larsen0076

76 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne

-    Stężenie w fazie budzenia: 200-350 ng/ml

-    Zachowanie przy budzeniu: słabe objawy działania resztkowego

3.4.1    Praktyczne postępowanie przy wprowadzaniu do znieczulenia

^ Najpierw poczynić takie same przygotowania jak opisano w przypadku tiopentalu i meto-hexitaiu.

^ Następnie podać wstępne wstrzyknięcie 0,05--0,1 mg fentanylu dożylnie, aby zapobiec wystąpieniu mioklonii i dyskinez.

^ Następnie (po ok. 5-7 min) wstrzyknąć indywidualnie wyliczoną dawkę etomidatu; dalsze postępowanie - zob. pkt 2.8.1.

4 Propofol

Propofol (Propofol-Lipuro, Disoprivan, Klimo-fol) jest szybko i krótko działającym hipnotykiem bez działania przeciwbólowego. Związek ten jest używany głównie do wprowadzenia do znieczulenia, a także w postaci in fuzji do uzupełnienia opio-idów (znieczulenie całkowicie dożylne).

4.1    Budowa chemiczna i przygotowanie

Propofol, 2,6-diizopropylofenol, jest substancją nierozpuszczalną w wodzie (ryc. 4.5), którą wypróbowano klinicznie po raz pierwszy na początku lat osiemdziesiątych XX w. Różne preparaty handlowe zawierają związek w izotonicznej emulsji olejowej (podobnej do Intralipidu) do podawania dożylnego; w 1 ml emulsji znajduje się 10 mg propofolu. Wstrzykuje się dożylnie lub podaje jako 2% roztwór w infuzji ciągłej. Do takiego podawania przeznaczone są 50-mililitrowe butle do infuzji. Przed użyciem butlę lub ampułkę należy wstrząsnąć.

CH(CH₃)₂

Ryc. 4.5 Budowa chemiczna propofolu.

4.2 Działania farmakologiczne

4.2.1 Ośrodkowy układ nerwówy

Propofol, podany dożylnie w dawkach klinicznych, przeciętnie 2-2,5 mg/kg, powoduje w ciągu 25-40 s utratę s'wiadomości, utrzymującą się średnio 4,4-8 minut. Podobnie jak inne stosowane anestetyki wprowadzające, propofol nie ma zupełnie właściwości analgetycznych.

4.2.2    Układ krążenia

Częstość akcji serca. Zmiany częstości akcji serca są po propofolu słabiej zaznaczone niż po meto-hexitalu lub tiopentalu. Najczęściej częstość akcji serca nieco rośnie, jednak u pacjentów znajdujących się pod działaniem podtrzymujących dawek leków (3-adrenolitycznych oraz u pacjentów geriatrycznych obserwowano też niekiedy w czasie ciągłej infuzji propofolu wyraźną bradykardię.

Ciśnienie tętnicze. Ciśnienia skurczowe i rozkurczowe po propofolu spadają odpowiednio średnio o 10-15 mmHg lub 5-15 mmHg. Spadek ciśnienia jest wyraźniejszy u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i u ludzi starszych. Wskazana jest więc ostrożność, aby uniknąć niedokrwienia mięśnia sercowego lub mózgu. U ludzi starszych dawka musi być zmniejszona.

Według dotychczasowych poglądów, spadek ciśnienia polega przede wszystkim na ujemnym działaniu inotropowym; obwodowe rozszerzenie naczyń może jednak również odgrywać pewną rolę.

Pojemność minutowa serca. Pod wpływem propofolu pojemność minutowa serca się zmniejsza, przypuszczalnie z powodu ujemnego działania inotropowego. Spadek ciśnienia jest wyraźniejszy u pacjentów geriatrycznych oraz u pacjentów ze schorzeniami serca.

4.2.3    Układ oddechowy

Propofol u większości pacjentów powoduje po wstrzyknięciu dożylnym przejściowy bezdech, utrzymujący się ok. 1 min. Nie obserwowano kaszlu ani czkawki.

4.2.4    Czynność wątroby i nerek

Według dotychczasowych danych propofol nie wpływa na funkcję wątroby ani nerek.