GLIKOZYDY
To grupa związków organicznych o bardzo skomplikowanej budowie chemicznej. Są to pochodne cukrów prostych ukończone przez połączenia cukru z hydroksylowym składem niecukrowym. Część niecukrowi glikozydu określa się jako aglikon lub genina, a część cukrową mianem glikonu.
Glikozydy są:
*heterogenną grupą związków,
*ulegają hydrolizie do glikonu i aglikonu,
*dzielą się na homozydy i heterozydy (glikozydy właściwe),
*w roślinach powstają przy udziale glukotransferaz.
WŁAŚCIWOŚCI GLIKOZYDÓW:
*substancje stałe,
*krystaliczne,
*rozpuszczalne w wodzie i rozpuszczalnikach polarnych,
*czynne optycznie,
*nie należą do związków trwałych
*pod wpływem specyficznych enzymów występujących w komórkach roślinnych i w naszym przewodzie pokarmowym, następuje ich rozpad, tzw. Hydroliza enzymatyczna, rozpad równie łatwo zachodzi pod wpływem kwasów, a nawet środków utleniających. Są rozpowszechnione w świecie roślinnym, występują głównie w soku komórkowym, niekiedy w określonych komórkach. W świeżych roślinach występują głównie glikozydy pierwotne, które podczas suszenia surowca przechodzą w bardziej trwałe glikozydy wtórne.
GLIKOZYDY FENOLOWE: (w skład ich wchodzą glikozydy fenolowe i salicylowe)
Glikozydy fenolowe - są to związki, zawierające w budowie pierścień pochodny fenolu oraz cukier. Dzielą się na glikozydy fenolowe i glikozydy salicylowe. W różnych organach roślin znajduje się wiele związków fenolowych, ale tylko w niektórych surowcach mają one właściwości lecznicze. Surowce zawierające arbutynę stosuje się w chorobie nerek i pęcherza moczowego, działa odkażająco i moczopędnie.
1. Glikozydy fenolowe - wykazują działanie moczopędne, odkażające
2. Glikozydy salicylowe - działają przeciwzapalnie, napotnie, w stanach zapalnych stawach, przeziębieniach
SUROWCE FENOLOWE:
1. Liść mącznicy - Uvae ursi folium
roślina: Arctostaphylos uva ursi - mącznica lekarska
rodzina: Ericaceae - wrzosowate
ciała czynne: glikozydy fenolowe, arbutyna i metyloarbutyna, garbniki hydrolizujące, flawonoidy, kwasy fenolowe
działanie: dezynfekujące drogi moczowe, hydrochinon jest związek o działaniu przeciwbakteryjnym. Hydroliza arbutyny występuje tylko w zasadowym środowisku moczu (pH>7,5). Takie podwyższone pH jest najczęściej wywołane obecnością bakterii w drogach moczowych. Działa ściągająco, pomocniczo w leczeniu kamicy moczanowej.
2. Liść borówki brusznicy - Vitis idaeae folium
roślina: Vaccinium Vitus idea - borówka brusznica
rodzina: Ericaceae - wrzosowate
ciała czynne: glikozydy fenolowe do 7%, arbutyna, metyloarbutyna
Surowcem są liście borówki brusznicy zebrane późną jesienią
działanie: dezynfekuje drogi moczowe, odkaża, działa bakteriobójczo, liście borówki dobrze działają w przypadkach przewlekłych zakażeń układu moczowego i w kamicy moczanowej, dezynfekują przewód pokarmowy, liście znoszą wzdęcia brzucha i są dobrym lekiem w niezbyt nasilonych biegunkach oraz kamicy żółciowej, uszczelnia naczynia włosowate, działa przeciwzapalnie i słabo ściągająco.
SUROWCE ARBUTYNOWE:
1. Liść gruszy
roślina: Pyrus communis - grusza pospolita
rodzina: Rosaceae - różowate
2. Ziele wrzosu - Herba Callunae
roślina: Calluna vulgaris - wrzos zwyczajny
syn. Wrzos pospolity
rodzina: Ericaceae - wrzosowate
ciała czynne: arbutyna, olejek eteryczny, sole mineralne, kwasy organiczne
Surowcem są kwiaty i ziele wrzosu
działanie: moczopędne, dezynfekujące, leczenie przewlekłych zakażeń dróg moczowych, olejek eteryczny znosi skurcze mięśni gładkich jelit i dróg moczowych, leczenie chorób przewodu pokarmowego, zwłaszcza biegunek i stanów zapalnych przewodu pokarmowego, zapobieganie nadmiernej fermentacji w jelitach, stosowany w przypadku braku łaknienia, pobudza trawienie, może być stosowany w chorobach wątroby, zawiera sporą ilość krzemu i dlatego może być wykorzystywany w zapobieganiu objawów starzenia, działa ochronnie i wzmacniająco na tkankę łączną
GLIKOZYDY SALICYLOWE
Glikozyd salicylowe-grupa związków czynnych w korze wierzb. Łatwo rozpadają się w przewodzie pokarmowym uwalniając alkohol salicylowy, który w wątrobie utlenia się do kwasu salicylowego nie powodując uszkodzenia błony śluzowej żołądka.
SUROWCE SALICYLOWE:
1. Kora wierzby - Salicis cortex
roślina: Salix purpurae - wierzba purpurowa
syn. Wiklina, wierzba czerwona, wierzba szpagatówka
rodzina: Salicaceae - wierzbowate
ciała czynne: salicyna, sali kortyna, populina, fragilina
Korę zbiera się na wiosnę, jeszcze przed utworzeniem liści
działanie/zastosowanie: infekcje, stany grypowe, stany zapalne stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, choroby reumatyczne, działa przeciwbólowo, przeciwmigrenowo, ze względu na garbniki, surowiec może być wykorzystywany w nadmiernej potliwości, flawonoidy działają łagodnie moczopędnie
2. Kwiat wiązówki - Ulmariae flos
roślina: Filipendula almaria - wiązówka błotna
rodzina: Rosaceae - różowate
ciała czynne: olejki eteryczne, garbniki, flawonoidy, rutyna, kwasy organiczne
działanie/zastosowanie: napotne, moczopędne, przeciwreumatyczne, przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwbakteryjne, stosowane w gośćcu stawowym i mięśniowym
GLIKOZYDY NASERCOWE:
Mają największe znaczenie z medycznego punktu widzenia. Występują tylko w niektórych gatunkach z kilku rodzin, np. w miłku wiosennym, konwalii majowej, naparstnicy purpurowej. Związki te są złożone z wielu cukrów i związków nie cukrowych. Są one rozpuszczone w soku komórkowym w różnych organach rośliny. W jednej roślinie może występować duża liczba glikozydów, które tylko niektóre mają działanie lecznicze.
Ogólną cechą charakterystyczną tych związków jest bezpośrednie działanie na mięsień sercowy. Działanie te jest różnorodne, uzależnione od składu chemicznego glikozydów nasercowych danego surowca. Niektóre działają silnie i szybko, inne powoli, niektóre mogą też wywołać zatrucie, zaś jeszcze inne szybko ulegają rozpadowi. Niektóre działają uspokajająco i są stosowany przy stanach wzmożonej pobudliwości, powodują zwiększenie wydalania moczu.
Ze względu na budowę, można je podzielić na dwie grupy:
1. Glikozydy kardenolidowe (kardenolidy) - mają pięcioczłonowy pierścień członowy
2. Glikozydy bufadienolidowe (bufadienolidy) - mają sześcioczłonowy pierścień laktonowy
Pierścień laktonowy ma znaczenie dla działania nasercowego. Ma on charakter nienasycony. Nasycenie tego pierścienia np. uwodornienie, powodują zanik działania. Podobnie, otwarcie pierścienia, np. w skutek działania alkaliów, powoduje zanik aktywności.
Właściwości fizykochemiczne glikozydów nasercowych:
*są to substancje krystaliczne,
*rozpuszczalność w wodzie i alkoholach niższych zależy od ilości cząsteczek cukru,
*ulegają hydrolizie kwasowej, zasadowej i enzymatycznej,
*mają gorzki smak
*dają szereg reakcji barwnych.
Działanie/zastosowanie:
*działają bezpośrednio na mięsień sercowy,
*w dawkach leczniczych pobudzają akcję serca,
*działają inotropowo dodatnio, czyli wzmagają siłę skurczu mięśnia sercowego.
*działają chronotropowo ujemnie, czyli przedłużają fazę rozkurczową pomiędzy kolejnymi skurczami
* zwiększają objętość wyrzutową krwi,
*zwalniają tętno,
*zwiększają odpływ krwi z układu żylnego, co powoduje obniżenie ciśnienia żylnego,
*zwiększają filtrację nerek i nasilają diurezę, co powoduje zanik obrzęków.
*w dawkach toksycznych porażają mięsień sercowy i zatrzymują akcję serca w fazie skurczu, co powoduje natychmiastową śmierć.
Mechanizm działania glikozydów nasercowych:
*Glikozydy nasercowe wywołują zmiany w transporcie jonów i glukozy przez błony komórkowe.
*Stosowane są w leczeniu niewydolności serca, obrzękach na tle sercowo-naczyniowym.
*Podawane są doustnie i dożylnie.
Na siłę szybkość działania glikozydów nasercowych wpływają:
*stopień wchłaniania z przewodu pokarmowego (glikozydy nasercowe bardzo szybko wchłaniają się z przewodu pokarmowego),
* zdolność wiązania z albuminami osocza krwi,
*stopień kumulacji w ustroju,
*szybkość eliminacji z ustroju.
Jednostką aktywności biologicznej glikozydów jest JEDNOSTKA GOŁĘBIA, czyli najmniejsza ilość surowca lub preparatu wyrażona w mg, która w przeliczeniu na 1kg ciężaru zwierzęcia w określonych warunkach eksperymentalnych, powoduje śmierć przez zatrzymanie akcji serca w fazie skurczu.
SUROWCE GLIKOZYDÓW KARDENOLIDOWYCH:
1. Liść naparstnicy purpurowej - Digitalis Purpureae folium
roślina: Digitalis purpurea - naparstnica purpurowa
rodzina: Scrophulariaceae - trędownikowate
ciała czynne: glikozydy kardenolidowe pierwotne ii wtórne, saponiny, flawonoidy
Surowiec stanowią liście naparstnicy purpurowej zebrane w czasie słonecznej pogody i natychmiast wysuszone. W lecznictwie używa się tylko mianowanych liści.
działanie/zastosowanie: wzmacniające mięsień sercowy. Słabo działa moczopędnie. Stosowany w leczeniu niewydolności krążenia pochodzenia sercowego. Powodują kurczliwość mięśnia sercowego, prowadząc do zwiększenia wydajności jego pracy. Niekorzystne działanie to zwiększenie pobudliwości mięśnia, co może prowadzić do zaburzeń rytmu serca. Z surowca otrzymuje się czyste alkaloidy. Glikozydy naparstnicy purpurowej są wydalane wolniej niż glikozydy naparstnicy wełnistej i łatwiej ulegają kumulacji (są bardziej niebezpieczne, są bardziej groźne, łatwiej może dojść do przedawkowania)
2. Liść naparstnicy wełnistej - Digitalis lanateae folium
roślina: Digitalis lanata - naparstnica wełnista
rodzina: Scrophulariaceae - trędownikowate
ciała czynne: glikozydy kardenolidowe pierwotne (lanatozydy A, B, C, D) i wtórne (digoksyna, acetylodigitoksyna)
działanie/zastosowanie: wzmacnia mięsień sercowy, leczenie niewydolności krążenia pochodzenia sercowego, zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego, poprawa wydajności serca, słabe działanie moczopędne.
3. Ziele miłka wiosennego - Adonidis vernalis herba
roślina: Adonis vernalis - miłek wiosenny
rodzina: Ranunculaceae - jaskrowate
Ziele zbiera się w czasie kwitnienia rośliny, zbiór następuje z roślin uprawianych, rosnących w stanie naturalnych podlega ścisłej ochronie.
ciała czynne: adonitoksol, cymaryna, beta-strofantyna
działanie/zastosowanie: uspokajające, moczopędne, leczenie niewydolności krążenia na tle wad zastawkowych, jest to ważny lek nasercowy, w upośledzeniach nerek i w wydalaniu moczu, miażdżyca naczyń krwionośnych
4. Ziele konwalii - Convallariae herba
roślina: Conwallaria maja lis - konwalia majowa
rodzina: Liliaceae - liliowate
Surowiec stanowi ziele w czasie rozkwitania, rozwoju kwiatów, zbiera się ziele razem z liśćmi (całość)
ciała czynne: konwalatoksyna, konwalozyd, konwalatoksol
działanie/zastosowanie: nasercowe, niewydolność mięśnia sercowego, moczopędne, uspokajające, konwalia polecana jest osobom wrażliwym na glikozydy zawarte w innych surowcach, stosowana w schorzeniu „Serce płuce”, polecana dla osób w podeszłym wieku
zastosowanie w homeopatii, z konwalii otrzymywany jest olejek, glikozydy występujące w konwalii szybko ulegają wydaleniu z organizmu, czyli działają krótko i nie dochodzi do ich kumulacji
5. Nasiona strofantusa -Strophanti semen
roślina: Strophantus gratus - Strofant Wdzięczny
rodzina: Apocynaceae - Troinowate
ciała czynne: strofantyna G, beta-strofantyna K, cymaryna, strofantozyd
działanie/zastosowanie: te glikozydy podawane są wyłącznie pozajelitowo, należą do wykazu A i do lecznictwa zamkniętego, podawane są w warunkach szpitalnych i pod kontrolą lekarza, szybko wiążą się z mięśniem sercowym i wywołują szybkie działanie, stosowane są w nagłych stanach, w przypadkach przewlekłych stosowany jest tylko wtedy, gdy istnieje nietolerancja naparstnicy, w niewydolności krążenia wolną praca serca, w niewydolności przewlekłej
GLIKOZYDY BUFADIENOLIDOWE
1. Cebula cebuli morskiej - Scillae bulbus
roślina: Urginae martima - Urginia morska
syn. Cebula morska, Oszloch morski
rodzina: Liliaceae - Liliowate
ciała czynne: scylaren A, glukoscylaren A, proscylarydyna A
działanie: bezpośrednie na mięsień sercowy, działa moczopędnie, leczy obrzęki, towarzyszące niewydolności serca, polecana z marskością wątroby, z chorobami tarczycy, cebule stosuje się też zewnętrznie w leczeniu ran oraz jako drażniący środek na skórę w chorobach reumatycznych, działa wykrztuśnie, glikozydy zawarte w cebuli nie ulegają kumulacji, są bezpieczne