7560513799

Michał Wicmski, Aleksander Marciniak

f.    Regulacja receptorowa:

I.    W przypadku powtarzającego się działania agonisty receptory mogą stać się niewrażliwe albo ich liczba może ulec zmniejszeniu. To zjawisko nazywamy ujemną regulacją - downregulation.

II.    W przy^fpadku przedłużaj ącego się podawania antagonisty może spowodować nadwrażliwość receptorów' na działanie agonistów (upregulatioń).

g.    Skuteczność to maksymalny efekt działania leku (E_max) np. aspiryna i morfina wywołują zniesienie bólu, ale różnią się skutecznością działania.

h.    Moc odnosi się do dawek różnych leków potrzebnych do uzyskania takiego samego efektu działania. Miarą mocy działania leku jest K_D - stała dysocjacji układu lek-receptor. Moc jest niezależna od skuteczności. Zwykle skuteczność działania jest ważniejsza od mocy.

i.    DE₅₀ to najmniejsza dawka, której podanie wywołuje efekt stanowiący 50% efektu maksymalnego. Jest to miara mocy leku. Im mniejsza DE₅₍₎ tym większa moc leku.

j.    Antagonizm kompetycyjny - polega na współzaw odniczeniu w sposób odwracalny z agonistami o ten sam receptor. Aby uzyskać taką samą reakcję należy użyć większego stężenia agonisty' niż w przypadku braku antagonisty. E_max może zostać osiągnięty.

k.    Antagonizm niekompetycyjny - polega na nieodwracalnym wiązaniu antagonisty z receptorem lub innym miejscem w calu zahamowania działania agonisty. E_inax nie może zostać osiągnięty.

l.    Antagonizm fizjologiczny - polega na działaniu leków na różne receptory dające przeciwstawne efekty biologiczne. Efekty tego rodzaju antagonizmu są trudniej przewidywalne niż w przypadku antagonizmu kompetycyjnego lub niekompetycyjnego.

m.    Antagonizm chemiczny - (przez zobojętnienie) polega na łączeniu się dwóch substancji w substancję nieaktywną biologicznie.

n.    Zwiększenie siły' działania leków:

I.    Sumowanie - występuje, gdy dwa leki o takim samym działaniu podane razem wykazują działania rów ne sumie ich działania w przy padku podania ich z osobna.

II.    Synergizm - występuje, gdy leki o tym samym działaniu zastosowane jednoczasowo wykazują działanie silniejsze niż w przy padku podania ich z osobna.

III.    Potęgowanie - występuje, gdy działanie podanego leku zostaje zwiększone przez inny lek pozbawiony działania biologicznego.

7