LEKI AUTONOMICZNEGO UKŁADU NERWOWEGO:

AUN- utrzymuje równowagę (inaczej homeostazę ) wewnątrzustrojow.

Funkcjonuje on autonomicznie nie zależnie od woli człowieka. Dzieli się na dwie części o przeciwwstawnym działaniu:

1 UKŁAD PRZYWSPÓŁCZULNY –parasympatyczny który chamuje aktywność organizmu szczególnie narządów wewn. I umożliwia odtworzenie rezerw energetycznych w organiżmie (przyswajanie i regeneracja)

2 WSPÓŁCZÓLNY (inaczej sympatyczny) pobudza aktywność różnych narządów oraz mobilizuje komórkowe źródła energi do jej wydatkowania.

Niektóre z narządów w warunkach fizjologicznych pozostają w większym stopniu pod wpływem jednego układu inne zaś pod wpływem drugiego układu np. w układzie krążenia główną rolę odgrywa układ współculny a w pokarmowym przywspółczulny.

GŁÓWNE OŚRODKI AUN- znajdują się w mózgu oraz w rdzeniu kręgowym. Ośrodki te łączą się włuknami nerwowymi przedzwojowymi ze zwojami autonomicznymi. Na zakończeniu tych włukien uwalniana jest acetylocholina, a areceptor komórki ma charakter receptora cholinergicznego a konkretnie receptora nikotynowego „N“ . Zwoje autonomiczne układu przywspółczulnego są rozsiane w całym organiźmie, natomiast zwoje współczulne zgrupowane są w pniu współczulnym który ciągnie się wzdłóż rdzenia kręgowego od części szyjnej do brzusznej. Neurony zwojów wyprowadzają wypustki biegnące do poszczególnych narządów. Na zakończeniach tych włókien (pozazwojowych) uwalniana jest w układzie przywspółczulnym acetylocholina, a receptory mają charakter receptora muskarynowego „M“. Natomiast w układzie współczulnym uwalniana jest noradrenalina i adrenalina a receptory mają charakter receptorów adrenergicznych Alfa i Beta. Leki działające na mające punkt uchwytu w synapsie zwojowej nie mają obecnie większego znaczenia ponieważ działają tak samo na zwoje przywspół. i współcz. A w obu przypadkach substancją przekażnikową jest acetylicholina. Dlatego też obecnie zdecydowana większość leków działających na AUN to subst. działające na synapsy pozazwojowe znajdujące się w określonych narządach, a ponieważ w synapsach tych mamy różnego rodzaju subst. przekaźnikowe i różnego rodzaju receptory możemy wyróżnić leki działające wybiórczo na układ przywspółcz. I leki działające na układ współczulny.

LEKI UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO

-Subst. Przekażnikową wydzielaną na zakoń. Nerwów pozaustrojow. Ukł. Wpół. Jest noradrenalina (epinefryna)

-hormonem wydziel. Przez rdzeń nadnerczy jest adrenalina którą również można traktować jako subst. Przekaznikową w okł. Wspł. Ponieważ wyrzut adrenaliny do krwi następuje w wyniku pobudzenia nadnerczy przez przedzwojowe włukna ukł.współczul.

-noradren i adren. Należą do grupy związków okreś. Jako aminy sympatykomimetyczne, ponieważ pobudzają receptory ukł. Współ. Ale ich rola w organizmie jest różna.

-norepinefryna bierze udział w ciągłej regulacji czynności narządów głów. Napięcia ścian naczyń krwionoś.

-atropina uzewnętrznia się w sytuacjach wymagających od organizmu nasilonej aktywności- wysiłek fiz., stres, reakcje alergicz.

-dlatego podudzenie ukł. Współ. Może przebieg. Różnie w zależ. Czy jest to wywołane przez horm. Epinefryny w zakoń. Nerw. Czy przez wyrzut adrenaliny do krwi.

TYPY RECEPTORÓW ADRENERGICZNYCH

Wyróżniamy 4 typy receptorów różniące sie miedzy sobą skutkami pobudzenia:- ᾁ1, ᾁ2, β1, β2.

Receptory ᾁ1- ALFA 1

-głównie w mieśniach gładkich naczyń krwionośnych- pobudz. ich powoduje skurcz naczyń co wywołuje wzrost oporów obwodow. Opiera sie wzrostem ciśnienia rozkurcz. Krwi.

Receptory –ALFA2

-Znajdują sie w ścianach naczyń krwionośnych. Receptor presynaptyczny-(pobudzenie) uwalnianie subst. Przekaznikowej do synapsy co powoduje spadek ciśnienia krwi szvzegól. Gdy jest podwyższ. Reagują na adrenalinę krążącą we krwi.

Receptory –BETA1

-znajdują sie głównie w sercu, pobudzenie ich powod. Wzrost pracy serca.(zwiekszenie częstości i siły skurczu a także wzwiększenie pprzewodnictwa i pobudliwości serca. Okupione to jest jednak wzrostem zapotrzeb. Mieśnia sercowego na tlen.

-w wyniku pobudzenia tych receptor. Nieznacznie wzrasta cisnienie skurczowe – serce ma wiekszą siłę skurczu.

Receptory –BETA 2

-wystep. Glów w mieśniach gładkich naczyń, w mięśniach prążkowanych i trzewiach oraz w mieśniach gładkich oskrzeli i macicy.

Pobudzenie ich pow. Rozkurcz naczyń krwionoś. I spadek ciśnienia rozkurczowego krwi.

-rozkurcz oskrzeli zwłaszcza gdysą skurczone a także hamow. Skurczów macicy, rozszerzenie źrenicy, rozkurcz. Mięśni gładkich przew. Pokarm. A także wzrost stężenia glukozy i kwasów tłuszczowych we krwi.

RÓŻNICE W DZIAŁANIU FIZJOLOGICZ. NORADRENALINY(NOREPINEF.) I ADRENALINY

-związ. Z oddział. na poszczególne typy receptorów

-norepinefryna- ma najwieksze powinow do recptora Alfa-1, znacznie mniejsze do alfa-2 i Beta-1.

-epinefryna- najw. Powinow. Do dla receptorów Beta-2, i Alfa-2, a mniejsze do Beta1 i Alfa1.

W wyniku pobudzenia przez norepinefr. Głównie rec. Alfa1- następuje przede wszyst. Skórcz mieśni gładkich naczyń krwion. Wzrasta opór naczyńiowy co powoduje wzrost ciśnienia rozkurcz. Krwi.

-w wyniku pobudz. Receptorów Beta2, w sercu przez noradren. Czy norepinefr. W wyniku zwiększonego napływu krwi do serca dochodzi do wzrostu ciśnienia skórczow. Krwi.

-epinefryna-adrenalina- ma dziął złożone- pod jej wpływ naczynia krwion. Skóry i błon śluz. Ulegają obkurczeniu, -„tzw. Zblednięcie“. Natomiwst naczynie krwion. Mięśni szkielet. W których znajd. Sie przede wszyst, receptor Beta2- ulega rozkurczowi.

-ponieważ łączny przekrój naczyń krwion. Ulegający rozszerz. Jest b.duży, wobec tego sumaryczny opór stawiany przez wszystkie naczynia przepływu krwi zmniejsza ie jednoczesnie za pośred. Receptorów Beta1.

-epinefryna pobudza czynność serca i w chwili skurczu skurczu zwiksza ilośc krwi wyrzucanej na obwód wyrównuje zmniejszony opór obwodowy i ćiśnienie skórczowe nie obniża sie a nawet rośnie

- natomiast w chwili rozkurczu uwydatnia sie zwiększony przekrój naczyń i ciśnienie rozkurczowe ulega obniżeniu czyli powieksza sie amplituda między ciśnieniem skórczowym a rozkurczowym

-najistotniejsza różnica w dziłaniu obu amin sympatykomimetycznych (pobudzających) jest to że wzrost ciśnienia wywołany przez norepinefrynę jest wynikiem zwiększonego oporu obwodowego naczyń,

-natomiast działanie epinefryny odbywa sie kosztem zwiększonego zwiększonego wysiłku serca.

-norepinefryna i noradrenalina określane są też jako AMINY BEZPOŚREDNIE ponieważ dział bezp. Na receptory adrenergiczne. (są też aminy pośrednie np.efedryna)

LEKI POBUDZAJĄCE UKŁ. WSPÓŁ. ALFA I BETA ADRENOMIMETYCZ.

NOREPINEFRYNA

-działa tylko po podaniu pozajelitowym

-działanie natychmiastowe ale krótkotrwałe

-rzedko stots obecnie jako dodatek do leków miejscowo znieczul. Bo kurcząc naczynia powod. Ze lek jest wolniej usówany a jego dział. Trwa dłużej

DZ.NIEP.-znaczny wzrost ciśnienia, który może dopr. Doprow do grożnych skótków u osób z nadczyn. Tarczycy i z nadciśnie. PH-LEVONOR-amp

EPINEFRYNA-adrenalina.

-stos wyłącznie pozajelit. Najczęściej podskórnie lub domięśniowo, rzadko dożylnie

-stos w ostrych stanach alergicz. Powod silny skórcz naczyń skóry i błon śluzow. Zmniejszając istotnie obrzęki, zast. W obrzęku głośni ratuje życie.,

-stos we wstrząach zwłaszcz. Anafilaktycz.,

-podaje sie dosercowo w celu uruchomienia akcji serca, z przyczyn nagłych a mieśień sercowy jest zdolny podjąć czynnosc i jest prawid. Utleniony

-stosowana też jako dodatek do leków miejscowo znieczulających

DZ.Niep.-pobudz czynn serca zwiąane z zapotrzeb. Na tlen powod objawy niewydolności więzadeł, może spowodować niebezpieczne pobudz. Serca prowadzące do zaburzeń rytmu ponadto moze wyst. Pob. Psychiczne uczucie niepokoju oraz drżenie.

PH- ADRENALINUM-amp, ISOTTOEPINAL-krople do oczu, FAS-JEKT-zawiera auto strzykawkę z adren.(do pod natychmiast w do sercowo przy silnej reakcji uczuleń w post wstrząsu i w obrzeku Qinekego (ugryż owadów błonoskrzydłych)

EFEDRYNA – amina pośrednia

-dział podob jak epinef. Ale słabiej, w przeb. Stos efedryny oberwuje sie zjaw. Tachfilaksji (przyzwyczajania) osłabia dział leku w wyniku stos. kolejnych dawek.

-w odróżnieniu od amin bezpośred. Wchłania sie z przw. Pokarm.

-przenika przez barierę krew-muzg i pobudza oun.

- stos. jako składnik mieszanek wykrztuś. Gdy potrzebny rozkurcz oskrzeli

-może być stos. u osób starszych w niedociśnieniu

DZ.NIEP.-kołatanie serca- recept. BETA1 – pobudz. Oun ze stanami niepokoju i bezsenności, -ostrożnie u chorych z niewydol. Wieńcowa i nadciś.

PH-EFEDRYNUM HYDROCHLORICUM-tabl. Amp. Sub. Do recep., EFRINOL-kropl., ALLERGOSTHRIN-tab.prep złoż., -TUSSIPECT-syrop. Prep. Złoż.

PSEUDOEFEDRYNA-izomer efedr. Prawos.

-w mniej.stop przechodzi do OUN, niż efedr.

-słabsze dziłą na serce, wrażliwe na jej dziłą dzieci starsi i chrzy na serce ichor. Wieńc.

-przechodzi do mleka kobiet karmiac.powodując zatrucia u karmion. Dzieci.

-wyst w prep złoż, doust. W obrzękach błony śluzow. Nosa, wyw. Alergią lub infek.

PH- PSEUDOEFEDRINE HYDROCHLORICUM-preparaty złożone na tle infekcyjnym: Cirrus-capru, Gripex, Sudafed, Tabcin, Disopherol I CLARINOSET –zawierają dodatkowo Lek. P.histaminowy)

LEKI BETA-ADRENOMIMETYCZNE NIE SELEKTYWNE –pob. Recept. Beta1 i 2 w ukł. Współ.

IZOPRENALINA-lek adrenomimet. Pobudza oba recep. Beta1,2.

-wchł. Sie po podaniu pozajelit. I wziewnym, żle po podaniu doustnym i podjęzyk.

-pow. Rozszerz. Naczyń obwodow. Przez BETA2, a pobudza serce BETA1, co powod że ciśnienie skurczowe utrzymuje sie na poziom. Prawid. A rozkurcz i średnie spada.

-stos. jako lek pobudz. Czynność serca, - wykaz. Dział. Dodatnie Dromotropowe –zwieksza szybkość przewodzenia w mięśniu sercowym głównie w pęczku hisa, co wykorzystuje sie uchorych z blokiem serca.

DZ.NIEP-nadmierne pob. Czynności serca, zaburzenia rytmu serca, bule głowy, nudności, drżenie kończyn., nie stos. u chorych z niwyd. Ser. I z nadczyn. Tarczycy.

PH-ISUPREL hydrochloricum amp, NORODIN-tab. Podjęz.

ORCIPRENALINA – Podawna wziewnie działa rozkurcz. Na oskrzela. Dział słabiej od izoprenaliny na receptor BETA1, i słabiej na serce, -stos w astmie oskrzleowej a niekiedy w blokach serca. PH- ASTMOPEND-aeroz oraz ampułki.

LEKI BETA2 ADRENOMIMETYCZNE – BETA2 SELEKTYWNE

-pobudz relatywnie receptory BETA2- adrenomimet. Oskrzelowe.- stos głównie w astmie oskrzelowej. W przerywaniu napadów jak i do leczenia długotrwałego.

SALBUTAMOL – pobudz. Głów. Recep. BETA2 w mięśniach gład. Oskrzeli oraz macicy,

-wchłaniany z p.pokar. i po podaniu wziewnym, również dożylnie,- czas dziął krótki -5 godz. –stosow. Najcz w post aeroz. Do przer. Duszności w napadzie astmy oskrz. – stos. w ginekol. I położ. W celu hamow. Skurczów przzzedwcz. I w zagrażającym poronieniu. – skutecz w silnych bulach miesiącz.

DZ. NIEP.-u osób nadwraż może wyst. Pobudz receptora B1 w sercu i w efekcie może wyst. Kolatanie serca bóle zamostkowe, drzenie kończyn. PH-SOLBUTANOL-wzf.tabl.2,4 syrop 2,5ml, aeroz.100mg/24, amp.- VENTOLIN-aeroz 100mg/24, proszek 200mg/24, płyn do inhal 1mg/1ml., VALASPIR –aeroz 100mg/24, VENTIDE- aeroz. 100mg/24, SALAMOL EB,100mg/24.

FENOTEROL – wieksza selek BETA2 i działa dłużej, -hamuje skutecznie skurcze macicy, stos w zagroż poronienia i przedwcz. Porodach, i w rozlużnieniach miesni macicy. DZ.NIEP- w bardzo dużych dawkach zab. Rytmu serca, kołatania, drzenia mieśni, nudności.

PH- BERTOLEC-aerozol 0,1mg/24, BERODUAL N-złoż. Aeroz.+fenoterol, bromek itratropium, FENOTERAL-tabl 5mg, amp. Do stos w gin. Wstrzyknieciwe dożylne należy wykonać powoli aby uniknąć pobudzenia czynn. Serca.

SALMETEROL – Podaw. Miejscowo do drzewa oskrzelow. Charakter. Sie powolnym rozpocz. Dział. W ciągu 30-60min. Od podania ale dłużej, stos do długotrwałego podania w celu zpobiegania wyst. Napadów astmat. PH-SEREVENT-aeroz. 0,025mg/24, SEREVENT ROTADISC-proszek di inh.0,05mg/24.

FORMETEROL – szczegól silnie wybiórczo pob. Recep.BETA2, -działa szybko po 1-3 minut od podania a jednoczesnie długo ok 12 godz., -stos do przeryw. Napad. Ast,. I do leczenia zapobieg. PH- FORADIL; proszek do inh, w caps. 0,012mg/24, ZAFIRON; prosz. Do inh w caps.0,012/24; OXODIL;ta sama post. –OXIS-zawie 0,009mg.

BETA ADRENOMIM. NACZYNIOWE- WYBIÓR. POBUDZ. RECEPTORY BETA1.

-zlokalizowane głów. W sercu ale i w naczyniach.

DOPAMINA – wykaz. Pobudz. Dział do recept. BETA1 i receptorów ALFA- zlokaliz. W naczyniach -pobudza receptory dopaminerg. W całym organiz.

-podawana we wlewie dożylnym, wzmaga kurczliw. Mięsnia sercowego i jednocz zmniejsza opory obwodowe przez co zwiększa objętość minutową serca zwiekszając ciśnienie tętnicze krwi i przepływu krwi przez nerki- przepływ nerkowy. Wieksze dawki to wyraznie kurczące sie naczynia i wzrost ciśnienia wiekszy. –zast. Leczenie wstrząsu w zagrożeniach życia.

PH-DOPAMINUM HYDROCHLORICUM;roztw. Do wlewu dożyl. 50, 200mg.

DOBUTAMINA- pochod dopaminy, zwieksza siłe skurczu mieśnia serc. Ale zwiększenie objętości minut. Następukje bez wzrostu ciśnienia krwi.- nie wyk dział na recept dopaminer. –stos w stanach wstrząsu zwłaszcza kardiogennym łącznie z dopamin. PH-DOBUTAMINE;amp. Z liofilizat.0,25mg, -DOBUTAMIN HEKSAL; te sama post.

LEKI ALFA ADRENOMIMETYCZNE –O DZIAŁANIU OGÓLNYM

FENYLEFRYNA – dział zbliz do norepinefr. Działa dłużej ale słabiej.-stos do ust.,podskórnie, do mięśniowow, dożylnie i zew. Na błony śluzowe. PH-NOSYNEPHRINE;amp. Krople do oczu,-COLDREX; lek złoż.parac, wit c. Fenylerfyna odpow za zweężenie naczyń krw. I zmniej. Obrzęku błon sluz.

STOSOWANE MIEJSCOWO LEKI ALFA-ADRENOMIMETYCZNE.

NAFAZOLINA- pod miejsc. Głównie na błony śluz. I do spojówek w celu zmniejszenia przekrw. Wyw. Stanem zapalnym. Wyst głów w prep złóż do bjawow leczenia nieżytów nosa, stanach zapal i na tle alerg. PH- RINAZIN; krople do nosa 1mg/1ml, RHINAFENAZON; prep złóż,krople do oczu i nosa 0,25mg nafazol i 5mg fenazol.- SULFARINOL-krople do nosa 1mg nafazol.50mgsulfatiazolu, - MIBALIN;złóz kropl do oczu 0,5mg nafazol oraz 0,2mg błękitu metyl,-BETADRIN wzf ;złóż. Kropl do oczu nosa, zawier nafazol. I ditenhudramine-alerg.

POCHODNE NAFAZOLINY

KSYLOMETAZOLINA- PH –KSYLOMETAZOLIN; krople do nosa 0,05%; 0,1%, XYLOGEL- lek złoż do nosa. –XYLORHIN;aeroz i zel do nosa, -OTRIVIN; żel i krople do nosa.

TETRYZOLINA- stos w post. Kropli do nosa w prep złóż PH-TYZINE, -THYMAZEN.

OKSYMETAZOLINA- stos jako krople do nosa i oczu i aeroz. Do nosa, żel. PH-AFRIN-aer.do nosa i krople, -ACATAR;aer., -NASIVIN;aer. I krop. Do nosa, -OKSARIN-jako żel i krople do nosa.

ALFA ADRENOMIMETYKI O PRZEWADZE DZIAŁANIA NA RECEPTOR ALFA2

KLONIDYNA- pobudz.recep alfa2 obniża ciś krwi, -podaw. Głównie doust., odstawiona szybko może spow pob obwod. Recep.ALFA1 w naczyniach co wywoł. Wzrost ciśnienia krwi- odwrotny efekt. PH- IPOREL;tab 0,0075mg.

LEKI HAMUJĄCE UKŁAD WSPÓŁCZULNY- PORAŻAJĄCE RECEPTORY ALFA- ALFAADRENOLI.-dział najw w naczyniach krwionoś bo tam jest najw. Recep. ALFA,

-Zablokow. Recep. ALFA1 wywołuje rozkurcz naczyń spadek oporu obwod. I spadek ciśnienia krwi szczególnie jest to wyraźne gdy ukł współcz jest pobudzony, i gdy zwiększone jest stężenie amin endogen. We krwi .

-wyróżnia sie leki blokujące oba receptory ALFA 1, ALFA2,jako tzw nieselektywne alfaadrenomim., oraz blokujące receptory ALFA1 jak tzw selektywne alfaadrenom.

ALFA-ADRENOLIT. NIESELEKTYWNE – należą do tej grupy alkaloidy sporyszu i ich pólsyntet. Pochodne, -blokuja postsynaptyczny receptor ALFA1 jak i presynaptyczny ALFA2.

-skuteczne w niektórych wzrost. Ciś. Krwi- spow nadmiarem epinefryny we krwi, np. W guzie rdzenia nadnerczy. –guz prod wiecej epinefr.

-alkaloidy spor dzielimy na II GRUPY-

-I GR. ALKALIODY POLIPEPTYDOWE-wielkocząsteczkowe-przedst ERGOTAMINA

-II GR. ALKALOIDY MAŁOCZĄST- przedst ERGOMETRYNA

-III GR POCHODNE PÓŁSYNTET- UWODNIONE ALKALOIDY SPORYSZU- przedst DIHYDROERGOTAMINA.

-DZIAŁANIE- aklaliody polipeptydowe blokują receptory alfa, wyk dużą aktywnośc wewn. Działanie antagonistyczno-agonistyczne. – wyw bezpośred wpływ kurczący na mięśnie gładkie i powoduja one (polpeptydy)skurcze tężcowe macicy,

-alkal.małocząsteczkowe- nie dziła na naczynia lecz silnie na macicę powodując rytmiczne skórcze macicy,

ERGOTAMINA- podaw. Doust. –stos w ginekol.wywołuje skurcz teżcowy macicy pow.zaciś. naczyń i zaham krwaw.,- stos.w stanach migrenow. DZ.NIEP- wymioty biegunki bule brzucha, w wyniku skurczu może wyst. Wzros ciśnienia. Nadużywanie-doprow. Do zgorzeli kończyn w skutek niedokrwienia. PH- ERGOTAMINUM TARTARICUM;draż 1mg.

DIHYDROERGOTAMINA- pochodna półsyntet.- przedst IIIGR.

-pozbawiona kurczącego dział. Na mięśnie, stos. w neurologii, geriatrii i jako skład.notropowych. PH- DIHYDROERGOTAMINUM MENANOSULFONICUM; krople 2mg/1ml,-DIHYDROERGOTAMINUM TARTARICUM tabl.1mg.

ERGOMETRYNA – jest alkaloid. Małocząst. Stos jako półsyntet. Pochodna uwod. –stos w położ. Jako lek nasil. Skórcze macicy, PH- METELERGO METRIL; roztw. Do wstrz.

ALFA-ADRENOLIT. SELEKTYWNE.- hamując recep.ALFA

-PRAZOSYNA; wykaz powinow do recep ALFA1,- wynikiem czego wyst rozkurcz naczyń w konsekwencji si ę ciśnien. Krwi, poprzez zmniej oporów obwod., serce jest odciążone, korzystne dla profilu lipidu w surowicy krwi, -zmniejsz napiecie torebki gruczołu krok. Korzystnie dla chorych z przerostem prostaty, popr oddaw. Moczu. – stos w lecz nadciś tętnicz., niewydol. Mięś ser., i przeroście gruczołu krok. DZ.NIEP- bule głowy.

PH- POLPRESSIL; tabl 1,2,5mg, -MINI PRESS;table 1,2,5mg,-ADVERSUTEN;tabl1,5mg.

DOKSAZOSYNA – antagin. Hamuje-postsynapcznych receptorów ALFA1, -wpływa korzyst na profil lipidowy, zmniejsza napięcie trebki gr. Krok.- stosow tak jak prazos.-powyżej. PH- CARDURA– tabletki 1, 2, 4 mg,CARDURA XL; tab o zmodyf dział 4,8mg, - APO-DOXAN – 1,2,4mg, DOXANORM tabl 1,2,4mg, PROSTATIC tabl1,2,4mg.

LEKI BLOKUJĄCE RECEPTORY BETA tzw. BETA-ADRENOLITYKI zwane BETABLOKERY.

-wiekszość betablokerów hamuje receptor BETA1 i BETA2, - niektóre wykaz aktyw wewnętrz. Sympatykomimet.- dział anatagonistyczno-agonistyczne, -niektóre maja zdoln.stabiliz.błony komórkowej, dział. Podobne do leków miejscowo znieczul.co prowadzi dodatkowo do hamującego dział. Na ukł. Przewodz.i mięsień sercowy.

EFEKTY FARMAKOL. BETABLOKERÓW.

-w wyniku zablokow. Recep. BETA1 w sercu następuje: zmniejszenie częstości skurczów, hamowanie przewodnictwa, zmniejszenie pobudliwości serca a niekiedy też osłabienie siły skurczu. Najistotniejszy efekt-zmniejszenie zapotrzebow serca na tlen w wiekzym stopniu niż wynikało to by ze zwolnienia czynności serca.- BETA BLOK.działają szczegól na serce pobudzone przez ukł współcz. Np w czasie pobudz. Emocj., wysiłku fiz., stresie, likwidują tachykardię.- dziłą hamująco na ukł. Bodzcowo-przewodzący.,

-blokują też receptory BETA2-wynik skurcz oskrzeli u chor. Z astmą osk.

-wiekszość betaadren. Przechodzi przez barierę krew-mózg i dział depres na OUN.

WCHŁANIAN-DROGI POD. –ELIMINACJA.- wchłaniaj. Sie z przw.pokar. max. Stęż po 1-2h.-stos doustnie, dożylnie, -niektóre b-blok. Np. Propranolol ulegają znacznemu efekt.pierwszego przejścia.(dobrze sie chłania ale szybko zmetabol. W wątrobie i dostep. Biolog wyn.10-30%.)- acebutolol jest aktywny farmakolog. Siłą dział nie ustępuje subs. Macierzystej.

-wiekszośc betablok. Ma krótki okr półtrwania 3-4h, ale są prod. Leki o powolnym uwalnianiu o dłuższym działaniu.

ZASTOSOWANIE BETA-ADRENLITYKÓW

-niewydolność wieńcowa, choroba wień,(wynika ze zmniejszenia zapotrzeb serca na tlen, zmniejsza się częstość napadów poprawia tolerancja na wysiłek),

- nadciśnienie (izolują serce od działania amin katecholowych epinefryny i norepinef., likwidując gwałtow zwyżki ciśnienia (wysiłek, pobudz.)pózniej stos sie wieksze dawki

-zaburz. Rytmu serca – betablok. Zwalniają czynn. Serca dziki dwum mech.; poprze blokow recep BETA1 i po drugie dział bezpośred na serce. (dział antyarytm ukazuje sie gdy serce wykazuje wzmoż wrażliw na aminy katecholowe i w ich nadmiarzenp w nadczyn tarczycy. Czy podcz. Znieczul ogólnego anestykami wziewnymi.

DZIAŁ. NIEP- blokow recep BETA1 może doprow. Do -osłab. Czynn. Serca i niewydol mięśnia serc., - ujemne dział dromotropowe moiże dopr. Do zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego a nawet bloku serca.

-beta adrenolityki blokujące oba recep-BETA1 I BETA2-okreś są jako niekardioselekt., moga pow skurcz oskrzeli i nie podaje sie u chorych z astmą i ostrożnie u chorych z wywiadem alergicz.,

-niekardioselekt beta blokery- a w niewielkim stopniu kardioselek.; mogą powodować skurcz naczyń obwodow. Tzw. objawy Raynauda- zimne kończyny.

-blokow. Recep BETA2 niekardiosel, nasila dział insuliny i może dojść do przedawkow. U chorych leczących sie na cukrzycę,

-depresyjne dziła na OUN moze być przyczyną senności w początk. Okr. Leczenia.

I GRUPA LEKI NIEKARDIOSELEKTYWNE BETA-BLOKERY

PROPRANOLOL- działa na recep BETA1 i BETA2, dział silnie na ukł. Przewodz. Serca., nie wykaz aktywn wewnętrznej.(tzn wyk dział sympatykomim.)- stos doustnie i dożylnie, -cech ujemna szybki efekt I-go przejścia. DZ. NIEP- blokow rec BETA2 w kosekwencji skurcze mięśni gładkich głów. Oskrzeli- przeciwszkazania-u chorych z astmą oskrzelową.

PH- PROPRANOLOL tabl-10,40mg, amp.1mg/1ml.

OKSPRENOLOL- utleniny działa na rec BETA1 i BETA2, dodatkowo dział. Bezpoś na ukł przewodzący serca , wchłanianie z p.pokarm wykazuje dużą zmienność osob. PH-CORETAL; tabl 20mg.

PINDOLOL- jest nieselekt. BETA-blok. Ale wykazuje największą aktyw. Sympatykomimet spośród wszystkich betablokerów., -wykaz. Dział stabilizujące błonę komórkową –ostrożnie u chorych z cukrzycą- nie przeryw. Gwałtow. Leczenia. PH- VISKEN; tabl.5mg.

II GRUPA BETABLOKERY KARDIOSELEKTYWNE

METOPROLOL-nie wykaz aktyw. Sympatykomim.-nie działa stabil. Na błonę kom., szczegól. Korzystnie działa w chorobach niedokrwistości serca i w nadciśnieniu. PH- METOCARD;tab.50,100mg, -METOCARD PROLONGATUM;tabl.0,2mg,- METOHEKSAL RETARD; tab.0,2mg, -METOHEKSAL ZK;o przedł. Uwal. 25, 50, 100, 150, 200mg, -BETO ZK tab. O przedł. Uwal. 25, 50, 100, 150, 200mg.

ACEBUTOLOL- selektyw betaadrenolityk o niewielkiej aktywności wew., wykazuje niewielkie działanie bezpośrednie na układ przewodzący serca.PH- SECTRAL;tabl.powl 0,2 i 0,4mg, -ABUTAL;tab.0,2mg, -ABUTAL LONG; tabl.0,4.

ATENOLOL- nie wykaz. Dział. Błonowego –w bardzo małym stop. Metaboliz. W wątrobie i nie podlega efekt. 1-go przejsciscia –działa długo podaw raz na 24h. Wykazuje dział bardzo stabilne- często stos. PH- ATENOLOL; tabl.25, 50, 100mg. –NORMACARD;te same dawki.

BISOPROLOL- beta-adrenolimet. Bez aktywn wewn. Nie wykaz dział stabilizuj. Błonę komórkow. –wskazany w chorobie niedokrwiennej oraz w nadciśnieniu tętniczym, -nie należy nagle przeryw. Leczenia. PH- BISOCARD; tabl 5,10mg, -CONCOR; tabl.5,10mg

BETAKSOLOL – jest beta-adrenolit. O długim dział, -n ie wykazuje aktyw. Wew. Działa stabilnie i przyjmowany jest jeden raz na dobę, PH- LOKREN tabl.20mg.

INNE BETA-ADRENOLITYKI-wykaz. Dodatkowe działania korzystne w terapii schorzeń kardiologicz, to leki które oprócz blokow recept BETA1 blokują receptory ALFA1, lub też pobudzają receptory BETA2.

LABETANOL- nieduża selektywność, słaby wpływ na kurczenie oskrzeli. Hamuje recept.ALFA1 czego efektem farmakol. Jest rozkurcz naczyń obwod, wynikiem tego jest synergizm dział. Pochodz z dwóch różnych punktów uchwytu, - stosow w nadciśnieniu, chorob niedokrw. Serca i zaburz rytmu ser. PH; PRESSOCARD tab.100/200 mg.

KARWEDILOL – działa również alfa-adrenolit. Wykaz przeciętną kardioselekt. –może być bezpiecz. Stosow u chorych niewydol. Nerek z cukrzyca insulinozalez a także zaburzeniami lipidowymi. PH; VIVACOR tab.6,25/ 12,5/ 25mg, -DILATREND; te same dawki.

CELIPROLOL- kardiosel. Betabloker wykorz jednocz dział. BETA2 sympatykomimet. Czyli pobudza ten recep.-łagodnie rozszerz naczynia krw., dzięki czemu znalazł szczeg zastos. W leczeniu łagodnego i umiarkowanego nadciśnienisa tętniczego. Nie należy gwałtow przer lecz. PH- CELIPRESS; tabl 100,200mg

LEKI SYMPATYKOLITYCZNE – dział na presynaptyczne zakończenia nerwów współczulnych. – nie dział na receptory postsynaptyczne czyli adrenergicz. –blokują czynnośc ukł. Współczul.

–nie wpływ na receptory ALFA I BETA.

-MECH. DZIAŁ; hamowaniu magazynowania , uwalniania i syntezy norepinefryny w ukł współczul. EFEKTY FARM- dotycz ukł. Krąż, powodują spadek ciśnienia tętniczego i dział to rozwija sie stopniowo i powoli trwa jednak długo – niektóre sympatyko lit przech przez barierę krew-mózg. Przez co dział hamująco na czynności OUN, -zaburzają czynność przysadki mózgowej co prowadzi do zaburz. Horomalnych (mlekotok).

REZERPINA- jest alkaloidem wyizolowanym z drzewa Rauwolfia serpentina. –silnie obniża ciśnienie tętnicze krwi, ale spadek powolny. DZIAŁ NIEP- zapasci ortostatyczne, -zwiekszenie wydzielania kwasu solnego i soku żołądkowego, -nie u chorych z chor. Wrzodow. –wystepuje senność, spadek nastr., pogor spraw. Umysłowej ze względu na dział. Ośrodkowe rezerpiny. –obniża próg drgawkowy i nie wolno u chorych na padaczkę. PH- BIPRESSIN; tabl. Amp. –lek. Złóż RETIAZID(rezerpina+lek moczopędny hydrochlorotiazyd)stos głów. W naciś).

ALFA-METYLDOPA- hamuje syntezę noradrenaliny w zakończeniach nerwów współczul. –przech przez barierę krew-mózg przez co dziala ośrod, -stosow jest doustnie w ciężkim nadciśnieniu. DZIAŁ. NIEP- niedokrwistość objawy alergicz., uszkodz. Szpiku kost. I wątroby. PH- DOPEGYT tabl 250mg.