Leki antyarytmiczne

Paweł Zapalski gr.13

Arytmia –zaburzenie pierwotnego rytmu

serca

Zaburzenia rytmu: jak powstają?
Zaburzenia w prawidłowej sekwencji

generacji i przewodzenia impulsów w
sercu

Zaburzenia rytmu mogą występować w

zdrowym lub zmienionym chorobowo
sercu

Mechanizm zaburzeń rytmu

1. Hamowanie lub wzmocnienie

powstawania lub rozchodzenia się

potencjału czynnościowego

2.Dodatkowe ogniska bodźcotwórcze

3.Nawrotne fale potencjału

czynnościowego

Podział arytmii

1.Rozpoczynające się w przedsionku serca

lub w węźle przedsionkowo-komorowym–
arytmie nadkomorowe.

2.Pojawiające się w komorach –arytmie

komorowe

Klasy leków przeciarytmicznch

Klasa I - leki blokujące kanały sodowe

Klasa II- beta-blokery

Klasa III- blokery kanału potasowego

Klasa IV- blokery kanału wapniowego

Mechanizm ich działania opiera się na

blokadzie zależnej od funkcjonowania tzn
hamują wyładowania o wysokiej
częstotliwości nie hamując prawidłowych
wyładowań.

Klasa I

Klasa IA

Powinowactwo

do otwartych

kanałów .

Wolna dysocjacja

Klasa IB

Powinowactwo

do inaktywowanych

kanałów.

Szybka dysocjacja

Klasa IC

Powinowactwo

do otwartych

kanałów.

Wolna dysocjacja

Klasa IA

Dizopiramid

Prokainamid

Chinidyna

Silne działanie przeciwmuskarynowe !!!
-Stosowany w nawracającym napadowym

migotaniu przedsionków

-Zabezpiecza przed wystąpieniem arytmii

komorowych

Działania niepożądane :może indukować

niewydolność serca de novo ,suchość w jamie

ustnej ,zaparcia ,utrudnione oddawanie moczu,

zaburzenia widzenia, pogorszenie objawów

jaskry

Oprócz właściwośc typowych dla IA może

blokować także receptory L-adrenergiczne.

Wykazuje umiarkowaną skuteczność w

przywracaniu rytmu zatokowego-stosowana
okazjonalnie do stłumienia arytmii
komorowych i nadkomorowych.

Działania niepożądane :biegunka ,torsade de

pointes , cynchonism ,tromobocytopenia.

Mniejsze działanie przeciwmuskarynowe
Zmniejsza szybkość przewodzenia
Stosowany jako lek II rzutu w arytmiach
Rzadko stosowany do przerwania ostrych arytmii

komorowych

Działania niepożądane :zespół toczniopodobny ,

zapalenie opłucnej zapalenie osierdzia,

śródmiąższowa choroba płuc ,toczeń nerkowy

(rzadko), zaburzenia serologiczne,

agranulocytoza , wyspka.

Klasa IB

Lidokaina

Meksyletyna

Tokainid

Podawana drogą dożylną
Wykazuje wyraźniejsze działanie na tkanki

niedokrwienne, rzadko wywiera działanie

proarytmiczne.

Stosowana w częstoskurczu komorowym ,w

zapobieganiu migotania komór w świeżym

zawale ,jako znieczulenie miejscowe.

Działania niepożądane :głównie zaburzenia

neurologiczne.

• Stosowana doustnie w długotrwałej terapii

przeciw arytmiom komorowym ,w
znoszeniu bólu towarzyszącego nefropatii
cukrzycowej oraz uszkodzeniu nerwów.

• Działania niepożądane to zaburzenia

neurologiczne (drżenie mięśni, zaburzenia
widzenia), niedobory komórek krwi.

• Stosowany doustnie w długotrwałej terapii

przeciw arytmiom komorowym .

• Działania niepożądane to niedobory

komórek krwi.

Flekainid

Propafenon

Klasa IC

Zwalniają przewodnictwo w sercu szczególnie w
układzie Hisa -Purkiniego

Niewielkie wydłużenie okresu refrakcji.
Stosuje się w leczeniu arytmii

komorowych u osób bez choroby
organicznej serca oraz arytmii
nadkomorowych .

Działania niepożądane: niedobory

komórek krwi, metaliczny smak w ustach,
zaparcia .

• Silne działanie inotropowo ujemne
• Stosowany w arytmiach komorowych i

nadkomorowych

Działania niepożądane :wytworzenie fali

wstecznej ,częstoskurczu komorowego,
niedobory komórek krwi, drgawki.

Klasa II

Antagoniści

receptora

Esmolol

Metoprolol

Propranolol

Ich działanie przeciarytmiczne wynika z ich
zdolności do hamowania pobudzenia
współczulnego automatyzmu i przewodzenia w
sercu .

Klasa III
Blokery

kanałów

potasowych

Amiodaron Dofetylid

Sotalol

Ibutylid

Znacząco wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego
Może blokować inaktywowane kanały sodowe ,kanały

wapniowe.

Zastosowanie: w długotrwałej terapii arytmii komorowych i

nadkomorowych, po zaimplantowaniu

defibrylatorakardiowertera w celu zmniejszenia wyładowań

niezbędnych do utrzymania rytmu zatokowego

Powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych –szczególnie

w przypadku podania dożylnego

Działania niepożądane: bradykardia, wydłużenie odstępu

QT, fotowrażliwość, zwłóknienie płuc ,niedoczynność lub

nadczynność tarczycy, zapalenie nerwu wzrokowego

(rzadko)

Stosowany we wlewie dożylnym .
Blokuje kanały potasowe odpowiedzialne

za repolaryzacje tkanek mięśnia

sercowego w 3 fazie.

Stosowany w ostrym migotaniu i trzepotaniu

przedsionków.

Najpoważniejszym działaniem

niepożądanym jest wydłużenie odstępu

QT oraz torsade de pointes.

Hamuje szybką składową opóźnionego

prądu potasowego

Stosowany przy migotaniu przedsionków
Może powodować zaburzenia rytmu torsade

de pointes

Wykazuje działanie -adrenolityczne
Wydłuża potencjał czynnościowy
Stosowany w leczeniu arytmii komorowych i
przedsionkowych (migotanie przedsionków)

Może wywoływać zaburzenia rytmu typu

Torsade de pointes

Leki klasy IV

Blokery kanałów

wapniowych

Diltiazem

Werapamil

Wydłuża czas przewodzenia w węźle AV
oraz efektywny okres refrakcji.
Zwykle spowalnia rytm węzła SA.
Stosowany głównie w tachykardii nadkomorowej,

migotaniu i trzepotaniu przedsionków.

Pozasercowo powoduje rozszerzenie naczyń

krwionośnych.

Działania niepożądane :blok przedsionkowo-

komorowy, migotanie komór, hipotensja.

Stosowany w nadkomorowych

zaburzeniach rytmu, postać dożylna
wskazana w migotaniu przedsionków.

Działania niepożądane: hipotensja,

bradykardia, zmniejszenie klirensu
digoksyny, zaparcia, zwolnienienie
perystaltyki jelit

• Adenozyna

• Digoksyna

• Siarczan magnezu

Aktywuje dokomórkowy prąd potasowy

oraz zahamowanie prądu wapniowego.

Stosowana do przerywania częstoskurczu

komorowego.

Efekty działania potęgowane są przez

dipirydamol, który hamuje komórkowy
wychwyt adenozyny.

Aktywacja białka G receptorów adenozynowych

Aktywacja kanałów potasowych wrażliwych na acetylocholinę

Hamowanie napływu jonów wapnia w węźle SA i AV

Stosowana doustnie
Posiada mały indeks terapeutyczny,

monitorowanie jej stężenia w osoczu
istotne w celu odpowiedniego
dawkowania.

Zahamowanie pompy sodowo-potasowej

Wzrost wewnątrzkomórkowego sodu

Zmniejszenie wymiennika sodowo-wapniowego

Zahamowanie wypływu jonów wapnia z

kardiomiocytów

Zwiększenie stężenia jonów wapnia pobudza

uwalnianie jonów wapnia z siateczki-skurcz

Dodatnie działanie inotropowe:
-zwiększa szybkość skurczu.
-nasila wzrost napięcia serca w czasie skurczu.
-zwiększa objętość minutową i pojemność

wyrzutową

Powoduje zwiększenie napięcia

przywspółczulnego.

Zmniejszenie napięcia układu współczulnego

Działania niepożądane:
blok przedsionkowo-komorowy,

bradykardia, arytmie, zaburzenia
widzenia, chromatopsja, ginekomastia,
nadmierna pobudliwośc, bezsenność.

Diuretyki powodujące hipokaliemię

zwiększają toksyczność!!!

Stosowany dożylnie
Przeciwdziała zaburzeniom rytmu torsade

de pointes

Przerywa arytmie komorowe spowodowane

glikozydami oraz arytmii nadkomorowych
niedoborem magnezu.

Dziękuje za uwagę.