FARMAKOLOGIA  NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE
Działanie NLPZ:
" p-zapalne
" p-bólowe
" p-gorÄ…czkowe
Częstość występowania wrzodów u chorych leczonych NLPZ 10-30%.
W USA wypisuje siÄ™ 70 mln NLPZ rocznie.
Pochodne kwasu salicylowego:
" salicylan sodowy
" kwas acetylosalicylowy
" salicylamid
Pochodne kwasu octowego:
" Indometacyna (Metindol)
o tabl. a 0,025; tabl. retard a 0,075
o inj. 2ml a 0,006
o czopki a 0,05 i 0,1
o maść 5%
o płyn 0,4/20ml
Silne działanie przeciwbólowe i małe objawy niepożądane (przy częstym stosowaniu).
Podaje siÄ™ po jedzeniu 2-3x dziennie.
retard i SR Ä…ð znaczy że przedÅ‚użone dziaÅ‚anie i podaje siÄ™ raz dziennie
" Diclofenac (Majamil, Voltaren, Dicloreum, Diclac, Dicloberi, Neklofen, Neklof,
Feloran, Rewodina)
o Tabl. a 0,0025 i 0,5; SR a 0,1
o Czopki a 0,025 0,05 i 0,1
o Amp a 0,0025 i 0,0075
o 1% maści, żele
Działanie p-zap (+++)
Działanie niepożądane (+/++)
" Inne
vð Sulindak (Clinoril, Sudaclin) tabl. 0,1
vð Kw. tiaprofenowy (Surgam) tabl. 0,3
vð Acemetacyna (Rantudil) caps. 30mg; caps retard 60mg
Działanie p-zapalne (++)
Działanie niepożądane (+)
Pochodne pirazolonu
Już się ich nie stosuje ponieważ wykazują dużą toksyczność np. wobec układu
krwiotwórczego. Obecnie nie zaleca się ich stosowania.
" Fenylobutazon (Butapirazol)
" Oxyfrenbutazon (Tanderil)
" Klofezon (Percluzone)
" Azapropazon (Prolixan)
" Fenylobutazon + Izopiryna (Reumanol)
Działanie p-zap (+++); Działania niepożądane (+++)
1
Pochodne kwasu enolowego:
Szeroko stosowane.
" Piroxicam (Piroxicam. Feldene)
o Tabl. caps. a 0,01 i 0,02
o Czopki 0,01 i 0,02
o Amp 0,02
o Żel 0,5% i 5%
o Maść 5%
" Meloksykam (Movalis, Meloksam)
o Tabl. a 7,5 mg
Działanie p-zap (+++)
Działanie niepożądane (+)
Podaje siÄ™ 1x dziennie po jedzeniu.
Pochodne kwasu feniloantranilowego:
" Kwas mefenamenowy (Mefacit)
o Tabl. a 0,25
o Czopki 0,5
Działanie p-zapalne (++)
Działanie p-bólowe (+++)
Działania niepożądane (+)
Pochodne kwasu propionowego:
" Ibuprofen (Ibuprom, Nurofen, Brufen, Dolgit, Ardimex)
o Tabl. A 0,2
o Czopki a 0,5
o Krem 5%
W sprzedaży odręcznej po 50 i 100mg.
" Dexprofen
Prawoskrętna forma ibuprofenu
o Tabl. a 150mg
" Naproxen (Naproxen, Apo-Naproxen, Naprosym, Anagram, Aleje)
o Tabl. i czopki a 250mg i 500mg
o Żel 1,2% miejscowo
Nie ma form o przedłużony działaniu
" Ketoprofen (Profenid, Ketonal, Febrofen)
Można podawać dożylnie (inne NLPZ podaje się i.m.)!
o Caps. a 0,05
o czopki 0,1
o inj 0,1
o żel 2,5%
" Flubiprofen (Asaid, Flugalin)
o Tabl. a 0,05 i 0,1; SR a 0,2
o System transdermalny (plasterki, działa calą dobę) a 0,04
" Fenbufen (Fenbufen)
o Tabl. a 0,3
Działanie p-zapalne (+++)
Działania niepożądane (+/++)
2
Działanie NLPZ:
COX
Kwas arachidonowy
Prostaglandyny
COX  cyklooksygenaza, występuje w dwuch izoformach:
o COX-1
W wielu komórkach i tkankach, śluzówka przewodu pokarmowego, śródbłonek
naczyń, nerki. Odpowiedzialna za utrzymanie bariery śluzówkowej przewodu
pokarmowego.
o COX-2
Indukowana przez cytokiny, znajduje się głównie w komórkach biorących udział w
procesie zapalnym. Pośredniczy w przekazywaniu bólu i reakcji zapalnej.
NLPZ w różnym stopniu hamują COX-1 i COX-2.
" Hamowanie COX-2 Ä…ð efekt leczniczy
" Hamowanie COX-1 Ä…ð dziaÅ‚anie niepożądane!!
Selektywne inhibitory COX-2:
" Rofekoksyb (Vioxx)  wycofany; całkowicie hamuje COX-2 ale znacznie zwiększa
ryzyko udaru/zawału.
" Celekoksyb (celebrex)  jeszcze nie przebadany
" Nimesulid (Aulin)
" Melokoksykam (Movalis)
" Etodolak (Lodine)  nie ma w Polsce
" Namubeton (Relifex)
Zastosowanie kliniczne NLPZ:
" Zapalenie kości i stawów (OA  osteoarthritis)
" Choroba zwyrodnieniowa stawów
" RZS
" Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
" Gościec pozastawowy
" Dyskopatia (zwalczanie towarzyszącego im bólu)
" Bóle nowotworowe
" Bóle pooperacyjne, pourazowe, miesiączkowe, po usunięciu zęba
" Migreny
" Napady dny moczanowej
" Infekcje dróg oddechowych
" Zapalenie osierdzia
" GorÄ…czka
Objawy niepożądane NLPZ:
" Bóle i wzdcia brzucha
" Nudności, wymioty, biegunki
" Nieżyt krwotoczny żołądka oraz wrzód i perforacja żołądka (mogą nie dawać bólu)
" WrzodziejÄ…ce zapalenie jamy ustnej
" Krwawienie z przewodu pokarmowego
" Kołatanie serca
3
" Bóle i zawroty głowy, bezsenność
" Uszkodzenie wÄ…troby
" Zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, leukopenia, trombocytopenia
" Uszkodzenie nerek
" Wysypki, wypryski, świąd
" Dermatozy pęcherzowe
" Napady dychawicy oskrzelowej (astmatykom nie wolno podawać NLPZ !!)
U dzieci do lat 12 podanie NLPZ może wywołać zespół Rey a (nieodwracalne uszkodzenie
OUN). Lek przeciwgorączkowy bezpieczny dla dzieci to Paracetamol (u dorosłych i
alkoholików uszkadza wątrobę)
Uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy:
" Odstawienie leku
" Podanie ranitydyny, omeprazolu
Analogi prostaglandyny E np.:mizoprostol (Cytotec) chronią skutecznie żołądek ale nie
dwunastnicÄ™ przed uszkodzeniem spowodowanym przez NLPZ (sÄ… drogie).
Czynniki wysokiego ryzyka uszkodzenia żołądka i dwunastnicy u chorych stosujących
NLPZ:
" Zaawansowany wiek (powyżej 60 r.ż.)
" Choroba wrzodowa w wywiadzie
" Wysoka dawka NLPZ
" Stosowanie kortykosteroidów
" Upośledzenie sprawności
" RZS
Przeciwwskazania do stosowania NLPZ:
" Alergia na lek
" Czynna choroba wrzodowa
" Ciężka niewydolność wątroby
" Ciężka niewydolność nerek
" Dzieci przed 15 r.ż.
" Pierwsze 3 miesiące ciąży (możliwe teratogenne działanie na płód)
" Ostatnie 3 miesiące ciąży (możliwe: przedłużenie porodu, zaciśnięcie drogi tętniczej
pępowiny, krwawienia u noworodków)
" Okres karmienia
" Polipy nosa
" Astma oskrzelowa
" Stany spastyczne oskrzeli
NLPZ sÄ… metabolizowane w wÄ…trobie przy udziale izoenzymu 2C9 cytochromu P450.
Interakcje NLPZ z innymi lekami:
Osłabiają działanie:
vð Leków moczopÄ™dnych
vð Leków hipotensyjnych
" Nasilają działanie:
vð Leków przeciwzakrzepowych
vð Przeciwcukrzycowych
vð Toksyczne dziaÅ‚anie litu, metotreksatu, cyklosporyny C
vð Antyagregacyjne tiklopidyny
4
KONIEC
Umieć:
" wskazania/przeciwwskazania
" objawy niepożądane
" grupy i przedstawiciele (szczególnie pochodne kw. octowego i propionowego)
" mechanizm działania
" recepta z pochodnych kw. octowego i propionowego
" jakie leki nie mają działania p-zapalenego.
5