background image

Leki przeciwcukrzycowe o zwiększonej 

sile imitujące działanie inkretyny 

 

background image

Do inkretyn zaliczamy: 

 

hamujący  peptyd  żołądkowy  (GIP  –  gastric  inhibitory 
peptide
), 

 

glukagonopodobny  peptyd-1  (GLP-1  –  glukagon-like 
peptide

o  wytwarzany w niedostatecznej ilości w cukrzycy 
o  pobudza zależne od glukozy wydzielanie insuliny 
o  obniża stężenie glukozy  we krwi 
o  zmniejsza apetyt 
o  pobudza przemianę materii 
o  ma  jednak  krótki  okres  półtrwania  dlatego  nie  może 

być stosowany jako lek 

o  zasadę  jego  działania  można  wykorzystać  w  terapii 

cukrzycy typu 2 za pomocą: 

  substancji  o  działaniu  zbliżonym  do  inkretyn,  ale  o 

dłuższym niż GLP-1 czasie działania, 

  substancji  hamujących  enzymy,  które  będą  blokować 

rozkład GLP-1.

 

 

background image

Eksenatyd 

wiadomości ogólne

 

 

background image

Eksenatyd: 

 

polipeptyd składający się z 39 aminokwasów, 
znaleziony w gruczołach ślinowych 
północnoamerykańskiej jaszczurki – helodermy 
arizońskiej (Heloderma suspectum- o 
właściwościach farmakodynamicznych 
porównywalnych z GLP-1
 → wiąże się z tym 
samym miejscem na receptorze ale ma dłuższy 
okres półtrwania 

 

jako białko otrzymane syntetycznie został 
dopuszczony do stosowania jako pierwsza 
substancja działająca podobnie do inkretyn 
chorych z niewystarczającą odpowiedzią na 
terapię metforminą i/lub pochodnymi 
sulfonylomocznika
 

 

background image

Eksenatyd 

dawkowanie

 

 

background image

Lek jest podawany podskórnie dwa razy dziennie w 

dawce 5 μg. 

 

background image

Eksenatyd 

działania niepożądane, 

przeciwwskazania, interakcje

 

 

background image

Działania niepożądane: 

 

zaburzenia 

żołądkowo-jelitoweŁ 

nudności, 

dyspepsja, biegunka 

 

zaburzenia  ze  strony  ośrodkowego  układu 
nerwowego: bóle głowy, nerwowość 

 
Przeciwwskazania: 

 

nie  powinien  być  stosowany  u  kobiet  w  ciąży  i 
karmiących piersią (brak wystarczających danych) 

 
Interakcje: 

 

zmniejsza 

biodostępność 

lowastatyny 

paracetamolu 

 

background image

Sitagliptyna 

wiadomości ogólne

 

 

background image

Sitagliptyna: 

 

inhibitor peptydazy dipeptydylowej-4, pierwszy 
przedstawiciel  grupy hamującej rozkład GLP-1 

 

hamuje peptydazę dipeptydylową-4 (DPP-4) → 
zapobiega ona rozkładowi GLP-1 i tym samym 
wydłuża jego działanie, nie powodując przy tym 
przyrostu masy ciała 

 

szybko się wchłania z przewodu pokarmowego jej 
biodostępność wynosi 90% 

 

prawie 80% leku jest wydalane w postaci 
niezmienionej przez nerki 

 

okres półtrwania wynosi 12h 

 

jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 w 
połączeniu z metforminą lub glitazonem
, kiedy 
środki niefarmakologiczne (ruch, dieta) oraz inne 
leki przeciwcukrzycowe są nieskuteczne 

 

background image

Sitagliptyna 

dawkowanie

 

 

background image

Podaje się ją doustnie w dawce 10 mg na dobę

 

background image

Sitagliptyna 

działania niepożądane i 

przeciwwskazania

 

 

background image

Działania niepożądane: 

 

bóle głowy 

 

zawroty głowy 

 

zaparcia 

 
Przeciwwskazania: 

 

nie  powinna  być  stosowana  w  ciąży  i  w  okresie 
karmienia  piersią  (w  badaniach  na  zwierzętach 
możliwa toksyczność płodowa) 

 

background image

Zasady leczenia cukrzycy

 

 

background image

Leczenie polega na stosowaniu diety i leków 

przeciwcukrzycowych. 

 

Cele leczenia: 

 

ustąpienie objawów z zachowaniem 
odpowiedniej jakości życia, a także uniknięcie 
działań niepożądanych 

 

profilaktyka i zmniejszenie późnych powikłań 

 

wydłużenie życia chorych 

 

aby to osiągnąć należy: 

o  zmniejszyć glukoneogenezę 
o  obniżyć stężenie glukozy we krwi 
o  zmniejszyć insulinooporność w tkankach 
o  obniżyć stężenie insuliny w surowicy 

 

background image

Dieta stosowana w cukrzycy 

jako jedna z zasad leczenia ;)

 

 

background image

Stosowanie odpowiedniej diety stanowi łącznie z edukacją podstawę 

każdej terapii przeciwcukrzycowej. 

 

Cukrzyca typu 1: 

 

masa ciała chorych waha się w granicach wagi prawidłowej aż do 
niedowagi 

 

należy dostosować dostarczanie pożywienia do podawania 
insuliny (i odwrotnie) 

 
Cukrzyca typu 2: 

 

chorzy często mają nadwagę i należy dążyć do redukcji masy 
ciała → w wielu przypadkach po osiągnięciu prawidłowej masy 
ciała nie jest już potrzebna terapia farmakologiczna 

 

ilość kalorii powinna wynosić 1000-1800 kcal (50-60% - 
węglowodany, 30% - tłuszcze, 10-15% - białka) → zależnie od 
masy ciała, wieku i aktywności fizycznej 

 

pacjenci powinni przyjmować wystarczającą ilość błonnika 
pokarmowego 

 

ważny jest wysiłek fizyczny który zmniejsza insulinooporność 

 

tzw. słodziki, np. sorbitol oraz fruktoza nie mają przewagi nad 
sacharozą → nie powinny być spożywane w nadmiarze tak samo 
jak i inne tzw. produkty dietetyczne dla chorych na cukrzycę

 

 

background image

Insulinoterapia

 

 

background image

Insulinoterapia: 

 

jest niezbędna w cukrzycy typu 1, ale często jest 
stosowana w typie 2 gdy wcześniejsze leczenie 
jest nieskuteczne 

 

insuliny szybkodziałające są stosowane w: 

o  śpiączce cukrzycowej 
o  stanie przedśpiączkowym 
o  kwasicy metabolicznej 
o  ciężkich infekcjach 
o  hiperglikemii u kobiet w ciąży 
o  cukrzycy de novo 

 

insuliny o pośrednim  czasie działania są 
stosowane w połączeniu  z insulinami 
krótkodziałającymi 

 

background image

Insulinoterapia 

podział ze względu na sposób 

podawania insuliny

 

 

background image

Na  podstawie  sposobu  podawania  insuliny  można 
wyróżnić trzy formy terapii insulinowej: 

 

konwencjonalna terapia insulinowa, 

 

intensywna terapia insulinowa, 

 

terapia z wykorzystaniem pomp insulinowych 

 

background image

Konwencjonalna terapia insulinowa

 

 

background image

Konwencjonalna terapia insulinowa: 

o  mniej  więcej  na  30  min  przed  śniadaniem  i  kolacją 

podaje  się  ustaloną  ilość  mieszanki  insulinowej 
(stosunek  porannej  dawki  do  wieczornej  wynosi  2:1 
lub 3:2) 

o  pacjent  musi  ściśle  przestrzegać  czasu  iniekcji 

i posiłku  oraz  wyliczonych  ilości  przyjmowanych 
węglowodanów ze względu na duże stężenie insuliny 
po iniekcji 

o  konieczne  jest  przyjmowanie  dodatkowych  posiłków 

pomiędzy posiłkami głównymi 

 

background image

Intensywna terapia insulinowa

 

 

background image

Intensywna terapia insulinowa: 

 

terapia dawką podstawową i bolusami 

 

podstawowe  zapotrzebowanie  jest  zaspokajane 
poprzez  1,  2  lub  3-krotne  wstrzyknięcie  insuliny 
o pośrednim czasie działania oraz stosowanie insuliny 
o szybkim początku działania przed każdym głównym 
posiłkiem lub podczas niego 

 

warunkiem  jest  dokonywanie  regularnych  oznaczeń 
glikemii oraz wstrzyknięć 

 

ilość  insuliny  należy  dostosowywać  do    poziomu 
glikemii oraz rodzaju posiłku 

 

specjalne  systemy  wstrzykiwania  tzw.  peny  ułatwiają 
wykonywanie częstych wstrzyknięć 

 

background image

Terapia z wykorzystaniem pomp 

insulinowych

 

 

background image

Terapia z wykorzystaniem pomp insulinowych: 

 

stanowi  specjalną  formę  bardziej  intensywnej  terapii 
insulinowej 

 

za  pomocą  pompy  dostarczana  jest  w  sposób  ciągły 
dawka podstawowa oraz w sposób przerywany dawki 
dodatkowe przy każdym posiłku, 

 

stosuje  się  ją  tylko  w  wyjątkowych  przypadkach  (np. 
bardzo  wysokie  poranne  wartości  glikemii  lub  przy 
bardzo trudnej kontroli cukrzycy u pacjenta 

 

background image

Akarboza

 

 

background image

Akarboza: 

 

jest  stosowana  w  monoterapii  i  w  terapii 
kombinowanej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi 

 

stosowana u pacjentów z cukrzycą typu 2a i 2b 

 

z  insulina  może  być  stosowana  pomocniczo 
w leczeniu cukrzycy typu 1 

 

background image

Metformina

 

 

background image

Metformina:  jest  lekiem  pierwszego  rzutu  w  terapii 
cukrzycy typu 2b. 

 

background image

Insulinotropowe leki 

przeciwcukrzycowe

 

 

background image

Insulinotropowe leki przeciwcukrzycowe: 

 

są  wskazane  u  chorych  z  cukrzycą  2a  i  późnym 
stadium cukrzycy 2b, 

 

przy leczeniu cukrzycy 2b stosowane są w połączeniu 
z  innymi  lekami  hipoglikemizującymi  a  nawet 
z insuliną  (gdy  chorzy  nie  wydzielają  dostatecznej 
ilości insuliny) 

 

we  wczesnych  stadiach  cukrzycy 2b  nie  powinny  być 
stosowane  ponieważ  mogą  nasilać  insuliooporność 
i prowadzić do nadwagi 

 

background image

Leki uwrażliwiające na insulinę 

(glitazony)

 

 

background image

Są przeznaczone do leczenia w monoterapii lub terapii 
kombinowanej chorych na cukrzycą 2a i 2b 

 

background image

Kryteria biochemiczne dobrej 

kontroli cukrzycy

 

 

background image

Glikemia* (mg/dl) 

 

Na czczo 

 

Poposiłkowa 

Hemoglobina 
glikozylowana** 

 

80-100 
80-160 

 
<6,5% 

Glukoza w moczu 
Aceton w moczu 

Nieobecna 
Nieobecny 

Hipoglikemie 

 

Lekkie 

 

ciężkie

 

 

Rzadko 
nigdy 

Cholesterol LDL (mg/dl) 
Triglicerydy (mg/dl) 
BMI (kg/m²) 

<100 
<150 
<25 

 

*pozwala okreslić jedynie aktualną glikemię 

 

**pozwala  określić  średnie  stężenie  cukru  we  krwi  w przeciągu  ostatnich  10 
tygodni, tzn. w okresie odpowiadającym długości życia erytrocytów

 

 

background image

Dodatkowe kryteria dobrej 

kontroli cukrzycy

 

 

background image

 

u  pacjentów  z  cukrzycą  typu  2  i  zespołem 
metabolicznym należy: 
o  prowadzić  leczenie  nadciśnienia  tętniczego 

(wartość docelowa 120/75-80 mmHg) 

o  obniżyć  stężenie  lipidów  w  osoczu  (do  stężenia 

LDL<100mg/dl) 

 

aby  uniknąć  rozwoju  stopy  cukrzycowej  należy 
prowadzić  regularne  badania  stóp  oraz  dbać 
o odpowiednią pielęgnację 

 

w  polineuropatii  można  stosować  kwas  α-liponowy 
(kwas tiooktanowy) i benfotiaminę 

 

w  leczeniu  bólów  neuropatycznych  podajemy:  lek 
przeciwdepresyjny 

(np. 

amitryptylinę), 

karbamazepinę, gabapentyne lub pregabalinę 

 

leczenie  cukrzycowego  porażenia  żołądka  polega  na 
podawaniu leku prokinetycznego np.metoklopramid