TPL wykład 3
• Postać Leku
• To preparat (produkt
farmaceutyczny) przeznaczony do
podania człowiekowi lub zwierzęciu
w celach leczniczych,
profilaktycznych lub
diagnostycznych.
• Wymagania stawiane postaciom leku:
· Odpowiednia dawka substancji
leczniczych;
· Zapewniona stabilność substancji leczniczej
oraz trwałość w przewidywanym czasie;
· Odpowiednia dostępność substancji
leczniczych do organizmu;
· Odpowiednia czystość fizykochemiczna i
mikrobiologiczna;
· Łatwe podanie pacjentowi;
· Przyjazna dla człowieka;
• Podział postaci leków ze względu na
dawkowanie:
· Dawkowane- zawierają jednorazową
określoną dawkę leku, np. czopku, ampułki,
tabletki, kapsułki, globulki;
· Niedawkowane- zawierają określone
stężenie substancji leczniczej, lecz ilość
substancji zależy od ilości substancji zależy
ilości zaaplikowanej przez pacjenta np.
syropy, krople do oczu i nosa, maści,
roztwory.
• Podział postaci leków ze względu na
drogę podania:
· Podanie do wewnątrz organizmu –
( leki przechodzące przez żołądek) podanie
„per os” np. tabletki, kapsułki, syropy.
· Podanie zewnętrzne – (droga
omijająca żołądek ) np. czopki, kremy,
maści , globulki.
· Podanie parenteralne – (podanie przez
igłę) , np. wlewy dożylne, ampułki.
• Podział leków ze względu na
konsystencje :
• Stałe postacie:
• Proszki (Pulveres)
• Ziółka (Species)
• Granulaty (Granulata)
• Tabletki (Tabulettae)
• Kapsułki ( Capsulae)
• Pigułki (Pilulae)
• Wyciągi suche ( Extracta sicca)
• Zasypki i pudry (Cutipulveres)
• Pastylki (Pastilli)
• Płynne postaci:
• Roztwory ( solutiones)
• Roztwory do wstrzykiwań ( Injectiones)
• Wody aromatyczne (Aquae aromaticae)
• Syropy i miody ( Sirupi et Mellita)
• Eliksiry ( Elixir)
• Nalewki ( Tincturae)
• Wyciągi (Extracta fluida)
• Soki ( Succi)
• Kleiki ( Mucilagines)
• Krople ( Guttae)
• Odwary (Decocta)
• Napary ( Infusa)
• Maceracje (Macerationes)
• Zawiesiny (Suspensiones)
• Emulsje (Emulsiones)
• Maści ( Unguenta)
• Czopki (Suppositoria)
• Aerozole (Areonolae medica
mentonae)
• Roztwory lecznicze (solutiones
medicinales)
• są płynną postacią leku przeznaczoną
do stosowania zewnętrznego lub
wewnętrznego otrzymaną przez
rozpuszczenie jednej lub kilku
substancji leczniczych w odpowiednim
rozpuszczalniku lub mieszaninie
rozpuszczalników
• mogą zawierać substancje
pomocnicze (nie mogą wywierać
własnego działania
farmakologicznego, zmniejszać
trwałość leku, zmniejszać
biodostępność)
• Substancje pomocnicze
• środki poprawiające smak i zapach,
solubilizatory, przeciwutleniacze,
środki konserwujące
• do podawania doustnego jako środki
konserwujące można stosować:
pirosiarczyn sodu (1,25 g/l) i etanol
(50 g/l) lub hydroksybenzoesan etylu
(Paraben A) (1,0 g/l) z benzoesanem
sodu (2,0 g/l) i etanolem (50g /l)
• Drogi podania roztworów
• podawane: doustnie (działające w obrębie
jamy ustnej lub do połykania),
pozajelitowo, do oka, ucha i nosa, na
skórę, dopochwowo i doodbytniczo
• w zależności od drogi podania powinny
spełniać odpowiednie wymagania
określone w monografiach
farmakopealnych
• Podział roztworów ze względu na
wielkość cząstek
• roztwory rzeczywiste – molekularne
rozproszenie cząstek, (wielkość
cząstek poniżej 1 nm)
• roztwory koloidalne – układy
dyspersyjne (wielkość cząstek 1-100
nm) (pomiędzy roztworami, a
zawiesinami) – nie można ich sączyć
• Podział roztworów ze względu na
rodzaj użytego rozpuszczalnika:
• roztwory wodne – Solutiones
aquosae
• roztwory olejowe – Solutiones
oleosae
• roztwory glicerolowe – Solutiones
glicerinatae
• roztwory etanolowe – Solutiones
spirituosae (o stężeniu poniżej
40°) oraz
• spirytusy lecznicze – Spirituosa
medicata (powyżej 40 °)
• Zalety stosowania roztworów:
• homogenność układu gwarantuje
jednolitość dawkowania
• szerokie zastosowanie ze względu
na różnorodność dróg podania
• szybkie wchłanianie
• możliwość doustnego stosowania
zamiast stałych postaci leku
(trudności w połykaniu)
• Wady stosowania roztworów:
• mniejsza trwałość chemiczna i
mikrobiologiczna w porównaniu z
preparatami stałymi (7 dni roztwory
wodne)
• ograniczenie w stosowaniu – trudna
rozpuszczalność niektórych substancji
w odpowiednich rozpuszczalnikach
• mniejsza dokładność dozowania leku
wynikająca z samodzielnego
dawkowania przez pacjenta
• zły smak (podanie doustne),
niezgodności
• Concentratus, dilutiones:
• w TPL stosowane są gotowe
roztwory o ściśle określonym
stężeniu
• roztwory te (concentratus) używane
są jako roztwory wyjściowe do
sporządzania roztworów
rozcieńczonych (dilutiones)
• Przykłady roztworów stężonych
(Concentratus):
• Acidum aceticum 30%,
• Formaldehydum 40%,
• Hydrogenii peroxydum 30%
concentratum (Perhydrol),
• Ammonium hydricum 25%,
• Acidum hydrochloricum
concentratum 36%,
• Spiritus concentratus - Ethanolum
96% (v/v)
• Przykłady roztworów
rozcieńczonych (Dilutiones):
• Acidum hydrochloricum dilutum 10%,
• Spiritus dilutus – Ethanolum 70%
(v/v),
• Hydrogenii peroxydum dilutum 3% -
woda utleniona
Gęstość roztworów
• gęstość ρ (rho) to stosunek masy
substancji m do jej objętości V
• jest cechą charakterystyczną
substancji
• jest stała w określonych warunkach
(temperatura, ciśnienie)
• jednostką gęstości w układzie SI jest
kg/m³ (ρ)
• jednostki stosowane w farmacji g/l, g/ml
(dt)
• Wyznaczanie gęstości:
• piknometr
• areometr
Ciężar właściwy γ
(gamma)
• γ – to stosunek ciężaru ciała do jego
objętości
• Q – ciężar (siła z jaką Ziemia lub
inne ciało niebieskie przyciąga dane
ciało) Q= m x g
• V – objętość
• jednostka: (N/m3 niuton na metr
sześcienny)
Roztwory galenowe,
apteczne,
oficynalne
• roztwór sporządzony na podstawie
przepisu zawartego w farmakopei (FP
lub z farmakopea państwa w UE) nie
dla konkretnego pacjenta lecz „na
zapas”
• może być wykorzystany do
sporządzania innych postaci leku
• skład i sposób przygotowania jest
ściśle określony
• musi odpowiadać wymaganiom
farmakopealnym
Wodne roztwory
galenowe
• woda wapienna
• roztwór zasadowego octanu glinu
• roztwór wodny jodu
• woda utleniona
• Przykłady roztworów leczniczych:
• Protargol – Argentum proteinicum,
proteinian srebra, białczan srebra
• Substancje rozpuszczalne na ciepło
• Acidum boricum – kwas borowy
• Papaverini hydrochloridum –
chlorowodorek papaweryny
• Ethacridini lactas – mleczan
etakrydyny, Rivanol, Rivanolum
• Dawki:
· zwykle stosowane – dawki przeciętne,
wywołujące działanie terapeutyczne.
Zależą od drogi podania. Są one
orientacyjne i lekarz dobiera je w zależności
od cech indywidualnych chorego.
· dawki maksymalne – największe jakie
można stosować w lecznictwie (dla
mężczyzny 20 – 40 letniego o masie 70 kg)
Dyspergowanie w cieczy
Zawiesiny – Suspensiones
• Płynna postać leku do użytku
zewnętrznego i wewnętrznego,
składająca się ze stałej fazy
rozproszonej i ciekłej fazy
rozpraszającej.
• Właściwości:
· substancja lecznicza jest w fazie
rozproszonej (może być również
częściowo rozpuszczona w fazie
płynnej)
· fazą płynną może być woda, glicerol,
etanol, olej itp.
· zawierają substancje pomocnicze
(zapobiegają sedymentacji i
aglomeracji, poprawiają smak)
· mogą występować jako gotowe do
użycia postacie lub w postaci proszku
albo granulatu do rozpuszczenia
przed użyciem
• Wymogi:
· jednolite rozproszenie, po sedymentacji
15 s wstrząśnięcie musi dać jednolitą
zawiesinę utrzymującą się co najmniej 2
min.
· Wielkość cząstek zawiesin do użytku
wewnętrznego od 0,1 – 30 μm
· Wielkość cząstek zawiesin do użytku
zewnętrznego do 80 μm, zawiesin do
oczy do 20 μm
• Zalety:
· Zamaskowanie przykrego smaku i
zapachu, lepsze dozowanie leku
zwłaszcza u dzieci
· Zwiększanie trwałości w czasie
przechowywania i użytkowania
· Możliwość uzyskania przedłużonego
działania leku
· Możliwość podawania substancji trudno
rozpuszczalnych
• Wady:
· Nie wolno przyrządzać zawiesin z
substancji miejscowo drażniących, silnie
działających o wąskim indeksie
terapeutycznym
· Są nietrwałe i wymagają stosowania
środków konserwujących
· Trwałość, wymaga dokładnego
przechowywania
· Nie można łączyć zawiesin w
mieszankach z innymi preparatami
• Czynniki wpływające na trwałość zawiesin:
· rozdrabnianie cząstek fazy rozproszonej
(jest różna w zależności od postaci leku)
· lepkość fazy ciekłej
· ładunku elektryczny fazy stałej (potencjał
zeta – zwiększa się przez dodanie
elektrolitów lub tenzydów jonogennych)
· różnica gęstości fazy ciekłej i stałej (większa
różnica – szybsza sedymentacja)
• Otrzymywanie:
· ucieranie lub mikronizowanie
substancji leczniczej w moździerzu z
substancjami pomocniczymi w formie
suchej z niewielką ilością fazy ciekłej
i po zmieszaniu otrzymuje się formę
pasty, którą rozcieńcza się resztą
fazy rozpraszającej.
• · ucieranie lub mikronizowanie substancji
czynnej z substancjami zwiększającymi
lepkość (klejami, syropami, glicerolem), a
następnie rozcieńczanie mieszaniny np.
wodą
• · wytrącanie subtelnego osadu z roztworu
przy pomocy reakcji chemicznych (zmiana
pH, temperatury, rozpuszczalnika),
zmieszanie go razem z fazą wodną
Emulsje – Emulsiones
• Płynna postać leku do użytku
wewnętrznego lub zewnętrznego,
stanowiąca układ równomiernie
rozproszonych faz ciekłych: wodnej i
olejowej, z których każda może być
fazą zewnętrzną lub wewnętrzną.
• Podział emulsji: emulsje w/o oraz
emulsje o/w. Wyróżnia się też
emulsje wielokrotne, w których fazę
rozproszoną tworzy emulsja o/w lub
w/o, a fazę ciągłą odpowiednio woda
lub olej.
• Budowa emulsji:
· faza wodna (woda lub roztwory wodne
substancji leczniczych),
· faza olejowa (olej, inna ciecz litofilna i
rozpuszczalna w niej substancja
lecznicza),
· emulgator (ułatwiający powstanie
emulsji, utrwalający emulsję i
decydujący o typie emulsji)
• Metody otrzymywania emulsji:
Metoda angielska – emulgator
rozpuścić w fazie zewnętrznej i przy
ciągłym mieszaniu dodawać fazę
rozproszoną mającą ulec dyspersji.
• Metoda kontynentalna – emulgator
miesza się dokładnie z cieczą
stanowiącą fazę rozproszoną, a więc
z olejem. Następnie dodaje się
określoną ( wyliczoną) ilość wody,
miesza się i w ten sposób otrzymuje
się tzw. jądro emulsji ( koncentrat
emulsji, emulsje stężoną
• olej : guma: woda = 2 : 1 : 1,5 , gdy oleju
<20%; 4 : 1 : 2 – gdy oleju >20%; 3 : 1 :
2 – gdy terpeny.) którą następnie
rozcieńcza się stopniowo pozostałą
częścią fazy rozpraszającej ( wodnej)
emulsje typu o/w z użyciem emulgatorów
koloidalnych. Według FP VI zawartość
oleju w takiej emulsji powinna wynosić
10%, jeśli nie podano inaczej w
monografii szczegółowej.
• Jeśli w przepisie lub monografii nie
podano inaczej sporządza się emulsje
10%.
• Wielkość miceli – w emulsjach
doustnych mieści się w granicach 0,1 –
50 μm (może dochodzić do 100 μm), w
emulsjach dożylnych (submikronowych)
powyżej 1 μm, a w mikroemulsjach
(układy przeźroczyste) do 100 nm.
• Cel stosowania emulsji: · do użytku
wewnętrznego – przygotowuje się ex
tempore, umieszcza się naklejkę
„przed użyciem zmieszać”.
Umożliwiają zamaskowanie przykrego
smaku, zapachu i konsystencji
substancji leczniczej. Rozproszenie
fazy wewnętrznej zwiększa
przyswajalność i wchłanianie.
• Można do nich dodawać substancji
pomocniczych: poprawiających smak,
zapach, środkow konserwujących – ich
stężenie musi być jednakowe w obu
fazach.
· do użytku zewnętrznego – w postaci
maści, kremów, czopków, kropli do
oczu i ucha
• Trwałość emulsji – fazy rozpadu emulsji:
· śmietankowanie – odwracalne zjawisko,
faza olejowa wypływa na powierzchnię, po
zmieszaniu emulsja wraca do stanu
pierwotnego.
· flokulacja – zjawisko agregacji
rozproszonych cząstek, które nie łączą się
w większe, zjawisko odwracalne, zapobiega
mu mieszanie lub dodatek emulgatorów.
• · koalescencja – złamanie emulsji,
jest zjawiskiem nieodwracalnym,
polega na połączeniu się cząstek i
rozdziale faz.
• Utrwalanie emulsji:
· homogenizacja – zmniejszenie i
ujednolicenie cząstek emulsji
(prowadzi się w homogenizatorach
lub w młynach koloidalnych –
cząsteczki w tych ostatnich mają
wielkość μm)
• · dodatek emulgatorów
kompleksowych – jeden główny,
drugi pomocniczy o/w i w/o. tworzą
film o dużej wytrzymałości na
powierzchni cząstek (emulsje są
odporne na podwyższoną
temperaturę).
• Emulgatory – reguła Bankrofta:
fazą zewnętrzną emulsji jest
faza, w której rozpuszcza się
emulgator.
• HLB – określa udział i stosunek grup
hydro i liofilowych w cząsteczce
emulgatora.
• Emulgatory o HLB 4 – 6 tworzą
emulsję typu w/o, a o HLB 8 – 18
emulsje o/w.
• Emulgatory można podzielić na :
a) związki powierzchniowo czynne
(Tenzydy)(jonotwórcze – anionowo
czynne, kationowo czynne,
amfoteryczne,niejonowe)
b) związki wielkocząsteczkowe, tzw.
emulgatory koloidalne
c) pyły nierozpuszczalnych ciał stałych.
• Ad a) Cząsteczki tenzydów mają
charakter amfifilowy i umiejscawiają
się zawsze na granicy faz. Według
tzw. reguły Bancrofta fazę
zewnętrzną emulsji stanowi ta faza,
w której lepiej rozpuszcza się
emulgator.
• Zgodnie z regułą Bancrofta stosując
emulgatory rozpuszczalne w wodzie :
mydło sodowe, potasowe lub
polisorbat ( Tween) można otrzymać
emulsję typu o/w, natomiast przy
zastosowaniu trudno rozpuszczalnych
w wodzie emulgatorów : mydła
wapniowego lub Tenzydy Span
powstają emulsje typu w/o.
. Do przygotowania emulsjo o/w służą
emulgatory o większej liczbie HLB 8 –
18, natomiast emulgatory o licznie
HLB 4 – 6 tworzą emulsje w/o.
• Emulgatory anionowoczynne –
obniżają napięcie
powierzchniowe, ładują cząstki
jednoimiennym znakiem ujemnym,
nadają emulsji odczyn alkaliczny,
wrażliwe na kationy
wielowartościowe, pod wpływem
których dochodzi do inwersji emulsji
(odwrócenie faz).
• Należą do nich: mydła sodowe,
potasowe, amonowe (o/w), mydła
wapniowe, magnezowe, cynkowe,
glinowe, ołowiane (w/o), mydła
trójetanoloaminowe (obojętne)
alkilosiarczany (o/w), alkilofosforany,
sole kwasów żółciowych.
• Emulgatory kationowoczynne –
obniżają napięcie
powierzchniowe, ładują cząstki
dodatnim znakiem, tworzą głównie
emulsje o/w. Należą do nich
czwartorzędowe sole amoniowe
(stosowane głównie jako środki
przeciwbakteryjne).
• Emulgatory amfoteryczne – w
zależności od odczynu są
emulgatorami kationowo lub
anionowoczynnmi. Należą tutaj:
żelatyna, kazeina, lecytyna
(stosowana do emulsji o/w, do
podawania pozajelitowego i
tworzenia liposomów).
• Emulgatory niejonowe – zawierają
grupy hydro i lipofilne, wykazują
powinowactwo do obu faz (mają
charakter amfifilowy). Zmniejszają
napięcie powierzchniowe. Nadają
cząsteczce ładunek jednoimienny. O
typie emulsji decyduje wartość HLB.
Emulgatory niejonowe mają HLB < 20
(jonowe HLB > 20).
• Maksymalne obniżenie napięcia, gdy
osiągnie krytyczne stężenie micelarne.
Należą tu: alkohole steroidowe, estry
wyższych alkoholi i kwasów
tłuszczowych (woski pszczele), estry
alkoholi wielowodorotlenowych i
kwasów tłuszczowych, estry kwasów
tłuszczowych z glikolami
polioksyetylenowymi.
• - alkohole tłuszczowe – cetylowy ,
stearynowy słabe emulsje w/o
• - alkohole steroidowe – cholesterol –
emulsje w/o
• - estry alkoholi i kwasów tłuszczowych –
woski pszczele, olbrot, lanolina – maści
typ w/o
• - estry alkoholi wielowodorotlenowych i
kwasów tłuszczowych – monostearynian
glicerylu. Tworzą emulsje w/o
• - estry sorbitanu i wyższych kwasów
tłuszczowych –emulgatory typu w/o –
Span
• - estry polioksyetylenosorbitanu i
wyższych kwasów tłuszczowych
(polisorbaty ) - emulgatory o/w – Tween
• - estry wyższych kwasów tłuszczowych z
glikolami polioksyetylenowymi (PEG) –
emulgatory typu o/w – Myrj
• - estry sacharozy i kwasów tłuszczowych –
emulgatory o/w
• - etery wyższych kwasów tłuszczowych z
glikolami polioksyetylenowymi – w zależności
od liczby HLB mogą tworzyć emulsje o/w lub
w/o – Brij, Cetomacrogol.
• - glikole
polioksoetylenopolioksypropylenowe. Tworzą
emulsję o/w – Pluronic, Poloxamer
• Ad b)Emulgatory koloidalne-
tworzą głownie emulsje o/w.
adsorbują się na powierzchni
cząstek w postaci cienkiej warstwy
ochronnej, zwiększają lepkość emulsji
opóźniając łączenie się cząstek.
• Należą tu: guma arabska,
tragakanta, pektyny, alginiany,
metyloceluloza, pochodne
metylocelulozy, koloidy zwierzęce –
żelatyna, kazeina, albuminy, koloidy
związków nieorganicznych – tlenek
glinu, krzemionka (adsorbują się na
powierzchniach międzyfazowych,
utrudniając łączenie się cząstek).
• Ad c) jako emulgatory nieorganiczne
stosowane zmikronizowane
substancje : bentonit, tlenek glinu,
węglan magnezu, krzemionka. Mogą
tworzyć emulsje w/o i o/w.
WYTRAWIANIE
SUROWCÓW
ROŚLINNYCH
• Wytrawianie – extrakcja jest to
podstawowa operacja stosowana przy
sporządzaniu z leczniczych surowców
roślinnych jest to proces rozdzielczy
oparty na stosunku dyfuzji i pozwala
na stosunkowo szybkie
wyodrębnienie związków czynnych z
rozdrobnionego surowca przy użyciu
odpowiedniego rozpuszczalnika.
• Ekstrakty ekstrakty, czyli wyciągi
( Extracta) to preparaty
otrzymywane z surowców roślinnych
przez wytrawienie w temperaturze
pokojowej lub podwyższonej
określonym rozpuszczalnikiem, aż do
wydobycia zawartych w nich
rozpuszczalnych substancji
aktywnych
• Ekstrakty:
• wyciągi płynne (Extracta fluida)
• wyciągi gęste (Extracta spissa)
• wyciągi suche (Extracta sicca
• Ekstrakty płynne:
• klasyczne wyciągi płynne ( Extracta
fluida ) to zwykle etanolowo-wodne
preparaty, otrzymane przez
wytrawienie rozdrobnionych
surowców roślinnych, z 1 części
surowca otrzymuje się 1 część
wyciągu
• Wyciągi płynne są podobne do
nalewek, różnią się jednak większym
stężeniem substancji aktywnych.
• Ekstrakty gęste i suche:
• wyciągi gęste(Extracta spissa) mają
postać gęstej, plastycznej lub
półplastycznej masy o zawartości do
30 % wody
• Natomiast wyciągi suche ( Extracta
sicca) mają konsystencję sypkiego
proszku i zawierają nie więcej niż 5
% wody.
• Ekstrakty:
• wyciągi proste ( Extracta simplicia )
to wyciągi otrzymane z jednego
surowca
• wyciągi złożone ( Extracta
composita) to wyciągi otrzymane z
mieszaniny określonych surowców
• Ekstrakcja:
• ekstrakcja (wytrawianie) stanowi
podstawową operację jednostkową
stosowaną przy sporządzaniu
wyciągów z surowców roślinnych.
• Jako proces rozdzielczy , oparty jest
na dyfuzji, operacja ta pozwala na
stosunkowo szybkie wyodrębnienie
związków aktywnych z
rozdrobnionego surowca, przy użyciu
odpowiedniego rozpuszczalnika.
• Ekstrakcja:
• w wyniku ekstrakcji otrzymuje się
wyciąg (roztwór) zawierający zespół
wytrawionych składników oraz
pozostałość poekstrakcyjną
składającą się głównie z fragmentów
tkanki roślinnej.
• Zawarte we frakcji płynnej
substancje wyciągowe można
całkowicie oddzielić od
rozpuszczalnika, stosując procesy
odparowania (zagęszczania) i
suszenia.
• Wśród licznych sposobów
prowadzenia procesu ekstrakcji
(wytrawiania) surowców roślinnych
wyróżnia się dwie podstawowe
metody, w których:
• -ekstrakcja (wytrawianie) trwa do
momentu wyrównania stężeń między
surowcem, a rozpuszczalnikiem, jest
to maceracja i jej modyfikacje
• - maksymalna różnica stężeń
utrzymywana jest przez cały czas
trwania ekstrakcji (wytrawiania), jest
to perkolacja i jej modyfikacje
• Maceracja:
• maceracja (maceratio= wytrawianie) jest
najprostszą metodą ekstrakcji, polega na
wytrawianiu rozdrobnionego surowca za pomocą
rozpuszczalnika rozdrobniony surowiec zalewa się
rozpuszczalnikiem ekstrahującym i po określonym
czasie zlewa znad wyekstrahowanego materiału w
procesie maceracji całkowita ekstrakcja surowca
nie jest możliwa
• +-
• Perkolacja:
• perkolacja jest ekstrakcją, która
przebiega przy ciągłym przepływie
rozpuszczalnika przez warstwę
surowca, w ten sposób przez cały czas
trwania procesu utrzymywana jest
maksymalna różnica stężeń między
roztworem znajdującym się w komórce
roślinnej, a płynem na zewnątrz.
• Perkolacja umożliwia całkowite
wytrawienie surowca oraz pozwala
na zmniejszenie ilości stosowanego
.rozpuszczalnika
• Maceracja wielostopniowa
• Wytrawianie prowadzi się w kilku etapach
stosując jednorazowo tylko część
rozpuszczalnika. maceracja wielokrotna –
wytrawianie surowca podzielonymi
porcjami rozpuszczalnika maceracja
stopniowa – wytrawianie surowca z
osobna poszczególnymi składnikami
złożonego rozpuszczalnika, np.:
• gdy rozpuszczalnikiem jest
mieszanina wody i alkoholu, najpierw
wytrawia się surowiec alkoholem, a
następnie wodą i uzyskane wyciągi
miesza się.
• Maceracja jednostopniowa - rodzaje
• 1.maceracja prosta (statyczna) 7-10
dni 2.maceracja z mieszaniem
(dynamiczna) 3.maceracja wibracyjna
4.maceracja ultradźwiękowa ( małe
ilości - 20kHz, duże 50-100 kHz)
5.turboekstrakcja (ekstrakcja wirowa)
15 minut 6.dygestia
• Alkoholatury :
• preparat roślinny, otrzymywany
poprzez wytrawienie surowego
surowca roślinnego etanolem o
stężeniu 80–95° (procent
objętościowych). Alkoholatury
otrzymuje się metodą maceracji
alkoholem w ilości od 80 do 120%
masy surowca.
• Świeżo sporządzony preparat jest
nietrwały, ze względu na obecne w
nim aktywne enzymy roślinne,
mogące rozkładać cenne składniki
wyciągu. Z tego względu surowce
roślinne stabilizuje się, ogrzewając je
krótko we wrzącym etanolu - są to
intrakty .
• Reperkolacja :
• Służy do otrzymywania wyciągów
płynnych przy małym użyciu
rozpuszczalnika. Eliminuje proces
zagęszczania perkolatu, który jest
konieczny do uzyskania wymaganego
stosunku wyciągu do surowca (1:1).
• Metodą tą od razu przygotowuje się
wyciągi w stosunku 1:1. Proces polega na
wytrawieniu świeżego surowca
rozpuszczalnikiem zawierającym pewną
ilość ciał czynnych i zbieranie pierwszych
frakcji najbogatszych w ciała
ekstrahowane. Surowiec dzieli się na 3
części (50, 30, 20 części) i każdą
wytrawia się osobno stosując zwykłą
perkolację.
• Pierwszą porcję surowca (50 części)
zwilża się normalnie
rozpuszczalnikiem i umieszcza w
perkolatorze, a po 24h maceracji
zbiera się oddzielnie 20 części
pierwszego wycieku (roztwór
maksymalnie nasycony substancjami
wyciągowymi). Dalszych 5 części
zbieramy osobno.
• Dalsze części zawierają coraz
mniejsze ilości substancji
wyciągowych. Oddzielnie zbiera się
płyn wyciśnięty z surowca. Drugą
porcję surowca (30 części) zwilża się
częścią porcji z wycieku i perkoluje
wlewając kolejno poszczególne porcje
wycieku pierwszej porcji surowca.
• Pierwsze 30 części wycieku zbiera się
oddzielnie jako gotowy wyciąg, a
następne porcje zbiera się w postaci
4 kolejnych frakcji po 20 części. Z
ostatniej części surowca (20 części)
postępujemy analogicznie zbierając
ostatecznie 50 części wycieku.
• W metodzie tej nie uzyskuje się
całkowitego wyczerpania surowca
lecz za to stosunkowo stężony
roztwór substancji wyciągowych bez
dodatkowego zagęszczenia, co
znajduje zastosowanie przede
wszystkim dla otrzymania wyciągów
płynnych oraz wyciągów
zawierających ciała termolabilne.
• Dygestia :
• wytrawianie surowców roślinnych w
podwyższonej temp. (30-50oC).
Można ją stosować tylko wówczas
gdy substancje czynne nie ulegają
rozkładowi w tych warunkach .
• Maceracja wielokrotna :
• najczęściej stosowana jest maceracja
podwójna (surowiec zlewamy na 3-4
dni połową rozpuszczalnika, po tych
dniach zlewamy i wyciskamy i
zalewamy ponownie).
• Zasada maceracji wielokrotnej
polega na kilkakrotnym uzyskaniu
maksymalnej różnicy stężeń między
surowcem a rozpuszczalnikiem.
• Maceracja stopniowa:
• zasada tej maceracji polega na
wytrawianiu surowca z osobna
poszczególnymi składnikami
złożonego rozpuszczalnika lub na
kolejnym stosowaniu rozpuszczalnika
o różnym stężeniu
• Maceracja z mieszaniem :
• zaletą jest znaczne skrócenie czasu
wytrawiania, stosuje się zazwyczaj
macerat obrotowy lub obiegowy
(stale przepompowuje się macerat
pobierając go z dołu i wyprowadzając
z górnej części).
• Maceracja wirowa :
• maceracja i perkolacja są metodami
czaso- i pracochłonnymi. Wykorzystuje
się więc w tej ekstrakcji siłę
odśrodkową stosując wirówkę
filtracyjną. Wirówka taka posiada
perforowany bęben obracający się z
szybkością 1400obrotów/min. ułożony
na bawełnianym płótnie filtracyjnym.
• Z baku maceracyjnego doprowadza
się surowiec tak aby tworzył 2cm
warstwę na bębnie. Rozpuszczalnik
po przejściu przez wirówkę za
pomocą pompy jest przetłaczany do
zbiornika wyciągowego i ewentualnie
wraca do wirówki .
• Maceracja ultradźwiękowa :
• pod wpływem naddźwiękowania
następuje silniejsze rozdrobnienie i
rozpulchnienie cząstek surowca. Tym
tłumaczy się fakt, że stopień
wytrawienia surowca wzrasta
proporcjonalnie do zastosowanej
mocy akustycznej i czasu
naddźwiękowania.
• Preparaty galenowe poddawane
działaniu fal ultradźwiękowych
wykazują lepsze właściwości
organoleptyczne, lepszą trwałość niż
preparaty przygotowane innymi
metodami.
• Maceracja w podwyższonym ciśnieniu
i temp :
• zaletą jest to, że unieczynnia się
enzymy. Na skalę przemysłową
prowadzona jest w autoklawie
zaopatrzonej w płaszcz grzejny. W
autoklawie można stosować wyższą
temp. wytrawiania od temp. wrzenia
rozpuszczalnika
• Wyciąg, ekstrakt
• zagęszczony preparat roślinny,
otrzymywany poprzez wytrawienie
roślinnego surowca
rozpuszczalnikiem, na przykład wodą
bądź etanolem i ich mieszaninami, a
następnie odpowiednie zagęszczenie.
Jest to rodzaj leku galenowego.
• Wyciągi płynne
• podobne do nalewek. Zawartość
substancji leczniczej jest wyższa,
taka sama jak w surowcu (1:1)
• Wyciągi gęste
• 1. mają postać gęstej, plastycznej lub
półplastycznej masy o zawartości
wody do 30%.
2.
otrzymywane metodą ekstrakcji
bateryjne
• Wyciągi suche
• 1.mają konsystencję sypkiego
proszku, dopuszczalna zawartość
wody wynosi nie więcej niż 5%.
2.
wytrawianie metodą perkolacji, w
tym dwustopniowej
• 3. Odparowanie w wyparkach do
konsystencji syropu: 60-85% suchej
masy 4. całkowite
odparowanie w suszarkach
próżniowych, próżniowej suszarce
walcowej, suszarce rozpyłowej
(dodatek syropu skrobiowego,
celulozy, skrobi, mannitolu, glukozy -
ograniczenie higroskopijności .
• 5. Badania: tożsamości, zawartości
substancji czynnych, strat po
suszeniu, popiołu, zanieczyszczenia
metalami ciężkimi, mikrobiologiczne.
• Wyciągi płynne - otrzymywanie :
• Wyciągi płynne otrzymuje się metodą
dwustopniowej perkolacji. 1. etap -
zbiera się płyn wyciągowy w ilości 85%
masy wytrawianego surowca i odstawia.
2. etap - prowadzi się
perkolację do zupełnego wyczerpania
surowca, stosując taką ilość
rozpuszczalnika jak okaże się niezbędna.
• 3. Płyn wyciągowy otrzymany w
drugim etapie perkolacji zagęszcza
się do objętości odpowiadającej 15
częściom wagowym zastosowanej
masy surowca roślinnego i miesza z
pierwszą częścią perkolatu tak, aby
została zachowana proporcja
surowca do wyciągu jak 1:1.
• 4. Proces zagęszczania prowadzi się
w odpowiednich wyparkach, przy
obniżonym ciśnieniu i temperaturze
do 50C. 5. Dalsze zagęszczanie lub
suszenie wyciągów płynnych
prowadzi do uzyskiwania wyciągów
gęstych i suchych.
Preparaty z roślin świeżych
• Zalicza się:
soki
soki stabilizowane
alkoholatury
• Preparaty z roślin suchych:
• zioła
• maceraty, odwary, napary
• nalewki
• wyciągi
• wody aromatyczne
• oleje tłuste
• SOKI (Succi)
• otrzymywane ze świeżych roślin
leczniczych (części nadziemne,
owoce, części podziemne – cebule,
kłącza, korzenie) przez wyciśnięcie w
prasie ich soku komórkowego
• gotowe soki mogą być :
– przerabiane dalej np. na syropy
– suszone rozpyłowo – otrzymując proszki
(corrigens smaku, i barwy wielu postaci
leku)
• Otrzymywanie soków
• mycie
• rozdrobnienie surowca
(dokładniejsze oddzielenie soku od
tkanki roślinnej)
• wyciśnięcie w prasie hydraulicznej
(sok jest mętny – związki
wielkocząsteczkowe o charakterze
koloidów: białka, pektyny)
• sączenie lub odwirowanie
(usunięcie zanieczyszczeń
mechanicznych)
• klarowanie
(pozbycie się substancji balastowych)
•
• Klarowanie
• na zimno
– soki termolabilne po wyciśnięciu
pozostawia się na pewien czas w
chłodnym miejscu
– po sedymentacji produkt ponownie się
sączy
• w podwyższonej temperaturze
– soki odporne na ogrzewanie ogrzewa się
krótkotrwałe do temp. 80ºC
– skoagulowane białko, strącony błonnik,
chlorofil i garbniki oddziela się przez
sączenie
• w procesie tym następuje częściowe
unieczynnienie enzymów
• ultrafiltracja
• odwrócona osmoza
• Soki stabilizowane (Succi
stabilisatae)
• otrzymywane ze świeżych surowców
roślinnych, po wstępnym
unieczynnieniu enzymów przez
macerację odpowiednią mieszaniną
rozpuszczalników (alkohol etylowy)
• Otrzymywanie soków
stabilizowanych
• oczyszczenie i rozdrobnienie surowca
• wstępne unieczynnienie enzymów
(pary alkoholu etylowego 96% w
autoklawach pod ciśnieniem 200 kPa
przez 2-4h)
• maceracja surowca
*rozpuszczalnik – alkoholowy płyn
wyciągowy (uzyskany po stabilizacji),
etanol 96% i woda – w proporcjach
takich, aby w gotowym produkcie
zawartośc alkoholu wynosiła 25-30%
*czas maceracji – uzależniony od
rodzaju surowca
• zbieranie płynu wyciągowego,
prasowanie surowca
• proces odbalastowania
(sedymentacja makrocząstek)
podczas leżakowania w zbiornikach
• Stabilizacja soków
• 1 cz. Alkoholu etylowego na 3 cz.
wyciśniętego soku
– w przypadku surowców w których działanie
enzymów jest powolne
• przez dodatek odpowiednich substancji
chemicznych
– sok z aronii – kwas winowy
– sok z czosnku – kwas fumarowy
• Przykłady soków:
• sok z korzenia łopianu (Bardanae succus)
– odtruwający, w zaburzeniach przemiany materii
• sok z liści brzozy (Betulae succus)
– pobudza przesączanie w kłębuszkach
nerkowych
• sok z liści jeżówki purpurowej (Echinaceae
succus)
– immunostymulujące
• sok z kwiatów i liści podbiału (Farfarae
succus)
– wykrztuśny, w przewlekłych nieżytach dr
oddechowych
• sok z ziela krwawnika (Millefolli succus)
– nieżyty i stany zapalne przeowdu
pokarmowego z krwawieniami
• sok z ziela babki lancetowatej
(Plantaginis succus)
– wykrztuśnie i rozkurczowo na mięśnie
gładkie górnych dróg oddechowych
• sok z korzenia mniszka (Taraxaci
succus)
– pobudza czynność wątroby i wydzielanie
soku żołądkowego
• sok z ziela dziurawca (Hyperici
succus)
w osłabieniu czynności wątroby
• sok z ziela pokrzywy (Urticae
succus)
odtruwająco, remineralizująco, w
zaburzeniach przemiany materii, w
początkowym okresie cukrzycy
• ALKOHOLATURY (Alcoholaturae)
• preparaty otrzymywane przez
wytrawianie świeżych surowców
zielarskich etanolem (o stężeniu 80 –
95º)
• rozdrobniony surowiec poddaje się
maceracji (12h) przy użyciu alkoholu
etylowego w ilości odpowiadającej 80 –
120% masy materiału wyjściowego
• obecnie otrzymuje się wyłącznie
alkoholatury stabilizowane
*Intracta (większa trwałość ze
względu na inaktywację enzymów)
• Stablizacja surowca
• Stabilizację surowca przeprowadza
się parami wrzącego etanolu –
denaturacja części białkowej
hydrolaz, oksydaz, peroksydaz i
innych enzymów występujących w
żywych komórkach
• Otrzymywanie intraktów
• oczyszczenie i rozdrobnienie surowca
• proces stablizacji
*pary alkoholu etylowego 95º w
autoklawach przez 3-5 min.
(ciśnienie 100-200 kPa)
• maceracja surowca
*rozpuszczalnik – alkoholowy płyn
wyciągowy (uzyskany po stabilizacji),
uzupełniony etanolem w ilości
umożliwiającej zachowanie proporcji
do surowca 1:1
*czas maceracji - 12h
• zbieranie płynu wyciągowego,
prasowanie surowca
• proces odbalastowania
(sedymentacja makrocząstek)
podczas leżakowania i sączenie
• Przykłady intraktów
• z kwiatostanu głogu (Crataegi
intractum)
– w przewlekłej niewydolności serca
• z ziela melisy (Melissae intractum)
-uspokajająco w stanach pobudzenia
nerwowego
• z niedojrzałych nasion kasztanowca
(Hippocastani intractum)
– uszczelniająco na ściany naczyń
krwionośnych, w owrzodzeniach żylaków
i guzkach krwawniczych
• z korzeni kozłka (Valerianae
intractum)
– o działaniu uspokajającym, w stanach
ogólnego pobudzenia nerwowego
• z ziela dziurawca (Hyperici
intractum)
w chorobach wątroby i dróg
żółciowych.
ZIOŁA (Species)
• postać leku złożona z jednego lub kilku
wysuszonych surowców roślinnych o
określonym działaniu, przeznaczona do
stosowania w celach leczniczych, po ich
wytrawianiu lub innym przygotowaniu
• zioła należy sporządzać z surowców
roślinnych odpowiadającyh
wymaganiom farmakopealnym
• wygląd, zapach, barwa mieszanek
ziołowych powinny być
charakterystyczne dla surowców
wchodzących w ich skład i nie mogą
wykazywać obcego zapachu
• do zaparzania, kąpieli, płukania, do
okładów
• Zastosowanie ziółek
•
Zioła niedozowane
•
Zioła dozowane – fix
• wymagane przygotowanie przez
pacjenta (napary, odwary)
• stosowane wewnętrznie
• jako ciepłe okłady zmiękczające
(Cataplasma) i rozgrzewające (np. z
nasion gorczycy Sinapismata)
• do płukania lub kąpieli
• dawniej stosowano ziółka
p/astmatyczne Species
antiasthmaticae w postaci
papierosów do palenia – znoszące
napady duszności lub zapobiegające
jej powstawaniu (liść bielunia, szałwi,
pokrzyku, ziele lobelii, azotan
potasowy)
• Przykłady ziółek
• Species ad gargarisma – zioła do płukania
gardła
• Species antibechicae – zioła p/kaszlowe
• Species antidiarrhoicae – zioła
p/biegunkowe
• Species antipyreticae – zioła p/gorączkowe
• Species antirheumaticae – zioła
p/reumatyczne
• Species cholagogae – zioła żółciopędne
• Species digestivae – zioła
poprawiające trawienie
• Species diureticae – zioła moczopędne
• Species expectorantes – zioła
wykrztuśne
• Species laxantes – zioła
przeczyszczające
• Species metabolicae – zioła
metaboliczne
• Species reductens – ziołado
zmniejszania nadwagi
• Species stomachicae – zioła
wzmagające trawienie
• Species sedativae – zioła
uspokajające
• INSTANTY
• forma zastępująca mieszanki ziołowe
• do sporządzania herbatek ziołowych ex
tempore
• mieszanina wyciągów wysuszonych
rozpyłowo
• niekiedy z dodatkiem substancji
solubiluzujących
• w postaci proszków lub mikrogranulatu
ODWARY, NAPARY,
MACERACJE (Decocta,
Infusa, Macerationes)
• świeżo przyrządzone wodne wyciągi z
suchych, najczęściej rozdrobnionych,
surowców roślinnych, otrzymane przez
krótkotrwałe wytrawianie z wodą
• powinny być przyrządzane ex tempore i
wykorzystywane w ciągu 7 dni od ich
sporządzenia, przy przechowywaniu w
temp. nie wyższej niż 15ºC
• można je konserwować 0,15%
dodatkiem mieszaniny (10:1)
hydroksybenzoesanu metylu z
hydroksybenzoesanem propylu
• powinny być oznaczane „zmieszać
przed użyciem
• Na przebieg ekstrakcji wpływa:
• temp. procesu
– na ogół podwyższona temp. wpływa na
procesy dyfuzyjne
• czas trwania procesu
– jest dostosowany do właściwości
surowca i zwykle nie przekracza 45
minut
• stopień rozdrobnienia surowca
– bardziej rozdrobniony surowiec stwarza
lepsze warunki ekstrakcji, gdyż
rozpuszczalnik ma łatwiejszy dostęp do
poszczególnych komórek
– z surowca nadmiernie rozdrobnionego
może przechodzić do wyciągu cała masa
substancji nie mających żadnego
działania farmakologicznego
• NALEWKI (Tincturae)
• płynne preparaty otrzymywane przez
wytrawianie rozdrobnionych suchych
surowców roślinnych mieszaniną
etanolu z wodą lub przez
rozpuszczenie wyciągów gęstych lub
suchych
• nalewki proste lub złożone
• nalewki otrzymane przez ekstrakcję są
charakterystyczne ze względu na
smak, zapach, przeważnie
przezroczyste i trwałe
• nalewki otrzymywane przez
rozpuszczenie wyciągu suchego są
brunatne i nietrwałe - po dodaniu
wody mętnieją lub wydzielają osad
• Maceracja (Maceratio)
• rozdrobniony surowiec zalać całą ilością
przepisanego rozpuszczalnika
• w zamkniętych naczyniach poddawać
wytrawianiu przez 7 dni bez dostępu
światła, w temp. pokojowej, od czasu do
czasu mieszając
• uzyskaną ciecz zlać znad surowca,
surowiec wycisnąć w prasie, a ciecze
połączyć ze sobą
• cały macerat należy pozostawić na 3
dni w temp. nie wyższej niż 15ºC, po
czym przesączyć i w razie potrzeby
uzupełnić rozpuszczalnikiem do
żądanej objętości
• dla pewniejszego wytrawiania
surowca, macerację można
przeprowadzić 2 razy, częściami tej
samej ogólnej ilości rozpuszczalnika
• Perkolacja (Percolatio)
• rozdrobniony surowiec należy zwilżyć
rozpuszczalnikiem w ilości 30 – 40%
masy surowca, wymieszać i
pozostawić w zamkniętym naczyniu
na 2 – 3h
• wilgotny, spęczniały surowiec należy
ułożyć równomiernie w perkolatorze
• przy otwartym kranie spustowym rurki
spływowej napełnić powoli perkolator
częścią rozpuszczalnika, aż do całkowitego
pokrycia surowca warstwą 2-3cm
• po stwierdzeniu równomiernego wycieku
płynu, kranik zamyka się, wyciek wlewa
do perkolatora, a sam perkolator zamyka
się przykrywką i pozostawia na 24h
• WYCIĄGI (Extracta)
• zagęszczone preparaty o określonej
zawartości substancji czynnych,
otrzymywane przez wytrawianie
rozdrobnionych surowców roślinnych
(etanolem 95˚, wodą, ich
mieszaninami lub innym określonym
w monografii szczegółowej
rozpuszczalnikiem)
• wytrawianie przeprowadza się metodą
maceracji, perkolacji lub innymi
metodami pozwalającymi na otrzymanie
preparatu odpowiadającego
wymaganiom farmakopealnym -
otrzymany roztwór zagęszcza się przez
odparowanie właściwej dla ekstraktu
ilości rozpuszczalnika, w warunkach
zabezpieczających przed zmianami
substancji wyciągowych
• Rodzaje ekstraktów:
• wyciągi płynne (Extracta fluida)
• wyciągi gęste (Extracta spissa)
• wyciągi suche (Extracta sicca
WODY AROMATYCZNE
(Aquae aromaticae)
• bezbarwne, przezroczyste lub słabo
opalizujące wodne roztwory olejków
eterycznych lub przepisanych
substancji wonnych, o zapachu i
smaku właściwym dla substancji
rozpuszczanych
• ze względu na niejednorodny skład
chemiczny olejków eterycznych,
stanowią one układ o częściowej
dyspersji molekularnej i koloidalnej
• Otrzymywanie wód
aromatycznych:
1.destylacja z parą wodną surowców
aromatycznych
– metoda służy do otrzymywania olejków
aromatycznych
– wodą aromatyczną jest destylat
pozostały po oddzieleniu olejku od fazy
wodnej
2.zmieszanie olejku lub przepisanej
substancji wonnej ze świeżo
przegotowaną i ostudzoną do temp 40-
50˚C wodą oczyszczoną w stosunku
1:1000 obj./obj.
– wytrząsa się w zamkniętym naczyniu przez 3
min. Co 15 minut w ciągu pierwszej godziny i
pozostawia w temperaturze pokojowej na 24h
– otrzymany roztwór sączy się przez bibułę
– np. woda różana (Rosae aqua)
3. rozcieranie olejku z 10-krotną ilością
talku
– ucieranie z talkiem ma na celu
rozwinięcie powierzchni olejku, co ułatwia
rozpuszczenie związków hydrofilowych
• zmieszanie ze świeżo przegotowaną i
ostudzoną do temp. 40-50˚C wodą
oczyszczoną w stosunku 1:1000
obj./obj
– wytrząsanie w naczyniu zamkniętym
kilkakrotnie po 10 min
– przesączenie przez bibułę
– np. woda miętowa (Menthae pip. aqua),
i koperkowa (Foeniculi aqua)
4.rozpuszczanie olejków za pomocą
pośredników rozpuszczania –
solubilizatorów
– otrzymywanie wód aromatycznych o
stężeniu dziesięciokrotnie większym
(np. Menthae pip. aqua concentrata)
• najczęściej stosowanym
solubilizatorem jest polisorbat (Tween
• OLEJE TŁUSTE (Olea pinquia)
• otrzymywane z nasion (lub ich zarodków)
roślin leczniczych metodą wyciskania w
prasie, rzadziej przez ekstrakcję
• w pierwszym etapie poddane
odpowiedniej obróbce nasiona wysika się
w prasie, natomiast pozostały olej w
wytłokach wyługowuje się za pomocą
rozpuszczalników niepolarnych
• rozpuszczalnik usuwa się,
oddestylowuje się pod zmniejszonym
ciśnieniem
• preparaty zawierające w swoim
składzie kwasy tłuszczowe z grupy 6-
ω
– oleje otrzymywane z wiesiołka,
ogórecznika
• działanie p/miażdżycowe
– oleje z zarodków kukurydzy, oraz nasion
dyni oleistej
• zastosowanie w łagodnym przeroście prostaty
• preparaty zawierające w swoim
składzie kwasy tłuszczowe z grupy 3-
ω
– oleje z portulaki siewnej
•
SYROPY (Sirupi)
• płynna postać leku przeznaczona do
podawania doustnego
• gęste, przezroczyste stężone
roztwory, najczęściej sacharozy,
innych cukrów lub alkoholi
wielowodorotlenowych (sorbitol,
mannitol), rozpuszczonych w wodzie,
wyciągach roślinnych, sokach
owocowych lub ich mieszaninach
• mogą zawierać substancje lecznicze
w postaci rozpuszczonej lub
zawieszonej
•
• Wymagania stawiane syropom:
• min. stężenie cukru w syropie 64%
wysokie ciśnienie osmotyczne
– Sir. Simplex wg FP VI – 64%, farmakopea
amerykańska – 65%, farmakopea
brytyjska – 66,7%
• przy stężeniach <65% cukru
rozwijające się organizmy osmofilne
maja zdolność enzymatycznej
hydrolizy sacharozy na cukry proste
(cukier inwertowany) z udziełąem
inwertazy
• Substancje pomocnicze w
syropach:
• środki konserwujące
• środki barwiące
• p/utleniacze(pirosiarczyn sodu)
• zapobiegające krystalizacji cukru
(glicerol, sorbitol, cukier
inwertowany)
• zwiększające rozpuszczalność
substancji leczniczej (glikol
propylenowy, etanol mniejsze
stężenie cukru!)
• środki poprawiające smak, zapach i
zabarwienie
– sacharyna, cyklaminian sodu, aspartam
– wanilina, olejek pomarańczowy, olejek
cytrynowy, esencja bananowa, karmel
• Środki konserwujące:
• kwas benzoesowy lub benzoesan sodu
(0,1 – 0,2 %)
• mieszanina estrów metylowego i
propylowego kwasu p-
hydroksybenzoesowego (0,1 – 0,15%)
• ester etylowy kwasu p-
hydroksybenzoesowego (0,06%)
• kwas sorbowy lub jego sól potasowa
(0,1 – 0,15%)
• mieszanina 1,25 g/l pirosiarczynu
sodu i 50 g/l etanolu
• etanol 15-20%
• olejki eteryczne i ich składniki np.
tymol
• Przygotowanie syropów :
• rozpuszczenie cukru w gorącym płynie
• po doprowadzeniu do wrzenia – ogrzewać
2 min. (nie wolno przegotować, długie
ogrzewanie prowadzi do inwersji cukru,
czyli rozkładu sacharozy na glukozę i
fruktozę) roztwór przefiltrować i
ewentualnie rozpuścić w nim przepisane
substancje lecznicze
• roztwór uzupełnia się świeżo
przygotowaną, gorącą wodą do
przepisanej masy
• gorący syrop przelewa się do
czystych, suchych, jałowych butelek
(ze szkła oranżowego) napełniając je
aż po szyjkę i natychmiast zamyka
się butelki
• syrop należy po ostygnięciu dokładnie
wymieszać, ponieważ skraplająca się
para na ściankach rozcieńcza
powierzchnię syropu (pleśnienie,
fermentacja, rozwój mikroorganizmów)
• ? kilka krople etanolu na powierzchnię
syropu przed zamknięciem butelek –
pary hamują rozwój mikroorganizmów
(rozlewanie syropu po ostudzeniu)
• Metoda na zimno
• zmieszanie z syropem prostym
składników płynnych (syrop z owocni
pomarańczy gorzkiej)
• rozpuszczenie stałej substancji
leczniczej w syropie (syrop z
sulfogwajakolem)
• SIRUPUS SIMPLEX – Syrop
prosty
• syn.: Syrop zwykły, Sirupus sacchari
• Postać i właściwości: przezroczysta,
bezbarwna lub jasnożółtawa ciecz
• Przygotowanie:
Saccharum
64,0 cz.
Aqua purificata 36,0 cz.
• Podział syropów w zależności od
kierunku działania:
• Syropy dostępne w aptekach:
• * p/bólowe
• chlorowodorek metadonu
• * p/bólowe i p/gorączkowe
• paracetamol: apap, panadol baby,
paracetamol, calpol
• * p/bólowe i p/zapalne
• ibuprofen: ibufen, ibum, nurofen dla
dzieci
• *syropy stosowane w przeziębieniu
• actifet ( chlorowodorek triprolidyny,
h/ch pseudoefedryny,
bromowodowek dekstrometorfanu)
• actitrin ( skład jak wyżej)
• gripex ( paracetamol, h/ch
pseudoefedryny, bromowodorem
dekstrometorfanu)
• * syropy dział rozkurczowo na mięśnie
gładkie oskrzeli
• salbutamol
• baladex (teofilina + guajfenazyna)
• * syropy przeczyszczające
• laktuloza: lactulosum, lactulol, duphalac
• roślinne: senalax, rhelax
• *syropy działające na OUN
• tegretol
• sulpiryd
• walproinian sodu
• *syropy p/kaszlowe
• dekstrometorfan: Acodin 300, Acodin
Junior, Sctifed, Gripex, Contril
• butamirat: Sinecod, Suprenin
• *syropy ziołowe
• *syropy wykrztuśne:
• ambroksol: Ambroksol, Flvamed
• bromoheksyna: Flegamina,
Flegatussin
• karbocysteina:Mukolina
• sulfogwajakol
• gwajafenacyna: Apitussic, Apipulmol
• *syropy p/histaminowe, p/alergiczne
• cetotfun – Ketatifun
• lorantadyna –Loratan
• klemastatyna – Clemastatinum
• prometazyna – Diphergan, Polfergan
• hiprolidyna
• *syropy uspakajające
• hydroksyzyna – Hydroxyzinum
• ziołowe: passispasmin, neospasmina
• *syropy stos w chorobie lokomocyjnej
• Lokomotiv
• *minerały i witaminy
• kaliom
• gerovital
• *syropy stymulujące ukł
odpornościowy
• Echinosal
• Provanic
• ROŚLINNE: wykazują dział:
p/kaszlowe, wykrztuśne i w
łagodnych objawach astmatycznych,
stosowany w infekcjach bakteryjnych
jamy ustnej.
• Syropy sosnowe :
• Sir. Pini comp.
• Wyciąg płynny z pędów sosny, wyciąg
płynny z glistnica, nalewka z owoców
kopru, mleczan wapnia, fosforan kodeiny
• Sir Tusspini – dla dzieci, nie zawiera
kodeiny
• Syrop z Aflofarmu – zawiera wyciąg z
owoców anyżu
• Syropy zawierające prawoślaz :
• Macerat z korzenia prawoślazu, kw
benzoesowy, sacharoza, etanol
• Syrop prawoślazowy złożony – zawiera
h/ch efedryny, nalewkę pomarańczową
• Rubital – dodatek syropu malinowego
• Rubital forte – syrop malinowy i
efedryna
• Syrop zawierający Plantago
lanceolata:
• Zawiera płynny wyciąg z babki
lancetowatej
• Babicum
• Plantifat
• Syropy zawierające wyciąg z liści
bluszczu :
• Wykrztuśne, rozkurczająco na
mięsnie gładkie
• Hedelix, Hedelium
• Pinivelix – zawiera też …. Sosny
• Syrop zawierający Verbascum:
• Akubina: wykrztuśne, upłynnia
wydzielinę, rozkurczająco
• Gwajatussin, Flegatussin
• Syropy zawierające Tilia :
• Suchy wyciąg z lipy
• Mogą zawierać wyciąg z ziela melisy
(Melisa, Mellisol)
• Działanie napotne, p/zapalne
• Syropy zawierające Thymus vulgaris :
• Wyciąg płynny: wykrztuśny,
p/bakteryjny
• Herbapect
• Bronchosol – saponiny
• Tussipect – h/ch efedryny
• Bronchicum
• Syropy uspakajające:
• Neospasmina z głogu i kozłka
• Passispasmina z głogu, kozłka,
chmielu, mącznica
ELIKSIRY
• Eliksiry – wodno- alkoholowe r-ry
sacharozy lub alkoholi
wielowodorotlenowych których
stężenie jest niższe niż w syropach,
dzięki obecności etanolu eliksiry
mogą zawierać również subst
lecznicze trudniej rozp w wodzie
• Substancje pomocnicze:
• - poprawiające rozp : glicerol, glikol
propylenowi
• - smak, zapach : olejek pomarańczowy,
cytrynowy
• - śr zwiększające lepkość : pochodne
celulozy, hydrolizat skrobi
• - konserwanty : etanol + olejki
eteryczne
• Sporządzanie eliksirów :
• - oddzielnie rozpuszcza się składn
rozp w wodzie i etanolu
• - r-or wodny dodaje się do
alkoholowego miesza się
• - odstawia się do wysycenia olejkami
• - w przypadku nadmiaru olejku
pojawia się opalescencja
MIÓD
• Miód – syropowata ciecz składana
przez pszczoły, w trakcie
przechowywania zestala się wskutek
krystalizowania glukozy. Powstała
masa topi się w temp 40 st
• Miód oczyszczony – FP VI
otrzymany z miodu naturalnego. Ma
działanie wzmacniające, tonizujące,
osłania górne drogi oddechowe,
poprawia smak leków. W większych
dawkach przeczyszczające.
• Miód prawoślazowy – stos jako lek
osłaniający, wykrztuśny, łagodzący
kaszel. Stosow głównie u dzieci.
• Miód koprowy – stos głownie u
dzieci w przypadku nieżytu dr
oddechowych, zapalenia oskrzeli i
suchego kaszlu z trudnością
odkrztuszania. W niewielkim stopniu
pobudza wydzielanie soków
trawiennych , wzmaga ruchy
perystaltyczne jelit, oraz wykazuje
działanie wiatropędne.