11
• działanie przeciwarytmiczne; na działanie to składają się dwa mechanizmy:
> blokując receptory pi adrenergiczne uwalniają serce od impulsacji współczulnej (= działanie chronotropowo ujemne) stąd są skuteczne w niemiarowościach, w których przyczyną może być nadmierne wyzwalanie amin katecholowych.
> ponadto niektóre p-adrenolityki wykazują działanie chinidynopodobne, tj. właściwości stabilizujące błony komórkowe (blokowanie kanałów sodowych); właściwości te mają jednak mniejsze znaczenie w działaniu przeciwarytmicznym tych leków niż ich wpływ na receptory Pi adrenergiczne.
^Pamiętaj! B-blokery nie rozszerzają naczyń, wręcz przeciwnie, zwiększają opory obwodowe (= zmniejszają relaksację naczyń a czasem mogą nawet powodować ich skurcz), gdyż blokują dostęp adrenalinie i dopaminie do naczyniowych receptorów p.adrenergicznych w naczyniach, a więc receptorów poprzez które aminy te wywierają działanie rozkurczające na naczynia). Podsumowując: B-blokerv znoszą relaksujący wpływ amin katecholowych na naczynia
Zastosowanie lecznicze w kardiologii małych zwierząt (najczęściej zalecany atenolol):
1. Choroba nadciśnieniowa - najczęściej traktowane jako leki III* rzutu (jeżeli stosowanie ACEI i amlodypiny nie przyniosło odpowiedniego skutku); wyjątkiem jest nadciśnienie wynikające z nadmiernej siły skurczu mięśnia sercowego; przede wszystkim dotyczy to nadciśnienia w przebiegu nadczynności tarczycy w tych sytuacjach p-blokery są lekami z wyboru (niezależnie od terapii choroby podstawowej należy zawsze dążyć do przerwania patomechanizmu choroby, stąd jeżeli nadciśnienie jest wynikiem zwiększenia objętości wyrzutowej to należy go leczyć lekami zmniejszającymi objętość wyrzutową [tj. działającymi inotropowo ujemnie], a nie lekami rozszerzającymi naczynia.
2. Zaburzenia rytmu serca:
• przewlekłe arytmie nadkomorowe
• ostre i przewlekłe arytmie komoro we (zwykle w skojarzeniu z innymi lekami)
• zaburzenia rytmu wywołane nadczynnością tarczycy
3. Kardiomiopatia przerostowa & niewydolność serca na tle dysfunkcji ROZKURCZOWEJ występująca w przebiegu kardiomiopatii przerostowej (najczęstszy typ niewydolności serca u kotów; zalecany atenolol); działanie lecznicze wynika głównie z tego, że P-blokery:
• hamują przerost mięśnia sercowego
• poprawiają dysfunkcję rozkurczową (która jest integralnym elementem tej choroby) poprzez zwolnienie częstotliwości pracy serca (a więc wydłużanie czasu napełniania komór)
• wywierają działanie kardioprotekcyjne jako skutek tzw. ekonomizacji pracy serca
4. Choroba niedokrwienna serca / stany niedokrwienia mięśnia sercowego (które nie mają związku ze skurczem naczyń wieńcowych); z uwagi na działanie ekonomizujące czynność serca.
*Uwaga: mówiąc o lekach II i III rzutu w kontekście nadciśnienia tętniczego ma się zwykle na myśli leki stosowane zwykle dodatkowo!!! do leków I lub I i II rzutu (zob. algorytm leczenia nadciśnienia).
Działania niepożądane:
• bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, blok serca (związane z ujemnym działaniem chronotropowym tych leków)
• wzrost oporu w naczyniach krwionośnych (efekt blokady receptorów P-adrenergicznych w naczyniach)
• objawy bronchospastyczne —» wzrost oporu/zwężenie dróg oddechowych (efekt blokady receptorów p2-adrenergicznych w okrzelach); dotyczy to zwłaszcza leków niesektywnych
• zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego
• hipotensja
• objawy niewydolności serca (związane z ujemnym działaniem inotropowym tych leków)
• hipercholesterolemia
Farmakologia układu krążenia, oprać. Tomasz Maślanka, KFiT, WMW, UWM w Olsztynie