Leki wspomagające
leczenie cukrzycy

Anna Wysopal

Kinga Banach

Sylwia Górska

Państwowa Wyższa Szkoła Zawodowa w Nysie

Dietetyka rok III

Grupa C1

Cukrzyca:



Jest przewlekłym
schorzeniem
metabolicznym,
cechującym się
wysokim stężeniem
glukozy we krwi (>7
mmol/l, 2 godz. po
posiłku) wywołanym
niedoborem insuliny lub
insulinoopornością.

Insulina:



Insulina jest wytwarzana w aparacie
Golgiego komórek β wysp trzustkowych w
postaci proinsuliny złożonej z cząsteczki
insuliny oraz peptydu C.



Cząsteczka insuliny składa się z 2
łańcuchów polipeptydowych A i B
połączonych ze sobą dwoma mostkami
dwusiarczkowymi: łańcuch A zawiera 21,
a łańcuch B - 30 aminokwasów.

Struktura ludzkiej proinsuliny. Insulina i peptyd C połączone są
ze sobą w dwóch miejscach za pośrednictwem mostków
dwusiarczkowych.

Po zadziałaniu enzymu trypsyny (jasne strzałki) i kilku kolejnych
reakcjach przez enzymy proteolityczne (ciemne strzałki)
powstaje cząsteczka insuliny oraz peptyd C.



Wydzielanie insuliny ma charakter
pulsacyjny, przy czym duże fale
wydzielnicze występują co 1,5-2 h, a na
nie nakładają się znacznie mniejsze i
częstsze (co 8-16 min).



Trzustka zdrowego człowieka wydziela
40-50 jednostek insuliny na dobę.



Insulina jest hormonem regulującym
właściwe wykorzystanie składników
pożywienia.

Działanie insuliny wydzielanej przez
trzustkę

Pokarm
(dostarczenie
glukozy)



Insulina jest hormonem

działającym w wielu narządach i

tkankach, przy czym

najwyraźniej wpływa na procesy

metaboliczne w wątrobie,

tkance tłuszczowej i mięśniach.



Działanie insuliny w zakresie

gospodarki:



Białkowej- pobudza syntezę

białek oraz hamuje ich rozpad.



Tłuszczowej- pobudza syntezę

trójglicerydów.

c.d.



Węglowodanowej- pobudza transport
glukozy do komórek i wykorzystanie
glukozy w komórkach, syntezę glikogenu
oraz hamuje glikogenolizę i
glukoneogenezę. W rezultacie wpływ
insuliny na przemianę węglowodanów
wyraża się zwiększeniem tkankowego
zużytkowania glukozy i zmniejszenia
oddawania glukozy przez wątrobę do krwi
co ostatecznie powoduje zmniejszenie
glikemii.

Właściwości chemiczne
insuliny:



Łatwo rozpuszcza się w

roztworach lekko kwaśnych lub

zasadowych



Może być podawana jedynie

drogą pozajelitową, ponieważ jest

rozkładana przez enzymy

proteolityczne

PREPARATY INSULINY

Preparaty insuliny



Ze względu na długość działania
preparaty insuliny dzieli się na:



Krótko działające (6-12 h)



O działaniu przedłużonym:

- długo działające (> 24 h)
- o średnio długim okresie działania

Preparaty krótkodziałające



Insuliny krótko działające krystaliczne,

obojętne: Insulinum Neutralis, Maxirapid,

Gensulin R, Humulin R, Actrapid.



Charakteryzują się one małą zawartością

cynku i szybkim początkiem działania, które

występuje po ok. 30min od podania, a po

upływie 7-8 godz. ich działanie wygasa.



Jeśli w leczeniu choroby stosuje się tylko te

preparaty to należy je wstrzykiwać 2-3 razy

dziennie.



Osobną podgrupę będą tu stanowiły

dwa analogi insuliny ludzkiej:



insulina lispro



insulina aspart (Humalog, Novorapid),



Które działają dwa razy szybciej - po

ok. 15 minutach - dlatego też nazywa

się je insulinami szybko działającymi.

Całkowity czas ich działania wynosi od

3 do 5 godzin

Preparaty o przedłużonym okresie

działania



Należą do nich:



Insuliny cynkowe zawierające cynk w
nadmiarze (0,25mg/100 jm.).



Przedstawicielem tej grupy jest
długo działająca insulina ultralente
(>24 h), insulina lente o średnio
długim okresie działania (do 24 h)



Insulina izofanowa o małej zawartości
cynku (0,02 mg/100 jm.) z dodatkiem
białka protaminy.



Jej działanie rozpoczyna się 2 h po
wstrzyknięciu i nie przekracza 20-24 h



Przykładem jest insulina Gensulin N,
Polhumin N

Odrębnym przedstawicielem
analogu insuliny ludzkiej o
przedłużonym okresie działania jest
insulina glargina i detemir.



Glargina jest to analog insuliny o

zwolnionym wchłanianiu i działaniu

trwającym 24-30 h uzyskany metodą

botechnologiczną. Różni się ona od

insuliny ludzkiej tym, że asparagina

jest zastąpiona przez glicynę.

Wstrzyknięcie raz na dobę glarginy

pozwala uzyskać podstawowy

poziom insuliny o równomiernym

nasileniu przez całą dobę.



Detemir jest to analog insuliny. W
tym preparacie połączono
cząsteczkę insuliny z resztą kwasu
mirystynowego. Jest to kwas
tłuszczowy zawierający 14 atomów
węgla w cząsteczce. Ten preparat
insuliny cechuje się równomiernym
działaniem w ciągu całej doby.

C z a s d z i a ł a n i a

i n s u l i n y

P r z y k ł a d y i n s u l i n P o c z ą t e k

d z i a ł a n i a

S z c z y t d z i a ł a n i a

K o n i e c d z i a ł a n i a

K r ó t k o

d z i a ł a j ą c e

H u m u l i n R ( E l i L i l l y )

A c t r a p i d H M ( N o v o

N o r d i s k )

G e n s u l i n R ( B i o t o n )

3 0 - 4 5 m i n

2 - 3 h

6 - 8 h

S z y b k o d z i a ł a j ą c e

a n a l o g i

H u m l o g ( E l i L i l l y )

N o v o R a p i d ( N o v o

N o r d i s k )

1 5 m i n

1 - 2 h

4 h

O p o ś r e d n i m

o k r e s i e d z i a ł a n i a

H u m a l o g M i x 2 5

( E l i L i l l y )

N o v o M i x 3 0 ( N o v o

N o r d i s k )

2 - 4 h

5 - 6 h

D o 2 4 h

B e z s z c z y t o w y

a n a l o g d ł u g o

d z i a ł a j ą c y

L a n t u s ( A v e n t i s )

L e v e m i r ( N o v o

N o r d i s k )

1 h

B R A K

2 4 h

A n a l o g d ł u g o

d z i a ł a j ą c y

H u m u l i n N ( E l i L i l l y )

I n s u l a t a r d ( N o v o

N o r d i s k )

G e n s u l i n N ( B i o t o n )

2 h

8 h

1 6 - 2 0 h

Powikłania związane z przyjmowaniem
insuliny



Najczęstszym powikłaniem jest hipoglikemia

spowodowana przedawkowaniem insuliny w

skutek pomyłki lub pominięcia należnego

posiłku, nadmiernego wysiłku fizycznego czy

spożycia alkoholu.



Występują również powikłania

immunologiczne,

do

do których należą:

- uczulenie
- insulinooporność
- lipodystrofia tkanki tłuszczowej podskórnej

Pompa insulinowa



Pompa insulinowa jest niewielkim
urządzeniem umożliwiającym stałe
dostarczanie organizmowi insuliny
bez konieczności robienia
wielokrotnych zastrzyków. Główny
element pompy to elektronicznie
sterowany silniczek, który działa
poprzez tłok na wkład z insuliną
powodując wstrzykiwanie dokładnie
odmierzonej dawki hormonu.

POMPA INSULINOWA



Insulina jest pompowana
przez zestaw infuzyjny
(specjalny cienki dren
połączony z igłą wbitą pod
skórę). Wkłucie pozostaje w
jednym miejscu przez ok. 1- 3
dni, po czym jego
usytuowanie, jak i sam zestaw,
należy zmienić.

Podawanie insuliny przez pompę
insulinową



Insulina jest podawana przez pompę na

dwa sposoby:



Dawkę bazową pompa podaje bez

względu na to czy spożywa się jakieś

posiłki czy też nie.



Bolusy - jednorazowe duże dawki -

wstrzykiwane są przed posiłkiem. Pacjent

może zaprogramować dozowanie insuliny

z dokładnością do 0,1 jednostki. Żadna

igła czy nawet najnowocześniejszy pen

nie daje takiej możliwości.



Przy stosowaniu pompy całkowite

zapotrzebowanie na insulinę zmniejsza się o 15

-20%.



Mniej jest także ukłuć (zamiast kilku dziennie –

jedno na kilka dni).



Pompa nie jest w stanie całkowicie zastąpić

zdrowej trzustki, wiec jej używanie wcale nie

zwalnia

z konieczności kontrolowania poziomu cukru we
krwi. Czasem nawet konieczne są częstsze

pomiary.

Doustne leki
przeciwcukrzycowe.

Podział leków
hipoglikemizujących

1. Leki pobudzające wydzielanie

insuliny

2. Leki zmniejszające wchłanianie

glukozy w przewodzie
pokarmowym i/lub zwiększające
wrażliwość na insulinę

3. Leki hamujące hydrolizę

węglowodanów złożonych

1. Leki zwiększające wydzielanie
insuliny



POCHODNE SULFONYLOMOCZNIKA



Mechanizm działania polega na wzmożeniu
wydzielania insuliny przez komórki β wysp
trzustkowych .



łączą się z receptorem związanym z kanałem
potasowym w błonie komórek β trzustki



blokują wypływ potasu z komórki następuje
depolaryzacja błony komórkowej



depolaryzacja aktywuje zależny od potencjału kanał
wapniowy, prowadzi to do wejścia Ca

2+

do komórki i

rezultacie wydzielania insulina

POCHODNE
SULFONYLOMOCZNIKA



Łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego i są
wydalane powoli przez nerki..



Przeciwwskazania:



ciąża,



cukrzyca typu I,



niewydolność nerek i wątroby,



zabiegi operacyjne



Działanie niepożądane:



przyrost masy ciała



hipoglikemia



reakcje alergiczne



niewydolność nerek

Ze względu na właściwości
farmakologiczne pochodne
sulfonylomocznika dzielą się na leki



I generacji: Tolbutamid (Diabetol), Chlorpropamid
(Diabinese), Tolazamid (Tolinase): charakteryzują
się słabym działaniem hipoglikemicznym.



II generacji: Glibenklamid (Euclamin), Glikozyd
(Diaprel), Glipizyd (Glibenese),Glikwidon
(Glurenorm):

silne działanie hipoglikemiczne, rzadziej powodują

objawy uboczne.



III generacja: Glimepiryd (Amaryl): najsilniejsze i
długłuższe działanie hipoglikemiczne.

Repaglinid (Novonorm)



Posiada inna budowę niż pochodne
sulfonylomocznika, ale jego mechanizm
działania jest podobny- zwiększa
wydzielanie insuliny.



Repaglinid ma bardzo krótki czas
działania i zalecany jest w obniżeniu
hiperglikemii poposiłkowej.



Stosowany w monoterapii lub w
skojarzeniu z metforminą lub insuliną
izofanową.

2. Leki zmniejszające wchłanianie glukozy w
przewodzie pokarmowym i/lub zwiększające
wrażliwość na insulinę:



BIGUANIDY



Zmniejszają wchłanianie glukozy w
przewodzie pokarmowym i
zwiększają wrażliwość komórek na
insulinę, natomiast nie wpływają na
jej wydzielanie



Stosuje się je łącznie z pochodnymi
sulfonylomocznika w cukrzycy typu 2

BIGUANIDY



Przeciwwskazania:



ciąża,



niewydolność krążenia,



w niewydolności nerek i wątroby ,



nadużywanie alkoholu



nadwrażliwość na lek



wiek > 75 lat



cukrzyca typu I



okresy przed i po operacyjne

BIGUANIDY



Działanie niepożądane:



Nietolerancja z przewodu
pokarmowego (nudności,
wymioty, bóle brzucha,
biegunka)



Bo biguanid należy przede

wszystkim: metformina,

fenformina.

Metformina



Nie wzmaga ona apetytu, jest chętnie

stosowana u otyłych pacjentów z cukrzycą

typu 2



Może być łączona z pochodnymi

sulfonylomocznika



Nie powoduje napadów hipoglikemii, ani

przyrostu masy ciała



Podawana przewlekle może zaburzać

wchłanianie wit. B12

3. Leki hamujące hydrolizę

węglowodanów złożonych



INHIBITORY Α-GLUKOZYDAZY



Akarboza (Glukobay) jest stosowana w
leczeniu cukrzycy typu 2, nie
reagującej na zmiany diety lub inne
leki.



Zmniejszają hiperglikemię poposiłkową
poprzez hamowanie wchłaniania
dwucukrów w jelicie cienkim.

Inhibitory α-glukozydazy



Przeciwwskazania:



ciąża i kobiety karmiące



choroby jelit i nerek.



wiek <18 lat



Działania niepożądane:



z przewodu pokarmowego -
wzdęcia i biegunki, bóle brzucha,
nadmierne oddawanie gazów

Preparaty bez recepty:

Diabetofort



Stosowana pomocniczo w

leczeniu cukrzycy

insulinoniezależnej (typu 2)

oraz profilaktycznie u osób

z rodzinną predyspozycją

do cukrzycy (w tzw.

cukrzycy utajonej) oraz u

osób z tendencją do

przypadkowej hiperglikemii

(wzrost poziomu cukru po

posiłkach).

Skład: owoc dzikiej róży, liść

jeżyny, naowocnia fasoli,

liść brzozy, wyciąg z kłącza

perzu

Doppelherz Aktiv dla
diabetyków



Postać: tabletki



Preparat przeznaczony

dla osób z zaburzeniami

metabolizmu

węglowodanów.



Skład: wyciąg z kory

cynamonowej, wit. B

1

,

B

2

, B

6

, B

12

, kwas foliowy

chrom

Dialevel® - Suplement diety

Preparat może być
stosowany przez diabetyków,
osoby z upośledzoną

tolerancją

glukozy. Jedną z głównych
substancji czynnych

zawartych w

preparacie jest kwas alfa
liponowy, który poprawia
metabolizm węglowodanów i
lipidów

.

.

Zuccero Gold

Postać: kapsułki

Preparat zawiera
wyciąg z Morwy
białej – obniża
przyswajanie
cukrów.

BIO-CHROM DIA X

Postać: tabletki

Chrom wspomaga działanie insuliny,
dlatego też pierwiastek ten ma

znaczące

działanie biologiczne dla organizmu.
Rolę chromu przedstawiono w wielu
badaniach, w których

udokumentowano,

że pacjenci z cukrzycą typu 2,
przyjmujący preparaty z chromem o
wiele łatwiej radzą sobie z chorobą.
Obserwują oni spadek poziomu

glukozy,

insuliny i cholesterolu

Preparaty ziołowe

Stosuje się je w celu regulacji poziomu glukozy w

surowicy krwi.

Do ziół, które opóźniają i zmniejszają wchłanianie
cukru z przewodu pokarmowego należą:
- liść morwy
- liść pokrzywy
- liść borówki czarnej
Wyróżniamy także zioła stymulujące wydzielanie
insuliny z wysp trzustkowych:
- owocnie fasoli
- korzeń żen-szenia

Ziołowy suplement diety stosowany w

przypadku cukrzycy I i II typu:

*wpływa na obniżenie i regulację

poziomu glukozy we krwi

*poprawia działanie insuliny i

doustnych leków

przeciwcukrzycowych

* pomaga w profilaktyce powikłań

cukrzycy

Skład: chmiel zwyczajny, owies

zwyczajny, centauria pospolita,

świetlik łąkowy, borówka czernica,

widłak goździsty.

Diaval

Zioła fix Diabetosan

Mieszanka stosowana w stanie

Mieszanka stosowana w stanie

przedcukrzycowym, czyli u osób z

przedcukrzycowym, czyli u osób z

rodzinną

rodzinną

predyspozycją do tej choroby, w

predyspozycją do tej choroby, w

cukrzycy

cukrzycy

utajonej, we wczesnym okresie cukrzycy

utajonej, we wczesnym okresie cukrzycy

typu II (insulinoniezależnej) oraz

typu II (insulinoniezależnej) oraz

pomocniczo w cukrzycy leczonej

pomocniczo w cukrzycy leczonej

innymi

innymi

lekami przeciwcukrzycowymi

lekami przeciwcukrzycowymi

(pochodne

(pochodne

biguanidu, sulfonylomocznika, insulina).

biguanidu, sulfonylomocznika, insulina).

Skład:

Skład:

- naowocnia fasoli,

- naowocnia fasoli,

- ziele rutwicy,

- ziele rutwicy,

- korzeń cykorii,

- korzeń cykorii,

- ziele pokrzywy.

- ziele pokrzywy.

Bibliografia:



„

„

Farmakologia. Podstawy farmakoterapii”

Farmakologia. Podstawy farmakoterapii”

W. Kostowski, Z.S. Herman

W. Kostowski, Z.S. Herman

PZWL Warszawa 2005

PZWL Warszawa 2005



„

„

Farmakologia kliniczna” H. P. Rang, M.M. Dale,

Farmakologia kliniczna” H. P. Rang, M.M. Dale,

J.M. Ritter wyd. Czelej Lublin 2001

J.M. Ritter wyd. Czelej Lublin 2001



„

„

Farmakologia. Podstawy farmakoterapii i

Farmakologia. Podstawy farmakoterapii i

farmakologii klinicznej” W. Kostowski,

farmakologii klinicznej” W. Kostowski,

P. Kubikowski

P. Kubikowski



„

„

Biochemia Harpera” Robert K. Murray, Daryl K.

Biochemia Harpera” Robert K. Murray, Daryl K.

Granner, Peter A. Mayes, Victor W. Rodwell wyd.

Granner, Peter A. Mayes, Victor W. Rodwell wyd.

Lekarskie PZWL Warszawa 1995

Lekarskie PZWL Warszawa 1995



„

„

farmakologia po prostu” pod redakcją R. Korbuta

farmakologia po prostu” pod redakcją R. Korbuta

wyd. Uniwrsytetu Jagiellońskiego Kraków 2007

wyd. Uniwrsytetu Jagiellońskiego Kraków 2007