16. Postacie i drogi podawania leków

17. Produkty lecznicze przeciwbakteryjne

18. Zasady stosowania produktów leczniczych przeciwbakteryjnych

19. Produkty lecznicze przeciwpasożytnicze

20. Zakres działania i terminy stosowania produktów leczniczych przeciwpasożytniczych

Ad.16

Ad.17

ANTYBIOTYKI BETA-LAKTAMOWE: PENICYLINY I CEFALOSPORYNY

PENICYLINY:

-naturalne

-izoksazolilowe

-półsyntetyczne (aminopenicyliny, karboksypenicyliny. Ureidopenicyliny, amidynopenicyliny)

Penicylina G (benzylopenicylina) jest pierwszą wprowadzoną do praktyki penicyliną naturalną i stanowi prototyp dla wszystkich antybiotyków z tej grupy. Cząsteczka penicyliny G składa się z pierścienia beta-laktamowego i tiazolidynowego. Wyjściowym dla wszystkich penicylin jest kwas 6-aminopenicylanowy (6-APA).

Z kwasu 6-APA można uzyskać pochodne przez podstawienie różnych ugrupowań w grupie amidowej i karboksylowej.

Podstawniki w grupie amidowej decydują o stopniu wrażliwości cząsteczki na działanie penicylinazy i zakresie działania przeciwbakteryjnego, a podstawniki przy grupie karboksylowej o właściwościach fizykochemicznych.

Przyłączenie penicylin do wrażliwych komórek bakteryjnych związane jest z występowaniem swoistych białek wiążących (PBP), które są rodzajem receptora dla antybiotyku. W wyniku tego następuje zahamowanie syntezy ściany komórkowej przez zablokowanie transpeptydazy, uczestniczącej w budowie ścian komórek bakteryjnych.

Penicyliny naturalne:

- benzylopenicylina sodowa lub potasowa

- benzylopenicylina prokainowa

- benzylopenicylina benzatynowa

- fenoksymetlopenicylina

- fenetycylina

Penicyliny naturalne mają wąski zakres działania obejmujący obejmujący głównie drobnoustroje Gram-dodatnie i ograniczoną liczbę drobnoustrojów Gram-ujemnych. Optymalne działanie przeciwbakteryjne następuje w zakresie pH 6-6,5.

Do wrażliwych na penicyliny naturalne drobnoustrojów należą: Streptococcus sp., staphylococcus sp., Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes sp., erysipelotrix rhusiopathiae, Pastorella multocida, Leptospiry icterohaemorrhagiae, Clostridium sp., Fusobacterium necrophorum, Baciullus anthracis, Camphylobacter sp..

Benzylopenicylina sodowa lub potasowa

Jest antybiotykiem pierwszego rzutu w zakażeniach wywołanych przez następujące bakterie:

Gronkowce, paciorkowce, włoskowce różycy, beztlenowce z rodzaju clostridium, fuzobakterie, leptospiry, promieniowce.

Farmakokinetyka:

Wiąże się z białkami u psów, bydła i owiec w zakresie 30-35%, a u koni w granicach 50%.

Ogólnie osiąga wyższe stężenia w surowicy aniżeli w tkankach, z wyjątkiem nerek. Potwierdza to niska wartość Vd=0,2 l/kg.

W mazi stawowej, płucach, osierdziu, przestrzeni opłucnowej, szpiku, trzustce i śledzionie penicylina ta osiąga bardzo małe stężenia.

W wyniku krótkiego okresu półtrwania w surowicy ( u konia i bydła t_1/2 =0,6-0,7 h) powinna być stosowana co 4-6 h. Penicyliny naturalne w 90% są wydalane przez nerki i tylko 10% podanej dawki ulega metabolizmowi.

Zastosowanie:

Konie: infekcje dróg oddechowych, zołzy, kulawka źrebiąt

Bydło: promienica, infekcje dróg oddechowych, kulawka cieląt, zapalenie wymienia, zakażenia pępowiny i inne ropne infekcje, zakażenia poporodowe

Świnie: różyca, ropne powikłania pokastracyjne, zakażenia stawów, wtórne zakażenia pogrypowe

Owce: ropnie, ropowica, szelestnica

Psy: infekcje dróg oddechowych, leptospirozy, infekcje skóry, bakteryjne powikłania ponosówkowe

Dawkowanie:

Parenteralnie(iv, im, sc) przede wszystkim w zakażeniach o przebiegu ostrym.

Bydło, cielęta, świnie 12-15 mg/kg m.c.

Psy, koty 30-60 mg/kg m.c.

Podawać co 6 h aż do cofnięcia się ostrych objawów klinicznych, a potem należy stosować penicyliny o przedłużonym działaniu.

Dowymieniowo 0,6-1,8 g (1-3 ml) każdy płat wymienia.

Dawki penicylin dla zwierząt rzeźnych nie mogą być zwiększane samowolnie ze względu na wydłużenie okresu eliminacji pozostałości antybiotyku z organizmu (tkanki, mleko), przekraczający ustalony okres karencji.

Działania niepożądane:

Penicyliny należą do leków o najsilniejszych właściwościach uczulających, w wyniku czego przy kontakcie z tymi antybiotykami reakcje alergiczne występują u około 2-2,5 % ludności świata. Nakłada to na lekarzy weterynarii szczególny obowiązek przestrzegania aby mleko i inne produkty żywnościowe nie zawierały pozostałości penicylin.

Wśród pogłowia zwierząt wzrasta również liczba przypadków reakcji alergicznych na penicyliny. Maja one różny charakter- od zmian na skórze aż do wstrząsu anafilaktycznego.

Reakcje alergiczne występują bardzo często u psów i bydła.

Benzylopenicylina prokainowa

Jest to postać benzylopenicyliny o przedłużonym działaniu, stosowana w postaci zawiesiny wodnej. Antagonizuje działanie bakteriostatyczne sulfonamidów. Po podaniu parenteralnym wartość C _max pojawia się w surowicy z pewnym opóźnieniem: bydło po 2-4 h, świnie po 1 h, konie po 1-3 h i psy po 8-10 h.

W ostrych zakażeniach zagrażających życiu należy podawać penicylinę prokainową w połączeniu z krystaliczną.

Niekorzystną stroną penicyliny prokainowej jest jednoczesne występowanie w organizmie dwóch alergenów- benzylopenicyliny i uwalnianej w krwi prokainy. W zależności od dawki stężenia terapeutyczne utrzymują się przez 12-24 h.

Działania niepożądane:

Na uczulające działanie penicyliny prokainowej szczególnie wrażliwe są świnie. Objawy w postaci drżenia, niezborności ruchów, wymiotów, gorączki i poronień mogą ujawniać się zwłaszcza przy leczeniu różycy. Do wrażliwych zwierząt na prokainę należą również konie.

Penicyliny izoksazolilowe- oporne na działanie penicylinazy

Są to półsyntetyczne penicyliny, które s a około 50-250 razy bardziej aktywne stosunku do gronkowców wytwarzających penicylinazę niż penicyliny naturalne.

Kloksacylina (prep. Syntarpen)

Jest to sól sodowa penicyliny izoksazolinowej do stosowania parenteralnego i doustnego. Wchłaniana w 50% po podaniu per os. Stopień wiązania z białkami 90%. Wydalana głównie przez nerki. Wartość okresu t_1/2 wynosi około 1h_.

Zastosowanie:

Profilaktycznie- dowymieniowo, w fazie zasuszania gruczołu sutkowego

Leczniczo- zapalenie wymienia na tle gronkowców opornych na benzylopenicylinę G oraz wszystkie inne zakażenia na tym samym tle (np. infekcje górnych dróg oddechowych, ropne schorzenia skóry, powikłania pooperacyjne i poporodowe).

Kloksacylinę per os podaje się przed karmieniem ponieważ pokarm upośledza jej wchłanianie.

Oksacylina

Różni się od kloksacyliny występowaniem w cząsteczce atomu chloru.

Dikloksacylina

W porównaniu z kloksacyliną lepiej wchłania się po podaniu per os, przy jednoczesnym wolniejszym wydalaniu. Po upływie 30-60 min doustne podanie dikloksacyliny zapewnia wystąpienie max stężenia leku we krwi.

Nie należy podawać im ze względu na silne odczyny miejscowe.

Penicyliny półsyntetyczne o szerokim zakresie działania:

-aminopenicyliny

-karboksypenicyliny

-ureidopenicyliny

-amidynopenicyliny

Aminopenicyliny

Do tej grupy należy ampicylina i jej estry, amoksylina i hetacylina. Odznaczają się szerokim spektrum działania, są wrażliwe na działanie beta-laktamaz, ale są stabilne w środowisku kwaśnym. W lecznictwie zwierząt główne znaczenie mają: ampicylina i amoksycylina.

Ampicylina

Występuje w postaci soli sodowej lub trójwodzianu. W porównaniu do penicylin naturalnych wykazuje mniejszą aktywność w stosunku do drobnoustrojów gram-dodatnich (od 2-5 razy), przy 10 krotnie silniejszym działaniu w stosunku do drobnoustrojów gram-ujemnych; w tym Haemophilus influenzae, Salmonellasp., Shigella sp., Proteusz sp., i E. coli. Oporna na działanie kwasu, po podaniu do ustnym wchłania się niecałkowicie, z moczem wydala się 30% dawki podanej doustnie i aż 60 -70% dawki podanej domięśniowo.

Farmakokinetyka:

Okres półtrwania jest krótki, np. u psa (i.v.) 0,5 h, u konia (i.v.) 1,55 h. Ampicylina w małym stopniu wiąże się z białkami: około 18% u bydła i 35% u psów. Objętośc dystrybucji jest większa niż po podaniu benzylopenicylin. Wchłanianie w znacznym stopniu uwarunkowane jest wypełnieniem żołądka.

Zastosowanie:

Infekcje przewodu pokarmowego, układu oddechowego i moczowego, szczególnie u cieląt, świń oraz w zakażeniach skóry, oczu i uszu u psów.

Dawkowanie:

Doustnie i parenteralnie (i.m.) konie, bydło, cielęta, świnie 10 mg/kg m.c. 3x dziennie; psy i koty: do 20 mg/kg m.c.; u kotów przy podawaniu per os dawkę należy zwiększyć do 50 mg/kg m.c.

W leczeniu zakażeń mieszanych, wywołanych przez gronkowce wytwarzające penicylinazę i drobnoustroje gram-ujemne, zaleca się łączyć ampicylinę z penicylinami izoksazolilowymi (np. z kloksacyliną) w stosunku 1:1 (prep. Ampiclox)

UWAGA! Roztwory wodne ampicyliny SA niestabilne: zawsze należy podawać roztwory świeżo przygotowane. Przy leczeniu aminopenicylinami obligatoryjnie należy wykonac oznaczenie wrażliwości bakterii.

Działania niepożądane:

Ampicylina wykazuje słabe właściwości uczulające, które jeśli wystąpią, objawiają się jedynie wysypką. U dorosłych przeżuwaczy i koni podawanie doustne tej penicyliny może powodować ciężkie zaburzenia w czynność trawienia, w wyniku zniszczenia saprofitycznej flory bakteryjnej przewodu pokarmowego. Jak wszystkie antybiotyki o szerokim spektrum działania, ampicylina może powodować nadważenia, wywołane przez Pseudomonas aeruginosa lub Candida albicans. Może wystąpić utrata łaknienia, wymioty, biegunka.

Amoksycylina

Odznacza się szybszym i lepszym wchłanianiem po podaniu doustnym (około 75%). Obecność karmy nie wpływa na wchłanianie. Osiąga lepsze wchłanianie w tkankach.

Ko-amoksylaw( prep. Amoksilav, Augmentin)

Połączenie amoksycyliny z kwasem klawulonowym, który jest silnym inhibitorem beta-lakatamaz. Połączenie z kwasem klawulonowym zwiększa skuteczność antybiotyku.

Preparat ten jest zalecany do leczenia przewlekłych infekcji, wymagających długotrwałego podawania penicylin aminowych.

Karboksypenicyliny:

Półsyntetyczne penicyliny, szczególnie aktywne wobec Pseudomonas aeruginosa i niektórych szczepów Proteus sp. Ich ujemną stroną jest to, że są rozkładane przez beta-laktamazy i przez środowisko kwaśne.

Karbenicylina sodowa (prep. Pyopen)

Stosowana wyłącznie parenteralnie. Osiąga duże stężenia w organizmie, zwłaszcza w płynie mózgowo-rdzeniowym i żółci. Okres półtrwania eliminacji jest krótki i np. u bydła wynosi 2,03 h, a wartość Vd 0,33l/h. Karbenicylina jest wydalana głównie przez nerki i stężenie jej w moczu jest 5-10 razy wyższe niż we krwi.

Zastosowanie:

Zakażenia dróg moczowych, układu oddechowego, zapalenie opłucnej, posocznice i zakażenia pooperacyjne, zwłaszcza na tle drobnoustrojów z rodzaju Pseudomonas, Proteusz sp. i ewentualnie innych drobnoustrojów gram-ujemnych.

Tykarcylina (prep. Ticar)

Działa kilkakrotnie silniej na pałeczki ropy błękitnej w porównaniu z karbenicyliną.

Zastosowanie:

Wyłącznie wleczeniu ciężkich zakażeń (poperacyjnych, dróg oddechowych, posocznicach) wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa i szczepy Proteus indolo-dodatnie.

Ureidopenicyliny

W wyniku zastąpienia w łańcuchu bocznym ampicyliny grupy aminowej grupą karbamidową otrzymano ureidopenicyliny. Reprezentowane są przez:

-azlocylinę

-mezlocylinę

-piperacylinę sodową

-apalcylinę

Charakteryzują się bardzo szerokim zakresem stosowania obejmującym bakterie z rodziny Enterobacteriacae, beztlenowce ( Bacterioides i Clostridium perfringes), liczne szczepy Pseudomonas aeruginosa oraz ziarniniaki ropne. Wszystkie ureidopenicyliny wykazują większą aktywnośc wobec szczepów Pseudomonas aeruginosa.

Ujemną stroną tych penicylin jest ich wrażliwośc penicylinazy gronkowcowe, jednocześnie odznaczają się mniejszą wrażliwością beta-laktamazy, wytwarzane przez szczepy bakterii gram-ujemnych.

Zastosowanie:

Ciężkie zakażenia (również w przypadku oporności na karboksypenicylinę) dróg oddechowych, moczowych, w posocznicach, w zakażeniach pooperacyjnych.

INHIBITORY BETA-LAKTAMAZ

-SUBLAKTAM

-KWAS KLAWULONOWY

Związki te unieczynniają beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie zarówno gram-dodatnie, jak i gram-ujemne, nie wykazują przy tym znaczącej aktywności przeciwbakteryjnej. W leczeniu infekcji bakteryjnych inhibitory beta-laktamaz są łączone z niektórymi penicylinami półsyntetycznymi lub cefalosporynami.

Kwas klawulonowy

Związek wytwarzany przez szczepy Streptomyces clavurigerus, praktycznie pozbawiony większej aktywności przeciwbakteryjnej, natomiast jest silnym inhibitorem beta-laktamaz.

Augmentin- w połączeniu z amoksycyliną. Timentin- w połączeniu z tykarcyliną.

Sublactam

Jest sulfonem kwasu penicylinowego, trwałym chemicznie inhibitorem beta-laktamaz.

Zwiększa aktywność antybiotyków beta-laktamowych wobec drobnoustrojów wytwarzających enzymy rozkładające te antybiotyki.

CEFALOSPORYNY

Są to pochodne kwasu 7-aminocefalosporanowego (7-ACA), stanowią grupę półsyntetycznych antybiotyków o szerokim spektrum działania.

Ich bakteriobójcze działanie polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Cefalosporyny, podobnie jak penicyliny, wiążą się z PBP zlokalizowanymi bezpośrednio pod powierzchnią ściany komórki bakteryjnej, przez co zaburzają funkcję transpeptydazy i innych enzymów ściany komórkowej. Dochodzi do lizy komórki bakteryjnej.

Tabela1. Podział cefalosporyn

I generacja	II generacja	III generacja	IV generacja
Cefadroksyl Cefazolina Cefaleksyna Cefalotyna Cefapiryna Cefradyna	Cefaklor Cefuroksym Cefamandolcefonicid Ceforanid Cefotetan Cefotiam	Cefoperazon Cefotaksym Ceftraksion Ceftazydym	Cefepim Ceftan

Generacja pierwsza:

Silnie działają na drobnoustroje gram-dodatnie i słabiej na gram-ujemne. Brak działania na beztlenowce. Relatywnie wrażliwe na działanie beta-laktamaz.

Generacja druga:

Aktywne zarówno wobec bakterii gram-dodatnich jak i gram-ujemnych. Mało wrażliwe na działanie beta-laktamaz. Nie działają na Pseudomonas sp., Streptococcus fecalis i gram-ujemne beztlenowce.

Generacja trzecia:

Charakteryzuje się umiarkowanym działaniem wobec drobnoustrojów gram-dodatnich i szerokim zakresem działania wobec gram-ujemnych, w tym na Pseudomonas aeruginosa, Proteus sp. i gram-ujemne beztlenowce. Oporne na działanie beta-laktamaz.

Przechodzą przez barierę krew-mózg.

Pod względem właściwości fizykochemicznych są zbliżone do penicylin. Są jednak bardziej stabilne w środowisku kwaśnym. W lecznictwie stosowane są w postaci zasad do do podawania doustnego (związki stabilne w środowisku kwaśnym) lub w postaci soli sodowych do podawania parenteralnego. Cefalosporyny mają w cząsteczce również pierścień beta-laktamowy, który jest wrażliwy na działanie bakteryjnych beta-laktamaz (cefalosporynaz).

Farmakokinetyka:

Cefaleksyna, cefradyna, cefaklor są stabilne w środowisku kwaśnym i mogą być podawanie per os. Dostępność biologiczna tych związków waha się w granicach 75-90%.

Większość cefalosporyn jest stosowana parenteralnie.

W różnym stopniu wiążą się z białkami plazmy np. cefadroksyl 20% a cefazolina w 80%. Ogólnie Vd jest niska 0,3 l/kg.

Antybiotyki te ulegają w wątrobie acetylacji, a powstałe metabolity są mniej aktywne. Cefalosporyny są szeroko rozmieszczane w organizmie i osiągają duże stężenie przedewszystkim we krwi, w moczu, w płynie osierdziowym, opłucnowym i maziowym. Główną drogą wydalania cefalosporyn są nerki.

Cefaleksyna (prep. Ceporex)

Całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego i w niewielkim stopniu jest metabolizowany. W 90% wydalana przez nerki. T _½ u psa 1,3-2 h, u cieląt 2 h, u cieląt 1,3h.

Zastosowanie:

W zakażeniach wywołanych przez gronkowce (np. zapalenia ropne skóry), w profilaktyce chirurgicznej, w zakażeniach dróg moczowych i układu oddechowego.

Działania niepożądane:

Przy podawaniu per os u psów i kotów mogą powodować wymioty i biegunkę. Pdawnie z karmą może ograniczyć tego rodzaju reakcje. Wysokie dawki i/lub wydłużony okres podawania może Stanowic przyczynę neutropenii, trombocytopenii, agranulocytozy, uszkodzeń wątroby.

Cefalotyna sodowa (preparat Keflin)

Stosowana parenteralnie ( i.v., i.m.), w niewielkim stopniu wiążąca się z białkami: u koni 18%, u psów 40%. T _½ u konia 0,25 h, u psów 0,76 h.

Zastosowanie:

Infekcje wywołane przez oporne na penicyliny gronkowce i inne gram-dodatnie ziarniaki, jak również w zakażeniach na tle E.coli (zakażenia dróg moczowych, posocznice, zakażenia otrzewnej). Ponadto w zakażeniach tkanek miękkich.

Działania niepożądane:

Bolesne odczyny w miejscu iniekcji. Powtarzane wstrzyknięcia dożylne mogą być przyczyną zapalenia żył. Reakcje alergiczne o różnym nasileniu, zwłaszcza u zwierząt wrażliwych na penicyliny. Należy stosować z dużą ostrożnością u zwierząt z niewydolnością nerek. Wielokrotne stosowanie cefalosporyn u kotów może powodować niedokrwistość.

Cefalosporyny stosowane u gadów

Cefuroksym (prep. Zinacef) 50 mg/kg m.c. i.m., przy temp. otoczenia 30 °C, przez 3 dni. Stosowany w zakażeniach bakteriami gram-ujemnymi.

Ceftazydym (prep. Fortum) 20 mg/kg m.c. i.m., przy temp. otoczenia 30 °C, przez 30 dni. Zalecany przy zakażeniach bakteriami gram-ujemnymi.

ANTYBIOTYKI AMINOGLIKOZYDOWE

Należą do grupy polikationów naturalnych i półsyntetycznych. Działają bakteriobójczo, odznaczają się podobną budową chemiczną, zakresem działania przeciwbakteryjnego, słabą wchłanialnością z przewodu pokarmowego i działaniami niepożądanymi.

Chemicznie związki te charakteryzują się występowaniem aminocukrów, połączonych wiązaniami glikozydowymi z aminocyklitolami. Są dobrze rozpuszczalne w wodzie i słabo w lipidach, są stabilne chemicznie w szerokim zakresie wartości pH i temperatur.

Działają w szerokim zakresie na pałeczki jelitowe, w tym na E.coli, Salmonella sp., Proteusz sp., Enterobacter, i inne tlenowe bakterie gram ujemne. Niektóre są aktywne wobec Pseudomonas aeruginosa ( np. gentamycyna). Są w różnym stopniu aktywne wobec gronkowców ( w tym Staph. aureus i Staph. epidermidis) oraz wobec prątków gruźlicy (M. tuberculosis); aktywność wobec paciorkowców i innych bakterii gram dodatnich jest ograniczona. Nie wykazują aktywności wobec beztlenowców.

Biorąc pod uwagę zakres działania przeciwbakteryjnego aminoglikozydy dzielimy na:

-o wąskim zakresie działania (streptomycyna i dihydrostreptomycyna) działają wyłącznie na tlenowe bakterie gram-ujemne

-o średnim zakresie działania (neomycyna, kanamycyna) działają na gram-ujemne i częściowo na gram-dodatnie tj. na gronkowce i na niektóre szczepy paciorkowców

-o szerokim zakresie działania (gentamycyna, amikacyna, tobramycyna, sysomycyna) działają na gram-ujemne, niektóre gram-dodatnie oraz P.aeruginosa.

-nietypowe aminoglikozydy (apramycyna-stosowana w zakażeniach przewodu pokarmowego na tle E. coli i spektynomycyna- szeroki zakres działania, ale niewielka aktywność przeciwbakteryjna).

Działają bakteriobójczo w wyniku wiązania z podjednostką 30S rybosomy, powodując zaburzenie w syntezie białek bakteryjnych.W wyniku syntezy fałszywych białek, dochodzi do uszkodzenia błony komórkowej i zniszczenia komórki. Dodatkowo działają uszkadzająco na struktury błony cytoplazmatycznej.

Farmakokinetyka:

Aminoglikozydy występują w postaci silnie polarnych kationów, stąd ulegają one w znacznym stopniu zjonizowaniu przy pH treści jelitowej i z tego powodu nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego. W wyniku ich polarności ulegają rozmieszczeniu głównie w płynie tkankowym, z minimalnym przechodzeniem do większości tkanek, z wyjątkiem nerek w których mogą się kumulować w warstwie korowej oraz gromadzić się w perylimfie ucha wewnętrznego.

Antybiotyki te osiągają jednak stężenia terapeutyczne w wielu płynach ustrojowych, zwłaszcza przy występowaniu stanu zapalnego: maziowym, opłucnowym i otrzewnowym.

Podawanie parenteralne nie zapewnia efektywnych stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym, mleku, płynie owodniowym.

Wchłanianie po iniekcjach domięśniowych jest szybkie i prawie całkowite (biodostępność > 90%). Max. stężenie po podaniu i.m. pojawia się po 30-90 min. Absorpcja po podaniu s.c. jest zwolniona. Stopień wiązania z białkami niewielki 20% (u wszystkich gatunków).

Po podaniu parenteralnym nie ulegają metabolizmowi i są wydalane z moczem w wyniku filtracji kłębuszkowej. Tempo eliminacji tych antybiotyków zależy od sprawności układu sercowo-naczyniowego oraz nerek.

Odznaczają się krótkim okresem biologicznego półtrwania i dla zwierząt mięsożernych wynosi 1h, a dla trawożernych 2,2h. Również Vd jest mała i dla wszystkich gatunków wynosi przeciętnie 0,2 l/kg.

Działania niepożądane:

Główne działania toksyczne dotyczą uszkodzenia VIII nerwu czaszkowego oraz nerek.

Te dwa rodzaje działań toksycznych są następstwem tego, że w komórkach obu tych narządów występuje większa niż normalnie koncentracja fosfolipidów, zwłaszcza fosfatydyloinozytolu. Kationowe aminoglikozydy mają komórkowe powinowadztwo do kationowych błon fosfolipidowych, dlatego błony te określa się jako receptory aminoglikozydowe. Badania nad ototoksycznością u zwierząt wykazały postępującą akumulację tych antybiotyków w perylimfie , co wpływa uszkadzająco no komórki czuciowe ślimaka i przedsionka i ucha wewnętrznego

Wszystkie aminoglikozydy mogą wywierać działania toksyczne w wyniku uszkodzenia struktury komórek kanalików nerkowych. Dzięki powinowadztwu kationowych aminoglikozydów do fosfolipidowych błon komórkowych kanalików dochodzi do wiązania ich ze strukturami komórkowymi. W kolejnym etapie w procesie pinocytozy aminoglikozydy gromadzą się we wnętrzu komórek kanalików nerkowych w stężeniach 50-krotnie przewyższających stężenia występujące w surowicy. Prowadzi to do uszkodzenia kanalików nerkowych.

Podawane szybko dożylnie mogą powodować blok nerwowo-mięśniowy.

Streptomycyna i dihydrostreptomycyna- aminoglikozydy I generacji

Na rynku europejskim antybiotyki te nie są używane jako pojedyncze preparaty, z powodu narastania oporności i działań niepożądanych tych leków. Stosuje się je dla uzyskania synergizmu w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi np. penicylinami naturalnymi.

Zastosowanie:

Aktynomykoza u bydła, zakażenia górnych dróg oddechowych u cieląt, zakażenia gruczołu mlekowego, zapalenie macicy; per os- zakażenia przewodu pokarmowego, leptospiroza świń, bydła i psów. W okresie inkubacji oba antybiotyki podajemy per os, a nosicielstwo leptospirozy likwidujemy podawaniem parenteralnym.

Dawkowanie:

Parenteralnie (i.m., s.c.)- wszystkie gatunki 7,5- 12,5 mg/kg m.c. jeden lub dwa razy dziennie; częstotliwość stosowania dostosowujemy do indywidualnych przypadków. Doustnie - cielęta: 10-20 mg/kg m.c. co 24h, świnie: 20-40 mg/kg m.c. co 24h, koty: 250 mg/kg m.c. co 24h

Działania niepożądane:

Szczególnie u starych krów może wywoływać reakcje uczuleniowe. Gołębie wykazują gatunkową wrażliwość na działanie porażające mięśnie szkieletowe. Objawy kliniczne to- ataksja i duszność.

Kanamycyny siarczan (prep. Kanavet. Kantrex)

Obok neomycyny, kanamycyna odznacza się najwyższą neurotoksycznością. Przy wydłużonym stosowaniu pojawia się albuminuria, hematuria i leukocyturia, może dochodzić również do uszkodzenia nerwu słuchowego.

Neomycyny siarczan

Ze względu na toksyczność antybiotyk ten jest obecnie zalecany głównie do stosowania miejscowego w postaci maści, pudrów, roztworów, do leczenia zakażeń skóry i błon śluzowych. Ponadto do stosowania doustnego stosowania doustnego przy zakażeniach jelitowych.

Spektynomycyna (prep. Linco-spectin)

O budowie czystego aminocyklitolu. Szeroki zakres działania, siła działania jest niewielka. Stężenia bakteriobójcze w organizmie zwierząt są praktycznie nieosiągalne. Niekorzystną cechą jest szybkie rozwijanie oporności typu skokowego, korzystną niska nefro- i ototoksyczność.

Jako lek pojedynczy stosowana jest w różnych postaciach u wszystkich gatunków, za wyjątkiem koni.

Apramycyny siarczan (prep. Apralan)

Uzyskiwany naturalnie, stosowany wyłącznie u zwierząt. W zalecanych dawkach nie powoduje działań niepożądanych, jest silnie toksyczny dla kotów.

Amikacyna- aminoglikozyd II generacji

Jest stabilna wobec enzymów rozkładających antybiotyki aminoglikozydowe i aktywna w stosunku do szczepów E.coli oraz Proteusz, Klebsiella i Staphylococcussp., opornych na getamycynę.

Słabsze działanie neurotoksyczne.

Tobramycyna

Netylmycyana

MAKROLIDY

Wytwarzane przez Streptomyces. SA klasyfikowane na podstawie wielkości pierścienia laktamowego. Erytromycyna i pokrewna oleandomycyna należą do grupy 14 pierścieniowych związków. Spiromycyna, tyrozyna i jozamycyna do 16 pierścieniowych.

Są inaktywowane zarówno w środowisku silnie zasadowym pH>10, jak i w silnie kwaśnym pH<4. Dlatego też są wytwarzane w bardziej stabilnych postaciach tj. laktobionianu, winianu, stearynianu, propionianu.

Działają bakteriostatycznie na większość bakterii gram-dodatnich, a także na nieliczne gram-ujemne, w tym również na Mycoplasma.

Efekt bakteriostatyczny jest następstwem hamowania syntezy białek w wyniku wiązania się z podjednostką 50S rybosomy.

Erytromycyna( prep. Erytrowet)

W wielu przestrzeniach dystrybucyjnych (płuca, nerki, wątroba, śledziona, mleko) antybiotyk ten osiąga stężenia zbliżone do poziomu leku w surowicy lub w niektórych przypadkach nawet wyższe.

Jest wydalana w znacznej ilości z żółcią, oraz w mniejszych ilościach przez nerki z moczem.

Zastosowanie:

Zakażenia wywołane przez gronkowce, paciorkowce, pneumokoki oporne na penicyliny naturalne. Makrolity, w tym erytromycyna są antybiotykami z wyboru w infekcjachdróg oddechowych, wywołanych przez mikoplazmy. Do zasadniczych wskazań należą: zakażenie układu oddechowego oraz moczowo-płuciowego, zapalenie wymienia i macicy, zakażenie szpiku, zakażone rany, choroby przyzębia. Drób-mikoplazmozy, zakażenia paciorkowcowe, zapalenia stawów na tle gronkowcowym, zapalenie worków powietrznych u indyków.

Działania niepożądane:

Bolesne odczyny po iniekcjach domięśniowych. Czasem mogą wystąpić reakcje uczuleniowe. Konie wykazują szczególną wrażliwość na erytromycynę, objawiające się ciężkimi zaburzeniami przewodu pokarmowego, które czasami mogą kończyć się zejściem śmiertelnym. Erytromycyna jest potencjalnie hepatotoksyczna.

Oleandomycyna ( prep. Pozomycyna w połączeniu z tetracykliną)

Tyrozyna (prep. Biotyl 50 i 200)

U świn może powodować obrzęk błony śluzowej prostnicy i biegunkę ze świądem i wypadaniem odbytu.

Spiromycyna (prep. Suanovil)

W porównaniu z innymi makrolidami odznacza się długim okresem utrzymywania się stężeń bakteriobójczych w tkankach. Gromadzi się w wysokich stężeniach w płucach, wątrobie, nerkach, tkańce kostnej i limfoidalnej. Stężenia spiramycynay w narządach miąższowych są większe o 20-60 razy w porównaniu z surowicą; antybiotyk ten osiąga także bardzo duże stężenia w mleku i ślinie.

Dość dobrze wchłania się po podaniu doustnym ( ok. 45%), dawki przy tym podaniu powinny być 4 razy większe niż przy podaniu pozajelitowym.

Spiromycyna przenika do wnętrz komórek, w tym również do makrofagów w których stężenie przekracza 20-krotnie poziom obserwowany w plaźmie.

Metabolizm zachodzi w wątrobie i w znacznej części spiarmycyna ( ok. 60%) i jej metabolity są wydalane z żółcią. Wydalanie przez nerki zachodzi przy podawaniu parenteralnym.

Zastosowanie:

Szczególnie zalecana w nawrotowych i przewlekłych infekcjach wywołanych przez gronkowce, paciorkowce i mikoplazmy.

Świnie, cielęta- zapalenie płuc, zapalenie stawów, ropne zapalenia skóry na tle gronkowcowym.

Bydło, owce- zapalenie płuc, a także na tle mikoplazm mastitis.

Drób- mikoplazmozy, zapalenie zatok u indyków.

Psy, koty- infekcje dróg oddechowych, zakażenia skóry (gronkowcowo-paciorkowcowe), stany zapalne jamy sustnej

Tylmikozyna

Nowy antybiotyk, o przedłużonym działaniu.

Jest szczególnie skuteczny w leczeniu zakażeń układu oddechowego u przeżuwaczy m.in. na tle Pasteurella i Mycoplasma bovis. Wysoka skuteczność wynika z występowania dużego stężenia antybiotyku w płucach (przekracza wielokrotnie stężenia w surowicy), który utrzymuje się jeszcze przez 3-4 dni po jednorazowym podaniu dawki.

Tylmikozyna ulega w organizmie przemianom metabolicznym (główny metabolit to N-dimetylotylmikozyna). Po podaniu parenteralnym główna część (90%) wydalana jest z kałem, a pozostała część przez nerki.

Zastosowanie:

Enzootyczne zapalenie płuc u młodego bydła i inne zakażenia układu oddechowego.

Działania niepożądane:

Działanie kardiotoksyczne, zwłaszcza po podaniu i.v., prowadzi do uszkodzenia mięśnia sercowego. Objawy to tachykardia i osłabienie kurczliwości komór. Do wrażliwych zwierząt należą psy, świnie oraz małpy

LINKOZAMIDY

Strukturę tych antybiotyków tworzy połączenie aminokwasu z aminocukrem za pomocą wiązania amidowego.

-linkomycyna

-klindamycyna

Po podaniu odpowiednich dawek linkozamidy osiągają duże stężenia terapeutyczne w płucach, skórze, jamie brzusznejoierdziu, jamie stawowej, szpiku i żółci.

Działania niepożądane:

-zaburzenia czynności przewodu pokarmowego

-rumień skórny

-pobudzenie nerwowe

Linkomycyna

Jest ona aktywna w stosunku do następujących drobnoustrojów gram-dodatnich:

Staphylococcus sp., /streptococcus sp., Cl.tetani, Cl.perfringens oraz szczepó gram-ujemnych i Bactewrioides sp. i z rodzaju Actinomyces

Jest szybko, ale niecałkowicie, wchłaniania po podaniu per os. Szczytowe stężenie u większości zwierząt po podaniu per os pojawia się po 60 min, a w ciągu 10-120 min po podaniu domięśniowym. Karma w dużym stopniu ogranicza stężenie antybiotyku. Około 50% antybiotyku ulega metabolizmowi i zostaje wydalona częściowo z żółcią i częściowo przez nerki.

Zastosowanie:

U świń: zapalenie płuc i stawów na tle mikoplazm.

U psów i kotów: w przypadkach opornych na leczenie penicylinami i makrolitami np. zapalenie ucha, płuc, ropnych zakażeń skóry, posocznicy gronkowcowej, chorób przyzębia.

Linkomycyna zalecana jest również w ostrych i przewlekłych zakażeniach szpiku i kości.

Działania niepożądane:

U zwierząt trawożernych (przeżuwacze, konie, króliki, świnki morskie) linkozamidy powodują zaburzenia czynności przewodu pokarmowego przez zniszczenie saprofitycznej flory jelita grubego. W wyniku namnożenia antybitykoopornych szczepów Clostridium difficile dochodzi do enterotoksycznego uszkodzenia błony śluzowej i ciężkiego zapalenia jelita grubego.

Po linkomycynie u psów i kotów może wystąpić biegunka i to zarówno po podaniu per os, jak i i.m., a po iniekcji dożylnej obserwuje się czasami indywidualne reakcje w postaci obniżenia ciśnienia krwi, zwłaszcza po szybkim podaniu.

Powodują blok nerwowo-mięśniowy, choć działanie to jest słabsze niż w przypadku neomycyn.

TETRACYKLINY

-chlorotetracyklina

-tetracyklina

-oksytetracyklina

-rolitetracyklina

-metacyklina

-metacyklina

-doksycyklina

-minocyklina

Należą tu antybiotyki charakteryzujące się występowaniem w cząsteczce czteropierścieniowej struktury hydronaftacenu. Charakteryzują się szerokim spektrum działania obejmującym: gram-dodatnie, gram-ujemne, gatunki z rodzaju Rikettsia, Chlamydia, Mycoplasma oraz niektóre pierwotniaki.

Z uwagi na czas dziłania dzielimy je na:

• Krótko działające np.tetracyklina, oksytetracyklina, chlorotetracyklina

• Średnio długo np. metacyklina

• Długo działające np. doksycyklina, minocyklina

U dorosłych przeżuwaczy podanie doustne prowadzi często do niestrawności w wyniku zniszczenia flory bakteryjnej przewodu pokarmowego i wtórnych zaburzeń procesu fermentacji w żwaczu, dlatego u tych zwierząt zalecane jest domięśniowe lub dożylne stosowanie tetracyklin. U pozostałych gatunków zwierząt (mięsożerne, wszystkożerne i młode przeżuwacze w wieku do 4 tygodni życia) podawani tetracyklin per os nie powoduje wspomnianych działań niepożądkach.

Tetracykliny są bardziej aktywne w stosunku do drobnoustrojów występujących w fazie intensywnego wzrostu oraz przy pH w granicach 6-6,5. Bakteriostatyczne działanie tetracyklin jest wynikiem hamowania syntezy białek. Następuje na skutek wiązania tych antybiotyków z podjednostka 30 S rybosomy bakteryjnego.

Są stosowane w różnych zakażeniach układu oddechowego, układu moczowo-płuciowego, przewodu pokarmowego oraz w zołzach u koni, wtórnym zakażeniu bakteryjnym, w nosówce u psów i panleukopenii u kotów, zapalenia ucha i na zakażone rany.

Toksyczność:

Podawane zarówno doustnie, jak też parenteralnie (w wyniku eliminacji z żółcią) mogą wywoływać zaburzenia przewodu pokarmowego w postaci wymiotów, wzdęć i biegunek. Szczególnie silnie reagują na tetracykliny konie oraz chomiki i świnki morskie, u których przy ciężkich zakażeniach mogą rozwijać się biegunki kończące się zejściem śmiertelnym. Przy wysokich dawkach również u zwierząt monogastrycznych dochodzi do zniszczenia flory bakteryjnej, w wyniku ograniczenia dostępności i syntezy witamin z grupy K i B.

Wiążą się z wapniem w zębach i kościach. Zostają wbudowane w ich struktury, zaburzając proces kostnienia, oraz powodują żółte przebarwienia szkliwa zębów.

Tetracykliny w wysokich dawkach działają silnie hepatotoksycznie, w wyniku czego mogą wystąpić zejścia śmiertelne u zwierząt. Antybiotyki te są potencjalnie neurotoksyczne (z wyjątkiem doksycykliny) i są przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek.

U kotów po tetracyklinach może wystąpić zespół objawów w postaci wymiotów, biegunki, osowiałości, utraty łaknienia i eozynofilii.

CHLORAMFENIKOL I ZWIĄZKI POCHODNE

Chloramfenikol

Otrzymywany syntetycznie, w postaci estrów rozpuszczalnych w wodzie.

Działa bakteriostatycznie na drobnoustroje gram-dodatnie i gram-ujemne, a także riketsje i duże wirusy, hamując syntezę białek w wyniku wiązania się z podjednostką 50S bakteryjnego rybosomy.

Podany per os u wszystkich gatunków zwierząt, z wyjątkiem przeżuwaczy, ulega prawie całkowitej resorpcji. Po upływie 0,5-1h antybiotyk obecny jest prawie we wszystkich tkankach, a największe stężenie osiąga w wątrobie, żółci i nerkach. Lek jest w niewielkim stopniu wiązany z białkami krwi (30-46%). Okres biologicznego półtrwania jest krótki, a objętość dystrybucji Vd duża.

U zwierząt z osłabioną funkcją wątroby chloramfenikol może ulęgać kumulacji nawet po małych dawkach, dlatego też jego stosowanie u bardzo młodych osobników lub u starych z upośledzoną funkcją wątroby powinno być ograniczone do przypadków niezbędnyc

Toksyczne działanie chloramfenikolu najczęściej sprowadza się do stanów zapalnych przewodu pokarmowego, zaburzeń trawienia u przeżuwaczy, a wymiotów u mięsożernych. Niedokrwistość plastyczna, często obserwowana u ludzi leczonych tych antybiotykiem, nie jest stwierdzana u zwierząt, chociaż i u nich mogą występować odwracalne zmiany w szpiku, zwłaszcza po dłuższym stosowaniu dużych dawek.

Zastosowanie:

-w zakażeniach przewodu pokarmowego i dróg moczowych

-stany zapalne macicy, pęcherza moczowego

-zakażenia dróg oddechowych u psów

-wtórne zakażenia bakteryjne po nosówce i panleukopeni u kotów

-zalecany szczególnie w biegunkach zakaźnych na tle E.coli, Salmonella sp. i Proteus

Tiamfenikol

Florfenikol

ANTYBIOTYKI PEPTYDOWE

Bacytracyna

Polimyksyny (polimyksyna B, kolistyna)

Depsypeptydy (wirginiamycyna, prystynamycyna)

INNE ANTYBIOTYKI PRZECIWBAKTERYJNE

Pleuromutyliny (tiamulina, walnemulina)

Nowobiocyna

Kwas fusydowy

RYFAMYCYNY

Ryfamycyna

Ryfampicyna

ANYBIOTYKI GLIKOPEPTYDOWE

Wankomycyna

Teikoplanina

SYNTETYCZNE LEKI CHEMIOTERAPEUTYCZNE

-SULFONAMIDY

-NITROFURANY

-NITROIMIDAZOLE

-CHINOLONY I FLUOROCHINOLONY

SULFONAMIDY

Są to amidy kwasu p-aminobenzenosulfonowego. Związki krystaliczne, trudno rozpuszczalne w wodzie.

Mechanizm działania:

Nawet w największych stężeniach, działają bakteriostatycznie, tzn. hamują podział komórki bakteryjnej. W niektórych przypadkach stężenia bakteriobójcze mogą występować jedynie w moczu.

Hamowanie przez te związki wzrostu bakterii polega na konkurencyjnym antagonizmie z kwasem p-aminobezoesowym w procesie syntezy kwasu foliowego, stanowiącego podstawę do dalszej biosyntezy kwasów nukleinowych. Działanie bakteriostatyczne występuje po okresie utajenia, tzn. po upływie czasu , w którym komórka bakteryjna zużyje własne zapasy PABA. Sulfonamidy wpływają tylko na te drobnoustroje, które same syntetyzują kwas foliowy. Efekt działania sulfonamidów (bakteriostaza) jest w zasadzie odwracalny, utrzymuje się w trakcie występowania ich bakteriostatycznego stężenia w ustroju.

Spektrum przeciwbakteryjne:

Odznaczają się dość szerokim zakresem działania, obejmującym liczne bakterie gram-dodatnie i gram-ujemne.

Rola mechanizmów obronnych w leczeniu sulfonamidami:

Skuteczność sulfonamidów jest uzależniona od stopnia wrażliwości drobnoustrojów, uzyskania efektywnego stężenia we krwi i tkankach oraz od sprawności układu immunologicznego organizmu. Aktywna fagocytoza jest niezbędna dla ostatecznej eliminacji czynnika zakaźnego.

Sulfonamidy najskuteczniej działają w ostrym przebiegu infekcji, kiedy drobnoustroje przyswajają znaczne ilości egzogennych składników odżywczych. W tym okresie humoralne i komórkowe mechanizmy obronne organizmu ulegają aktywizacji i współdziałają z bakteriostatycznym działaniem sulfonamidów. Leczenie sulfonamidami nawet w stanach bakteriostazy jest generalnie nieskuteczne (np. w infekcjach o charakterze przewlekłym), kiedy ustrojowa fagocytoza jest niedostateczna do całkowitego zniszczenia komórek bakteryjnych w organizmie.

Podział sulfonamidów:

• Krótko działające np. sulfatiazol, sulfacetamid, sulfafurazol, sulfachloropiradyzayna

• Średnio długo działające np. sulfadymidyna, sulfadiazyna, sulfametoksazol

• Długo działające np.sulfamerazyna, sulfadimetoksyna, sulfapirazol

• Trudno wchłaniające się z jelit np.sulfaguanidyna, salazosulfapirydyna

• Stosowane miejscowo np.mafenid, sulfanilamid

Preparaty wieloskładnikowe:

-Enteramid

-Sulfarinol

-Neoenteramid

-Sulfanizolon

-Polisulfalent

NITROFURANY

Zawierają w swojej budowie pierścień furanowy z grupą nitrową w pozycji 5. Zostały one wycofane ze stosowania u zwierząt rzeźnych (1994-1995 w UE i Polsce) z powodu ryzyka, jakie dla konsumentów mogą stanowic pozostałości tych leków w produktach żywnościowych.

Mogą być stosowane u zwierząt towarzyszących przy użyciu preparatów stosowanych w medycynie ludzkiej.

Pochodne nitrofuranu mają dość szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego- działają na drobnoustroje gram-dodatnie i gram-ujemne, a także na pierwotniaki grzyby i duże wirusy. Oporne na nitrofurany są szczepy Pseudomonas aeruginosa, Serratia i większość szczepów Proteus. Działają bakteriobójczo lub bakteriostatycznie, w zależności od stężenia leku i rodzaju bakterii.

Mechanizm działania tych leków nie jest w pełni poznany. Uważa się, że powodują zaburzenia wielu reakcji enzymatycznych drobnoustrojów uczestniczących m.in. w metabolizmie węglowodanów oraz hamują również wzbudzanie procesu translacji. W obecności krwi, ropy i mleka działanie tych antybiotyków słabnie.

Są bardziej aktywne w środowisku kwaśnym (optymalne pH 5,5).

Nitrofurany charakteryzują się zróżnicowaną kinetyką. Wchłaniająca się po podaniu doustnym nitrofurantoina jest stosowana w zakażeniach dróg moczowych, inne nie wchłaniające się z przewodu pokarmowego (furazolidon) w jego zakażeniach, a jeszcze inne nitrofural są stosowane miejscowo przy zakażeniach skóry.

Około 50% podanej dawki nitrofuranów jest wydalana w aktywnej postaci przez nerki.

Nitrofurany charakteryzują się wąskim marginesem bezpieczeństwa. Powstające produkty ich rozkładu oddziałując na DNA, mogą powodować działanie mutagenne również w komórkach ssaków. Leki te podejrzewane są również o działanie karcynogenne.

NITROIMIDAZOLE

Grupa heterocyklicznych związków o 5-atomowym pierścieniu. Aktywne wobec pierwotniaków i bakterii. Na szczególne podkreślenie zasługuje aktywność wobec beztlenowców.

Metronidazol

Dimetronidazol

Ronidazol

Karnidazol

Ipronidazol

Mechanizm działania nitroimidazoli związany jest z powstawaniem metabolitu metronidazolu o zredukowanej grupie nitrowej, który zaburza funkcję DNA.

UWAGA! Według aktualnych przepisów w UE i USA stosowanie nitroimidazoli u zwierząt rzeźnych jest zabronione. Obowiązuje kontrolowanie pozostałości tych leków w żywności pochodzenia zwierzęcego. Znajdują się ona na liście WHO, dotyczącej środków potencjalnie niebezpiecznych dla zdrowia ludzi ze względu na prawdopodobieństwo działania mutagennego i karcynogennego.

W Polsce dopuszczony jest metronidazol do zwalczania histomonadozy u indyków.

Metronidazol

Zastosowanie:

Indyki- histomonadoza.

Psy, koty- zakażenia wywołane przez beztlenowce (choroby przyzębia- razem ze spiramycyną- ropowice, zapalenie jamy otrzewnowej, narządów rodnych, ucha środkowego, kości i stawów, opon mózgowych i zakażenie tkanek martwiczych).

Profilaktycznie przy operacjach na jelitach i miednicy mniejszej.

Metronidazol działa uwrażliwiająco przy radioterapii i jest stosowany jako środek pomocniczy przy radioterapii guzów litych.

Działania niepożądane:

Duże dawki u psów mogą powodować objawy neurotoksyczne (drżenie i skurcze spastyczne mięśni, ataksja, czasami napady drgawkowe. Może mieć miejsce odwracalne uszkodzenie szpiku. Czasami dochodzi do zmiany barwy moczu na czerwonobrunatny.

CHINOLONY I FLUOROCHINOLONY

Pochodne kwasu karboksylowego. Prototypem tych związków jest kwas nalidyksowy, który jako pierwszy chinolon został użyty do zwalczania zakażeń dróg moczowych u psów i kotów oraz kolibakteriozy u drobiu.

Chinoliny i fluorochinolony działają bakteriobójczo w wyniku hamowania DNA gyrazy, enzymu odpowiedzialnego za prawidłowe zwijanie się nici DNA.

Działanie fluorochinolonów obejmuje tlenowe bakterie gram-ujemne, przede wszystkim z rodzaju Enterobacteriaceae, a także Enterobacter, Citobacter i Yersienia. W nieco mniejszym stopniu są one również aktywne wobec drobnoustrojów gram-dodatnich, w tym Staphylococcus aureus i Staph. Epidermidis, Hemophilussp., Neisseria sp. i Camphylobacter sp. oraz mykoplazm. Chemioterapeutyki te wykazują zmienną aktywność wobec większości szczepów paciorkowców, w tym szczepów Streptococcus pyogenes, hemolitycznych paciorkowców z grupy B,C,F i G, a także wobec Streptococcus pneumonie i Enterococcus faecalis. Większość beztlenowych bakterii jest oporna wobec fluorochinolonów.

Zastosowanie kliniczne:

Chinoliny I generacji znajdują zastosowanie wyłącznie w leczeniu zakażeń układu moczowego. Jest to spowodowane tym, że np. kwas nalidyksowy osiąga efektywne stężenia tylko w drogach moczowych. Natomiast chinoliny II generacji, czyli chinolony fluorowe, znajdują obecnie szerokie zastosowanie w lecznictwie zwierząt.

-infekcje układu moczowego o przebiegu ostrym lub podostrym, z powikłaniami lub bez, przede wszystkim u psów i kotów

-infekcje układu oddechowego (cielęta i świnie) m.in. wywołane przez Pasteurella hemolitica i Mycoplasma sp., Hemophilus pleuropneumonie.

-infekcje przewodu pokarmowego

-zakażenia skóry i tkanek miękkich

Chinoliny I generacji

Kwas nalidyksowy

Kwas oksolinowy

Chinoliny II generacji

Flumechina (prep. Imequil)

Norfloksacyna

Enrofloksacyna (prep. Baytril)

Danofloksacyna

Difloksacyna

Marbofloksacyna (prep. Marbocyl)

1

---