LEKI CUCĄCE
Ephedrine |
Efedryna |
Bronchodilatans, Sympathicomimeticum |
ATC: R 01 AA, R 01 AB, R 03 CA, S 01 FB |
[R-(R*,S*)]-α-[1-(Metyloamino)-etylo]-benzenometanol |
CAS: 299-42-3 |
Synonimy |
Pochodne |
Chlorowodorek efedryny |
Siarczan efedryny |
Działanie. Syntetyczna niekatecholowa amina sympatykomimetyczna działająca na receptory α/-1 i α/-2 oraz β1 i β2. Działa na receptory adrenergiczne zarówno bezpośrednio, jak i pośrednio poprzez zwiększenie uwalniania endogennej noradrenaliny z zakończeń presynaptycznych nerwów współczulnych oraz hamowanie jej zwrotnego wchłaniania. Pobudza również układ nerwowy. Po podaniu doustnym nie jest metabolizowana przez oksydazę monoaminową (MAO) oraz metylotransferazę katecholową (COMT) i dlatego jest wchłaniana do krwiobiegu w postaci nie zmienionej. Około 40% podanej efedryny jest wydalane w postaci nie zmienionej przez nerki. Część, która dostaje się z krwią do wątroby, jest metabolizowana przez MAO. Proces ten następuje powoli, co powoduje wydłużenie czasu działania leku. Efedryna zwęża naczynia krwionośne ok. 250 razy słabiej niż epinefryna, ale działanie to utrzymuje się dłużej (ok. 10 razy). Silniej zwęża naczynia żylne niż tętnicze. Bezpośrednie działanie na receptory β1 powoduje przyspieszenie czynności serca i zwiększenie pojemności minutowej serca. Działanie na wszystkie receptory adrenergiczne powoduje wzrost skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego. Efedryna zmniejsza przepływ w narządach trzewnych, a zwiększa przepływ w naczyniach wieńcowych i w mięśniach szkieletowych. Nie ma znaczącego wpływu na wartość oporu obwodowego, gdyż zmniejszenie przepływu przez niektóre narządy jest wyrównane zwiększeniem przepływu przez inne. Działanie na receptory β2 powoduje rozszerzenie oskrzeli. Efedryna podana powtórnie działa słabiej. Jest to wynikiem tachyfilaksji występującej prawdopodobnie na skutek długiego czasu działania leku lub opóźnienia zwrotnego wchłaniania noradrenaliny. Efedryna, w przeciwieństwie do epinefryny (zob. Epinephrine), nieznacznie wpływa na metabolizm. Może powodować rozszerzenie źrenicy oraz pobudzenie o.u.n. (słabsze niż po zastosowaniu amfetaminy). Po podaniu dożylnym działa natychmiast, maksimum działania występuje po 2-5 min; po podaniu domięśniowym początek działania występuje w ciągu kilku minut, a maksimum osiąga przed upływem 10 min. Czas działania zarówno po podaniu dożylnym, jak i domięśniowym wynosi 10-60 min. Po podaniu doustnym początek działania występuje mw. po 1 h. |
Wskazania. Efedryna jest najczęściej stosowanym lekiem zwężającym naczynia krwionośne w przebiegu spadków ciśnienia w czasie znieczulenia (szczególnie podczas znieczulenia przewodowego). Jest uważana za lek z wyboru w położnictwie, gdyż nie zmniejsza przepływu krwi przez macicę i łożysko. Może być stosowana we wszystkich przypadkach niedociśnienia dla utrzymania odpowiedniego przepływu krwi, w czasie gdy jest wyrównywana przyczyna obniżonego ciśnienia. Doustnie w długotrwałym leczeniu stanów spastycznych oskrzeli. |
Interakcje. Nasila działanie innych leków sympatykomimetycznych. Może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe metyldopy, guanetydyny i rezerpiny. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie efedryny. Efedryna zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, jeśli jednocześnie stosuje się anestetyki wziewne. Efedryna zwiększa MAC (minimalne stężenie anestetyczne) anestetyków wziewnych. |
Przeciwwskazania. Należy ostrożnie stosować u chorych z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca. U chorych z obniżonym poziomem endogennych amin katecholowych skutek działania efedryny jest trudny do przewidzenia. |
Działania niepożądane. Ze strony układu krążenia: podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca - występują rzadziej niż po stosowaniu epinefryny; obrzęk płuc. Ze strony o.u.n.: pobudzenie, bezsenność, drżenia mięśniowe. Może powodować hiperglikemię, przejściową hiperkalemię, a następnie hipokalemię. Po podaniu pozajelitowym może dojść do martwicy tkanek w miejscu wstrzyknięcia. |
Dawkowanie. Dorośli - podskórnie, dożylnie lub domięśniowo 25-50 mg 1-2 razy dz.; doustnie 25 mg 1-3 razy dz. Dzieci - dożylnie, podskórnie lub domięśniowo w dawce 0,2-0,3 mg/kg mc. podawanej co 4-6 h. Miejscowo w postaci kropli, aerozolu lub maści do nosa. |
Caffeine |
Kofeina |
Analepticum, Psychostimulans |
ATC: N 06 BC |
1,3,7-Trimetyloksantyna |
CAS: 58-08-2 |
Synonimy |
Pochodne |
Cytrynian kofeiny ;CAS: 69-22-7 |
Monowodzian kofeiny;CAS: 5743-12-4 |
Połączenie kofeiny z benzoesanem sodu |
Połączenie kofeiny z N-acetylotryptofanem |
Połączenie kofeiny z salicylanem sodu |
Działanie. Alkaloid o działaniu pobudzającym o.u.n. Hamuje fosfodiesterazę. Zwiększa aktywność psychiczną. Może pobudzać ośrodek oddechowy, zwiększając częstość i głębokość oddechów. Działa stymulująco na ośrodek naczynioruchowy. Dodatnie działanie inotropowe na m. sercowy jest kompensowane działaniem rozszerzającym naczynia na obwodzie, tak że ciśnienie tętnicze może nie ulegać istotnym zmianom. Działa diuretycznie. Przenika przez barierę krew-mózg. Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga przed upływem 1 h. Jest metabolizowana w wątrobie. Okres połowicznej eliminacji wynosi 3-5 h. |
Wskazania. Kofeina jest stosowana w stanach wyczerpania fizycznego i umysłowego oraz w połączeniu z innymi lekami w migrenie, zespołach bólowych i astenii. |
Interakcje. Leki sympatykomimetyczne i hormony tarczycy nasilają częstoskurcz. Doustne leki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram zwalniają, a barbiturany przyspieszają katabolizm kofeiny. Sympatykomimetyki działające ośrodkowo zwiększają ryzyko wystąpienia uzależnienia. Kofeina opóźnia eliminację teofiliny. |
Przeciwwskazania. Zaburzenia rytmu serca, marskość wątroby, hipertyreoza, zespół lękowy. Ciąża, Karmienie piersią. Wskazane ograniczenie przyjmowania leków i napojów zawierających kofeinę ze względu na wydłużenie okresu eliminacji w okresie ciąży oraz przenikanie do mleka. |
Działania niepożądane. Ból głowy, bezsenność, niemożność skupienia uwagi, drżenia mięśniowe, niemiarowość rytmu serca, drażliwość, reakcje alergiczne, dolegliwości żołądkowo-jelitowe. |
Dawkowanie. Doustnie 100-300 mg 1-4 razy dz. Dawka śmiertelna wynosi ok. 10 g. |