

Kolka niemowlęca:

• Określa się jako napadowy płacz z podkurczaniem nóżek, wzdętym brzuszkiem i nadmiarem gazów jelitowych

• Kolka pojawia się ok. 3 tygodnia życia i ustępuje po ukończeniu przez dziecko 3-4 miesiąca życia

Przyczyny:

• Nietolerancja laktozy

• Zaburzenia mikroflory jelitowej

• Nieprawidłowa technika karmienia

• Niedojrzałość centralnego układu pokarmowego

• Alergia pokarmowa

W leczeniu stosujemy oprócz wspomnianych leków przeciwko wzdęciom enzym laktazę.

Laktaza trawi zawarta w mleku laktozę i zapobiega występowaniu wzdęć.

Preparat: delicol

Seminarium V Data: 08.11.2012r

Temat: Farmakoterapia przewodu pokarmowego cz. 2

Leki przeciwwymiotne:

• Odruch wymiotny ma charakter obronny, mający na celu usunięcie niepożądanej treści pokarmowej z żołądka

• Odruch polega na odwróceniu normalnego kierunku pasażu treści pokarmowej

• Nudności – nieprzyjemnie, niebolesne i subiektywne odczucie potrzeby wymiotów

Przyczyny:

• Zatrucia toksynami (nieświeżą żywnością) oraz alkoholem

• Zatrucia lekami, np. lekami przeciwbólowymi, antybiotykami

• Choroby przewodu pokarmowego:

• Zapalenie wątroby

• Choroba wrzodowa

• Zapalenie wyrostka

• Ostre zapalenie i nowotwory trzustki

• Choroby neurologiczne, np. migreny, guzy mózgu

• Znieczulenie ogólne

• Choroby błędnika

• Choroba lokomocyjna

• Zapalenie błędnika

• Zaburzenia psychiczne

• Bulimia

• Anoreksja

• Chemioterapia

• Bodźce czuciowe – drażnienie gardzieli

• Bodźce pochodzące z innych narządów zmysłu, np. węch

• Częsta dolegliwość kobiet w ciąży

Następstwa wymiotów:

• Odwodnienie

• Niedożywienie

• Hipokaliemia

• Hiponatremia

• Hipochloremia

• Uszkodzenia szkliwa

• Septyczne zapalenie przełyku

Stosowanie leków przeciwwymiotnych w ostrych zatruciach pokarmowych jest dyskusyjne.

Wymioty jako odruch obronny usuwają szkodliwe substancje.

Leki podawać tylko w przypadku ryzyka dużej utraty elektrolitów lub gdy istnieją przeciwwskazania do wysiłku fizycznego.

Farmakoterapia:

1. Antagoniści receptora dopaminergicznego

2. Antagoniści receptora histaminowego

3. Antagoniści receptora 5-HT3

4. Leki roślinne – imbir lekarski

5. Inne leki przeciwwymiotne, np. kanabinoidy

Ad. 1 Antagoniści receptora dopaminergicznego

Metoklopramid

• Blokuje receptory dopaminergiczne niewybiórczo

• Działanie prokinetyczne

• Pobudza czynność skurczową górnej części przewodu pokarmowego

• Zamyka mięsień zwieracz wpustu

• Rozkurcza odźwiernik i nasila perystaltykę dwunastnicy

• Preparat: Metoclopramidum

Wskazania:

• Wymioty po zabiegach chirurgicznych wywołane środkiem znieczulającym

• Wymioty wywołane przez leki; opioidy, lewodopę, leki cytostatyczne

• Wymioty wywołane chorobą popromienną

• Znosi wymioty spowodowane błędami żywieniowymi

• Refluks żołądkowo – jelitowy (pieczenie, ból zgaga)

• Poprawa łaknienia

Nie hamuje wymiotów pochodzenia błędnikowego (choroba lokomocyjna)!

Działania niepożądane:

• Niepokój

• Senność

• Uczucie zmęczenia

• Nudności

• Ostre dystonie

• Bóle głowy

• Spadek ciśnienia

• Może zmniejszać dostępność leków wchłanianych w żołądku, natomiast zwiększać wchłanialność w jelitach

Przeciwwskazania:

• Padaczka

• Guz chromochłonny nadnerczy

• Krwawienie z przewodu pokarmowego

• Ciąża i karmienie piersią

• Depresja

• Zaburzenia czynności nerek niewydolność serca

Domperidon:

• Wybiórczy antagonista receptora D2

• Dzoalanie przeciwwymiotne i prokinetyczne

• Lek prokinetyczny w zaburzeniach motoryki żołądka i dwunastnicy, nieskuteczny w efluksie żołądkowo-jelitowym

• Można o stosować u chorych na chorobę Parkinsona lub przyjmujących neuroleptyki

Neuroleptyki:

• Hamuja ośrodek wymiotny poprzez działanie dopaminolityczne

Stosowane w wymiotach w przebiegu:

• Mocznicy

• Nieżytu przewodu pokarmowego

• Choroby popromiennej

• Polekowe (tetracykliny, cytostatyki, opioidowe leki przciwbólowe)

• Pochodzenia błędnikowego

• Wymioty u ciężarnych (wątpliwe bezpieczeństwo!!)

Clorpromazyna:

• Wymioty u ciężarnych

• Stosowana przed zabiegami operacyjnymi jako środek przeciw wymiotny i uspokajający

• Nie hamuje wymiotów w chorobie lokomocyjnej

• Preparat: Fentacil

• Prochlorperazyna

• Tietylperazyna

Ad. 2 Antagoniści receptora H1

Dimenhydrinat:

• Aviomarin

Prometazyna:

• Diphergan

Stosowane głównie w leczeniu wymiotów pochodzenia błędnikowego, np. choroba lokomocyjna.

Działania niepożądane:

• Senność, otępienie

• Zaburzenia koordynacji ruchowej

• Szum w uszach

• Zawroty głowy

• Drżenie mięśni

• Uszkodzenia szpiku

Ad. 3 Antagoniści receptora 5-HT3

Ondansteron:

• Stosowany w przebiegu radioterapii i leczeniu cytostatykami, rzadziej wymioty pooperacyjne

• Działania niepożądane: bóle i zawroty głowy, zaparcia

• Przeciwwskazania: ciąża, dzieci poniżej 4 roku zycia

• Preparaty: Atossa, Emetron

• Inne leki: granisetron, tropisetron, dolasetron, polanosetron

Ad. 4 Imbir lekarski:

• Stosowany w chorobie lokomocyjnej

• Zmniejsza skurcze jelit, hamuje ośrodek wymiotny w mózgu

• Może być stosowany u dzieci poniżej 3 roku życia oraz u kobiet w ciąży

• Nie powoduje senności

• Preparaty: Lokomotiv, Avioplant, Mamarin mamma (preparat złożony z wit B6)

Ad. 5 Inne leki przeciwwymiotne:

• Skopolamina

• Kanabinoidy, np. dronabinol

• Antagoniści receptora NK1, np. aprepitant

• Cisaprid

• „Transway” – plaster akupresurowy

Wymioty często występują podczas leczenia nowotworów złośliwych. Wywołują je naświetlania jak i środki cytostatyczne.

Postacie wymiotów wywoływanych przez leki cytostatyczne:

1. Wymioty antycypacyjne (o charakterze psychogennym) pojawiają się przed podaniem lub na początku podawania cytostatyku, są spowodowane uwarunkowanymi odruchami.

2. Wymioty właściwe ostre (zwane tez wczesnymi) pojawiają się do 24 godzin od zastosowania cytostatyku, są one ścisle związane z toksycznym działaniem leku na przewód pkarmowy.

3. Wymioty opóźnione pojawiają się w dniach następujących po podaniu, zazwyczaj nie są tak nasilone i uporczywe jak wymioty ostre.

Leki spazmolityczne

• Leki hamujące czynność skurczową mięśni gładkich nazywamy lekami spazmolitycznymi

Podział:

• Leki spazmolityczne działające bezpośrednio – niezależnie od receptorów

• Leki spazmolityczne działające pośrednio – przez receptory błonowe

1. Spazmolityki działające pośrednio:

• Parasympatykolityki

• Leki alfa-adrenergiczne

• Leki beta-adrenergiczne

1. Spazmolityki działające bezpośrednio:

• Papaweryna

• Drotaweryna

• Alweryna

• Metyloksantyny

• Mebeweryna

• Inne leki spazmolityczne

Ad. 1

Parasympatykolityki:

• Leki te hamują skurcze i obniżają napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego i oskrzeli

• Stosowane w stanach skurczowych pęcherza żółciowego i dróg żółciowych

• Dolegliwościach związanych z bolesnym miesiączkowaniem

• W kolkach: jelitowej, wątrobowej i nerkowej

• Rzadziej w astmie oskrzelowej

• Atropina

• Hioscyna: scopolan, buscopan, panadol

Ad. 2

Papaweryna:

• Występuje w opium

• Zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego i dróg moczowych

• Stosowana również stanach skurczowych drog żółciowych i bolesnym miesiączkowaniu

• Większe dawki powodują:

• Zaburzenia przewodnictwa w sercu, co prowadzi do zaburzeń rytmu

• Nagłe spadki ciśnienia

• Preparat: Papaverinum hydochloricum

Drotaweryna:

• Syntetyczna pochodna papaweryny

• Działa silniej i dłużej od papaweryny

• Preparaty: NO-SPA, NO-SPA comfort, NO-SA forte,Galospa

Zastosowanie:

• Stany skurczowedróg żółciowych

• Kamica pęcherzyka żółciowego

• Stany skurczowe przewodu pokarmowego

• Kamica nerkowa

• Kolka wątrobowa i żółciowa

• Bolesne miesiączkowanie

Działania niepożądane:

• Ból i zawroty głowy

• Spadek ciśnienia tętniczego

• Nudności

• Kołatanie serca

Alweryna:

• Stosowana w stanach skurczowych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, moczowych i macicy

• Preparat: Spasmolina

Metyloksantyny:

• Naturalnie występują w surowcach roślinnych, np. kawa, herbata, kakao

• Działają głównie na mięśnie gładkie oskrzeli oraz naczyń krwionośnych

• Rozszerzają również naczynia nerkowe, co zwiększa przepływ krwi przez nerki

Działania niepożądane:

• Zaburzenia snu

• Niepokój

• Pobudzenie

• Bóle głowy

Kofeina:

• Stosowana w lekach przeciwbólowych (zwiększa ich działanie), w lekach przeciwmigrenowych oraz preparatach pobudzających

• W małych dawkach zwalnia akcję serca, w dużych ja przyspiesza

• Preparaty: etopiryna, panadol ekstra, solpadeine, sesja, plusz activ, coffecorn forte

Teofilina:

• Rozkurcza mięśnie gładki eoskrzeli

• Działa przeciwzapalnie

• Stosowana w astmie, przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, stanach zapalnych oskrzeli z reakcją spastyczną

• Preparaty: euphyllin long, theospirex retard, theovent

Mebeweryna:

• Lek silnie spasmolityczny o działaniu podobnym do papaweryny

• Stosowany w bólach brzucha wywołanym skurczem mięśni gładkich jelit, również w zespole jelita drażliwego

• Nie zaburza prawidłowej motoryki jelit

• Preparaty: Dusatalin, Duspatalin retard

Inne leki spazmolityczne:

Cynaryzyna:

• Znosi nadmierny skurcz naczyń krwionośnych, poprawia krążenie mózgowe

• Stosowana w zaburzeniach krążenia błędnika, chorobach OUN i obwodowego układu naczyniowego

• Preparat: cinnarizinum

Flunarizyna:

• W zaburzeniach krążenia mózgowego (migrena, bóle głowy wywołane miażdżycą)

• W zaburzeniach błędnika (zawroty głowy, szumy w uszach)

• Preparat: flunarizinum

Leki przecwbiegunkowe:

• sa to leki, które zwalniają pasaż jelitowy.

Podział:

• środki ściągające

• środki absorbcyjne

• środki wpływające na mięśnie gładkie jelit

• inne związki, np. nifuroksazyd

Środki ściągające:

• mechanizm działania polega na denaturacji śluzu i białek na powierzchni błony śluzowej. Powoduje to utrudnienie i zwolnienie wymiany płynów przez błonę oraz zmniejszenie działania treści pokarmowej i substancji w niej zawartych na mięśnie gładkie i gruczoły jelit

• odnotowano również działanie przeciwzapalne

Do grupy należą:

• Garbniki roślinne

• Związki bizmutu

Środki ściągające:

• Występują np. w jagodach borówki czernicy, liściach botówki brusznicy i korze dębu

• Preparaty: enterosol, taninal, herbata

Środki absorbcyjne:

• Wiążą w przewodzie pokarmowym substancje m. in nasilające perystaltykę, toksyny, bakterie

• Są skuteczne w bakteryjnych zakażeniach przewodu pokarmowego

Pektyny:

• Znajdują się w surowcach roślinnych (jabłka, banany, marchew)

Węgiel leczniczy:

• Działa niespecyficznie – wiąże wszystko

• Inne leki zażywać w pewnym odstępie czasowym (ok. 2h)

Diosmektyt:

• Glinokrzemian działający ochronnie na śluzówkę przewodu pokarmowego, powleka błonę śluzową żołądka i jelit, współdziała ze składnikami śluzu i chroni go przed działaniem substancji szkodliwych

• Wykazuje zdolność absorbowania toksyn, wirusów i bakterii, jednocześnie nie hamuje pasażu jelitowego, przez co dochodzi do szybkiego ich usunięcia z organizmu

• Stosowany w ostrych i przewlekłych biegunkach, także u dzieci

• Preparat: smecta

Środki wpływające na mięśnie gładkie:

• Są to opioidy praktycznie nie wchłanialne z przewodu pokarmowego

• Mechanizm działania polega na pobudzeniu receptorów opioidowych w ścianie jelita

Loperamid:

• Nie przenika do OUN

• Powoduje niewiele działań niepożądanych

• Preparaty: loperamid WZF, laremid, stoperan, imodium

Difenoksylat:

• W większych dawkach przenika do OUN, powodując działania niepożądane (np. euforia)

• Preparat: reasec (preparat złożony + atropina)

Inne leki zapierające:

Nifuroksazyd:

• Lek przeciwbakteryjny, nie wchłania się z przewodu pokarmowego, co ogranicza jego działania niepożądane

• Stosowany w biegunkach bakteryjnych, zatruciach pokarmowych, zakażeniach pokarmowych pochodzenia bakteryjnego, biegunkach niemowlęcych

• Podczas leczenia występuje nietolerancja alkoholu

• Preparaty: nifuroksazyd, endiex, zyfurax

Probiotyki:

• Są to doustne kultury bakterii lub drożdży, które pozwalają na zachowanie prawidłowej flory bakteryjnej

• Ich stosowanie skraca czas biegunek

• Szczególnie zalecane w przypadku biegunek związanych z antybiotykoterapią oraz biegunek zakaźnych

• Preparaty: enterol 250, lacidofil, dicoflor, sanprobi IBS, lacidoenter

Prebiotyki:

• Substancja stymulująca rozwój prawidłowej flory bakteryjnej

• Nie jest trawiona przez organizm i w postaci niezmienionej dociera do jelita, gdzie selektywnie stymuluje wzrost lub rozwój jednego rodzaju bakterii albo ich organiczone liczby

• Do najczęściej stosowanych prebiotyków należy inulina

• Aktualnie bardzo popularne sa symbiotyki czyli połączenia prebiotyku i probiotyku w jednym preparacie

• Preparaty: biotyk, multilac, acidolac, duo-lactil

Leki uzupełniające:

• W wyniku długotrwałych biegunek lub wymiotówmoże dochodzić do odwodnienia organizmu

• W celu uzupłnienia składników mineralnych stosuje się doustne plyny nawadniające. Zmniejszają one ryzyko powikłań

• Preparaty nawadniające mogą być stosowane również u dzieci i niemowląt

• Preparaty: gastrolit, orsalit, acidolit, salhydron

Seminarium VI Data: 15.11.2012r.

Temat: Zaparcia / Otyłość

O zaparciu mówimy gdy:

• Oddawanie stolca jest utrudnione

• Defekacja występuje w odstępach kilkutygodniowych

Zaparcia:

• Anatomicznie – zmniejszenie napięcia ścian jelit, zahamowanie perystaltyki.

• Spastyczne – nadmierne skurcze mięśni okrężnych jelit

Przyczyny:

• Wtórne:

• zaparcia wtórne- spowodowane przez czynniki zewnętrzne np. leki NLPZ, preparaty żelaza

• choroby endokrynologiczne (cukrzyca)

• choroby neurologiczne np. choroba Parkinsona

• Pierwotne

• Stres

• nieprawidłowe nawyki żywieniowe

• Okresowe

• ustępują po wygaśnięciu czynnika wywołującego np. u ciężarnych lub podróżujących

Wskazania do stosowania środków przeczyszczających:

• Przygotowanie do zabiegów operacyjnych (głównie w jamie brzusznej)

• Przygotowanie do niektórych badań np. radiologicznych lub endoskopowych

• Przy operacjach przy znieczuleniu ogólnym lub rdzeniowym

• U chorych z przeciwwskazaniem wysiłku np. przepuklina

Terapia:

• Niefarmagologiczna

• Środki przeczyszczające

Niefarmakologiczne:

• dieta bogato błonnikowa

• 3l płynów/ osobę

• aktywność fizyczna

Środki przeczyszczające:

• poślizgowe

• mechaniczne - masowe

• działające farmakodynamicznie – drażniąco na jelito cienkie lub grube

Środki poślizgowe:

• parafina ciekła, glicerol

Środki masowe:

1. pęczniejące

2. osmotyczne

Ad. 1. Środki pęczniejące

• nasiona lnu

• wchłaniają wodę, tworzą żele o znacznej objętości

• łagodnie przeczyszczająco

• brak działań niepożądanych ( podawane nawet w ciąży)

Błonnik – zwiększa masy stolca, przyśpiesza np. otręby

Ad. 2. Środki osmotyczne

• Sole Na2SO4 (sól glauberska), MgSO4 (sól gorzka)

• chętnie stosowane doustnie w zatruciach

Osmotyczne środki przeczyszczające - gromadzenie wody w mechanizmie osmotycznym co pobudza perystaltykę jelit.
*latuloza- syntetyczny disacharyd

Środki działające na drodze chemicznej:

• środki drażniące jelito cienkie

• olej rycynowy

• W obecności żółci i soku trzustkowego ulegają zmydleniu.

• Środki działające na jelito grube:

• Roślinne

• syntetyczne

Środki roślinne

• rośliny zawierające glikozydy antrachinowe np. emodyny.

• kora kruszyny

• kłącze rzewienia

• składniki herbatek typu FIX -> przeczyszczające

Działania niepożądane:

• Hipokaliemia

• Stany zapalne jelita grubego

• Osłabienia mięśniowe

• Uszkodzenie nerek

• Przechodzą do mleka matki ( biegunka u niemowląt)

• Nasilają i przedłużają krwawienia miesiączkowe

Środki pochodzenia syntetycznego:

• Bisacodyl

Niebezpieczeństwo przewlekłego stosowania środka:

• Uzależnia

• zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej

• utrata NaCl, KCl, i wodu

• utrata KCl powoduje zaburzenia rytmu serca hipokaliemia hipotonia jelit zaparcia

Farmakoterapia otyłości

Otyłość:

• Wtórna

• Pierwotna

Pierwotna:

• efekt nieodpowiedniej diety, brak aktywności fizycznej, stres.

Wtórna:

• Efekt zaburzeń czynności gruczołów dokrewnych

• nadczynność kory nadnerczy

• niedoczynność tarczycy

• Efekt stosowania leków

• Glikokortykosteroidy

• neuroleptyki fenotiazynowe

• Otyłość uwarunkowana genetycznie

• 20 % przypadków

• brak odczuwania uczucia sytości

• niska spoczynkowa przemiana materii.

Otyłość sprzyja rozwojowi wielu chorób:

• miażdżyca naczyń krwionośnych

• cukrzyca typu II

• nadciśnienie tętnicze

• ryzyko zawału mięśnia sercowego

• choroby zwyrodnieniowe stawów

Fizjologiczne mechanizmy regulujące łaknienie u człowieka:

• Sygnał inicjujący spożycie pokarmu- zmniejszenie stężenia składników pokarmu we krwi

• „sygnał nasycenia” – przekazywany do struktur OUN – czynnik decydujący o zakończeniu posiłku

• Hormony przewodu pokarmowego.

W podwzgórzu zlokalizowany jest: OŚRODEK SYTOŚCI I GŁODU

Związki endogenne regulujące łaknienie:

• Leptyna

• Serotonina

• noradrenalina

Leptyna:

• Związek hamujący łaknienie

• Wywołuje uczucie sytości

• Produkowana w komórkach tkanki tłuszczowej

Serotonina:

• Główny neuroprzekaźnik zmniejszający objętość przyjmowanego pokarmu

• Zmienia preferencje smakowe

• Hamuje spożycie węglowodanów

• Zwiększa spożycie pokarmów białkowych

• Hamuje wydzielanie NP.4 ( neuropeptydu 4, który najsilniej stymuluje łaknienie)

• Obniża łaknienie poprzez wpływ na receptory 5-HT2c i %HT1b w jądrze trzykomórkowym podwzgórza

Leki stosowane w leczeniu otyłości:

1. Hamujące łaknienie (działają ośrodkowo)

2. Zmniejszają przyswajanie tłuszczu z przewodu pokarmowego ( obwodowo)

3. Zwiększające wydatek energetyczny ustroju

Ad. 1. Leki hamujące łaknienie:

Pochodne amfetaminy :

• fentermina (Adipex)

• chlorfentermina (Avipron)

• Obecnie niestosowane!!!!!

Działania niepożądane:

• Ze strony układu sercowo-naczyniowego

• Ze strony układu nerwowego

• Stany psychotyczne

• Uzależnienia psychiczne

• Alergie skórne

• Rozwój tolerancji

Subtarmina:

• inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NA), serotoniny (S-HP)

• Zwiększa stężenie S-HP pobudza ośrodek sytości, hamuje ośrodek głodu w podwzgórzu

• Zwiększa stężenie NA stymuluje B3 w tkance tłuszczowej brunatnej i zwiększa wydatek energetyczny

• Brak właściwości uzależniających

• Zmnienia preferencje smakowe

Przeciwwskazania:

• otyłość wtórna

• choroba wieńcowa

• zaburzenia rytmu serca

• nadczynność tarczycy

• jaska

Działania niepożądane:

• umiarkowany wzrost cisnienia tętniczego

• przyśpieszenie akcji serca, arytmie

• bezsenność

• suchość w ustach

• zawroty głowy

• nudności

• schorzenia odbytu

Ad.2. Leki obwodowe:

Tłuszcz pokarmowy – enzymatycznie trawiony głównie przez lipazę trzustkowo - żolądkową.

Orlistat (Xenical)

• specyficzny inhibitor lipaz jelitowo-żołądkowych.

• Działa miejscowo w jelitach ( hamuje hydrolizę tłuszczów)

Działania niepożądane:

• Nie wchłania się z przewodu pokarmowego, dlatego nie występują ogólne działania niepożądane

• Zaburzenia ze strony układu pokarmowego

• Zmniejsza przyswajanie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.

Chitosan:

• włókna chitynowe pozyskiwane z pancerzy skorupiaków

• posiada właściwości błonnika pokarmowego

Ad. 3 Leki termogeniczne:

Efedryna:

• zwiększa uwalnianie amin katecholowych w OUN

Działania niepożądane:

• tachykardia

• nadciśnienie

• uzależnia

• pobudzenie psychoruchowe

Kofeina

Preparaty z grupy OTS:

• Przyśpieszające przemianę materii

• Wyciągi z zielonej herbaty

• Guarany(kofeina)

• Ocet jabłkowy

• spalacze tłuszczu

• L-karnityna

• CLA (sprzężony kwas linolowy)

• zmniejszające łaknienie :

• Chrom

• błonnik

Seminarium VII Data: 22.11.2012r

Temat: Zaburzenia odżywiania

Co to jest:

• To grupa zaburzeń psychicznych objawiających się znaczącymi odchyleniami od wzorców normalnego odżywiania

• W przebiegu zaburzeń odżywania dochodzi zwykle do zaburzenia własnego wizerunku ciała zwykle w postaci większej wagi lub grubej sylwetki przy normalnej sylwetce lub przy widocznie mniejszej wadze.

Jakie znaczy zaburzenia odżywiania:

1. Anoreksja – jadłowstręt psychiczny

2. Bulimia – żarłoczność psychiczna

3. Kompulsywne objadanie się

Ad. 1. Anoreksja

• Dążenie do ograniczenia masy ciała wyraźnie mniejszej od norm przyjętych w odniesieniu do wieku i wzrostu.

• Choroba psychiczna

• Ale oddziałuje na wszystkie narządy organizmu:

• Skóra – cienka, pergaminowa, lanugo meszek z życia płodowego

• Układ sercowo-naczyniowy- niedokrwienie, uczucie zmęczenia, marznięcie, zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia, omdlenia

• Kości- brak wapnia osteoporoza, osteopenia, wzrost ryzyka złamań

• Układ rozrodczy-zaburzenia miesiączkowania

• Włosy- kruche, łamliwe, wypadają

• Mózg-problemy z koncentracją

• Przewód pokarmowe- zanik smaku, zaparcia

• Mięśnie-spadek ich siły.

Etiologia

• spadek aktywności receptorów serotonicznych 5HT2a

• możliwy wzrost aktywności transportera 5HT

Typy:

• Ograniczający - najczęstszy. Dieta +ćwiczenia

• Żarłoczno-wydalający- niekontrolowane objadanie +indukowanie wymiotów ALE TO NIE JEST BULIMIA.

Standardy leczenia

• Terapia interdyscyplinarna

• Zasadnicze znaczenie ma regulacja żywienia

• Terapia behawioralno-poznawcza

• Wsparcie rodzinne szczególnie u młodzieży

• Ograniczona rola farmakologi

Terapia biologiczna:

• Prawidłowo zbilansowane posiłki

• Odżywianie parentalne i przez sonde

• Nawadnianie organizmu

• Uzupełnienie niedoborów elektrolitów, witamin

• Leczenie psychotropowe,

Farmakoterapia !!!

• Obiecujące wyniki badań przy zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych w okresie przywracania wagi:

• Olanzapina

• Kwetiapina

• Leki przeciwdepresyjne

• Citaloprom – pomaga zmniejszyć depresje i stany lękowe w okresie zwiększania masy ciała

• Paroksetyna:

• Fluoksentyna- NIEKORZYSTNA

*Po przywróceniu masy ciała

*W anoreksji jest hipoalbuminemia- co znaczy ,że jest mniej białek do wiązania leku

*Może być zmniejszony metabolizm wątrobowy spowodowany wygłodzeniem

• Inne leki przeciwdepresyjne:

• Minseryna

• Mirtazapina

• Cyproheptadyna – przyśpiesza zwiększanie masy ciała.

Ad. 2. Bulimia

• Przejadanie się często ( powyżej 2 razy na tydzień) przez okres 3 miesięcy.

• Choroba zwiększa uczucie głodu mimo spożywania dostatecznych, a nawet większych ilości

• Utrata kontroli nad własnym ciałem i odżywianiem ( przytycie o 5-10 kg na miesiąc)

• 4-6x czesciej niż anoreksja (często na skutek jej leczenia)

Wyróżniamy 2 typy:

• Przeczyszczający - po napadzie wymioty i środki przeczyszczające

• Nieprzeczyszczający – zamiast wymiotów – głodówka i ćwiczenia.

Objawy somatyczne:

• Objawy związane z wymiotowaniem:

• Spadek K i Mg

• Nadżerka przełyku i żołądka

• Chrypka

• Choroba dziąseł

• Próchnica zębów

• Obrzęk kończyn dolnych

• Zapalne powiększenie trzustki

• Zaburzenia rytmu serca

• Neuropatie

• Napady drgawkowe

• Kurcz mięśni

• Niecharakterystyczne zaburzenia miesiączkowania

Ciągi spowodowane przez stres, emocje
Spożywanie pokarmów wysokokalorycznych
Utrata kontroli podczas epizodu

Etiologia:

• Czynniki genetyczne (4-5x większe prawdopodobieństwo wystąpienia jeżeli w rodzinie ktoś już ma bulimie , otyłość lub depresje)

Leczenie:

• Terapia behawioralno-poznawcza

Farmakoterapia:

• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

*Fluoksetyna ( lek I pierwszego rzutu, duże dawki)

*Paraksentyna

*Sertralina

*Citaloprom

• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne ( lek II drugiego rzutu)

*Dezipramina

*Amitryptylizyna

MINIMALNIE 6 MIESIECY LECZENIA.

Fluksentyna – 67% zmniejszenie ilości epizodów, 56% zahamowanie wymiotów

Ad. 3. Kompulsywne objadanie się (nietypowa forma bulimi)

• Charakteryzuje się rzadkością stosowania wymiotów, środków przeczyszczających itp. (brak zachowań kompensacyjnych)

• Stosowanie tylko jednego lub kilku produktów w nieograniczony sposób

• Co powoduje izolowane niedobory żywieniowe, otyłość

• Napady występują co najmniej 2 razy w tygodniu przez okres 6 miesięcy

Terapia:

• SSRI

• Trój cykliczne leki przeciwdepresyjne

• Leki przeciwpadaczkowe

• Topiramat – redukcja napadów głodu o 94%, i średnia utrata wagi 6,2 kg.

• Leki tłumiące apetyt

Zaburzenia odżywiania nieokreślonego rodzaju:

• Pojawiają się u 3-5% kobiet między 15 a 30 rokiem życia

• Pacjent nie spełnia kryteriów dla innego zaburzenia ( około 60% ZO)

PODSUMOWANIE:

• SSRI zmniejszają zachowania przeczyszczające

-Podawane w zaburzeniach ze współistniejącą depresją lub stanami lękowymi

-Ale… zwiększają ryzyko prób samobójczych u młodych osób

-SSRI – nie są skuteczne w promowaniu przyrostu masy w Anoreksji

-próby zastosowania ich w kompulsywnym objadaniu się

• W zaburzeniach odżywiania stosujemy: SSRI, trój cykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpadaczkowe

• Fluoksetyna – NIE w anoreksji; TAK w bulimii

ADHAD – ZESPÓŁ NADPOBUDLIWOŚCI RUCHWEJ

Charakterystyczna triada objawów:
1. Problemy z utrzymaniem uwagi
2. Zwiększona impulsywność
3. Nadruchliwość

Choroby przypominające ADHD:

1. Somatyczne – alergie, nadczynność tarczycy, przewlekłe zatrucie ołowiem

2. Psychiczne – Autyzm, Depresja

3. Środowiskowe – Dziecko nadmiernie inteligentne, lub ze złego domu itp.

Terapia:

• Behawioralna ( przy słabych objawach)

• Farmakoterapia

• Leki psychostymulujące

(Metylofenidat, Amfetamina)

• Selektywne inhibitory wychwytu noradrenaliny ( Atomoksetyna)

• TLPD – imipramina

• alfa2-adrenomimetyki – Klonidyna

• neuroleptyki

Leki działają tylko w okresie ich podawania.

Leki psychostymulujące:

• Duża skuteczność u dzieci młodszych i w wieku szkolnym

• Ich skuteczność jest zależna od dawki

• Poprawa behawioralna wywołana przez stymulanty po osiągnięciu odpowiedniego stężenia w osoczu

• D- amfetamina, Metylofenidat

Działania niepożądane

• Odwracalne:

• anoreksja,

• zaburzenia apetytu zaburzenia snu,

• spadek masy ciała i zahamowanie tempa wzrostu

• Inne:

• Przyśpieszenie akcji serca, wzrost ciśnienia

• Bóle żołądka

• Napięcie, drażliwość.

Selektywne inhibitory wychwytu noradrenaliny

Atmoksetyna

• Jest bezpieczniejsza od leków psychostymulujących.

• Jest przeciwwskazana u osób z chorą wątrobą,

• Występuje ryzyko pojawienia się lub pogorszenia stanów maniakalnych

Seminarium VIII Data: 29.11.2012r

Temat: Kolokwium.

Seminarium IX Data: 06.12.2012r

Temat: Leki przeciwhistaminowe.

Histamina:

• Należy do AUTOKOIDÓW, czyli substancji syntetyzowanych i uwalnianych z komórek doraźnie i działających głównie miejscowo.

• Jest syntetyzowana i magazynowana w:

• Komórkach tucznych (mastocyty)

• Leukocytach zasadochłonnych (bazofile)

• Leukocytach kwasochłonnych (eozyno file)

• Komórkach enterochromafinopodobnych błony śluzowej żołądka

• Uwalniana z mastocytów i bazofilów pod wpływem różnych bodźców, w tym alergenów.

• Jest głównym mediatorem wczesnej fazy reakcji alergicznej

• Histamina realizuje swoje licznie działania biologiczne poprzez wpływ na specyficzne receptory:
  -typy receptorów H₁, H₂,H₃,H₄
  -Receptor H₁ i H₂ so odpowiedzialne za alergie przewodu pokarmowego

DZIAŁANIE HISTAMINY NA RECEPTOR H₁

1. Skurcz mięśni gładkich (oskrzela jelita)

2. Rozszerzenie naczyń, zwiększenie przepuszczalności Obrzęk

3. Rozszerzenie tętniczek mózgowych

4. Stymulacja wytwarzania wydzieliny śluzowej w przewodach nosowych

5. Zwiększenie przepuszczalności komórek śródbłonka naczyń włośniczkowych Obrzęki

LEKI PRZECIWHISTAMINOWE

To podstawowa grupa leków stosowana w farmakoterapii wielu chorób alergicznych. Mechanizm ich działania polega na konkurencyjnym i odwracalnym blokowaniu receptora H₁!

1. Leki p/histaminowe I generacji

-blokują receptory: H₁, muskarynowe i alfa-adrenergiczne

-Zdolność do blokowania innych klas receptorów odpowiada za szereg działań nie pożądanych:

-Mają dużo wad ale są wykorzystywane w chorobach ze świądem, górnych dróg oddechowych ( Dermatozy- Pokrzywki lub obrzęk naczynio-ruchowy_

-Podawane pozajelitowo w ostrych reakcjach alergicznych np. Wstrząs anafilaktyczny
Najczęściej stosowana to KLEMATYNA (domięśniowo lub dożylnie)
-Wady:

• Krótki T_0, stosowane muszą być 3 razy na dobę

-Leki pierwszej generacji stosujemy w:

• zaburzeniach błędnika (prometazyna)

• Chorobie lokomocyjnej ( dymenhydrinat)

• Schorzeniach przeciwlękowych (hydroksyzyna)

• Nasila działanie leków p/bólowych (dyfenhydraminy)

• Celu zmniejszenia blokady nosa w przeziębieniach są stosowane z sympatykomimetykami (triprolidyna)

-Inne leki:

• Fenspirid (eurespol)

-przeciwzapalnie ( zmniejsza wytwarzanie mediatorów procesów zapalnych)
-rozkurcza oskrzela
-przeciwalergicznie.

• Klemestyna (Clemastin)

• Dimentinoden.

1. Leki przeciwhistaminowe II generacji

-Odróżniają się selektywnością w stosunki do receptora H₁

-Dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego

-Nie przenikają bariery krew-mózg ( lub przenikają w bardzo słabym stoniu)

-Długie działanie, 1 dawka na dobę
-Dobra penetracja do tkanek

-Zwiększenie skuteczności podczas długotrwałego leczenia

-Duże bezpieczeństwo

-Działanie pozareceptorowe Przecwizapalne i immunomodulujące

-Zastosowanie:

• W schorzeniach alergicznych (pokrzywki, dermatozy, zapalenie spojówek lub nosa)

• Terapia uzupełniająca w leczeniu astmy atopowej i alergicznego nieżytu nosa

• W celu zmniejszenia blokady nosa w przeziębieniu w połączeniu z symaptykomimetykami ( Cetrezyna+pseudoefedryna)

• Profilaktycznie po ukąszeniu komarów

-Leki stosowane doustnie:

1. Cetrezyna – działanie pozareceptorowe, przeciwzapalne. Może powodować senność i zaburzenia koncentracji.

2. Loratydyna – pozareceptorowo=przeciwzapalnie

-Leki stosowane miejscowo:

1. Emedastyna i Olopatadyna

-Do oczu
-Zalety: brak działań ogólnoustrojowych, szybki początek działania
-Wady: Środkiem konserwującym jest Chlorek benzalkonium ?

1. Azelastyna i Lewokabastyna
   - na śluzówkę nosa.

1. Leki przeciwhistaminowe II generacji ( ulepszone)

-W sezonowym i przewlekłym alergicznym nieżycie nosa.
-Zastosowanie i sposób działania tak jak Leki II Generacji .

-Przykłady leków:

1. Desloratydyna – to czynny metabolit loratydyny

2. Feksofenadyna – to czynny metabolit terfenadyny

3. Lewocetyryzyna – to czynny lewoskrętny izomer cetyryzyny

4. Bilastyna – o działaniu pozareceptorowym=przeciwzapalnym

5. Rupatydyna najnowsza, antagonista PAF, działanie pozareceptorowe

Seminarium X Data: 13.12.2012r

Temat: Leki stosowane w stanach zapalnych skóry.

Środki o działaniu ściągającym:

• Ograniczają wysięk, zwężają rozszerzone naczynia krwionośne i hamują wydzielani ełoju

• Koagulują / denaturują białka na powierzchni komórki co powoduje utrudnienie i zwolnienie wymiany płynów poprzez zdenaturowaną warstwę

Np.

• Zioła zawierające garbniki

• Kwas taninowy

• Kwas galusowy

• Związki niektórych metali

• Azuleny

Garbniki:

• Hydrolizujące: galataniny i elagotaniny)

• Niehydrolizujące

Garbniki:

• Galasy, dębianki

• Kora dębu

• Korzeń i kłącze pięciornika, wężownika

• Owoc borówki czernicy

• Dziurawiec

• Liść szałwii

• Liść mąćznicy

Tanina (kwas taninowy):

• Najczęściej stosowany w medycynie

• Glikozyd: kwas galusowy + glukoza

• Silne działanie ściągające, przeciwzapalne

• Surowiec farmaceutyczny do wytwarzania preparatów w zakresie receptury: roztwory wodne, etanolowe, maści

• Tanalbina – połączenie z białkiem, łagodniejsze działanie

Kora dębu:

• Wskazania: zewnętrznie, jako środek ściągający w stanach zapalnych skóry i błon śluzowych uszkodzeniach skóry, odmrożeniach, lżejszych poparzeniach

Liść borówki czernicy:

Dziurawiec:

• Może występować nadwrażliwość na światło słoneczne i promieniowanie UV, zwłaszcza u osób o jasnej karnacji

……………… - mieszanka ziołowa: kwiat rumianku, liść………….., ziele rdestu ptasiego, liść pokrzywy, …………….

Związki metali:

• Związki bizmutu, glinu, srebra, cynku

• Niskoprocentowe roztwory denaturują białko w sączących i zapalnych powierzchniach skóry lub błon śluzowych

• Wyższe stężenia mogą powodować martwicę

Bizmut:

• W recepturze stosowany w połączeniu z tlenkiem cynku: maści, pudry na wypryski, zasypki

Cynk:

• Działanie antyseptyczne, osuszające, przeciwwysiękowe, w wyższych stężeniach złuszczające i przyżegające

• Formy: roztwory 1-2% pasty, maści 5-25%, zasypki 1%

Glin:

• Sole glinu

Antyperspiranty:

• Związki o działaniu ściągającym, hamujące wydzielanie potu

• Najczęściej oparte są na związkach glinu antyperspiracyjne działanie soli glinu niedrożność przewodu wyprowadzającego.
  prep.Antidral, Altacet

Srebro:

• Antyseptyczne, ściągające

• Prep. Cosmopor, Bionect

Inne preparaty:

Tormentiol:

• Przeciwzapalne, ściągające, przeciwbakteryjne

Skład: wyciąg płynny z kłącza pięciornika, ichtomal, tlenek cynku, boraks (nie można na duże powierzchnie i u dzieci poniżej 4 r.ż.)

Maść ichtiolowa:

• Działanie ściągające, słabo przeciwbakteryjne

Wskazania:

• Ropne stany zapalne skóry, owrzodzenia, czyraki, trądzik wtórnie zakażony, stłuczenia, zapalenia żył jako środek przeciwzapalny, bakteriostatyczny, ułatwiający odchodzenie ropy.

Preparaty adsorbcyjne:

• Proces, w którym na powierzchni granicznej 2 faz (ciało stałe – gaz, ciało stałe – ciecz, nawet ciecz – ciecz), ma miejsce gromadzenie się określonej substancji nazywamy adsobrbcją tej substancji

• Dwutlenek krzemu

• Bentonit, kaolin

• Tlenek, wodorotlenek glinu

• Węgiel aktywny

Leki osłonowe:

• Środki o dużej lepkości, wykazują działanie izolujące tkankę zmienioną

• Śluzy roślinne

• Lanolina

• Smalec wołowy

• Olej lniany

• Wazelina, parafina

• Talk

Śluzy roślinne:

• Mieszaniny polisacharydów tworzące ciągliwe warstwy koloidalne

• Prawoślaz lekarski

• Agar

• Nasiona lnu

• Podbiał pospolity

Leki o działaniu keratolitycznym:

• Stosowane w celu usuwania brodawek, narośli, odcisków oraz leczenia trądziku

• Preparaty o działaniu keratolitycznym stosuje się w terapii ……………………………, trądziku, wyprysku

Preparaty:

• Kwas salicylowy – działanie keratolityczne w stężeniu 1%

• Mocznik 20 – 40%

• Rezorcyna 5 – 20%

• Prodermina

• Siarka

• Nadtlenek benzoilu

Mocznik:

• Substancja naturalnie występująca w skórze jako czynnik utrzymujący wilgotność (NMF)

• Ma zdolność wiązania wody przez warstwę rogową naskórka

• Srodek o mniejszym działaniu keratolitycznym

Preparaty:

• Linada-urea

• Atoperal – kwas mlekowy + mocznik (szampon, żel do mycia ciała)

• Hascosan

• Atoperal baby

Prodermina:

• Dziegcie otrzymywane w wyniku destylacji węgla kamiennego

• Działanie fotouczulające

• Zastosowanie miejscowe w mniejszych stężeniach (1%-5%) działanie keratoplastyczne odkażające, i p/świądowe. W większym stęż. (10-20%) wykazuje działanie redukujące.

Temat: Leki stosowane w zakażeniach skóry.

Środki odkażające (dezynfekcyjne)

• Substancje zabijające wszystkie wegetatywne postacie drobnoustrojów – działanie bakteriobójcze

  • Wyjałowienie – zabicie wszystkich drobnoustrojów z zarodnikami włącznie, z reguły wymaga dłuższego czasu i wyższego stężenia

1. Antyseptyczne – stosowane na powierzchni zwykłych tkanek w celu zabicia drobnoustrojów lub zahamowania ich rozwoju

   • Zastosowanie:

     • Skóra nieuszkodzona

     • Błony śluzowe

     • Rany

2. Dezynfekcyjne – stosowane do zabijania drobnoustrojów znajdujących się poza organizmem. Są toksyczne, drażniące i żrące

   • Zastosowanie:

     • Pomieszczenia

     • Przedmioty

     • Narzędzia

Bakteriobójcze:

Alkohole:

• Alkohol etylowy (etanol):

  • Stosowane w ~ 70% roztworze wodnymniszczy drobnoustroje – wnika do wnętrza komórki bakteryjnej denaturujac białko

  • W większych stężeniach ścina białko otoczki i błonę bakteryjną utrudniając penetrację do wnętrza komórki

  • Nie niszczy form przetrwalnikowych

  • Zastosowanie zarówno do narzędzi jak i na skóre.

• Alkohol propylowy (propanol-1):

  • Składnik preparatów złożonych stosowanych do dezynfekcji narzędzi, przedmiotów, wyjątkowo rąk

  • Aktywny przeciwko HIV i WZW

• Alkohol izopropylowy:

  • W formie saszetki zawierającej gazik nasączony 70% alkohol izopropylowy

  • Dezynfekcja i oczyszczanie skóry przy iniekcji

Aldehydy:

• Niektóre wykazują działanie przeciwbakteryjne m.in. wskutek kondensacji grupy aldehydowej z aminowa, co prowadzi do powstawania związków azomatynowych

• W wyższych stężeniach denaturują białko

• Aldehyd glutarowy:

  • Nie działa korodująco na metale odkażanie narzędzi

  • Bakteriobójczy, działa na spory (formaldehyd też)

• Formaldehyd i aldehyd glutarowy działają na spory.

Fenol:

• Silnie toksyczny – zastosowany na skórę powoduje martwicę przenikającą w głąb

• Nie działa na spory

• Pochodne fenolu:

  • Krezol, lizol

  • Tymol

  • Rezorcynol

  • Triklosan – mydła, preparaty przeciwgrzybicze

  • Heksachlorofen - jeden z najskuteczniejszych z tej grupy, działanie toksyczne na OUN

Seminarium X I Data: 20.12.2012r

Temat: Leki stosowane w zakażeniach skóry cd.

Kwasy:

• zakwaszenie środowiska prowadzi zwykle do zahamowania rozwoju większości bakterii, znaczna zmiana pH prowadzi do ograniczenia ich namnażania.

• kwas octowy

• kwas mlekowy- stos. Do przemywania pochwy, w stanach zapalnych przywraca kwaśny fizjologiczny odczyn wydzielin, hamuje rozwój bakterii, działanie keratolityczne.

• kwas salicylowy- antyseptyczny, keratolityczny, stos. w leczeniu zakażeń skóry.

• kwas undecylenowy i jego sole- dzialanie p/grzybicze

• kwas borowy- słabe działanie p/bakteryjne i p/grzybicze

Stosowany w stanach zapalnych skóry i zewnętrznych narządów moczowo-płciowych, wyprysku, oparzeniach, stłuczeniach, obrzęku.
Toksyczny
Prep. Boraksol

Chlorowce:

• zabijają większość drobnoustrojów przez chlorowanie białek bakteryjnych i ich utlenianie.

• Działanie p/bakteryjne wykazuje pierwiastek chlor i jon kwasu podchlorawego.

• Działanie wiruso- pierwotniako- i sporobójcze.

• chloroheksydyna-nie drażni skóry i błon śluzowych. Działa na formy wegetatywne.
  prep. Manusan. Corsodyl, Sebidin.

• Jod- działa na spory, działa drażniąco i wywołuje reakcje nadwrażliwości.
  Jodyna- alkoholowy roztwór jodku potasu
  Płyn Lugola to wodny roztwór jodku potasu.
  prep. Betadine.

Barwiniki:

• fiolet krystaliczny- (podobne działanie do zieleni brylantowej)-pioktamina

• fuksyna zasadowa

• etaktydyna- odkażanie skóry itp., prep. Rivanol

Detergenty:

• posiadające jednocześnie grupy hydrofilowe i hydrofobowe(zdolne do emulgowania tłuszczów)

• kationowe-do dezynfekcji skóry: chlorek benzalkonium, chlorek benzetonium, chlorek cetylopirydynium (np. Asept, Oilatum), oktenidyna

• anionowe

• niejonowe

Środki utleniające:

• nadtlenek wodoru- nietrwały. Trwalsze są preparaty suche
  woda utleniona- 3%roztwór,
  perhydrol- 30% roztwór, stos. w stomatologii i kosmetyce. Silnie drażni tkanki
  Preparaty: Peroxygel. Pertlenon

• nadmanganian potasu- ciemnofioletowa barwa, działanie bakterio- i grzybobójcze

Metale ciężkie i ich sole:

• rtęć- silnie neurotoksyczna, sublimat- dwuchlorek rtęci, prep. Tiomersal

• bizmut- Pep. Dermaton

• srebro- p/bakteryjny, działanie ściągające i żrące- denaturowanie białek.
  W płynach ustrojowych zwiążki srebra ulegają redukcji do wolnego pierwiastka.
  Prep. Azotan, Białczan, Sole srebrowe sulfonamidów.

Inne środki antyseptyczne:

• heksamidyna

• chlorochinaldol

• polinoksylina (pochodna mocznika)

IDEALNY ŚRODEK :

• Szerokie spektrum działania

• stabilność w kontakcie ze środowiskiem i niereaktywność z powierzchniami odkażanymi

• nietoksyczność, bezwonność

• bezpieczeństwo

• łatwość użycia

• spoko cena

ANTYBIOTYKI

• Wtórne produkty metabolizmu drobnoustrojów, które działając wybiórczo w niskich stężeniach wpływają na struktury komórkowe lub procesy metaboliczne innych drobnoustrojów hamując ich rozwój.

Działanie:

• hamowanie syntezy ścian komórkowych: Bacitracyny

• hamowanie syntezy białka: Mupirocyna, Chlormafenilcol, Erytromycyna, Klindamycyna, Retapamulina, Tetracykliny, Neomycyna

• uszkodzenie lipidów błonowych: Polimyksyny

Podział:

Antybiotyki peptydowe:

• Bacitracyna- działanie bakteriobójczo na bakterie gram dodatnie, może wywołać odczyny alergiczne, hamuje syntezę ściany kom. Bakterii

• Polimyksyny- działają na bakterie gram ujemne, stos. w zakażeniach skóry i spojówek.

Antybiotyki aminoglikozydowe:

• Neomycyna wykazuje działanie oto- i neurotoksyczne,

• stosowane do bakterii gram dodatnich i gram ujemnych

• częsty alergen kontaktowy

• stosowany w formie maści i aerozoli
  Prep. : Pimafukocort, Derapolcort, Tribiotic, Multibiotic

Tetracykliny:

• działają na bakterie gram ujemne i gram dodatnie, są stosowane w leczeniu trądziku.

• chloro cyklina

• oksytetracyklina

• tetracyklina
  prep. Oxycort

Antybiotyki makrolidowe:

• Erytromycyna działa na bakterie gram dodatnie, stosowana w leczeniu trądziku
  prep. Davercin, Isotrexin

Linkozamidy:

• Klindamycyna działanie na bakterie gram+, stos. w leczeniu trądziku

Inne Antybiotyki:

• Chloramfenicol bakterie gram- i gram+; maść 1%, 2% Detomycyna

• Mupirocyna działa na bakterie gram+, przy stosowaniu występuje świąd i pieczenie,

• Kwas fusidowy działanie na bakterie gram+, prep. Fucidin

Pleuromotuliny:

• Retapamulina stos. w zakażeniach skóry.

Seminarium X II Data: 20.12.2012r

Temat: Uzależnienia.

Toksykomania:

• Jest terminem określającym nadmierne, okresowe lub systematyczne przyjmowanie środków o szkodliwym działaniu na organizm

• Obejmuje lekomanie i narkomanie

• Może prowadzić do powstawania nałogu

Uzależnienie

Można rozpoznać, gdy stwierdza się występowanie co najmniej trzech z poniższych objawów:

• Głód substancji, silne pragnienie jej uzycia olbo odczuwanie przymusu jej używania

• Trudności kontrolowania zachowania związanego z użyciem substancji

• Wystąpienie charakterystycznych dla danej substancji objawów abstynencyjnych po zaprzestaniu lub zmniejszeniu ilości przyjmowanej substancji

• Używanie tej samej substancji albo podobnie działającej dla zapobieżenia wystąpienia zespołu odstawienia

• Tolerancja, czyli potrzeba używania większych niż poprzednio dawek w celu uzyskania tego samego efektu

• Coraz większe zaniedbywanie ważnych uprzednio zainteresowań i źródeł przyjemności

• Coraz większa ilość czasu poświęconego na zdobywanie substancji, bycie pod jej wpływem i dochodzenie do siebie

• Używanie substancji mimo świadomości o jej szkodliwości

Uzależnienie od substancji można też określić za pomocą „trzech K”:

• Utrata kontroli nad zażywaniem substancji

• Kontynuacja zażywania substancji pomimo nieprzyjemnych skutków, jakie ona wywołuje

• Kompulsja zażywania substancji

Opioidy (opiaty):

• Substancje uzyskiwane z przetworów maku lekarskiego i syntetyczne środki przeciwbólowe działające na receptor opioidowy

• Morfina, heroina, opium, kodeina, „kompot”

Efekt działania:

• Ogólne dobre samopoczucie

• Spokój, senność

• Uniesienie, ekscytacja

• Intensywne wrażenie podobne do „orgazmu całego ciała”

• Redukcja niepokoju, wrogości

• Tłumienie bólu psychicznego

Działanie fizjologiczne i neurochemiczne:

• Subiektywnie przyjemne efekty działania opiatów spowodowane są stymulacją receptorów opiatowych.

Narkotyczne leki przeciwbólowe typu MORFINY :

Efekty ośrodkowe:

• Zniesienie bólu

• Sennośc i uspokojenie

• Hamowanie czynności ośrodka oddechowego

• Działanie preciwkaszlowe

• Obniżenie temperatury ciała

• Euforia i rozwój uzależnienia

• Zwężenie źrenicy

• Pobudzenie ośrodka wymiotnego (początkowo)

• Obniżenie progu drgawkowego

Efekty obwodowe:

• Działanie zapierające wzrost napięci amięśni gładkich trzewnych i skurcz zwieraczy

• Trudności w oddawaniu moczu

• Hamowanie czynności skurczowej macicy

Skutki nadużywania opioidów:

• Obniżenie wydolności oddechowej

• Stany zapalne naczyń krwionośnych i skóry

• Dysfunkcje seksualne

• HIV

• WZW

• Uszkodzenie organów wewnętrznych

• Ogólne wyniszczenie fizyczne i psychiczne

• Przedawkowania

• Konflikty z prawem

Zespół abstynencyjny:

• Zespół odstawienia, głód narkotyczny

• Jest grupą objawów somatycznych i psychopatologicznych, występujących po całkowitym lub częściowycm odstawieniu substancji pyrzyjmowanej w sposób powtarzalny, zwykle długotrwały

• Ujawnia się u uzależnionych po nagłym odstawieniu leku objawy rozpoczynają się po kilku godzinach po ostatniej dawce, maksymalne nasilenie po 36-72h i zwykle ustępują po 10 dniach

Objawy głodu opiatowego:

• Niepokój

• Dysforia

• Łzawienie

• Skurcz mięśni przywłośnych

• Katar

• Bezsenność

• Zlewne poty

• Bolesne skurcze jelitowe

• Bóle mięśniowe

• Nudności i wymioty

• Biegunka

• Brak apetytu

• Paniczny strach

• Stany deliryczne i halucynacje

• Drgawki

• Zapaść

Wskutek utraty płynów dochodzi do znacznego odwodnienia, zaburzeń równowagi kwasowo – zasadowej i utraty masy ciała

Nie leczony zespół może skończyć się zejściem (max. Wstrząs krążeniowy – często u starych lub ćpunów z innycmi chorobami)

Leczenie zespołu abstynencyjnego:

• Zapobieganie zaburzeniom wodno – elektrolitowym

• Leczenie przeciwwymiotne

• Leczenie przeciwbiegunkowe

• Leki uspokajające

• Substytucja opioidowa najczęściej Metadonem

• Klonidyna

Ostre zatrucia opioidami:

• Opioidy działają głownie porażająco na ośrodkowy układ nerwowy

• Dawki śmiertelne są 4-10 razy większe od dawek toksycznych i wynoszą np.:

• Morfina, heroina 0,2g

• Kodeina 0,8g

• U narkomanów dawki śmiertelne mogą być 10 razy większe, a u dzieci 100 razy mniejsze

Obraz kliniczny:

• Źrenice szpilkowato zwężone bez reakcji na światło

• Nudności i wymioty

• Śpiączka

• Spłycone i wolne oddechy przechodzące w oddech typu Cheyne’a-Stokesa

• Zapaść

• Obrzęk płuc

• Sinica

• Porażenie ośrodka oddechowego

Leczenie:

• W ciężkich zatruciach połączonych ze śpiączką i zaburzeniami oddychania konieczna jest intubacja oraz sztuczna wentylacja, nawodnienie, hipertoniczne roztwory glukozy, duże dawki tiaminy oraz wyrównanie zaburzeń elektrolitowych

• Najskuteczniejszą odtrutka jest nalokson (Narcan)

Nalokson jest specyficznym antagonistą trzech głównych receptorów opiatowych (mi, kappa i delta), pobudza ośrodek oddechowy przez przywrócenie jego wrażliwości na dwutlenek węgla.

Zależność od benzodiazepin i barbituranów

Benzodiazepiny:

• Wprowadzone do lecznictwa na początku lat 60. XX w.

Po zastosowaniu:

• Zmniejszenie niepokoju

• Łagodne poczucie przyjemności

• Stany lekkiego pobdzenia

Szybko zastąpily barbiturany, których stosowanie wiązało się z licznymi niepożądanymi skutkami, a nawet niebezpiecznym dla życia działaniami wywoływanie zależności, ciężkie zespoły odstawienne oraz duże ryzyzko przedawkowania

Pojawienie się najpierw chlordiazepoksydu (1960) potem diazepamu (1962) a następnie kuilkudziesięciu kolejnych leków z grupy benzodiazepin doprowadziło do niemal całkowitego wyparcia barbituranów z lecznictwa.

W Polsce zarejestrowanych jest obecnie ponad 20 preparatów z tej grupy.

Stosowane w lecznictwie to głownie pochodne 1, 4 – diazepiny.

Zastosowanie benzodiazepin:

• Zaburzenia lękowe:

• Bezsenność

• Lęk związany z chorobami somatycznymi

• Zaburzenia drgawkowe:

• Wywołanie niepamięci (przed zabiegami)

• Spastyczne zaburzenia napięcia mięśni i inne rodzaje ostrego skurczu mięśni:

• Mimowolne zaburzenia ruchu:

• Odtruwanie po alkoholu i innych substancji

• Pobudzanie lub lęk w przebiegu innych chorób psychicznych

• Inne zastosowania chirurgia, stomatologia, chemioterapia, badania diagnostyczne

Działania niepożądane:

Choć relatywnie bezpieczne i mało toksyczne, benzodiazepiny nie są pozbawione działań niepożądanych

Część z nich jest charakterystyczna dla całej grupy leków, a niektóre zależą od właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych konkretnych leków.

Wpływ na występowanie efektów ubocznych:

• Siła działania

• Okres półtrwania

• Lipofilność

Istnieją także duże różnice w występowaniu i nasilaniu działań niepożądanych benzodiazepin, do których należą objawy psychomotoryczne:

• Spowolnienie psychoruchowe

• Senność

• Obniżenie koncetracji i uwagi

• Ataksja

• Dyzartia

• Osłabienie siły mięśni

• Pogorszenie refleksu

• Pogorszenie pamięci

• Zaburzenie poznawcze szczególnie nasilone u osób w podeszłym wieku.

U dzieci i osób w starszym wieku po podaniu benzodiazepin dochodzić może do paradoksalnego odhamowania:

• Zwiększonej pobudliwości

• Drażliwości

• Agresji

• Wrogości lub zachowań impulsywnych, co w ekstremalnych przypadkach może doprowadzić do ataków szalu

Benzodiazepiny stosowane samodzielnie są lekami bezpiecznymi.

Zatrucie związane jest w większości przypadków ze stosowaniem ich łącznie z innymi środkami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy:

• Lekami nasennymi i uspokajającymi

• Neuroleptykami

• Lekami przeciwpadaczkowymi

• Antyhistaminowymi

• Alkoholem

Preparaty:

Przewlekłe stosowane benzodiazepiny mogą powodować występowanie zjawiska tolerancji zarówno w odniesieniu do działań niepożądanych, jak i do efektów klinicznych.

Tolerancja, zależność fizyczna oraz występowanie objawów abstynencyjnych wiążą się ze zmianami w ośrodkowym układzie nerwowym i mogą prowadzić do rozwinięcia się pełnoobjawowego uzależnienia od tych leków.

Nadużywanie:

• Jako nadużywanie (abuse) należy rozumieć stosowanie leków w sposób inny niż zamierzony przez lekarza przepisującego.

• W przypadku benzodiazepin termin ten więć obejmuje używanie ich w celach „rekreacyjnych”, w nadmiernych ilościach, z większą częstotliwością bądź innymi drogami podawania, co zwykle powoduje wystąpienie objawów niepożądanych.

• Benzodiazepiny rzadko są przyjmowane samodzielnie w celu zapewnienia przyjemnych doznań

• Jeśli do tego dochodzi, preferuje się leki działające szybko, o dużej sile działania

• Najczęściej leków tych nadużywają osoby uzależnione od innych substancji w celu wzmożenia stanu bycia na „haju”, zwłaszcza p opioidach – w tym celu najczęściej podaje się je dożylnie

• Osoby uzależnione wukorzystują również benzodiazepiny do osłabiania objawów abstynencyjnych lub łagodzenia „zejścia” po stymulantach typu amfetaminy

Zależność to fizjologiczny proces będący wynikiem adaptacji ośrodkowego układu nerwowego do danej substancji.

Nagłe jej odstawienie wywołuje wystąpienie zespołu abstynencyjnego, który stanowi grupę objawów o zmiennym przebiegu i nasileniu.

Wystąpienie objawów i przebieg zespołu są ograniczone w czasie i zależą od typu substancji psychoaktywnej oraz od dawki stosowanej bezpośrednio przed zaniechaniem lub ograniczeniem przyjmowania środka.

Zależność fizyczna może się wiązać z wystąpieniem tolerancji, czyli sytuacją, gdy w celu uzyskania tych samych efektów konieczne jest zwiększenie przyjmowanej dawki.

Długotrwałe stosowanie benzodiazepin prowadzi do powstania zależności fizycznej.

Mechanizm tego proceszu wiąże się ze zmianami własciwości allosterycznych receptora GABA w ośrodkowym układzie nerwowym, a także ich obrotu metabolicznego i ekspresji.

Najsilniejszą zależnośc powodują silnie działające benzodiazepiny o krótkim okresie półtrwania, najsłabiej zas benzodiazepiny o małej sile i długim okresie półtrwania.

Objaw abstynencyjne występujące po nagłym odstawieniu przewlekle przyjmowanych benzodiazepin stanowią przeciwieństwo ich działania:

• Wzrosy lęku

• Pobudzenie

• Zaburzenia snu

• W ekstremalnych przypadkach drgawki

Oprócz tego mogą wystąpić: objawy grypopodobne, dysforia, chwiejność emocjonalna, a w skrajnych przypadkach (raczej rzadko) halucynacje czy psychoza.

Benzodiazepiny stosowane przewlekle ze wskazań medycznych mogą ale nie muszą prowadzić do rozwinięcia nałogu.

Dla stwierdzenia nałogu kluczowe znaczenie ma:

• Wykazanie szkodliwego wpływu leku na osobowość jednostki i jej otoczenia

• Oraz zmiana zachowań pacjenta, wyrażająca się w poszukiwaniu leku mimo wyraźnych oznak jego szkodliwego wpływu na strefę psychiczną, biologiczną i społeczną.

Ryzyko uzależnienia / cecha:

• Dawka leku – równa lub większa niż ekwiwalent 15 mg diazepamu

• Okres przyjmowania pochodnych benzodiazepiny równy 3 miesiące lub dłuższy

• Uzależnienie od leków lub alkoholu w przeszłości

• Przyjmowanie krótkodziałającej benzodiazepiny

• Występowanie objawów tolerancji

• Tendencje do długotrwałego zażywania maja neurotyczne typy osobowości

• Uzależnieniu częściej poddają się kobiety niż mężczyźni (2:1)

• Uzależnieniu poddają się częściej osoby niewykształcone i z niższych warstw

• Osoby w starszym wieku, mający liczne przewlekłe schorzenia i zażywające znaczne ilości leków

Odstawienie benzodiazepin:

• Powinno być stopniowe zazwyczaj co tydzień redukcja o ¼ dawki

• Zmiana benzodiazepin krótkodzialających na te o długim okresie półtrwania

• Lek powinien być odstawiany: od kilku do kilkunastu tygodni

• Profilaktycznie podaje się karbamazepinę przez cały okres detoksykacji i kilka miesięcy po odstawieniu

• Podawanie propranololu jako łagodzącego objawy adrenergiczne

• Przestawienie pacjenta na inne leki anksjolityczne, np. buspiron (sam lub w połaczeniu z antydepresantami)

• Poza tym: klonidyna, werapamil, flumazenil

Barbiturany:

• Syntetyczne pocodne kwasu barbiturowego, działają depresyjnie na układ nerwowy i stosowane są/były do produkcji leków przeciwpadaczkowych, przeciwbólowych, nasennych, rozkurczowych

• W latach 70. XX wieku barbiturany były często nadużywane w celach odurzających

WAŻNE: barbiturany zmieniają skuteczność działania innych leków

• Nasilają działanie niektórych środków przeciwbólowych

• Osłabiają skuteczność leków:

• Przeciwcukrzycowych

• Przeciwkrzepliwych

• Środków antykoncepcyjnych

W małych dawkach mogą wywoływać przyjemne stany relaksacji, podobne do sennego marzenia. stan taki pod wieloma względami zbliżony jest do upojenia alkoholowego, a zupełnie przeciwny do tego, który wywołują środki psychostymulujące (amfetamina czy kokaina)

Objawy:

• Łagodna euforia

• Efekt pustki wgłowie

• Utrata koordynacji ruchowej

• Bełkotliwa mowa

• Zaburzenia w myśleniu i rozumieniu

• Problemy z pamięcią

Barbiturany bardzo latwo prowadzą do silnego uzależnienia psychicznego i fizycznego (może rozwijać się ono po paru miesiącach systematycznego przyjmowania), kumulują się one w organizmie, a nagłe ich odstawienie może spowodować wystąpienie drgawkowych napadów abstynencyjnych.

Wchłanianie barbituranów ułatwia jednocześnie spożycie alkoholu etylowego, co może prowadzić do ostrego zatrucia (działanie kumulujące)

Objawiającego się:

• Utrata przytomności

• Zapaścią krążenia

• Porażeniem ośrodka oddechowego

Skutki nadużywania:

• Zaburzenia nastroju, stany lękowe oraz zaburzenia snu

• Ataksje móżdżkowe, zmniejszone napięcie mięśni i spowolnienie psychoruchowe

• Sprzyjają doznawaniu urazów

Wieloletnie przyjmowanie barbituranów powoduje zaburzenia:

• Neurologiczne

• Psychiczne

• Hormonalne

• Zaburzenia układu krążenia

• Układu oddechowego

• Choroby wątroby

• Choroby nerek

Objawy odstawienia barbituranów w zależności od rodzaju stosowanych barbituranów (krótko – lub długo działających) mogą pojawić się od 1 do 10 dni po ich odstawieniu.

Bardzo silnie wyrażone:

• Drżenie

• Pocenie się

• Arytmia serca

• Czasami konwulsje

• Delirium

• Śmierć

Mechanizm powstawania tak silnej zależności jest nieskomplikowany:

• Kiedy środek działa aktywność neuronów pozostaje stłumiona

• Kiedy zostaje odstawiony neurony staja się nadpobudliwe

	Barbiturany	Benzodiazepiny	Opioidy
Zależność fizyczna	Średnia	Mała	Wysoka
Zależność psychiczna	Średnia	Mała	Wysoka
Tolerancja	Tak	Tak	tak

Seminarium X III Data: 10.01.2013r

Temat: Starzenie.

• Budowa skóry,

• Starzenie się skóry (ścienczenie, pogrubienie naskórka)
  -wewnątrzpochodne
  -zewnątrzpochodne (photoaging)

• Środki opóźniające starzenie się skóry:

  • Substancje złuszczające,

  • Stymulatory komórek- działają na fibroblasty i ich zdolność do syntezy kolagenu

  • Czynniki wzmacniające – zwiększające właściwości mechaniczne skóry

  • Środki opóźniające starzenie się skóry typu estrogenowego

  • Antyoksydanty i filtry słoneczne.

Substancje aktywne

1. Pochodne witaminy A (tretinoina)

2. Witamina B

3. Peptydy

4. Kwasy hydroksylowe

5. Antyoksydanty

6. Substancje zmniejszające przebarwienia

Ad. E Antyoksydanty drobnocząsteczkowe

1. Witamina C i E

2. Koenzym Q₁₀ – Ubichinon, znajduje się w każdej komórce. Rozpuszczalny w tłuszczach.

3. Karotenoidy
   -Beta-karoten prekursor witaminy A
   -Likopen nie może wchłaniać się z przewodu pokarmowego
   -Astaksantyna

4. Polifenole

Ad. 4 POLIFENOLE

• Ekstrakt z zielonej herbaty (katechiny)

• Kwas ferulowy

• Ekstrakt z pestek winogron i pestek granatu

• Izoflawony sojowe (genistina)

• Pycnogenol

• Sylimaryna (flawonoid)

FERMENT –thermus thermophilus

Ekstermoenzym – aktywność enzymów antyoksydacyjnych
Badania In vitro, zmniejszenie peroksydacji lipidów indukowanej UV, wpływ na różnicowanie keratynocytów zmniejszenie uszkodzenia DNA wywołanego przez UV.
Badania In vivo zmniejszenie lip oksydacji i TEWL. Ograniczenie fotostarzenia.

Ad. A RETINOIDY

Są to pochodne kwasowe witaminy A – leki zewnętrzne przeznaczone głownie w leczeniu trądziku.
-Stosowane zewnętrznie 0.025-0.1% tretinoiny poprawiają wygląd skóry, zmniejszają zmarszczki i zmiany barwnikowe. Zwiększają elastyczność
-Wykazują właściwości rozluźniające połączenia między keratynocytami wnikają dość głęboko do skóry i stymulują proliferacje fibroblastów synteza kolagenu i elastyny
-działanie przezreceptorowe,
-Retinol, Retinal ???

Ad. D KWASY HYDROKSYLOWE

1. AHA, kwasy A hydroksylowe
   -Kwas glikolowy,
   -Kwas mlekowy,
   -codziennie stosowane zwiększają grubość skóry (utrzymujące się miesiącami) więcej kwasy hialuronowego i GAG.
   -Poprawa właściwości kolagenu i elastyny

-prawdopodobnie działanie przez chelatowanie jonów wapniowych, przez co osłabiają się wiązania między komórkami, obniżone stężenie jonów wapnia stymuluje również wzrost komórek i ich różnicowanie.

1. PHA
   -Ochrona glukonolaktony przed UV
   -Zwiększa barierę ochronną skóry

2. Kwasy binowe
   -Kwask laktabinowy, maltabinowy i cellobinowy
   -działanie higroskopowe

Związki o działaniu rozjaśniającym
Substancje zmniejszające powstawanie pigmentu:

1. Sole rtęciowe – konkurują z miedzią (koenzym tyrozyny). Całkowicie unieczynniają enzym zatrucie

2. Hydrochinon – zmniejszenie transformacji DOPA dopachinon zmniejszenie syntezy melaniny

3. Kwas kojowy – zmniejszenie aktywności tyrozynazy poprzez tworzenie soli z miedzią. Najczęściej stosowane

4. Hamowanie pobudzenia PAR-2
   -Źródła: nasiona i mleko sojowe
   -Bowman- Birk inhibitor (BBI) i sojowy inhibitor trypsyny (STI)

5. Inne:
   -witamina A i C
   - Niacynamiol
   -Niektóre flawonoidy np. kwas elagowy hamuje aktywność tyrozyny

ESTROGENY

Fitoestrogeny – izoflawony sojowe (genisteina i daidzeina) Słabsze działanie niż estrogeny.

Krzem element strukturalny tkanki łącznej, reguluje i normalizuje podziały komórkowe ; tworzenie mostków pomiędzy hydroksylowanymi aminokwasami właśc. ??? ….

HYDROPEPTYDY

1. Hydrolizaty kolagenu

2. Hydrolizaty elastyny

3. 3-pentapeptyd polimetylu
   
   

SUPLE

1.Spirulina
2. hydrolizat białek kolagenowych
3. Koenzym Q10
4.kwas L-akorbinowy
5. Beta-karoten
6. Amid kwasu nikotynowego
7. D-pantenol
8.selen

Temat: Cellulit i substancje wyszczuplające.

Zmiany związane z powstaniem cellulitu:

• przerost i proliferacja adipocytów

• zmiana składu tłuszczów w adipocytach

• przekształcenie włókien kolagenu w tzw. Pszczele gniazda

• wzrost polimeryzacji GAG

• ucisk naczyń krwionośnych (utrudnienie krążenia krwi (a także limfy), co z kolei ogranicza utlenienie i metabolizm komórek a w III etapie powstawania cellulitu doprowadza do obrzęku i złego samopoczucia)

RECEPTORY ADIPOCYTARNE
Receptory adrenergiczne dzielą się na

• receptory adipocytarne α, zmniejszające lipolizę (rozpad adipocytów) i

• receptory β, które nasilają lipolizę.

Proces oddziaływania tłuszczów z adipocytów jest zależny również od dwóch typów receptorów zlokalizowanych na komórkach tłuszczowych. Są to receptory L/alfa/ - do których przyłącza się insulina pobudzając gromadzenie tłuszczu, a co za tym idzie przyczynia się ona do powiększania objętości komórek tłuszczowych oraz receptory receptory B/beta/ - do których przyłączają się glukagon i adrenalina, pobudzając rozkład tłuszczów i zmniejeszenie rozmiarów komórek tłuszczowych.

Związki/wyciągi stosowane w terapii cellulitu:

Wpływające na metabolizm tłuszczów i/lub termogenezę:

• metyloksantyny (kofeina, teofilina, teobromina)
  Substancje z grupy metyloksantyn hamują fosfodiesterazę i wykazują działanie lipolityczne. Zwiększają stęż, krążącej noradrenaliny i hamują rozkład cAMP.

• antagoniści receptorów alfa-adrenergicznych i beta-adrenergicznych

• L-karnityna (wspomaga transport tłuszczów do mitochondriów, gdzie ulegają beta-oksydacji)

• CLA (skoniugowany kwas linolowy)

• katechina (w herbacie; hamuje rozkład noradrenaliny)

• kwas hydroksycytrynowy (obecny w Garcinia Cambogia)

• synefryna (np. w pomarańczy olbrzymiej- alkaloid synefryny)

• wapń- moduluje stęż. Krążącego kalcytriolu

• chrom- zmniejsza łaknienie - wchodzi w skład czynnika tolerancji glukozy (GTF), dzięki czemu ułatwia kontrolę i reguluje poziomu cukru w organizmie a także spalanie tłuszczów. Wspomaga działanie insuliny i łagodzi objawy cukrzycy a u zdrowych osób wspomaga odchudzanie.

• krzem-stymuluje syntezę cAMP

Wpływające na mikrokrążenie:

• krzem

• wyciąg z wągrotki indyjskiej

• flawonoidy

• ekstrakt z ananasa i papai

Wpływające na eliminację wody:
Działanie moczopędne:

• koper włoski

• brzoza biała

• fiołek trójbarwny

• jesion wyniosły

• pokrzywa zwyczajna

• mniszek zwyczajny

• łopian zwyczajny

Wpływające na wchłanianie tłuszczów:

• chitosan ogranicza wchłanianie tłuszczy z przewodu pokarmowego; zachowuje się w przewodzie pokarmowym podobnie do błonnika, jest przez organizm wydalany, bo nie może by strawiony. Frakcje tłuszczowe nierozpuszczalne w wodzie łączą się bowiem z chitosanem i naturalnie opuszczają nasz organizm.

Seminarium X IV Data: 17.01.2013r

Temat: Środki znieczulenia miejscowego.

Środki znieczulenia miejscowego – są to związki, które w odpowiedniej postaci i dawce stosowane są na powierzchnię skóry lub błon śluzowych, wstrzykiwane do tkanek w okolicę nerwu lub bezpośrednio do niego, przerywają przewodzenie impulsów w tym nerwie.

Cel znieczulenia miejscowego:

• Zmniejszenie uczucia bólu z zachowaniem świadomości (blokowanie drogi przewodzenia od receptora do ośrodka mózgowego),

• Obniżenie napięcia mięśni,

• Zniesienie odruchów (głownie wegetatywnych np. pocenia się, ukrwienia skóry).

Cechy środka idealnego:

• Mała toksyczność,

• Szybkie, odwracalne i dostatecznie długie działanie,

• Dobra penetracja,

• Dobra rozpuszczalność w wodzie i płynach ustrojowych,

• Brak alergizującego działania,

• Nie ulega rozpadowi w trakcie wyjaławiania,

• Nie upośledza podstawowych funkcji życiowych (oddychanie, krążenie).

Rodzaje:

• Powierzchniowe

• Nasiękowe (infiltracyjne)

• Przewodowe

• Rdzeniowe

  • Nadoponowe

  • Podoponowe

Powierzchniowe:

• Stosuje się bezpośrednio na błonę śluzową lub uszkodzoną skórę

• Lek szybko przenika do głownych warstw tkanek

• Stosowane w laryngologii i okulistyce

• W postaci roztworów, żeli, maści, zasypki itp.

Nasiękowe:

• Wstrzyknięcie środka znieczulającego pod skórę lub błonę śluzową

• Typ mieszany

• Często dodaje się środek zwężający naczynia krwionośne, aby zapobiec zbyt szybkiemu wchłanianiu się środka znieczulającego z miejsca podania (dłuższe działanie)

• Stosowane w małych zabiegach np. chirurgicznych kończyn

Przewodowe:

• Wstrzyknięcie środka w bezpośrednie sąsiedztwo nerwu, splotu lub pnia nerwowego

• Całkowite znieczulenie całego obszaru unerwionego przez dany nerw

• Również dodaje się środka zwężającego naczynia krwionośne z wyjątkiem obszarów, które są ukrwione są przez pojedyncze naczynie (np. palec)

• Stosuje się m.in. do blokady nerwów międzyżebrowych

Rdzeniowe:

• Odmiana znieczulenia przewodowego

• Podaje się bezpośrednio do kanału nerwowego

• Zastosowanie w zabiegach operacyjnych w ginekologii, urologii i chirurgii jamy brzusznej

• Rodzaje:

  • Nadoponowe (nad oponą twardą)

  • Podoponowe (przestrzeń podpajęczynówkowa, gdzie znajduje się płyn mózgowo-rdzeniowy)

• Obejmuje nerwy odpowiedzialne za kontrolę nad naczyniami krwionośnymi, stąd może dochodzić do spadków ciśnienia tętniczego

Środki obkurczające naczynia:

• Podaje się je wraz ze środkiem znieczulającym

• Opóźniają dystrybucję i rozpad środka miejscowo znieczulającego (przedłuża działanie)

• ↑stężenie środka w miejscu podania

• ↓ toksyczność środka (pośrednio)

• ↓ krwawienie podczas zabiegu

Przykłady:

• Adrenalina

• Noradrenalina

• Korbadryna

Przeciwwskazania:

• Nadczynność tarczycy

• Choroby serca (np. zawał mięśnia sercowego)

• Nadciśnienie tętnicze

• Cukrzyca

• Padaczka

• Dzieci i osoby w podeszłym wieku

• Nie można stosować w miejscu gdzie dana okolica ciała jest ukrwiona przez pojedyncze naczynie

Działania nieporządane:

• Stany lękowe

• Niepokój

• Częstoskurcz

• ↑ ciśnienia tętniczego

• W skrajnych przypadkach migotanie komór i zatrzymanie akcji serca

Leki znieczulenie miejscowego:

1. Naturalne

   1. Kokaina

      • Pozyskiwana z liści krasnodrzewu pospolitego

      • Duża toksyczność i właściwości uzależniające

      • Pobudza OUN – psychicznie i ruchowo, znosi uczucie zmęczenia, euforia, omamy, rozszerzenie źrenic

      • Jako jedyny środek znieczulający zwężający naczynia krwionośne

      • Obecnie wycofana

      • W przeszłości stosowana wyłącznie do znieczuleń powierzchniowych (okulistyka, laryngologia)

2. Syntetyczne

   1. Prokaina

      • Słabsza niż kokaina

      • ↓ toksyczna

      • Nie ma właściwości uzależniających

      • Stosowana do znieczuleń nasiękowych, przewodowych i rdzeniowych

      • Nie przenika przez błony śluzowe

      • Rozszerza naczynia krwionośne – szybko znika z miejsca podania (krótki czas działania)

      • Podaje się z adrenaliną

      • Stosowana również jako lek przeciwbólowy szczególnie przy stanach skurczowych (działanie rozkurczowe)

      • Działa przeciwarytmicznie

      • Toksyczne działanie po zbyt szybkim wstrzyknięciu, objawia się zawrotami głowy, niepokojem, drgawkami

      • Preparat: Polocainum hydrochloricum (iniekcje)

   2. Benzokaina

      • Znieczulenie powierzchniowe słabsze, ale dłuższe w porównaniu do kokainy

      • Mało toksyczna

      • W postaci maści, zasypek, pastylek o ssania, aerozoli

      • Lek pomocniczy w łagodzeniu objawów ospy wietrznej, półpaśca, ukąszeń owadów, bólu gardła

      • Preparaty (złożone): Dentosept A, Puroderm, Savorix, Spetolete Plus, Dermopur, Variderm

   3. Tetrakaina

      • Najrzadziej stosowana

      • 10x silniejsza od Prokainy i bardziej toksyczna

      • Stos. Tylko w preparatach złożonych z ruskogeniną jako środek przy stanach zapalnych błony śluzowej odbytu

      • Preparat: Ruskorex

   4. Lidokaina

      • Szeroko stosowana

      • Silne, szybkie i długie działanie

      • Wszystkie rodzaje znieczulenia

      • Stosowana do błon śluzowych (laryngologia, stomatologia, ginekologia, urologia)

      • Stosowana w miejscowych znieczuleniach skóry przed bolesnymi zabiegami

      • Wpływa na układ sercowo-naczyniowy, działa przeciwarytmicznie (↓ pracy serca w przypadku zawału lub przedawkowania glikozydów nasercowych)

      • Wpływa na OUN – uspokojenie (przeciwwskazane jest prowadzenie pojazdów mechanicznych)

      • Działania niepożądane:

        • Senność, zawroty głowy

        • Zaburzenia widzenia, zamroczenia

        • Drgawki, drżenie mięśni

        • Objawy są w większości przypadków efektem przedawkowania

      • Przeciwwskazania:

        • Nadwrażliwość

        • Zaburzenia czynności serca

        • Upośledzenie czynności wątroby

        • Możliwe działanie ototoksyczne – przedostanie się do ucha środkowego

      • Preparaty:

        • Lignocainum hydrochloricum

        • Orofar

        • Envil gardło

        • Lidoprotein (odbyt)

        • Bobodent (dla dzieci)

        • Prep. Emla (skóra)

   5. Bupiwakaina

      • Analog lidokainy, 4x silniejszy, 5x dłuższe działanie

      • Wszystkie rodzaje znieczuleń

      • Szczególnie polecane w znieczuleniach rdzeniowych ze względu na długotrwałe znieczulenie

      • Stos. W położnictwie – nie przenika przez barierę łożyskową

      • Stos. W okulistyce, stomatologii, urologii, zabiegach kończyn dolnych i obrębie brzucha (cesarskie cięcie)

      • Działania niepożądane:

        • ↓ ciśnienia tętnicze

        • Omdlenia

        • Zatrzymanie akcji serca

        • Reakcje alergiczne

        • Nudności

      • Preparat:

        • Bupivacainum hydrochloricum

        • Marcaine

   6. Mupiwakaina

      • Działa krócej niż bupiwakaina, ale dłużej od lidokainy

      • Wszystkie rodzaje znieczuleń miejscowych, oprócz powierzchniowych

      • Stos. W chirurgii, okulistyce, położnictwie

      • Dodatek środków kurczących (adrenalina, noradrenalina) w stomatologii

      • Preparaty:

        • Mepidont

        • Mepivasterin

        • Scandonest

   7. Ropiwakaina

      • Znieczulenia nasiękowe, przwodowe, rdzeniowe i w zwalczaniu bólów pooperacyjnych (nie przenika przez skórę)

      • Dodatek adrenaliny nie wpływa na czas występowania i długość działania leku

      • Preparat: Naropin

   8. Artikaina

      • Znieczulenia nasiękowe, rdzeniowe,

      • W położnictwie i stomatolgii

      • Adrenalina przedłuża działanie

      • Wydalana z moczem

      • Preparat:

        • Ubisterin (forte)

        • Leptonest z adrenaliną

        • Citocartin

   9. Prilokaina

      • Działa dłużej niż lidokaina, mniej toksyczna

      • Utlenia hemoglobinę do methemoglobiny (tylko miejscowo, dlatego nie można stosować u norowodków i niemowląt)

      • Rzadko stosowana do znieczuleń miejscowych

      • Preparat:

        • Emla (z lidokainą)

   10. Lewobypiwakaina

       • Działanie podobne do bupiwakainy

       • Znieczulenia rdzeniowe oraz zwalczanie bólu pooperacyjnego

       • Preparat: Chirocaine

   11. Proksymetakaina

       • Znieczunia miejscowe

       • Działanie po 13 sek. I trwa 15 min.

       • Znieczulenia powierzchniowe w okulistyce rogówki lub spojówki (usuwanie ciał obcych)

       • Działania uboczne:

         • Kłucie,

         • Pieczenie,

         • Zaczerwienienie,

         • Długie stosowanie może prowadzić do uszkodzeń rogówki

       • Preparat: ALcaine

   12. Oksybuprokaina

       • Znieczulenia miejscowe, powierzchniowe, okulistyka

       • Błony śluzowe jamy ustnej, gardła, nosa

       • Działa krótko(1h)

       • Działanie bakteriostatyczne

       • Podrażnia spojówki

       • Preparat: Noverin

   13. Chlorek etylu

       • Silne oziębienie skóry

       • Na skórze gwałtownie paruje, pochłaniając duże ilości energii, w skutek czego dochodzi do zmrożenia

       • Stosuje się przed niewielkimi zabiegami chirurgicznymi

       • Może powodować zaburzenia czucia

       • Preparat: Aethylum chloratum (aerozol)

Seminarium X V Data: 17.01.2013r

Temat: