W O J N I C Z J U S T Y N A ,
I I I N -
S, G R . B
Leki stosowane w chorobach
alergicznych układu
oddechowego
ALERGIA
Choroby alergiczne z kręgu atopii są najbardziej
rozpowszechnionymi chorobami przewlekłymi,
które powodują duży dyskomfort zdrowotny,
upośledzenie funkcjonowania w społeczeństwie
oraz mają negatywny wpływ na jakość życia
chorych. Uważa się, że aż 40% populacji świata
wykazuje cechy
atopii
, czyli genetycznie
uwarunkowaną predyspozycję ustroju do
nieprawidłowej reakcji immunologicznej na
substancje obojętne dla ogółu populacji,
wyrażające się nadprodukcją swoistych dla tych
substancji przeciwciał, immunoglobulin klasy IgE.
ALERGIA
Słowo alergia pochodzi od greckiego słowa allos
oznaczającego różne lub zmienione oraz ergos
oznaczające działanie. To właśnie zmienione działania
czy zmieniona reaktywność organizmu została
nazwana przez wiedeńskiego pediatrę Clemens’a van
Pirquet’a alergią. U człowieka alergia może
występować pod postacią różnych, patologicznych
reakcji lub prowadzić do chorób dotyczących
najczęściej tkanek lub narządów pozostających w
bezpośrednim kontakcie z czynnikami środowiska
zewnętrznego, takich jak: skóra, górne i dolne drogi
oddechowe czy przewód pokarmowy.
ALERGIA
Choroby związane z nadwrażliwością alergiczną stanowią
współcześnie dotkliwą plagę naszej cywilizacji, dlatego
wielu określa ją mianem EPIDEMII XXI wieku. Począwszy od
lat 50. minionego stulecia liczba alergików zaczęła się
powiększać w tempie przyśpieszonym, podwajając się
niemal w każdym dziesięcioleciu. Obecnie sytuacja stała się
bardzo niepokojąca, szczególnie w Ameryce Północnej,
Australii i w krajach Europy Zachodniej. Zdaniem badaczy
amerykańskich i zachodnioeuropejskich, zwiększająca się
stale częstość występowania chorób alergicznych
spostrzega się przede wszystkim w krajach rozwiniętych z
wysoko rozwiniętą cywilizacją techniczną, podczas gdy
częstość pyłkowicy i astmy oskrzelowej jest bardzo niska w
wiejskich regionach Afryki Wschodniej, Rosji.
ALERGIA
Przytoczone dane pozwalają wykazać, że
mamy w chwili obecnej do czynienia z
epidemicznym narastaniem częstości chorób
atopowych i powody do uzasadnionego
niepokoju o przyszłość.
ALERGIA – skąd się bierze ?
Wiemy, że procesy alergiczne są powodowane
działaniem mechanizmów, które w warunkach
fizjologicznych zapewniają organizmom ludzi i
zwierząt obronę przed szkodliwym
oddziaływaniem środowiska i adaptację do
jego zmieniających się warunków. Utrata tej
zdolności stanowi istotę fenomenu atopii i
przyczynę zmian chorobowych osób z
nadwrażliwością alergiczną na naturalne,
nieszkodliwe z natury substancje wdychane
lub spożywane.
ŚRODOWISKO NATURALNE
Wielkocząsteczkowe, o m.cz. >1000
kDa
ŚRODOWISKO SKAŻONE
Małocząsteczkowe, o m.cz. <1000
kDa
Roztocze kurzu
domowego
Roztocze mączne
Pyłek trwa, drzew,
chwastów
Pleśnie (Penicilum,
Mucor,
Trichoderma)
Naskórek zwierząt
Metale: nikiel, chrom,
cynk, kobalt, wanad
Aminy alifatyczne
Aminy aromatyczne
Gumy pochodzenia
roślinnego i dodatki
Enzymy (alfa-
amylaza,papaina)
Leki, lateks
Tworzywa sztuczne
ALERGIA – najczęstsze alergeny
ALERGIA- HISTAMINA
Komórkami mobilizującymi układ
odpornościowy do silnej reakcji
alergicznej są tzw. komórki tuczne, które
w obecności alergenu wydzielają duże
ilości histaminy.
ALERGIA
Histamina
jest chemicznym bodźcem mobilizującym układ odpornościowy. Substancja
ta w kontakcie z tkankami wywołuje lokalne zaczerwienienie, ocieplenie, nabrzmienie i
ból. Wywołuje miejscowy stan zapalny, poszerza naczynia krwionośne i przyśpiesza
dopływ krwi z innych części ciała. Histamina działa na trzy różne typy receptorów
związanych z białkiem G
Receptory H1-
pobudzenie wywołuje aktywację fosfolipazy C, co prowadzi do:
Zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi na skutek rozszerzenia małych naczyń tętniczych i
włosowatych
Ułatwienie migracji leukocytów przez tworzenie białek adhezyjnych (selektywnych) na
powierzchni komórek śródbłonka
Wywołanie reakcji bólowej poprzez neuronalne drogi aferentne
Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i płuc
Receptory H2-
pobudzenie wywołuje aktywację cyklazy adenylowej, co prowadzi do:
Zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi na skutek rozszerzenia małych naczyń tętniczych
Przyspieszenie akcji serca i zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego
Wzrost wydzielania gruczołów, przede wszystkim gruczołów błony śluzowej
ALERGIA – LEKI P/HISTAMINOWE
Leki blokujące r. histaminowe H1 - starej generacji:
działania niepożądane – hamujący wpływ na OUN (senność,
uspokojenie, zaburzenia koordynacji ruchów), działanie
atropino-podobne, zaburzenia przewodu pokarmowego,
czasami zaburzenia hematologiczne
Szybki początek działania, krótki okres trwania
Są mało selektywne i poza receptorami histaminowymi
blokują inne receptory co daje dużo działań niepożądanych
Przykłady leków: dimetinden, klemastyna, antazolina,
hydroksyzyna.
Wskazania: ostra reakcja alergiczna ( podawanie dożylne,
domięśniowe) , choroba lokomocyjna, po ukąszeniu owada,
obrzęk naczynioruchowy.
ALERGIA- LEKI P/HISTAMINOWE
Leki blokujące r. histaminowe H2- II generacji:
Są aktywne po podaniu doustnym
Nie wywierają działa sedaktywnego ani cholinolitycznego
Mają długi początek działania, preparaty o długim czasie
działania ( większość podawana raz na dobę)
Wykazują dużą skuteczność w leczeniu sezonowego i
całorocznego nieżytu nosa, dermatozach alergicznych
Hamują obwodowy układ nerwowy
Działania niepożądane: nieznaczny przyrost m. ciała,
zaburzenia rytmu serca, wzrost aktywności aminotransferaz
i zapalanie wątroby, pojedyncze przypadki drgawek
Przykłady leków: Histimet, Allergodil, Claritine, Zyrtec
ALERGIA – NIEŻYT NOSA
Alergiczny Nieżyt Nosa – stan zapalny błony śluzowej
nosa, wywołany czynnikiem uczulającym. Objawia się
wydzieliną z nosa, jego niedrożnością, świądem i
kichaniem.
Wyróżniamy:
Sezonowy alergiczny nieżyt nosa ( wodnisty katar,
kichanie, świąd nosa, blady obrzęk błony śluzowej, często
towarzyszący stan zapalny spojówek), nawraca co roku w
okresie wzrostu stężenia pyłków w powietrzu.
Całoroczny alergiczny nieżyt nosa- całoroczny,
nadprodukcja wydzieliny, niedrożność nosa.
Wybierając kurację farmakologiczną kierujemy się
dominującym objawem chorobowym.
ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE
LEKI P/HISTAMINOWE:
HISTIMET : levocabastin
Sposób działania :
Blokuje działanie histaminy H1, poprzez zmniejszenie migracji
komórek zapalnych. zmniejszenie ekspresji cząsteczek ICAM1
na komórkach nabłonkowych błony śluzowej, dzięki czemu nie
dochodzi do adhezji, co sprawia że zmniejsza się stężenie
eozynofilów (komórek zapalnych) na pow. błony śluzowej
Przeciwwskazania: ciąża, nadwrażliwość na składnik czynny.
Pokrewne leki: Allegrodil
ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE
CLARITINE – loratydyna
Sposób działania :
Blokuje receptory H2
na długi czas zatrzymuje uwalnianie cytokin
wzbudzających stan zapalny, a także
ekspresję adhezyjnej cząsteczki slektyny P na
powierzchni komórek śródbłonka
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na
loratydynę, ciąża, okres karmienia piersią
ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE
ZYRTEC – cetyryzyna
Sposób działania:
Hamuje wczesną fazę reakcji alergicznej oraz
zmniejsza
migrację komórek
kwasochłonnych i
uwalnianie mediatorów związanych z późną fazą
odpowiedzi alergicznej
Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego
Wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza
Przeciwwskazania: ciąża, alergia cetyryzyna, laktacja,
dzieci do 2 r. życia, ciężka niewydolność nerek
ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE
KROMONY :
hamują degranulację komórek tucznych (mastocytów). W
wyniku tego, w czasie reakcji antygen-przeciwciało, nie
dochodzi do uwalniania mediatorów reakcji alergicznej
(histaminy, leukotrienów, prostaglandyn)
Mają wolne działanie, leczenie kromonami można ocenić
dopiero po 2-4 tyg. stosowania
Nie mają działania rozkurczowego
Głównie stosowane u dzieci
Pozbawione działań ubocznych
Rzadko stosowane u dorosłych z racji małej skuteczności
działania
ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE
KROMOGLIKAN DISODOWY – CROMOHEXAL
Sposób działania: hamuje IgE-zależne
uwalnianie mediatorów z kom. Tucznych, a także
wyzwalanie ich pod wpływem bodźców
nieswoistych i drażniących. Hamuje napływ
granulocytów kwasochłonnych do tkanki, działa
ochronnie na zakończenia nerwowe, hamuje
napływ jonów wapnia do komórek
Wskazania : u kobiet w ciąży, dzieci, w prewencji
farmakologicznej nieżytu nosa.
ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE
GLIKOKORTYKOSTEROIDY
Silne leki p/alergiczne, stosuje się w terapii
krótkoterminowej ( do 3 tyg.) lub przewlekłej z
minimalnym doborem dawki.
Zmniejszają przepuszczalność naczyń włosowatych,
odpowiedź gruczołów na stymulację cholinergiczną,
zaburzają metabolizm kwasu arachidonowego, co
skutkuje zmniejszeniem wytwarzania mediatorów,
zmniejszają uwalnianie mediatorów, jak również
wpływają hamująco na komórki stanu zapalnego.
ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE
NASONEX – furoinian mometazonu
Sposób działania:
p/zapalnie,
p/świądowo,
obkurczająco na naczynia krwionośne
Hamuje wydzielanie leuktrienów z leukocytów
Przeciwwskazania : uczulenie na składnik
czynny, dzieci poniżej 12 roku życia, laktacja, ciąża
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA
Według ekspertów WHO, ASTMA określana jest
następującą definicją:
„Przewlekły, zapalny proces dróg oddechowych, w
którym uczestniczy szereg komórek oraz substancji
przez nie uwalnianych. Zapalenie to jest przyczyną
nawracających świstów, braku powietrza, ucisku w
klatce piersiowej i kaszlu, szczególnie w nocy i
wczesnym rankiem. Objawy te związane są zwykle z
uogólnionym ograniczeniem przepływu powietrza w
drogach oddechowych, które może być częściowo
odwracalne, spontaniczne lub pod wpływem
leczenia.
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
Plan leczenia farmakologicznego astmy
opiera się w głównej mierze na przyjęciu
określonej strategii postępowania. Ponieważ
etiopatogeneza astmy wskazuje na jej
przewlekły zapalny charakter, choroba ta
wymaga przewlekłego przeciwzapalnego
leczenia. W leczeniu zaostrzeń i ataków
duszności są stosowane są doraźne leki
rozkurczowe.
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
LEKI W ASTMIE DZIELI SIĘ NA
DWIE GRUPY:
1.
Leki kontrolujące przebieg choroby,
stosowane przewlekle (leki
przeciwzapalne)
A) kortykosteroidy wziewne i stosowane
ogólnie
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
BECLOCORT – beklometazon
Sposób działania: hamują w sposób bezpośredni i pośredni
proces transkrypcji genów dla prozapalnych cytokin i
cząsteczek adhezyjnych, nasilają transkrypcję genów
kodujących białka enzymatyczne i receptorowe.
Stosowanie przewlekłe łagodzi objawy astmy, nast. poprawa
wskaźników wentylacji i zmniejszenie nadreaktywności
oskrzeli, co jest skutkiem wygaszania procesu zapalnego w
błonie śluzowej oskrzeli
Przeciwwskazania: grzybica płuc, gruźlica, uczulenie na
składnik czynny.
Pokrewne leki : Beclazone, Budesonid, Pulmicort, Flixotide
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
B)
kromony
KROMOGLIKAN DWUSODOWY – Intal
Sposób działania: hamuje degranulację komórek
tucznych, aktywację granulocytów kwasochłonnych i
mechanizmy neurogenne ( pobudzanie włókien C).
ze wzg. na profil bezpieczeństwa może być stosowany
jako wstępne leczenie p/zapalne u dzieci i u dorosłych w
astmie łagodnej i umiarkowanej
Przeciwwskazania: uczulenie na składnik czynny
Pokrewne leki: Cropoz, Cromogen
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
NEDOKROMIL SODU – Tilade
Sposób działania : zbliżony profil działania p/zapalnego jak
kromoglikan sodu, pozbawiony jest również działania
rozkurczowego. Hamuje kanały chlorkowe kontrolujące
napływ wapnia do komórek bezpośrednio biorących udział w
aktywacji komórek zapalnych. Hamuje aktywacje komórek
tucznych, granulocytów kwasochłonnych i obojętnochłonnych
oraz uwalnianie cytokin m.in. z nabłonków dróg
oddechowych.
Szczególnie polecany w postaciach kaszlowych astmy
oskrzelowej
Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, uczulenie na skł. czynny.
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
C
) Leki przeciwleukotrienowe
SINGULAR – Montelukast
Sposób działania: ingeruje w metabolizm leukotrienów, silnych
mediatorów astmy i alergii, hamując ich syntezę lub blokując swoiste
receptory.
Stosowany przez dłuższy czas łagodzi objawy astmy, poprawiając
wskaźniki wentylacyjne i umożliwiając obniżenie dawki stosowanych
kortykosteroidów, co wskazuje na jego p/zapalne działanie.
Lek ten ma charakter profilaktyczny i nie powinien być stosowany do
przerywania ataków duszności.
Przeciwwskazania: laktacja, ciąża, ostre napady astmy, uczulenie na skł.
czynny.
Pokrewne leki: Accolate
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
D) Teofiliny o przedłużonym działaniu
THEOSPIREX – Teofilina
Sposób działania :
długotrwałe dział. rozkurczające na mięśniówkę gładką
oskrzeli, dział. inotropowo i zapobiegają zmęczeniu mięśni
oddechowych.
Działanie p/zapalne wywołuje poprzez oddziaływanie na
komórki nacieku zapalnego (makrofagi, eozynofile, limfocyty)
Przeciwwskazania: uczulenie na skł. czynny
Pokrewne leki : Theovent, Theophyllinum, Euphyllina
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
2.
Leki objawowe, rozkurczające oskrzela
A)
β2-mimetyki krótko działające
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
SALBUTAMOL – Salbutamol
Sposób działania: poprzez stymulację β2
receptorów adrenergicznych w oskrzelach
wywierają silny, doraźny efekt rozkurczający
oskrzela, znosząc duszność.
Stosowane przed spodziewanym napadem
duszności, tylko doraźnie stosowanie
Przeciwwskazania:
Pokrewne leki: Salamol EB, Steri – Neb, Berotec
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
B)
β2-mimetyki o przedłużonym działaniu
SEREVENT – Salbutamol
Sposób działania:
wolniejszy początek działania, wydłużony okres rozkurczu oskrzeli w
porównaniu do klasycznych sympatykomimetyków
przedłużenie działania jest wynikiem wiązania się łańcucha bocznego
salmeterolu z dodatkowym miejscem w pobliżu receptora beta
adrenergicznego
szczególnie polecane w duszności nocnej
nie powinny być stosowane bez równoczesnego leczenia p/zapalnego
Przeciwwskazania:
Pokrewne leki: Oxis
ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE
C)
Leki antycholinergiczne
BROMEK IPRATROPIUM
Sposób działania : blokuje receptory muskarynowe w
oskrzelach i poprzez zmniejszenie stymulacji
cholinergicznej ze strony nerwu błędnego prowadzi do
rozszerzenia oskrzeli.
Zalecane u osób nietolerujących sympatykomimetyków
Przeciwwskazania:
Pokrewne leki: Atrovent, Berodual (poł. fenoterolu z
bromkiem ipratropium)
LEKI PRZECIWKASZLOWE
Kaszel
jest odruchem mającym na celu
udrożnienie dróg oddechowych. Najczęściej
występuje przy dostaniu się ciał obcych do
dróg oddechowych. W chorobach oskrzeli,
płuc, opłucnej i krtani na skutek stanów
zapalnych dochodzi do drażnienia zakończeń
nerwowych wywołujących kaszel.
Długotrwale utrzymujący się kaszel powoduje
hiperwentylację płuc i doprowadza do
alkalozy oddechowej
LEKI PRZECIWKASZLOWE –
ZASTOSOWANIE:
Leki przeciwkaszlowe stosuje się w
napadowym, uporczywym, suchym
kaszlu.
W kaszlu spowodowanym zaleganiem
wydzieliny w drogach oddechowych
wskazane są leki wykrztuśne.
LEKI PRZECIWKASZLOWE
1
.
LEKI PRZECIWKASZLOWE
DZIAŁAJĄCE OŚRODKOWO
Leki o działaniu ośrodkowym hamują odruch kaszlu
w wyniku depresyjnego działania na ośrodek kaszlu.
Ponadto leki te nie są selektywne i powodują sedację
ośrodka oddechowego powodując zwolnienie rytmu
oddychania oraz mogą działać depresyjnie na
pozostałe struktury mózgu powodując senność,
niepokój, nudności, niekiedy drgawki.
LEKI
PRZECIWKASZLOWE
A) opioidowe o działaniu
uzależniającym/narkotycznym
Jest to grupa leków o silnym działaniu
przeciwbólowym mogące powodować
uzależnienie. Stosuje się głównie wtedy gdy
obok znoszenia bólu istnieją wskazania do
łagodzenia kaszlu. Podaje się przy
uszkodzeniu żeber (klatki piersiowej), aby
podczas napadu kaszlu nie doszło do
przebicia płuca (opłucnej). Wskazaniem jest
też krwotok z płuc.
LEKI PRZECIWKASZLOWE
MORFINA
Sposób działania:
Lek silnie przeciwbólowy.
Działanie p/kaszlowe pojawia się w dawkach p/bólowych i mniejszych
około 8 mg. i po podaniu działanie utrzymuje się 4-6 godzin.
Podaje się doustnie lub podskórnie.
Morfina słabo wchłania się z przewodu pokarmowego powodując zaparcia.
Przeciwwskazania: ostra niewydolność oddechowa, alergia na lek,
zatrucie środkami narkotycznymi i atropiną, podwyższone ciśnienie
wewnątrzczaszkowe, okres karmienia piersią.
Pokrewne leki: Doltard, MST continus, Sevredol, Vendal retard, Morphini
sulfas ampułki
LEKI PRZECIWKASZLOWE
METADON
OKSYKODON
Sposób działania:
Działają p/bólowo i p/kaszlowo
Słabsze działanie niż morfina
Rzadziej stosowane
Przeciwwskazania: podobnie jak u
moriny
LEKI PRZECIWKASZLOWE
KODEINA
Sposób działania:
wykazuje ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe słabsze od działania
morfiny
zwalnia rytm oddychania i działa przeciwbólowo
jako środek przeciwkaszlowy może być stosowana tylko krótkotrwale,
gdyż może powodować uzależnienie psychiczne i fizyczne.
Przy przedawkowaniu kodeiny występują: euforia, niepokój, senność,
wymioty, zwężenie źrenic i zaburzenie widzenia, swędzenie skóry, sinica,
zaparcia, a w stanach ciężkich - obrzęk płuc zagrażający życiu.
Jako antidotum stosuje się nalokson.
Przeciwwskazania: wcześniaków i noworodków oraz u chorych na
dychawicę oskrzelową; nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych.
Pokrewne leki:
Thiocodin, Neo-azarin
LEKI PRZECIWKASZLOWE
B) opoidowe nie wywołujące uzależnienia
DEKSTROMETORFAN
Sposób działania:
wykazuje ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe (zbliżone do działania
kodeiny lub słabsze)
Nie wykazuje działania przeciwbólowego, działa przeciwdrgawkowo.
Objawy niepożądane po leku występują rzadko i wynikają z działania
uspokajającego.
Potęguje działanie inhibitorów MAO i leków działających depresyjnie na
OUN, etanolu, leków zapierających
Przeciwwskazania: uczulenia na składnik czynny, astma.
Pokrewne leki: Acodin, Dexatussin, TussiDrill
LEKI PRZECIWKASZLOWE
NOSKAPINA
Sposób działania:
jest alkaloidem fenantrenowym opium.
Wykazuje działanie przeciwkaszlowe podobne do
działania dekstrometorfanu
Ma słabe działanie spazmolityczne.
W dawkach leczniczych nie hamuje rytmu oddychania.
Może działać mutagennie
Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, uczulenie na skł.
czynny
LEKI PRZECIWKASZLOWE
C) NIEOPOIDOWE
1. estry kwasów organicznych: fenylooctowego
PENTOKSYWERYNA
Sposób działania:
wykazuje ośrodkowe działanie p/kaszlowe ale nie działa
narkotycznie.
Zmniejsza wrażliwość ośrodka kaszlu i oddechowego.
Działa przeciwcholinergicznie i miejscowo znieczulająco.
Nasila działanie preparatów wpływających depresyjnie na
OUN
Przeciwskazania: nadwrażliwość na subst. czynną
LEKI PRZECIWKASZLOWE
BUTAMIRAT
Sposób działania:
lek p/kaszlowy o działaniu upłynniającym wydzielinę
oskrzelową
Wykazuje właściwości spazmolityczne, rozszerza
oskrzela, nie rozszerzając naczyń wieńcowych.
Lek nie powoduje duszności i może być podawany u
dzieci od 7 m.ż i u astmatyków
Służy do leczenia ostrego i przewlekłego kaszlu.
Pokrewne leki: Sinecod , Supremin
Przeciwwskazania: uczulenie na składnik czynny
LEKI PRZECIWKASZLOWE
2. Pochodne fenotiazyny
DIMETOKSANAT:
Sposób działania:
słabsze działanie p/kaszlowe od kodeiny
słabe działanie miejscowo znieczulające
szybko wchłania się z p. pok.
działanie p/kaszlowe występ. po 30min i utrzymuje się 3-4h
działania niepożądane: nudności, zawroty głowy
pobudzenia czynności serca
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na skł. Czynny
Podobne preparaty : Pipazetat, Oksomemazyna
LEKI PRZECIWKASZLOWE
LEKI PRZECIWKASZLOWE
DZIAŁAJĄCE OBWODOWO
Leki wpływające na zakończenia
czuciowe w oskrzelach
Ta grupa leków nie jest stosowana na
rynku Polskim
LEKI PRZECIWKASZLOWE
BENZONATAT
Sposób działania:
zmniejsza nasilenie odruchu kaszlowego poprzez zmniejszenie
wrażliwości receptorów w drogach oddechowych, hamowanie
aferentnych włókien nerwu błędnego umiejscowionych w
oskrzelach płucach i opłucnej, a także poprzez ośrodkowe
hamowanie odruchu kaszlowego
Zastosowany na błonę śluzową jamy ustnej działa znieczulająco.
Leczy się nieproduktywny męczący kaszel (gruźlica. nowotwory
układu oddechowego).
Może działać pobudzająco lub hamująco na OUN
może powodować wymioty i zaparcia.
Pokrewne leki: Tessalon - USA stosuje się od 10 r.ż
LEKI PRZECIWKASZLOWE
PRENOKSDIAZYNA
OKSOLAMINA
Sposób działania:
działają przeciwkaszlowo, głównie przez hamowanie
miejscowych odczynów zapalnych w drogach
oddechowych.
Słabo rozkurczają oskrzela i ułatwiają wydalanie
wydzieliny z dróg oddechowych.
Nie hamują rytmu oddychania.
Oksolamina w dużych dawkach może powodować u
dzieci halucynacje.
LEKI PRZECIWKASZLOWE
ŚLUZY ROŚLINNE
(korzeń i liść prawoślazu, liść podbiału, kwiat dziewanny,
liść babki lancetowatej, ziele rosiczki)
Sposób działania:
wykazują słabe działanie p/kaszlowe przez wpływ
osłaniający na błonę śluzową dróg oddechowych.
Zmniejsza stan podrażnienia i uczucie bólu oraz częstość
odruchów kaszlowych
ułatwia pęcznienie zalegającej wydzieliny
wyzwala ruchy nabłonka rzęskowego i odruch wykrztuśny.
Preparaty : Drosetux
LEKI WYKRZTUŚNE
Leki wykrztuśne zwiększają i upłynniają wydzielinę oskrzeli oraz
wzmagają odruch kaszlu.
Oskrzela wyściela nabłonek migawkowy pokryty warstwa płynu
surowiczego, na którym znajduje się warstwa śluzu wydzielanego
przez komórki kubkowe. Płyn surowiczy służy do zatrzymywania
zanieczyszczeń mechanicznych zawartych w wdychanym powietrzu:
pyłki, kurz, bakterie. Płyn jest ciągle przesuwany w stronę krtani
dzięki ruchom rzęsek oraz ruchom perystaltycznym oskrzeli. W
stanach chorobowych wydzielina ulega zagęszczeniu i może ulec
ropieniu oraz utrudniać przepływ powietrza przez drogi oddechowe.
Leki wykrztuśne stosuje się w celu ułatwienia wydalenia wydzieliny
zalegającej w oskrzelach. Stosuje się głównie w stanach zapalnych w
których występuje kaszel z niewielka ilością wydzieliny lub
wydzielina jest gęsta i lepka. Najważniejsze przy kaszlu jest dobre
nawodnienie aby organizm miał czym rozrzedzić wydzielinę.
LEKI WYKRZTUŚNE
1
.Leki o drażniącym mechanizmie
działania:
A) wykazujące działanie wykrztuśne przez
drażnienie nabłonka oskrzeli (działanie
bezpośrednie):
LEKI WYKRZTUŚNE
OLEJKI ETERYCZNE
Sposób działania:
drażnią błonę śluzową oskrzeli i zwiększa wydzielanie śluzu.
słabe działanie odkażające.
Po podaniu doustnym drażnią błonę śluzową przewodu
pokarmowego.
Są truciznami protoplazmatycznymi (uszkadzają narządy
miąższowe).
Część lotnych substancji wydychanych może uszkadzać surfaktant
pęcherzyków płucnych
Bezpieczne jest stosowanie roztworów olejków w postaci inhalacji
lub w postaci maści do nacierań okolicy klatki piersiowej.
Preparaty: Inhalol, Olbas Oil, Pulmex Baby, Wick Vapo Rub
LEKI WYKRZTUŚNE
B)
pochodne gwajakolu
GWAJAFENEZYNA
Sposób działania:
dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.
Pobudza wydzielanie śluzu przez gruczoły dróg oddechowych oraz innych
gruczołów: nosa, szyjki macicy.
podrażnia zakończenia nerwowe nerwu błędnego, odruchowo zwiększając
wydzielanie śluzu w drzewie oskrzelowym (oba narządy unerwione są przez
nerw błędny).
Częściowo substancja jest wydalana przez drogi oddechowe pobudzając
punkty kaszlowe w oskrzelach.
W większych dawkach zmniejsza kurczliwość mięsni szkieletowych.
Preparaty: Guajazyl sir
LEKI WYKRZTUŚNE
C) wykazujące działanie wykrztuśne przez
drażnienie błony śluzowej układu
pokarmowego (działanie pośrednie)
LEKI WYKRZTUŚNE
EMETYNA
CEFELINA
Sposób działania:
obie substancje są alkaloidami wymiotnicy.
Silnie drażnią błonę śluzową żołądka i zakończenia nerwu
błędnego w żołądku
Zwiększają ilość wydzielanych płynów surowiczych w
oskrzelach, tchawicy, jamy ustnej.
W większych dawkach (pow. 0,5 - 2 mg) działają wymiotnie.
Długotrwałe podawanie korzenie wymiotnicy może
powodować uszkodzenie błony śluzowej żołądka.
LEKI WYKRZTUŚNE
SAPONINY
(Korzeń senegi, lukrecji, pierwiosnka, mydlnicy, liść
bluszczu)
Sposób działania:
po podaniu doustnym drażnią błonę śluzową
żołądka i zakończenia nerwu błędnego w żołądku
zwiększając wydzielanie gruczołów śluzowych
W większych dawkach działają wymiotnie i mogą
powodować uszkodzenie błony śluzowej żołądka.
Preparaty :Hedelix, Hedelicum
LEKI WYKRZTUŚNE
2.Solne środki wykrztuśne
A) działające bezpośrednio
Stosowane doustnie lub w formie inhalacji.
Sole te częściowo są też wydalane przez drogi
oddechowe.
LEKI WYKRZTUŚNE
JODEK POTASU
Sposób działania:
bezpośrednio działa na gruczoły w
oskrzelach, ślinianki.
Może nasilać objawy trądziku i zaburzać
prace tarczycy
Przeciwwskazany jest u chorych na gruźlicę.
Substancja recepturowa
LEKI WYKRZTUŚNE
B) działające pośrednio (zmieniające odczyn pH wydzieliny
gruczołów oskrzelowych):
WODOROWĘGLAN SODU
Sposób działania:
zobojętnia kwas żołądkowy i powoduje alkalizację płynów
ustrojowych w tym wydzieliny w oskrzelach powodując zwiększone
wydzielanie i upłynnienie jej.
Preparaty : Sal Ems Factitium
Podobne leki:
CHLOREK AMONU – działa podobnie jak wodorowęglan sodu
tylko on zakwasza wydzielinę. Przeciwwskazany jest u wrzodowców.
LEKI WYKRZTUŚNE
3. Leki o działaniu mukolitycznym:
acetylocysteina, karbocysteina, mesna,
bromheksyna, ambroksol
Leki te powodują upłynnianie śluzu przez
depolimeryzację kwaśnych mukoglikoprotein
wskutek rozrywania wiązań dwusiarkowych w
łańcuchach polipeptydowych. Zawierają w
swej budowie wolne grupy sulfhydrylowe lub
ich prekursory.
LEKI WYKRZTUŚNE
ACETYLOCYSTEINA
Sposób działania:
pochodna naturalnego aminokwasu L-cysteiny, która wykazuje działanie
mukolityczne.
Można podawać bezpośrednio do drzewa oskrzelowego, dożylnie i doustnie.
Po podaniu doustnym szybko się wchłania.
Jest przeciwutleniaczem, który bezpośrednio neutralizuje wolne rodniki
wdychane lub uwalniane przez komórki zmienione zapalnie lub
niedotlenione.
Jest antidotum po przedawkowaniu paracetamolu.
Wykazuje się powinowactwem do tkanki płucnej i wydzieliny oskrzelowej.
Stosuje się w ostrych i przewlekłych zapaleniach oskrzeli i i innych chorób
dróg oddechowych przebiegających z wytwarzaniem gęstego śluzu.
Przeciwwskazania: choroba wrzodowa ostrożnie u osób z astmą.
Preparaty: ACC HOT, Fluimucil, Tussicom
LEKI WYKRZTUŚNE
MESNA
Sposób działania:
lek podawany miejscowo do drzewa oskrzelowego, zatok przynosowych
Może powodować skurcz oskrzeli szczególnie u astmatyków.
BROMHEKSYNA
Sposób działania:
substancja o działaniu mukolitycznym i wykrztuśnym.
Zwiększa wytwarzanie surfaktantu.
Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego wiążąc się z białkami
osocza w 90-99%.
Może być podawana u dzieci poniżej 6 m.ż.
Preparaty: Flegamina, Bromhexin
LEKI WYKRZTUŚNE
AMBROKSOL
czynny metabolit bromheksyny o silnym
działaniu.
Na błonę śluzową jamy ustnej działa
miejscowo znieczulająco
Stosowany jest też w postaci inhalacji.
Może być polecany dla dzieci.
Preparaty: Mucosolvan , Flavamed,
Ambroksol, Ambroxol, Deflegmin
LEKI WYKRZTUŚNE
4. Detergenty:
TYLOKSAPOL
Sposób działania:
Związek zmniejszający napięcie powierzchniowe
Działa mukolitycznie, rozrzedzając zapalną
wydzielinę, zlepiającą rzęski nabłonka
oskrzelowego, przywraca ich ruch
Stosowany tylko w lecznictwie zamkniętym. W
większych dawkach powoduje zapadnięcie się
pęcherzyków płucnych.
LECZENIE ZAKAŻENIA WIRUSEM ODDECHOWYM
Wirus RSV jest jedną z najczęstszych przyczyn
wywołujących zakażenia dróg oddechowych u
niemowląt i dzieci. Do zakażenia dochodzi u
niemal wszystkich dzieci przed ukończeniem
drugiego roku życia. Ocenia się, że każdego roku
ponowne infekcje RSV występują nawet u 50%
dzieci. RSV jest uznany za najczęstszą infekcję
wirusową odpowiedzialną za zgony dzieci
poniżej 5 roku życia. Prawie 50% hospitalizacji z
powodu zapalenia oskrzelików i 25% z powodu
zapalenia płuc wywołanych jest wirusem RSV.
LECZENIE ZAKAŻENIA WIRUSEM ODDECHOWYM
Zakażenia RSV leczy się przede wszystkim objawowo. Terapia obejmuje
monitorowanie stanu pacjenta, nawadnianie (niekiedy karmienie przez sondę
dożołądkową lub karmienie pozajelitowe) oraz tlenoterapię. U niektórych
pacjentów z niewydolnością oddechową konieczne jest mechaniczne
wspomaganie oddychania.
Wirus RSV a astma
Obecnie coraz częściej podkreśla się związek pomiędzy ryzykiem wystąpienia
astmy oskrzelowej, a przebyciem we wczesnym okresie niemowlęcym
zakażenia RSV. Przeprowadzone w USA badania typu "follow-up" objęły okres 7
lat i ich celem było określenie występowania objawów duszności wydechowej i
astmy oskrzelowej w pierwszym, trzecim i w siódmym roku życia. Wyniki nie
pozostawiały wątpliwości, że zakażenie wirusem RS predysponuje do
wystąpienia duszności wydechowej i astmy oskrzelowej w siódmym roku życia.
LECZENIE ZAKAŻENIA WIRUSEM ODDECHOWYM
Profilaktyka bierna
1) Immunoglobulina przeciwko RSV - Synagis™ (Palivizumab)
Jest to hybrydyzowana, humanizowana immunoglobulina monoklonalna (IgG1) z silnym
powinowactwem do powierzchniowego białka F wirusa syncytium nabłonka oddechowego (RSV).
Immunoglobulinę powinno się podawać w dawce 15mg/kg masy ciała. Pacjenci z grupy ryzyka
powinni otrzymywać jedną dawkę miesięcznie przez okres całego sezonu zwiększonej wiremii
wirusa RS (od listopada do kwietnia). Immunoglobulinę podaje się w formie zastrzyku
domięśniowego w mięsień czworogłowy uda.
Wskazania do podania immunoglobuliny
Synagis należy stosować w celu zapobiegania zakażeniom wirusem RS dolnych dróg
oddechowych u dzieci z grup zwiększonego ryzyka:
wcześniaki poniżej 32. tygodnia ciąży,
niemowlęta z przewlekłą chorobą płuc, mukowiscydozą, dysplazją oskrzelowo-płucną, astmą
oskrzelową,
może być podawany wszystkim pozostałym niemowlętom.
Przeciwwskazania do podania immunoglobuliny
Nie powinno się stosować tylko u dzieci z uczuleniem na Synagis lub jakiś jego składnik.
LECZENIE ZAKAŻENIA WIRUSEM ODDECHOWYM
W leczeniu wirusem RSV, korzystne
oddziaływanie ma RYBARYWINA.
Rybawiryna jest analogiem nukleozydów
purynowych. Jej działanie polega na
hamowaniu repilikacji RNA i DNA niektórych
wirusów.
BIBLIOGRAFIA
Kompendium farmakologii,
pod redakcją prof. dr hab. med. Waldemara
Jańca, Wydawnictwo Lekarskie PZWL,
Warszawa 2003
Alergologia praktyczna,
pod red. prof. dr hab. med. Krystyny
Obtułowicz,
Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa
2001
„Astma oskrzelowa jako choroba zapalna”,
Marek L. Kowalski, Barbara Bieńkiewicz