CHOROBA NIEDOKRWIENNA SERCA
Grupa leków:
1. Nitraty
2. Leki β-adrenolityczne
3. Antagoniści kanału wapniowego
4. Sydnoiminy
5. Trimetazydyna
6. Leki przediwpłytkowe
7. Leki przeciwmiażdżycowe o działaniu hipolipemicznym - w profilaktyce
Nitraty
Diazotan izosorbidu
Monoazotan izosorbidu (Mononit) – aktywny metabolit izosorbidu stosowany w dolegliwościach przewlekłych
Pentaerytrytol
Nitrogliceryna
- doustnie natychmiast rozpada się w żołądku
- silnie rozszerza tętnice, jeszcze silniej żyły
- zjawisko tolerancji – trzeba zachować przerwę nocną
- azotany to proleki
Wskazania:
dławica piersiowa spontaniczna (Prinzmetala)
napad bólu wieńcowego
zawał serca
dławica niestabilna (redystrybucja krwi z naczyń wieńcowych nasierdziowych do podwsierdziowych)
obrzęk płuc
ostra niewydolność serca
zapobiegawczo przed spodziewanym wysiłkiem fizycznym, psychicznym, narażeniem na niską temperaturę
napad kolki żółciowej, nerkowej lub jelitowej
Przeciwwskazania:
jaskra
niedociśnienie
Działania niepożądane: ustępują po 3-5 dniach
zaczerwienienie skóry twarzy i szyi z uczuciem gorąca
bóle i zawroty głowy
omdlenia
podcisnienie irtostatyczne
wzrost ciśnienia śródgałkowego i śródczaszkowego
Interakcje:
synergizm z sildenafilem (na zaburzenia erekcji)
W dusznicy bolesnej niestabilnej i zawale serca stosuje się we wlewie dożylnym wyłącznie w warunkach klinicznych pod kontrolą ciśnienia krwi i EKG
Sydnoiminy
Molsidomina
- działanie podobne do azotanów
- głównie na naczynia żylne, słabo na tętnicze
- dodatkowo blokuje kanały wapniowe
Trimetazydyna
Trimetazydyna (Preductal)
- poprawia bilans energetyczny serca
- zmniejsza kwasicę wewnątrzkomórkową
- działanie antyoksydacyjne
Leki β-adrenolityczne
I Generacja – nieselektywne:
Propranolol
- ośrodkowo i obwodowo
- działanie błonowe – zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego
- brak aktywności wewnętrznej
- nie podawać w chorobie niedokrwiennej + niewydolności, bo zmniejsza kurczliwość serca
(niebezpieczeństwo można łagodzić podając jednocześnie glikozydy naparstnicy)
Oksprenolol
- działanie błonowe
- ma aktywność wewnętrzną
- bezpieczniejszy u osób z chorobą niedokrwienną serca i niewydolnością serca
Pindolol
- brak działania błonowego
- ma aktywność wewnętrzną
Sotalol
- brak działania błonowego
- brak aktywności wewnętrznej
- silne działanie przeciwarytmiczne w arytmiach pochodzenia komorowego
Leki β-adrenergiczne wywołują zjawisko up-regulacji → zespół abstynencyjny
II Generacja – selektywne:
- nie wpływają na oskrzela i na OUN, nie wywołują hipoglikemii
Metoprolol
- działanie błonowe
- brak aktywności wewnętrznej
Atenolol
- brak działania błonowego
- brak aktywności wewnętrznej
Acebutolol
- działanie błonowe
- ma aktywność wewnętrzną
Bisoprolol
- brak działania błonowego
- brak aktywności wewnętrznej
Betaksolol
Celiprolol
III Generacja – antagoniści receptora α1 i β:
Labetalol
Karwedilol
Nebiwolol
Wskazania:
choroba niedokrwienna z nadciśnieniem tętniczym
Antagoniści kanału wapniowego
Pochodne dihydropirydyny:
Amlodypina
Nifedypina
Nitrendypina
Nikardypina
Nimodypina
Nisoldypina
Lacydypina
Felodypina
Isradypina
- silnie rozszerzaja tętnice obwodowe
- słabiej na serce
- odruchowe pobudzenie ukł. współczulnego
Wskazania:
nadciśnienie
dusznica Prinzmetala
kardiomiopatia przerostowa
zepół Raynauda
achalazja przełyku
niedokrwienie mózgu
migrena
przełomy nadciśnieniowe (I generacja)
Pochodne fenyloalkiloaminy:
Werapamil
- silnie działa na serce: inotropowo (-)
chronotropowo (-)
dromotropowo (-)
Wskazania:
zaburzenia rytmu serca głównie pochodzenia przedsionkowego
choroba wieńcowa
nadciśnienie
Pochodne benzotiazepiny:
Diltiazem
- działa na serce słabiej od werapamilu i naczynia słabiej od pochodnych dihydropirydyny
Wskazania:
choroba wieńcowa
nadciśnienie
migrena
Leki przeciwlipemiczne
Wskazania:
hiperlipidemie
miażdżyca
profilaktyka choroby wieńcowej, zawału serca i udaru mózgu
cukrzyca
zaburzenia lipidowe w zespole nerczycowym
Przeciwwskazania:
ciąża i karmienie
uszkodzenie wątroby
uszkodzenie nerek
kamica żółciowa
Działania niepożądane:
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
zmiany skórne
bezsenność
zaburzenia potencji
wypadanie włosów
objawy zapalenia mięśni
zwiększenie stężenia mocznika i aminotransferaz
ryzyko kamicy żółciowej
Pochodne kwasu fibrowego:
Bezafibrat
Cyprofibrat
Etofibrat
Fenofibrat (Lipanthyl)
Gemfibrozil
Klofibrat
- hamują syntezę VLDL w wątrobie i przyspieszają katabolizm VLDL
- hamują reduktazę HMG-CoA i zmniejszają syntezę cholesterolu w wątrobie
- zwiększają liczbę receptorów LDL
- obniżają stężenie apoproteiny B → obniżenie VLDL
- podwyższają HDL
- zmniejszają trójglicerydy
- mogą zwiększać stężenie frakcji LDL
- poprawa tolerancji glukozy
Statyny – inhibitory reduktazy HMG-CoA:
Lowastatyna
Simwastatyna
Fluwastatyna
Prawastatyna
Atrowastatyna
- zmniejsza syntezę cholesterolu
- pobudzają syntezę receptorów LDL
- obniżają LDL i trójglicerydów
- niewiele podwyższają HDL