Leki

parasympatykolit

yczne

Leki

parasympatykolityczne

Działające
zwiotczająco na
mięśnie gładkie
pośrednio –

hamują
przewodnictwo
nerwowe za
pośrednictwem
acetylocholiny –
nazywane
spazmolitykami
neurotropowymi

Leki działające
bezpośrednio na
mięśnie gładkie –

spazmolityki
bezpośrednie lub
muskulotropowe

Leki

parasympatykolityczne

Leki
cholinolityczn
e

Antagoniści układu parasympatycznego

Leki
antymuskaryno
we

porażają ten układ (receptory) i
wyłączają wszystkie narządy spod
jego wpływu

Leki

parasympatykolityczne

Hamujące układ przywspółczulny

1.Alkaloidy tropanu i ich

półsyntetyczne analogi

Atropina i hioscyjamina

2.

Leki cholinolityczne o innej

strukturze

Leki

parasympatykolityczne

• Znoszą skurcze m. gładkich oskrzeli

wywołane pobudzeniem czuciowych
zakończeń aferentnych nerwu
błędnego

Przedstawiciele leków

parasympatykolitycznych:

• Atropina
• Skopolamina (Hioscyna)
• Propantelina
• Dicyklomina
• Homatropina i eukatropina

Atropina

• Alkaloid z rośliny Atropa

belladonna

• Racemiczna mieszanina

d- i l-hioscyjaminy
estru kw. tropowego
tropina

• Pochodna - ipratropium

Atropina

• Wchłania się z przewodu

pokarmowego

• Łatwo przenika barierę

krew-mózg

• Powoduje silne pobudzenie

OUN

Skopolamina

• Alkaloid podobny do

atropiny

• Występuje w

Hyoscyamus niger

• Eter kwasu tropowego

z skopiną

• W praktyce lekarskiej
używane pochodne –
bromowodorek
hioscyny i
butylobromek hioscyny

Propantelina

• Lek synetyczny
• pochodną

czwartorzędowej
aminy, która
wykazuje działanie
nieselektywne
względem
receptorów
muskarynowych

Homatropina

• półsyntetyczna pochodna atropiny

Eukatropina

Działanie

parasympatykoli

tyków

Działanie atropiny:

a) Konkuruje odwracalnie z

acetylocholiną o dostęp do receptora
muskarynowego

b) Bardzo duże dawki blokują działanie

acetylocholiny na synapsy zwojowe i
na synapsy nerwowo-mięśniowe

c) Przeciwdziała acetylocholinie w OUN
d) W dawkach leczniczych nie działa

depresyjnie na OUN

Działanie skopolaminy:

• Blokuje receptory muskarynowe
• W dawkach leczniczych działa krócej

niż atropina, na OUN działa
depresyjnie

• Przeciwwymiotne – silniejsze od

atropiny

• Słabiej na serce
• Słabsze działanie spazmolityczne

Działanie propanteliny:

• Blokuje receptory muskarynowe
• Duże dawki blokują także płytkę

motoryczną m. szkieletowych

Działanie dicyklominy:

• Hamuje skurcze większości m. gładkich
• Nie działa atropinowo na oko, serce,

gruczoły ślinowe i potowe

• Uważa się, że działa raczej

bezpośrednio rozkurczająco na mięśnie
niż przez antagonizm konkurencyjny z
acetylocholiną na receptory
muskarynowe

Działanie homatropiny:

• Szybkie, blokuje receptory

muskarynowe

Wskazania do

stosowania

parasympatykoli

tyków

Wskazania do

stosowania atropiny:

• W okulistyce – w celu rozszerzenia źrenicy i porażenia

akomodacji

• Do premedykacji – aby zmniejszyć wydzielanie w

górnych i dolnych drogach oddechowych

• Do leczenia bradykardii zatokowej lub znacznego

stopnia bloku P-K – w zawale serca

• Profilaktyka choroby lokomocyjnej
• Do leczenia kolki nerkowej lub żółciowej – w

połączeniu z opioidami

• W zatruciu inhibitorami esterazy acetylocholinowej i w

zatruciu grzybami wywołującymi zespół muskarynowy
– stosowana w dużych dawkach

Wskazania do

stosowania skopolaminy:

• W okulistyce – w celu rozszerzenia

źrenicy i porażenia akomodacji,
znacznie silniejsza od atropiny

• Działanie na serce oraz m. oskrzeli i

jelit – znacznie słabsza od atropiny

• Znakomity lek w chorobie

lokomocyjnej

Wskazania do

stosowania propanteliny:

• W skurczach pęcherza moczowego
• Leczenie mimowolnego moczenia

Wskazania do

stosowania homatropiny

i eukatropiny:

• W okulistyce – w celu rozszerzenia

źrenicy i porażenia akomodacji

Przeciwwskazani

a do stosowania

parasympatykoli

tyków

Przeciwwskazania do

stosowania:

• Jaskra
• Choroba niedokrwienna serca
• Zaburzenia rytmu z częstoskurczem
• Przerost gruczołu krokowego
• Zaparcia, zwężenia przewodu

pokarmowego i dróg moczowych

• Choroby gorączkowe

Objawy

niepożądane leków

parasympatykolityc

znych

Objawy niepożądane:

a. Szybkie tętno
b. Rozszerzenie źrenicy prowadzące do

światłowstrętu

c. Zaburzenia akomodacji
d. Suchość w jamie ustnej, błon

śluzowych

e. Wzdęcia
f. Zaparcia

Objawy niepożądane:

g. Przyśpieszenie rytmu serca
h. Zaczerwienienie skóry
i. Wzrost temperatury ciała, zwłaszcza

u dzieci

j. Niepokój, splatanie, dezorientacja,

halucynacje

Zatrucia

parasympatykolity

kami

Leczenie zatruć substancjami
cholinomimetycznymi, a zwłaszcza
inhibitorami acetylocholinesterazy

Jako antidotum stosuje się
fizostygminę

Syntetyczne leki

parasympatykolityczne

Działanie niepożądane

• wiąże się z ich działaniem

atropinopodobnym

- mogą

powodować suchość w jamie ustnej,
trudności w oddawaniu moczu,
zaburzenia widzenia, tachykardię,
bezsenność i nadmierne napięcie
nerwowe

Syntetyczne leki

parasympatykolityczne

1. Estry aminoalkoholi i kwasów

aromatycznych

2. Estry kwasów

cykloalkanokarboksylowych

3. Amidy kwasu tropowego
4. Związki o różnej budowie

Syntetyczne leki

parasympatykolityczne

Przeciwwskazania:

• Jaskra
• Przerost gruczołu krokowego
• Ciąża
• Niedrożności porażennej
• Atonii jelit

Syntetyczne leki

parasympatykolityczne

• Adyfenina
• Oksyfenonium
• Oksyfencyklimina

Syntetyczne leki

parasympatykolityczne

• Syntetyczne pochodne czwartorzędowe

o działaniu cholinolitycznym

• Nie przenikają do OUN
• Działają łagodnie spazmolitycznie na

mięsnie gładkie przewodu
pokarmowego, dróg moczowych i
narządów płciowych

Bibliografia:

• Leonard S. Jacob, Farmakologia, Urban

&

Partner, Wrocław 1994, wyd. 1

• Herman Zbigniew S., Podstawy

farmakologii ogólnej, PZWL, 2006

• Zejc Alfred, Gorczyca Maria red.,

Chemia leków, Podręcznik dla
studentów farmacji i farmaceutów,
PZWL,