Makrolidy

Budowa

- związki lipofilne

- centralnie ułożone jądro laktonowe (12-16 atomów węgla)

- w aglikonie aminocukry lub cukry objętne

Podział

- w zależności od liczby atomów węgla w aglikonie:

- 14 (większość) – erytromycyna, roksytromycyna, klarytromycyna, dirytromycyna

- 15 – azytromycyna

- 16 – spiromycyna

- starsza generacja (erytromycyna) i nowsza (roksytromycyna, klarytromycyna, dirytromycyna, aztromycyna, spiromycyna, josamycyna)

Mechanizm działania

- blokowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S

- miejscem docelowym działania jest podjednostka 23S rybosomalnego RNA (identyczny mechanizm jak linkozamidy i streptograminy)

Zakres substratowy

Ziarenkowce – Streptococcus, Staphylococcus, Peptococcus

Pałeczki Gram (-) – Bordetella, Prevotella

Atypowe - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia, Legionella, Ureoplasma

Pierwotniaki –Toxoplasma Gondii

Stosowane w  leczeniu zakażeń dróg oddechowych i nietypowych zakażeń dróg moczowo-płciowych. Stosowane są również w leczeniu zakażeń pałeczką krztuśca, kiły, błonicy, trądzika oraz zakażeń przewodu pokarmowego. Jest to najszerzej obok antybiotyków β-laktamowych stosowana grupa antybiotyków.

Lek przechodzi przez błony komórkowe komórek gospodarza, wykazuje więc aktywność wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych.