przeciwnadcisnieniowe (8)

1

1

Preparaty i dawkowanie

1.    Gopten - trandnlapryl, kapsułki 0,002 g; slosuje sie doustnie 0,002 g dziennie w dawce jednorazowej.

2.    Tarka -preparat złożony -2 mg trandyroprylu + 180 mg werapamilu; tabl, o przedłużonym działaniu.

3.    Inhibace - cilazapryl, tabletki 0,0005,0,001,0,0025 i 0,005 g; stosuje się doustnie początkowo 1,25-2,5 mg 1-2 razy na dobę, zwiększając stopniowo dawkę do. (maksymalnie) 5 mg/dobę.

4.    lotcnsin - benazepryl, tabletki 0,005,0,01 i 0,02 g; stosuje się doustnie od 0,01 g do 0,04 g/dobę.

5.    Lotensin HTC - benzalapryl + hydrochloroliazyd; tabl.

6.    Prinivil (Lisiprol, Diroton) - lizynopryl, tabletki 0,005, 0,01 i 0,02 g; stosuje się doustnie jednorazowo 0,01-0,02 g/dobę (maksymalnie do 0,08 g/dobę).

7.    Accupro (chinapryl), Monopril (fozynopryl), Cardiotensin 7,5, -15 (moeksypryl), Tritace (ramipryl) - nowe inhibitory ACE.

27.8.2. Antagoniści receptora angiotensynowego (AT,)

Stwierdzono, że niektóre związki, jak np. salarazyna, losartan, waisar-tan mają właściwość blokowania receptora angiotensynowego AT! znosząc wszystkie efekty wywołane przez angiotensynę II.

Losartan

Działanie

Jest konkurencyjnym antagonistą angiotensyny II w stosunku do receptora AT_r Blokuje on wszystkie działania angiotensyny II. Nie jest inhibitorem ACE, w związku z czym nie nasila efektów zależnych od bradykininy i nie powoduje obrzęków, w ustroju ulega przemianie na aktywny metabolit. Podstawową jego zaletą jest to, że nie powoduje niepożądanych zmian metabolicznych.

Tab. 27.3.

Inhibitory ACE - właściwości farmakokinctyczne

Nazwa leku (preparatu)	Prodrug	Wchłanianie z jelit w %	Wiązanie z białkiem w %	Wydalanie z moczem w %	T..W	Uwagi
Kaptopryl	-	76	25-30	95	3
Enalapryl	+	60	50-60	60	11
Peryndopryl	+	dobre	30	50	96	Zwiększa elastyczność tętnic
Chinapryl	+	37	97	63	1-2
Benazepryl	+	dobre	30	>50	3-4
Cilazapryl	+	dobre	znaczne	w dużym %
Ramipryl	+	50-60	56	60	5.1
Fozynopryl	+	36	97	45-50
Lizynopryl		25		100

Losartan wchłania się dobrze z jelit, wiąże się z białkami krwi w 99%. Wydala się z moczem (z kałem). Okres półtrwania wynosi ok. 6 h (aktywnego metabolitu - 4,5 h).

Nadciśnienie tętnicze - monotcrapia lub łącznie z innymi Ickami. Z diurc-tykami - efekt addycyjny.

▲ Rzadko powoduje reakcje nadwrażliwości (obrzęki twarzy), kaszel, bóle i zawroty głowy, bóle brzucha, objawy gastryczne oraz bóle i kurcze mięśniowe.

Losartan jest przeciwwskazany w ciąży (!), hipowolemii (niebezpieczeństwo nadmiernej hipotensji). Nie zaleca się stosowania u dzieci.

1.    Xartan (Cozaar, Loristan) - tabletki powlekane 0,05 g; stosuje się przeciętnie 0,05 g na dobę w dawce jednorazowej; efekt maksymalny - po 3-6 tygodniach.

2.    Hyzaar - preparat złożony zawierający 0,05 g losartanu i 0.00125 g hydrochlorotiazydu; tabl.

Inni antagoniści receptora angiotensynowego

W ostatnich latach wprowadzono do lecznictwa wiele innych, poza^ losartancm, inhibitorów receptora angiotensynowego, z których największe znaczenie ma kondesartan (Atacand), irbesartan (Aprovel), termisar-tan (Micardis, Pritor), walsartan (Diovan 80, -160) i in. Od losartanu różnią się głównie właściwościami farmakokinetycznymi.

27.9. Blokery kanałów wapniowych

Leki blokujące kanał wapniowy są stosowane jako leki antyarytmiczne, przeciwdusznicowe, a od połowy lat siedemdziesiątych również w nadciśnieniu. (Mechanizm działania hipotensyjnego tych leków polega przede wszystkim na rozkurczaniu małych tętniczek (tętniczek oporowych). Dotyczy to zwłaszcza naczyń trzewnych, mięśni szkieletowych, mózgu i naczyń wieńcowych. W krótkim czasie blokery kanałów wapniowych stały się obok P-blokerów jednymi z najczęściej stosowanych leków przcciw-nadciśnieniowych.

W nadciśnieniu stosuje się przede wszystkim, nifcdypinę.Jelodypinę, ,is£edypinę, lacidypint) i śnitrendypinę oraz rzadziej ąygrapamil 1 diltiazem. Można je stosować zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym u chorych z nadciśnieniem niepowikłanym oraz powikłanym.

Blokery kanałów wapniowych stosowane zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i w chorobie niedokrwiennej serca omówiono w rozdziale 24. Poniżej są omówione blokery wapniowe stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Farmako

kinetyka

Wskazania

Działanie

niepożądane

Przeciw

wskazania

Preparaty i dawkowanie

533