LEKI OŚRODKOWEGO UKŁADU NERWOWEGO

PODZIAŁ LEKÓW DZIAŁAJĄCYCH NA OŚRODKOWY UKŁAD NERWOWY POD WZGLĘDEM CHEMICZNYM

I. PSYCHOSEDATIVA (kojące)

A. Neuroleptica (wielkie ataraktyki, psycholeptica)

a. alkaloidy rauwolfii;

b. pochodne fenotiazyny i azafenotiazyny;

c. pochodne tioksantenu;

d. pochodne butyrofenonu;

e. pochodne difenylo­butylo­pi­pe­rydyny;

f. pochodne dibenzodiazepiny;

g. leki róźne;

B. Ataractica (małe ataraktyki, tranquillisantia)

a. pochodne difenylometanu;

b. pochodne fenotiazyny;

c. karbaminiany alkanodioli;

d. pochodne benzodiazepiny;

e. leki róźne;

II. ANTIDEPRESSIVA (thymoleptica)

a. pochodne trójpierścieniowe:

- difenyloaminy;

- difenylometanu;

b. inhibitory monoaminooksydazy (IMAO);

c. leki róźne;

III. PSYCHOANALEPTICA (nooanaleptica, psychostimulantia)

a. pochodne fenyloizopropyloaminy;

b. leki róźne;

IV. PSYCHODYSLEPTICA (halucynogeny)

a. pochodne kwasu lizergowego;

b. pochodne indolu;

c. pochodne fenyloetyloaminy;

Za przenoszenie impuls*w w o*rodkowym uk*adzie nerwowym odpowiedzialne s* przeka*niki synaptyczne (neuromediatory), wytwarzane przez odpowied­nie uk*ady kom*rek. Poszczeg*lne neuroprzeka*niki s* umiejscowione w r**nych strukturach o*rodkowego ukladu nerwowego i s* wsp**odpowiedzialne za regula­cj* posz­cze­g*l­nych czynno*ci np. uk*ad dopaminergiczny m*zgu odgrywa isto­tn* rol* w regulowaniu og*lnego nap*du ruchowego, a tak*e w regulacji zachowania emocjonalno-agresyw­ne­go. Bardzo wa*n* rol* w o*rodkowym uk*adzie nerwowym odgrywa uk*ad sero­to­niner­gi­czny, kt*ry wp*ywa hamuj*co na czynno** poszczeg*lnych struktur i uk*ad*w czynno*cio­wych m*zgu, co z kolei prowadzi do zahamowania proces*w emocjonal­nych, stan*w agresji i pobudzenia ruchowego.

Dzia*anie lek*w psychotropowych sprowadza się do ingerencji w procesy biosynte­­zy, uwalniania, magazynowania, efekt*w receptorowych, a tak*e metaboli­zmu poszczeg*lnych neuroprzeka*nik*w.

W uk*adzie serotoninergicznym m*zgu neuromediatorem jest serotonina:

5-hydroksytryptamina (5-HT)

lub

2-(5-hydroksy-3-indolilo)-etyloamina

Serotonina w organi*mie powstaje z tryptofanu, kt*ry w pierwszym etapie biosyntezy ulega utlenieniu (do 5-hydroksypochodnej), a nast*pnie dekarboksylacji.

Otrzymywanie serotoniny

Serotonina magazynowana jest w p*cherzykach presynaptycznych zako*cze* serotoninergicznych w postaci kompleks*w z ATP. Uwolniona, wywiera dzia*anie na okre*lony receptor b*ono­wy (5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₄) lub cytoplazmatyczny (5-HT₃). Nadmiar serotoniny jest usuwany z przestrzeni synaptycznej na drodze wychwy­­tu zwrotnego lub oksydatywnej dezaminacji pod wp*ywem monoamino­oksyda­zy (MAO), kt*ra prowadzi do aldehydu 5-hydroksyindolilooctowego, utlenianego nast*pnie do odpowiedniego kwasu.

ad. I. A. Neuroleptica:

Neuroleptyki powoduj* ust*powanie objaw*w psychotycznych (przede wszyst­kim omam*w i uroje*). Dzia*aj* silnie w stanach podniecenia psychoruchowego, zmniejsza­j* spontaniczn* i nadmiern* aktywno**, *agodz* reakcje emocjonalne, wp*ywa­j* r*wnie* zoboj*tniaj*co.

Leki te s* wykorzystywane jako *rodki przeciwpsychotyczne, w stanach mania­kal­nych oraz w schizofrenii. Znalaz*y tak*e zastosowanie w leczeniu psychonerwic, uzale*nienia alkoholowego i narkomanii. Ze wzgl*du na silne w*a*ciwo*ci p/wymiotne

niekt*rych neuroleptyk*w, s* one wykorzystywane jako *rodki hamuj*ce odruchy wymio­tne.

Neuroleptyki pot*guj* dzia*anie lek*w nasennych, uspokajaj*cych i przeciw­b*lowych.

M E C H A N I Z M D Z I A * A N I A N E U R O L E P T Y K Ó W

Dzia*anie neuroleptyk*w jest wielokierunkowe, przy czym najwa*niejsza jest ich zdolno** do hamowania uk*ad*w dopaminergicznych i noradrenergicznych. S* one antagonistami receptor*w dopaminergicznych znajduj*cych si* szlaku mezolimbi­cznym *r*dm*zgowia, a wi*c w obszarze odpowiedzialnym za emocje. Wykazuj* tak*e powinowactwo do receptor*w α-adrenergicznych, blokuj*c je i powoduj*c mi*dzy innymi spadek ci*nienia krwi (pochodne fenotiazyny, alkaloidy rauwolfii).

Neuroleptyki, szczeg*lnie pochodne fenotiazyny, mog* tak*e blokowa* recep­to­ry histaminergiczne (H₁), co warunkuje w*a*ciwo*ci p/histaminowe. Leki te maj* tak*e zdolno** hamowania odruch*w wymiotnych. Wiele lek*w z tej grupy wykazuje zdolno** blokowania b*onowych receptor*w dla serotoniny (5-HT₂). Niektóre z tych leków posiadaj* tak*e w*a*ciwo*ci cholinolityczne podobne do atropiny.

Neuroleptyki wp*ywaj* r*wnie* na st**enie i aktywno** neuromodulator*w takich jak np. kwas -aminomas*owy (GABA), kt*ry nale*y do g**wnych przeka*ni­k*w dzia*aj*cych hamuj*co na przeka*nictwo w o*rodkowym uk*adzie nerwowym.

ad. a. alkaloidy rauwolfii:

Z alkaloid*w rauwolfii najcz**ciej by*a stosowana rezerpina i jej pochodne. Ze wzgl*du na to, *e powodowa*a ona wyst*pienie szeregu efektów ubocznych, zosta*a wycofana z lecznictwa, jako lek p/maniakalny. Do dzi* wykorzystuje si* rezerpin* wy**cznie jako lek obni*aj*cy ci*nienie krwi.

(Budowa, w*a*ciwo*ci oraz mechanizm dzia*ania zosta*y omówione w dziale:

„Leki uk*adu adrenergicznego” na stronie 49)

ad. b. pochodne fenotiazyny i azafenotiazyny:

UK*AD FENOTIAZYNY	UK*AD AZAFENOTIAZYNY

*ańcuch boczny (Z) musi by* *ci*le okre*lonej d*ugo*ci. Aby lek dzia*a* na o*rodkowy uk*ad nerwowy, to azot fenotiazyny musi by* oddzielony od azotu aminowego trzema atomami w*gla. Gdy odleg*o** b*dzie wynosi* tylko dwa w*gle, to lek b*dzie wykazywa* dzia*anie p/histaminowe. Dzia*anie neuroleptyczne uwarun­ko­wa­ne jest tak*e obecno*ci* podstawnika (R₁) w pozycji 2 uk*adu fenotiazyny.

Podstawnik w pozycji 10 wp*ywa na si** dzia*ania. Im wi*kszy jest podstawnik, tym wi*ksza jest si*a dzia*ania p/depresyjnego.

Budowa podstawnika w po*ozeniu 10 jest podstaw* tworzenia nazw dla pocho­dnych fenotiazyny.

P o c h o d n e d i a l k i l o a m i n o a l k i l o w e

P R O M A Z Y N Y	M E P R A Z Y N Y

W promazynie *ańcuchem bocznym jest *ańcuch n-propylowy, a w meprazynie *ańcuch ten posiada dodatkowo podstawniki boczne. Przy azocie grupy aminowej wyst*puj* najcz**ciej ma*e podstawniki tj. grupy metylowe.

Promazyna jest stosowana w schizofrenii, w stanach maniakalnych, w pobudzeniu psychomaniakalnym. Czasami wywiera dzia*anie depresyjne.

Promazyny i meprazyny razem, s* stosowane w zaburzeniach poza­pira­mi­do­wych. Dzia*aj* tak*e p/histaminowo, przy czym meprazyny wykazuj* silniejsze w*a*ciwo­*ci p/histaminowe od promazyn.

P o c h o d n e p i p e r y d y n o a l k i l o w e

R Y D A Z Y N Y	P E K A Z Y N Y

Rydazyny i pekazyny s* obdarzone silniejszym dzia*aniem neuro­lep­tycznym od promazyn, s* te* od nich mniej toksyczne i silniej dzia*aj* p/wymiotnie, charakteryzuj* si* bardzo s*abym dzia*aniem p/histaminowym.

P o c h o d n e p i p e r a z y n y l o a l k i l o w e

P E R A Z Y N Y	F E N A Z Y N Y

Obecno** piperazyny wzmaga dzia*anie p/psychotyczne, p/maniakalne oraz p/wymiotne. Jednak ich za*ywanie powoduje wyst*pienie efektów ubocznych ze strony uk*adu pozapiramidowego - choroba Parkinsona.

__________________________________

Podstawnik R₁ w pozycji 2 uk*adu fenotiazyny ma wp*yw na si** dzia*ania neuroleptycznego. Si*a ta ro*nie w szeregu:

H < Cl < OCH₃ < CF₃ < SO₂N(CH₃)₂ < COC₃H₇

Fenotiazyny dzia*aj* zar*wno na o*rodkowy jak i obwodowy u*ad nerwowy, s* antagonistami receptor*w D₂-dopaminergicznych, oraz receptor*w α-adrenergicznych.

Maj* w*a*ciwo*ci cholinolityczne, α-adrenolityczne, p/histaminowe. Wywo*uj* jednak zaburzenia uk*adu pozapiramidowego (choroba Parkinsona)

F E N O T I A Z Y N Y

P R O M A Z Y N Y

Promazini hydrochloridum (synonim: Promazin)

chlorowodorek 10-(3-dimetyloaminopropylo)-fenotiazyny

Jest to lek posiadaj*cy w*a*ciwo*ci uspokajaj*ce i wykazuj*cy s*abe dzia*anie p/psychotyczne.

Chlorpromazini hydrochloridum (synonim: Chlorazin)

chlorowodorek 2-chloro-10-(3-dimetyloaminopropylo)-fenotiazyny

Podobnie jak lek poprzedni dzia*a p/psychotycznie i uspokajaj*co. Ze wzgl*du na dzia*anie p/maniakalne ma zastosowanie w schizofrenii. Jest lekiem p/wymiotnym.

M E P R A Z Y N Y

Levomepromazini hydromaleas (synonim: Nozinan, Tisercin)

kwa*ny maleinian 10-(3-dimetyloamino-2-metylopropylo)-2-metoksyfenotiazyny

Dzia*a tak jak leki dotychczas omówione, a wi*c: p/depresyjnie, p/psycho­tycz­nie, p/wymiotnie. Ma zastosowanie w nerwicach l*kowych po**czonych z bezsenno*ci*.

R Y D A Z Y N Y

Thiorydazini hydrochloridum (synonim: Thioridazin)

chlorowodorek 10-[-(1-metylo-2-piperydylo)-etylo]-2-metylotiofenotiazyny

Lek p/psychotyczny, uspokajaj*cy i p/depresyjny. Wykazuje bardzo silne ubo­czne dzia*anie p/histaminowe i cholinolityczne; nie wykazuje w*a*ciwo*ci p/wymiotnych. Aktywno*c wzgl*dem chlorpromazyny: 0,5

P E R A Z Y N Y

Perazini dimaleas (synonim: Pernazinum, Taxilan)

maleinian 10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-propylo]-fenotiazyny

Wykazuje dzia*anie p/psychotyczne, jednakowo aktywujace jak i uspokajaj*ce, a tak*e p/wymiotne. U*ywany jest, jak wszystkie perazyny, w stanach maniakalnych oraz w schizofrenii.

Prochlorperazini dimaleas (synonim: Chloroperazinum)

maleinian 2-chloro-10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-propylo]-fenotiazyny

Lek p/psychotyczny, stosowany podobnie jak leki wy*ej wymienione.

Trifluperazini dihydrochloridum (synonim: Terfluzin, Stelazin)

dichlorowodorek 10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-propylo]-

-2-trifluorometylofenotiazyny

Lek o silnym dzia*aniu p/psychotycznym, stosowany w schizofrenii, w sta­nach wzmo*onego napi*cia nerwowego, a tak*e w stanach l*kowych i niepokoju. Aktywno** wzgl*dem chlorpromazyny: 10-20.

Thiethylperazini dimaleas (synonim: Torecan)

maleinian 2-etylotio-10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-propylo]-fenotiazyny

Wykorzystywany g**wnie jako lek p/wymiotny, ale tak*e jako *rodek p/psychotyczny i p/histaminowy.

F E N A Z Y N Y

Perphenazinum (synonim: Trilafon)

2-chloro-10-{3-[4-(2-hydroksyetylo)-1-piperazynylo]-propylo}-fenotiazyna

*rodek p/psychotyczny, silnie aktywuj*cy i uspokajaj*cy, oraz p/wymiotny; Aktywno** wzgl*dem chlorpromazyny: 10.

Fluphenazini dihydrochloridum (synonim: Mirenil)

dichlorowodorek 2-trifluorometylo-10-{3-[4-(2-hydroksyetylo)-

-piperazynylo]-propylo}-fenotiazyny

Lek ma bardzo silne dzia*anie neuroleptyczne, p/psychotyczne, g**wnie aktywi­zu­j*­ce. Stosowany jest w r**nego rodzaju psychozach i przypadkach izolacji od otoczenia. Aktywno** wzgl*dem chlorpromazyny: 50.

A Z A F E N O T I A Z Y N Y

Prothipendyli hydrochloridum (synonim: Dominal)

chlorowodorek 10-(3-dimetyloaminopropylo)-1-azafenotiazyny

Lek o w*a*ciwo*ciach podobnch do Promazyny (dzia*a wi*c g**wnie p/psychoty­cznie i uspokajaj*co). Aktywno** wzgl*dem chlorpromazyny: 0,7.

Metabolizm fenotiazyn

* ulegaj* hydroksylacji w pozycji 3 i 7 pier*cienia fenotiazyny;

* promazyny i meprazyny ulegaj* demetylacji do N-monometylopochodnych, a dalej do pochodnych aminowych;

* w wyniku N-oksydacji ulegaj* przekszta*ceniu w N-tlenki;

* utlenianiu ulega* mo*e tak*e atom siarki, w wyniku czego powstaj* sulfotlenki i sulfo­ny.

ad. c. pochodne tioksantenu:

Tioksanten

Tioksanten z woln* pozycj* 9, nie wykazuje w*a*ciwo*ci psychotro­po­wych. Dopiero wprowadzenie podstawnika w t* pozycj* daje pochodne dzia*aj*ce na ośrodkowy uk*ad nerwowy.

B - ugrupowanie zasadowe (grupa aminowa);

Warunkiem dzia*ania neuroleptycznego pochodnych tioksantenu jest obecno** tr*jw*glowego *a*cucha **cz*cego pier*cieniowy atom w*gla (C₉) z ugrupowaniem aminowym, oraz obecno** wi*zania podw*jnego **cz*cego uk*ad pier*cieniowy z podstaw­ni­kiem bocznym (uwodornienie wi*zania podw*jnego powoduje ca*kowity zanik w*a*­ci­wo­*ci neuroleptycznych). Obecnoś* wi*zania podw*jnego sprawia, *e pochodne tioksantenu mog* wyst*powa* w postaci dw*ch izomer*w - „cis” i „trans”. Izomery „cis” s* bardziej aktywne od izomer*w „trans”

Pochodne tioksantenu s* bezpieczniejsze w u*yciu ni* pochodne fenotiazyny, przede wszystkim dlatego, *e wykazuj* s*absze niepo**dane dzia*anie na uk*ad poza­pirami­d­owy (jest to prawdopodobnie zwi*zane z faktem, *e pochodne tioksantenu s* jednoczesnymi antagonistami dw*ch typ*w receptor*w dopaminergicznych tj. D₁ i D₂, natomiast fenotiazyny blokuj* tylko receptory D₂), jak r*wnie* nie zwi*kszaj* depre­sji - niekiedy wykazuj* nawet dzia*anie p/depresyjne.

Chlorprotixenum (synonim: Taractan, Chlorprotixen)

2-chloro-9-(3-dimetyloaminopropylideno)-tioksanten

Lek wykazuje stosunkowo s*abe dzia*anie p/psychotyczne. Jest stosowany w zaburze­­niach psychosomatycznych oraz w zaburzeniach snu. Lek wykazuje tak*e w*a*ciwo*ci p/wymiotne. Aktywno** wzgl*dem chlorpromazyny: 0,7.

Clopenthixoli dihydrochloridum (synonim: Clopixol, Sordinol)

dichlorowodorek 2-chloro-9-{3-[4-(2-hyddroksyetylo)-

-1-piperazynylo]propylideno}-tioksantenu

Lek stosowany jest w leczeniu psychoz oraz schizofrenii. Charakteryzuje si* zwi*kszon* aktywno*ci*, co jest zwiazane z wprowadzeniem do *a*cucha bocznego piperazyny podstawionej w pozycji 4 ugrupowaniem β-hydroksyetylowym. Aktywno** wzgl*dem chlorpromazyny: 2-3.

Flupentixoli dihydrochloridum (synonim: Fluanoxol)

dichlorowodorek 2-trifluorometylo-9-{3-[4-(2-hydroksyetylo)-piperazynylo]-

-propylideno}-tioksantenu

Lek o dzia*aniu podobnym do poprzedniego, dzia*a p/psychotycznie, aktywuj*­co.

ad. d. pochodne butyrofenonu:

Wzór ogólny pochodnych butyrofenonu

Zosta*y odkryte przypadkowo. Pochodne butyrofenonu blokuj* receptory dopamin­­­ergiczne m*zgu silniej ni* fenotiazyny, ale s*abiej blokuj* receptory α-adrenergiczne. Wykazuj* dzia*anie uspokajaj*ce i silne właściwości p/wymiotne; pozbawione s* praktycznie obwodowego wp*ywu cholinolitycznego i adreno­li­tycz­ne­go; nie posiadają tak*e aktywno*ci p/histaminowej. Wad* pochodnych butyrofenonu jest ich silne dzia*a­­­nie na uk*ad pozapiramidowy (wywołuj* objawy parkinsonizmu), jak r*wnie* pog**biaj* stany depresyjne.

Haloperidolum (synonim: Haloperidol)

γ-[4-(p-chlorofenylo)-4-hydroksy-1-piperydyno]-p-fluorobutylofenonu

Lek wykazuje silne dzia*anie p/psychotyczne. Działa korzystnie w stanach silnego pobudzenia i w schizofrenii. W*r*d dzia*a* ubocznych nale*y podkre*li* silne dzia*anie depresiotw*rcze, hepatotoksyczne oraz mo*liwo** wywo*ywania objaw*w parkinsonizmu. Aktywno** wzgl*dem chlorpromazyny: 50.

Trifluperidoli hydrochloridum (synonim: Trisedyl)

chlorowodorek p-fluoro-γ-[4-hydroksy-4-(3-trifluorometylofenylopiperydyno] butylofenonu

Lek charakteryzuje si* bardzo silnym dzia*aniem neuroleptycznym oraz zmniej­szo­n* toksyczno*ci*. Aktywno** wzgl*dem chlorpromazyny: 100.

Droperidolum (synonim: Droperidol)

p-fluoro-γ-[4-(2-okso-1-benzimidazolilo)-1,2,3,6-tetrahydro-1-pirydylo]-

-butylofenonu

Lek stosowany w neuroleptoanalgezji polegaj*cej na r*wnoczesnym podawaniu leku neuroleptycznego i leku przeciwb*lowego, narkotycznego (np. fentanylu), co powoduje wyst*pienie stanu neuroleptoanalgezy - objawia si* on senno*ci*, zoboj*t­nie­niem, zniesieniem czucia b*lu, przy zachowaniu *wiadomo*ci i reaktywno*ci.

Droperidol jest tak*e stosowany w premedykacji (wprowadzenie do znieczule­nia og*lnego), aby zapobiec pooperacyjnym odruchom wymiotnym. Jest cz*sto u*yw­a­ny w intensywnej terapii oraz anestezjologii.

ad. e. pochodne difenylobutylopiperydyny:

Wzór ogólny pochodnych difenylobutylopiperydyny

Pochodne difenylobutylopiperydyny wykazuj* du*e powinowactwo do recepto­r*w D₂-dopaminergicznych. Wykazują silne w*a*ciwo*ci p/psychotyczne oraz wyra*ne dzia*anie aktywuj*ce. Leki tej grupy dzia*aj* s*abo adrenolitycznie i pozbawione s* aktywno*ci cholinolitycznej oraz przeciwhistaminowej. Wad* ich jest silne dzia*anie na uk*ad pozapiramidowy.

Pimozidum (synonim: Orap)

1-[4,4-bis-(p-fluorofenylo)-butylo]-4-(2-chloro-1-benzimidazolilo)-piperydyna

*rodek o silnym dzia*aniu p/psychotycznym i wyra*nym aktywuj*cym. Aktywno** wzgl*dem chlorpromazyny: 20-50.

Fluspirilenum (synonim: Imap)

8-[4,4-bis-(p-fluorofenylo)-butylo]-1-fenylo-1,3,8-triaza-spiro-[4,5]-dekan-4-on

Wprowadzenie ugrupowania spiranowego spowodowa*o znaczne wyd*u*enie czasu dzia*ania - nawet do 7 dni.

Penfluridolum (synonim: Semap)

1-[4,4-bis-(p-fluorofenylo)-butylo]-4-(3-chloro-4-trifluorometylofenylo)-

-4-piperydynol

Lek stosowany w schizofrenii, ma w*a*ciwo*ci p/psychotyczne. Dzia*a do 7 dni, przy czym maksymalne dzia*anie jest obserwowane po up*ywie 24 - 48 godzin od momen­­tu podania.

ad. f. pochodne dibenzodiazepiny:

Clozapinum (synonim: Leponex, Alemoxan, Klozapol)

8-chloro-11-(4-metylo-1-piperazynylo)-5H-dibenzeno [b,e]-1,4-diazepina

Lek wykazuje znikome dzia*anie na uk*ad pozapiramidowy - przypuszcza si*, *e blokuje receptory D₁ i D₂-dopaminergiczne. Wykazuje w*a*ciwo*ci cholinolityczne. Stosowany jest w psychozach przebiegaj*cych z nadmiernym pobudzeniem, a tak*e w opornej schizofrenii.

ad. g. inne leki neuroleptyczne:

Sulpiridum (synonim: Eglonyl, Meresa, Sulpiryl)

N-(1-etylo-2-pirolidynylometylo)-2-metoksy-5-sulfamoilobenzamid

Wzgl*dnie selektywny antagonista receptor*w D₂-dopaminergicznych szlaku mezolimbicznego, charakteryzuj*cy si* ma*ym wp*ywem na uk*ad pozapiramidowy oraz niewielkim powinowactwem do innych receptor*w, podwy*sza poziom prolaktyny w osoczu. Stosowany jest w r**nych stanach depresyjnych.

ad. I. B. Ataractica (małe ataraktyki, tranquillisantia):

Są to środki działające uspokajająco, stosowane w nerwicach z łagodnymi zaburzeniami emocjonalnymi oraz w stanach lękowych i nadmiernego pobudzenia psychicznego. W tych wszystkich schorzeniach małe anksjolityki znoszą napięcie psychiczne, niepokój i lęk. Działają kojąco przywracając stan zrównoważenia i odprężenia. Obniżają reakcje emocjonalne i wrażliwość na przykre bodźce. Nie wywierają one bezpośredniego działania nasennego, lecz znosząc napięcie emocjo­nal­ne ułatwiają zasypianie (wzmagają działanie środków nasennych i uspokajających). Trankwilizery przedłużają czas reakcji psychicznej, utrudniają koncentrację oraz obniżają inteligencję twórczą. Niektóre trankwilizery zmniejszają lub znoszą napięcie mięśni.

Ponadto małe anksjolityki są stosowane w leczeniu skojarzonym tych wszystkich schorzeń, w których łagodzenie stanów emocjonalnych ma znaczenie terapeutyczne, np.: w leczeniu choroby wieńcowej, wrzodów żołądka i dwunastnicy, w leczeniu nad­ciś­­nienia tętniczego, itp.

ad. a. pochodne difenylometanu:

Hydroxizini hydrochloridum (synonim: Atarax)

chlorowodorek 1-(p-chlorobenzhydrylo)-

-4-[2-(2-hydroksyetoksy)-etylo]-piperazyny

ad. b. pochodne fenotiazyny:

Prometazini hydrochloridum (synonim: Diphergan)

chlorowodorek 10-(2-dimetyloaminopropylo)-fenotiazyny

ad. c. karbaminiany alkanodioli:

Meprobamatum (synonim: Meprobamate, Miltown)

dikarbaminian 2-metylo-2-propylopropandiolu-1,3

Lek działa trankwilizująco. Znosi stany napięcia emocjonalnego i stany napięcia mięśni. Miltown w większych dawkach działa nasennie. Lek nie działa na auto­no­micz­ny układ nerwowy. Związek powoduje lekozależność psychiczną i somatyczną.

Carisoprodolum (synonim: Sanoma)

N-izopropylodikarbaminian 2-metylo-2-propylopropandiolu-1,3

Lek wykazuje silniejsze działanie relaksujące mięśnie, przy jednocześnie mniejszej toksycz­noś­ci. Preparat obok działania trankwilizującego wykazuje także działanie p/bólowe.

Tybamat

dikarbaminian N-n-butylo-2-metylo-2-propylopropandiolu-1,3

Jest to związek mniej toksyczny od Meprobamatu. Wprowadzenie podstawnika butylowego do atomu azotu spowodowało spadek siły działania trankwilizującego (jednocześnie wpłynęło na spadek toksyczności).

ad. d. pochodne benzodiazepiny:

Chlordiazepoxidum (synonim: Elenium, Librium)

4-N-tlenek-7-chloro-2-metyloamino-5-fenylo-3 H-1,4-benzodiazepina

• lek działa wielokierunkowo, głównie psychotropowo, p/lękowo, p/emocjo­nal­nie i p/drgawkowo;

• jest stosowany w stanach napięcia psychicznego;

• znosi skurcze mięśni szkieletowych;

Diazepamum (synonim: Relanium, Valium)

1-metylo-2-okso-5-fenylo-7-chloro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• lek działa uspokajająco, p/lękowo, p/drgawkowo, miorelaksacyjnie 5 razy silniej od Elenium;

• jest stosowany w leczeniu nerwic, bezsenności, a także w leczeniu padaczki;

Oxazepamum

2-okso-3-hydroksy-5-fenylo-7-chloro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• lek działa podobnie ale krócej od Relanium i jest od niego mniej toksyczny i lepiej tolerowany przez organizm (dzięki obecności grupy hydroksylowej);

Nitrazepamum (synonim: Nitrazepam, Mogadon)

2-okso-5-fenylo-7-nitro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• obecność podstawnika nitrowego w pozycji 7 warunkuje wystąpienie działania nasennego;

• ponadto lek działa kojąco, p/drgawkowo i miorelaksacyjnie;

Flunitrazepamum (synonim: Rohypnol)

1-metylo-2-okso-5-(2-fluorofenylo)-7-nitro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• obecność podstawnika nitrowego w pozycji 7 sprawia, że lek działa nasennie;

Tetrazepamum (synonim: Tetrazepam)

1-metylo-2-okso-5-(1-cykloheksenylo)-7-chloro--2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• związek silnie zwiotcza mięśnie szkieletowe (działanie miorelaksacyjne);

• Tetrazepam działa ponadto kojąco i p/lękowo;

Clonazepamum (synonim: Rivotril)

2-okso-5-(2-chlorofenylo)-7-nitro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• środek o działaniu p/drgawkowym (stosowanie benzodiazepin jako leków p/drgawkowych jest ograniczone do ostrych interwencji, ponieważ ich długotrwałe stosowanie prowadzi do uzależnienia);

Medazepamum (synonim: Rudotel)

1-metylo-5-fenylo-7-chloro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• lek w pozycji 2 nie zawiera grupy karbonylowej;

• Rudotel działa anksjolitycznie podobnie do Relanium;

Bromazepamum (synonim: Bromazepam, Lexotan)

2-okso-5-(2-pirydylo)-7-bromo-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• lek działa p/lękowo;

• zmniejsza także napięcie mięśni szkieletowych;

Temazepamum (synonim: Signopam)

1-metylo-2-okso-3-hydroksy-5-fenylo-7-chloro--2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• lek działa silnie ale krótko p/lękowo (działanie kliniczne zbliżone jest do Relanium);

• Signopam zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych i ułatwia zasypianie;

Lorazepamum (synonim: Lorafen)

2-okso-3-hydroksy-5-(2-chlorofenylo)-7-chloro--2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

• Lorafen jest typowym anksjolitykiem wykazującym działanie p/lękowe, p/drgawkowe i uspokajające;

Clobazamum (synonim: Frisium)

1-metylo-2,4-diokso-5-fenylo-1,2,3,4-tetrahydro-1 H-benzodiazepina-1,5

• lek jest stosowany jako środek p/padaczkowy, wykazujący ponadto działanie anksjolityczne;

Dikalii Clorazepas (synonim: Clorazepate dipotassium, Tranxilium)

połączenie soli potasowej kwasu 2-okso-5-fenylo-7-chloro-

-2,3-dihydro-1 H-1,4-benzodiazepino-3-karboksylowego z wodorotleniem potasu

• lek działa wielokierunkowo (anksjolitycznie, uspokajająco, p/drgawkowo);

• powoduje rozluźnienie mięśni szkieletowych;

ad. e. leki róźne - diazepiny trójpierścieniowe:

Alprazolamum (synonim: Xanax)

1-metylo-6-fenylo-8-chloro-4 H-1,2,4-triazolo [4,3-a]-benzodiazepina-1,4

• lek działa anksjolitycznie i nasennie;

• charakteryzuje go słabsze działanie p/drgawkowe i miorelaksacyjne;

• Xanax jest stosowany w zaburzeniach emocjonalnych przebiegających ze stanami lękowymi i utrudnionym zasypianiem;

Flumazenilum (synonim: Anexate)

ester etylowy kwasu 8-fluoro-5,6-dihydro-4H-imidazo [1,5-a]-benzodiazepiny-1,4

• lek jest antagonistą receptorów benzodiazepinowych;

• może być stosowany jako odtrutka przy zatruciach pochodnymi benzodiazepin;

ad. III. Psychoanaleptica - psychostimulantia:

ad. a. pochodne fenyloizopropyloaminy:

Amphetamini sulfas

siarczan (±) 1-fenylo-2-aminopropanu

W lecznictwie obecnie nie jest stosowana, ze wzgl*du na zbyt silny wp*yw na o*rodkowy uk*ad nerwowy. *rodek ten dzia*a zar*wno o*rodkowo jak i obwodowo.

dzia*anie o*rodkowe amfetaminy

* hamuje o*rodek g*odu;

* pobudza o*rodki wegetatywne w pniu m*zgu (oddechowy i naczynio­ru­cho­wy); pobudza kor* m*zgow* i tw*r siatkowaty pnia m*zgu (pobudzenie to powo­duje zwi*kszenie pop*du, brak senno*ci i wzmo*one czuwanie);

* pobudza o*rodek termoregulacji w podwzg*rzu zwi*kszaj*c ciep*ot* cia*a.

Charakterystyczne dla dzia*ania amfetaminy jest to, *e po okresie silnego pobudze­nia nast*puje uczucie zm*czenia i pogorszenia nastroju.

dzia*anie obwodowe amfetaminy

* pobudza pracę serca; powoduje silny skurcz mi**ni*wki naczy* krwiono*nych, co obja­wia si* wzrostem ci*nienia krwi;

* rozkurcza mi**nie g*adkie oskrzeli, przez co zwi*ksza si* wentylacja p*uc;

* hamuje wydzielanie soku *o**dkowego oraz hamuje utratę ciep*a;

Prawoskr*tny izomer amfetaminy (Dexamphetamini sulfas) wykazuje silniejsze dzia*anie od amfetaminy, kt*ra wyst*puje w postaci racematu, natomiast N-metylowa pochodna amfetaminy (Methampheta­mini hydrochloridum) dzia*a szybciej i d*u*ej ni* niepodstawiona amfetamina. Wszystkie pochodne amfetaminy powodują uzale*nienie typu psychicznego.

Methylphenidati hydrochloridum (synonim: Methylphenidat, Ritalin)

chlorowodorek estru metylowego kwasu α-fenylo-α-(2-piperydylo)-octowego

Methylphenidat dzia*a pobudzaj*co na o*rodkowy uk*ad nerwowy, podobnie jak amfetamina. Działa jednak s*abiej, w mniejszym te* stopniu powoduje uzale*nienie. Jest stosowany w lecznictwie zamkni*tym w leczeniu narkolepsji (senno*ci napadowej polegaj*cej na wyst*powaniu nag*ych napad*w snu, czasami powtarzaj*­cych si* wielokrotnie w ciągu dnia).

Stosowany jest r*wnie* jako *rodek hamuj*cy *aknienie, jako środek dopinguj*cy - zwi*ksza wydol­no** organizmu i znosi uczucie zm*czenia, wykazuje tak*e w*a*ciwo*ci eufory­zu­j*ce.

Methylphenidat znalaz* tak*e zastosowanie w leczeniu nadpobudliwo*ci rucho­wej połączonej z brakiem koncentracji u dzieci (ale tylko USA). Choroba ta ma pod*o*e genetyczne i zwi*za­na jest z mutacj* w obr*bie genu odpowiedzialnego za prawid*owy wychwyt dopaminy z przestrzeni synaptycznej. W wyniku mutacji genu bia*kowy transporter dopaminy staje si* „nadgorliwy” i wychwytuje dopamin* z przes­trze­ni synaptycznej, zanim ta zd**y zwi*za* si* ze swoistym receptorem neuronalnym i wywo*a* okre*lony efekt farmakologiczny.

Przewodnictwo dopaminowe w o*rodkowym uk*adzie nerwowym wp*ywa hamuj*­co lub modyfikuj*co na funkcj* neuron*w znajduj*cych si* w obszarach m*zgu odpowiedzial­nych za emocje i ruch. Upo*ledzenie tego przewodnictwa mo*e by* przyczy­­n* braku samokontroli, jak to ma miejsce u dzieci hiperkinetycznych.

Methylphenidat hamuje aktywno** bia*ka odpowiedzialnego za transport zwrotny (doneuronalny) dopaminy i tym samym zwi*ksza jej ste*enie w szczelinie synapty­cznej. Objawia si* to zmniejszeniem niepokoju duchowego, u*atwoną koncen­tra­cją uwagi, popraw* panowania nad emocjami. Mo*e to by* r*wnie* przyczy­n* zahamowania wzrostu u dzieci.

Podobne do Methylphenidatu w*a*ciwo*ci anurektyczne i psychostymuluj*ce wyka­­zu­je Methamphetamina. Dzia*a ona euforyzuj*co, przy czym to dzia*anie ma charakter d*ugotrwa*y (ze wzgl*du na powolny metabolizm dzia*a d*u*ej nawet od kokainy). W wi*kszo*ci kraj*w zrezygnowano jednak z jej stosowania, poniewa* skuteczno** dzia*ania Methamphetaminy zmniejsza si* w miar* stosowania, a* do ca*kowitego zaniku w*a*ciwo*ci farmakologicznych (jest to zwi*zane z wyczerpywa­niem si* zapas*w zmagazynowanego neuroprzeka*nika). Zjawisko to okre*lane jest jako tachyfilaksja. Wymaga ona sta*ego podwy*szania dawek, a taka praktyka prowadzi do uzale*nienia i mo*liwo*ci zatrucia w wyniku przedawkowania.

Ephedrini hydrochloridum (synonim: Efetonina)

chlorowodorek (-) 1-fenylo-2-metyloamino-1-propanolu

Lek o po*rednim i bezpo*rednim działaniu sympatykomimetycznym. Pobudza o*rodko­wy i obwodowy uk*ad adrenergiczny. Dzia*anie po*rednie polega na uwalnia­niu amin katecholowych - g**wnie noradrenaliny, natomiast dzia*anie bezpo*rednie zwi*zane jest z pobudzaniem przez efedryn* postsynaptycznych receptor*w adrenergi­cznych (g**wnie receptor*w β) znajduj*cych si* w mi**niach g*adkich oskrzeli oraz w mi**niu sercowym.

Efedryna znacznie s*abiej ni* Amfetamina pobudza o*rodkowy uk*ad nerwowy. Dopiero w bardzo du*ych dawkach powoduje wzrost aktywno*ci psychicznej i fizy­cznej. Obwodowe dzia*anie efedryny jest podobne do dzia*ania Adrenaliny, ale nie jest tak gwa*towne i silne jak w przypadku Adrenaliny.

*rodek ten stosowany jest w celu pobudzenia uk*adu kr**enia w omdleniach i stanach hipotensyjnych (dzia*a hipertensyj­nie i kardiotonicznie). Znalaz* tak*e zas­to­so­wa­nie w leczeniu astmy oskrzelowej, poniewa* Efedryna pobudzaj*c o*rodek naczynio­ruchowy, powoduje rozkurcz oskrzeli i stymuluje o*rodek oddechowy. ek ten jest tak*e stosowany w leczeniu mocze* nocnych, oraz zewn*trznie na b*ony *luzowe nosa oraz spoj*wki oczu.

ad. b. leki róźne:

Coffeinum	Theophyllinum
1,3,7-trimetyloksantyna	1,3-dimetyloksantyna

Metyloksantyny działaj* zarówno o*rodkowo jak i obwodowo. Wykazuj* w*a*­ci­wo*ci psycho­stymuluj*ce i analeptyczne.

dzia*anie o*rodkowe metyloksantyn

* silnie pobudzaj* o*rodki sensoryczne kory m*zgowej; u*atwia to percepcj* wra*e*, wzmaga koncentracj* w stanach znu*enia, u*atwia kojarzenie i procesy my*lowe, przy jednoczesnym usuwaniu uczucia zm*czenia i senno*ci

* pobudzaj* o*rodki uk*adu autonomicznego zlokalizowane w pniu m*zgu, w obszarze odpowiadaj*cym g**wnie o*rodkowi naczynio-ruchowemu

* pobudzaj* o*rodek termoregulacji, co powoduje wzrost ciep*oty cia*a

* w ma*ych dawkach stymuluj* o*rodki nerwu b**dnego, czego efektem jest hamo­wanie akcji serca (jest to tylko przej*ciowe dzia*anie)

* w bardzo du*ych dawkach pobudzaj* o*rodki motoryczne kory m*zgowej, co mo*e by* przyczyn* wyst*pienia drgawek.

mechanizm dzia*ania obwodowego metyloksantyn

Mechanizm działania jest r**norodny i nie do ko*ca wyja*niony. Dzia*anie miolityczne na mi**nie g*adkie oskrzeli i naczy* krwiono*nych jest związane:

- z hamowaniem aktywno*ci fosfodiesterazy, przez co zwi*ksza si* st**enie cAMP w kom*rkach mi**ni g*adkich;

- z wp*ywem metyloksantyn na wewn*trzkom*rkow* gospodark* wapniową;

Metyloksantyny mog* tak*e dzia*a* receptorowo, za po*redni­c­twem post­sy­nap­tycz­nych receptor*w adenozynowych A₂ zlokalizowanych w mi**ni*wce naczy* krwiono*nych, np. w naczyniach mózgowych. W tym przypadku metyloksantyny powoduj* ich skurcz, (działają bowiem antagonistycznie w stosunku do adenozyny, odpowiedzialnej za rozkurcz naczyń mózgowych). Dlatego te* kofeina daje korzystne wyniki w leczeniu t*tni*cego b*lu g*owy spowodowanego nadmiernym rozszerzeniem naczyń m*zgo­wych wywołanym przez adenozynę.

dzia*anie obwodowe metyloksantyn

* działają kardiotonicznie (wywierają bezpo*redni wpływ na mi*sie* sercowy) - zwi*kszaj* si** i cz*stotliwo** skurczów mi**nia sercowego - jest to dodatnie dzia*anie inotropowe i chrono­tropowe;

* dzia*aj* spazmolitycznie na mi**nie g*adkie obwodowych naczy* krwiono­*­nych, z wyj*tkiem naczy* jamy brzusznej (te s* kurczone na drodze o*rod­ko­wej w wyniku pobudze­nia o*rodka naczynioruchowego); w wyniku rozszerze­nia obwo­do­wych naczy* krwiono*nych (w tym tak*e naczy* wie*cowych) poprawie ulega ukrwienie kom*rki mi**niowej oraz jej zaopatrzenie w tlen, a to z kolei wi**e si* ze stymulacj* metabolizmu kom*rkowego i wzrostem wydajno*ci pracy mi**ni szkieletowych oraz mi**nia sercowego;

* leki te rozszerzaj* naczynia m*zgowe, oskrzela, drogi ***ciowe i moczo­­­we;

* wykazuj* w*a*ciwo*ci moczop*dne, co zwi*zane jest z działaniem spazmolity­­cznym metyloksantyn na t*tniczki k**buszk*w nerkowych;

* pobudzaj* wydzielanie soku *o**dkowego;

mechanizm dzia*ania o*rodkowego metyloksantyn

Metyloksantyny działają antagonistycznie w stosunku do endogennej adenozyny, kt*ra jest odpowiedzialna za hamowanie przeka*nictwa w o*rodkowym uk*adzie nerwowym. Metyloksantyny wi*** si* z presynaptycznymi receptorami adeno­zy­no­wy­mi A₁ i jako antagoni*ci tych receptor*w znosz* hamuj*cy wp*yw adenozyny na wydzielanie r**nych, neuroprzeka*nik*w działających pobudzająco.

Dzia*anie psychostymuluj*ce metyloksantyn jest bardzo cz*sto wykorzystywane (są stosowane jako używki), przy czym wra*liwo** na ich dzia*anie jest różna.

W lecznictwie wykorzystuje si* g**wnie dzia*anie pobudzaj*ce na o*rodki wege­ta­ty­wne. Kofeina i jej preparaty są stosowane jako *rodki pomocnicze w leczeniu niewydolno*ci kr**enia i oddychania. Jako analeptyk kofeina wykorzysty­wa­na jest w zapa*ci naczyniowej, w omdleniach, w stanach wyczerpania po nadmiernym wysi*ku psychicznym i fizycznym.

Coffeinum purum - preparat nierozpuszczalny w wodzie, stosowany w postaci tabletek

Coffeinum et Natrii benzoas - preparat rozpuszczalny w wodzie (z dodatkiem solubilizatora), stosowany doustnie lub w postaci injekcji.

Coffeinum et Natrii salicylas - tak jak wyżej.

preparaty z*o*one zawieraj*ce kofein*:

CARDIAMID - *rodek cuc*cy zawieraj*cy Kofein*, Niketamid i Strychnin*;

GLUKOF - środek zawierający Kofein*, Glukoz* i Witaminę C; jest stosowany w stanach wyczerpania organizmu;

Mesocarbum (synonim: Mesocarb, Sydnocarb)

N-fenylokarbamoilo-3-(α-metylofenetylo)-sydnonimina

Ta pochodna 1,2,3-oksadiazoliny jest psychostymulatorem o powolnym, stopnio­wym i d*ugotrwa*ym dzia*aniu o*rodkowym. Mesocarb u*atwia skupienie uwagi, poprawia nastr*j oraz pobudza ruchowo bez nasilania agresji. W dawkach tera­peu­tycznych nie dzia*a euforyzuj*co, nie wykazuje tak*e w*a*ciwo*ci sympatyko­mimetycznych.

Mechanizm dzia*ania leku nie zosta* wyja*niony a efekt dzia*ania ujawnia si* stopnio­wo w czasie stosowania. Lek znalaz* zastosowanie w psychiatrii - wyko­rzys­ty­wa­ny jest w leczeniu psychoz o obni*onym nap*dzie psychoruchowym, w stanach depresyjnych, w schizo­fre­nii, a tak*e w zespo*ach ot*pieniowych.

ad. III. Psychoanaleptica - nooanaleptica:

Leki te hamuj* procesy degeneracyjne w o*rodkowym uk*adzie nerwowym lub im przeciw­dzia*aj*. Tym samym poprawiaj* wydolno** o*rodkowego uk*adu ner­wo­we­go, uspraw­­nia­j*c takie jego funkcje jak: my*lenie, zapami*tywanie, uczenie. Zwię­ksza­ją także koncentrację uwagi. Typowe leki z tej grupy nie powoduj* pobudzenia psychoruchowego, nie pobudzaj* także proce­s*w zapami*tywania u os*b zdrowych.

Leki te są stosowane u dzieci i doros*ych po przebytych urazach czaszkowo-m*zgowych, po zapaleniu m*zgu i opon m*zgowo-rdzeniowych, w przypadkach ot*pienia r**nego rodzaju, w tym tak*e ot*pienia starczego, czy ot*pienia na tle mia*d*ycowym i choroby Alzheimera oraz w tych wszystkich przypadkach, w kt*rych na skutek zaburze* cytoprotekcyjnych dochodzi do zaburze* *wiadomo*ci i kojarzenia.

PODZIAŁ LEKÓW NOOTROPOWYCH I CYTOPROTEKCYJNYCH

I. Leki bezpo*rednio pobudzaj*ce podstawowe proce­sy metaboliczne kom*rek nerwowych i normalizuj*ce procesy energetyczne w komórkach o*rodkowego uk*adu nerwowego.

II. Leki po*rednio aktywuj*ce metabolizm i dzia*aj*ce protekcyj­nie na kom*rki o*rodkowego uk*adu nerwowego poprzez pobudzenie kr**enia m*zgowe­go, np.: Nicer­golina, Winkamina, Pentoksyfilina, Naftydrofuryl, Cynaryzyna, Dihydro­ergo­ta­mi­na oraz pochodne kwasu nikotynowego.

PODZIAŁ CHEMICZNY LEKÓW

NOOTROPOWYCH I CYTOPROTEKCYJNYCH

1. Cykiczne pochodne kwasu -aminomas*owego (GABA);

2. Estry aminoalkoholi;

3. Zwi*zki r**ne;

ad. 1. Cykliczne pochodne GABA:

Piracetamum (synonim: Piracetam, Nootropil, Pyramen)

amid kwasu 2-okso-1-pirolidyno-octowego

Lek zwi*ksza zasoby energetyczne neuron*w poprzez zwi*kszenie syntezy ATP oraz aktywa­cj* wewn*trzneuronalnej fosfolipazy A. Lek pot*guje wydolno** kom*rek nerwowych w warun­kach niedotlenienia, szczeg*l­nie w okresie starzenia si* organizmu, u*atwia odnow* kom*rek nerwowych. Wskutek nasilenia aktywno*ci kom*rek kory m*zgowej poprawia zdolno*ci kojarzeniowe.

Stosowany jest w zaburzeniach *wiadomo*ci, w *pi*czkach po zatruciu tlenkiem w*gla (CO) i alkoholem, a tak*e w zespo*ach ot*pieniowych po udarze m*zgu oraz opera­cjach neurologicznych.

ad. 2. Estry aminoalkoholi - zwi*zki psychoenergizuj*ce:

Deanolum acedobenum (synonimy: Bimanol, Deanol)

ester 2-dimetyloaminoetylowy kwasu p-acetamidobenzoesowego

Deanol w organi*mie hydrolizuje z uwolnieniem aminoalkoholu (2-dimetylo­amino­­etanolu), kt*ry w w*trobie ulega N-metylacji, a po przej*ciu do o*rodkowego uk*adu nerwowego acetylacji tworz*c acetylocholin*.

Lek ten pobudza przewodnictwo cholinergiczne w o*rodkowym uk*adzie nerwowym. Stosowany jest w r**nych postaciach pora*enia m*zgowego u dzieci, w leczeniu trudno*ci koncentracji u dzieci nadpobudliwych. Lek nie daje pozytywnych efekt*w u dzieci z niedorozwojem umys*owym. Preparat jest tak*e stosowany w leczeniu mocze* nocnych. U doros*ych Deanol jest stosowany w zespo*ach demencyjnych, w depresjach przebiegaj*cych z ot*pieniem i senno*ci*.

Deanol poprawia nastr*j, zwi*ksza nap*d psychoruchowy, dzia*a p/depresyjnie, popra­wia pami**, zwi*ksza tak*e zdolno** skupiania uwagi.

Meclofenoxati hydrochloridum (synonim: Centrophenoxin)

chlorowodorek estru 2-dimetyloaminoetylowego

kwasu p-chlorofenoksyoctowego

Preparat wykazuje dzia*anie nootropowe i psychostymuluj*ce. Przekracza barier* krew-m*zg, dzia*a wi*c na poziomie kom*rek o*rodkowego uk*adu nerwowego. Lek nasila procesy fosforylacji i u*atwia wnikanie glukozy do neuron*w. Stymuluje tak*e wykorzystywanie glukozy przez kom*rki m*zgowe. Tym samym u*atwia utrzymanie odpowiedniego bilansu energetycznego w przypadkach nie­dos­ta­tecz­nej ilo*ci tlenu oraz w przypadkach starze­nia si* kom*rek o*rodkowego uk*adu nerwowego. Poza tym, jako prekursor acetylo­choliny zwi*ksz przeka*nictwo choli­ner­gicz­ne w o*rodkowym uk*adzie nerwowym.

Lek stosowany jest w zaburzeniach pami*ci po zabiegach neurochirurgicznych i zwi*za­nych z procesami starzenia si* m*zgu, a tak*e w stanach poudarowych i pourazowych.

ad. 3. Zwi*zki r**ne:

Pyritinoli hydrochloridum (synomim: Enerbol, Encephabol)

dichlorowodorek 3,3'-(ditiodimetylo)-

-bis-(5-hydroksy-6-metylo-4-pirydylometanolu)

Zwi*zek ma analogiczn* budow* do witaminy B₆. Wzmaga on metabolizm kom*rek m*zgu wykazując korzystne dzia*anie w zaburzeniach pami*ci. Stosowany jest w upo*ledzeniu zdolno*ci zapami*tywania po uszkodzeniach czaszki i m*zgu, w opornym rozwoju umys*owym u dzieci, a tak*e w stanach wyczerpania umys*owego. Pyritinol wykazuje r*wnie* w*a*ciwo*ci p/zapalne, jest wi*c niekiedy wykorzystywany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia staw*w.

Acidum asparticum

kwas aminobursztynowy

*rodek stosowany jest w postaci soli potasowej i magnezowej. Dostarcza kom*rkom nerwowym energii. Po*rednio bierze tak*e udzia* w procesach meta­bo­licz­nych zachodz*cych w neuro­nach. S*l potasowa wp*ywa pobudzaj*co na tkank* m*zgow*, u*atwia zapami*tywanie oraz poprawia koncentracj* uwagi. S*l magnezowa *agodzi stany niepokoju i pobudzenia, znosi bezsenno** oraz sprzyja aktywno*ci ruchowej.

Kwas asparginowy u*ywany jest w zaburzeniach intelektualnych u os*b w podesz*ym wieku, u dzieci z op**nionym wzrostem, a tak*e w niewydolno*ci i nadpobudliwo*ci mi**nia sercowego, w chorobie wie*cowej oraz w rekonwalescencji po przebytym zawale serca.

Acespargin - zawiera N-acetyloasparginian potasowy;

Asmag - kwas asparginowy w postaci soli magnezowej;

preparaty z*o*one zawieraj*ce kwas asparginowy:

ASPARGIN - kwas asparginowy w postaci soli magnezowej i potasowej 1:1;

ASPARXEN - jak wy*ej;

Cholini alphosceras (synonim: Gliatilin)

s*l wewn*trzna L-α-glicerylofosforylocholiny

Zwi*zek ten jest prekursorem fosfatydylocholiny oraz no*nikiem choliny. Zapobiega zmianom w sk*adzie fosfolipidowym b*on komorek nerwowych, a także zapobiega obni*eniu napi*cia uk*adu cholinergicznego.

Stosowany jest w zaburzeniach u ludzi w podesz*ym wieku oraz u ludzi z r**nymi typami ot*pienia wyst*puj*cymi na skutek uraz*w po zabiegach neurochirurgicznych.

Phosphatidyl serinum (synonim: Bros)

(3-sn-fosfatydylo)-L-seryna

„sn” oznacza numeracj* zgodn* ze wzorcem stereospecyficznym, kt*rym jest poni*szy zwi*zek:

L-gliceraldehydo-3-fosforan

Fosfolipid otrzymywany z m*zg*w wo*owych, b*d*cy naturalnym sk*adnikiem b*on kom*r­ko­wych i jedn* z frakcji lecytyny. Wp*ywa normalizuj*co na struktur* i funkcj* b*on neuro­­n­a­ln­y­c­h, przeciwdzia*a proce­som degradacji, chroni neurony przed starzeniem oraz popra­wia aktywno** m*zgow*. Wp*ywa na aktywno** neuro­n*w adrenergicznych, serotoninergicznych, dopaminergicznych. Preparat jest stosowany g**wnie w demencji starczej.

21

---