Sulfonamidy
Sulfacarbamide
tabl.: (0,5 g) 20 szt.
Działanie
Sulfonamid o krótkotrwałym działaniu bakteriostatycznym. Dzięki obecności grupy mocznikowej w cząsteczce charakteryzuje się małą toksycznością. Zaburza syntezę kwasów nukleinowych bakterii w wyniku hamowania przemiany kwasu p-aminobenzoesowego w kwas foliowy. Działa głównie na bakterie Gram-ujemne (zwłaszcza Escherichia coli), słabiej na Gram-dodatnie. Szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając jednak małe stężenie we krwi. T0,5 wynosi około 3 h. Jest w niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie do pochodnych acetylowanych. Sulfakarbamid jest szybko wydalany z moczem, głównie w postaci nie zmienionej. Osiąga w moczu 4-7 razy większe stężenia niż we krwi.
Wskazania
Zakażenia dróg moczowych, osłona zabiegów urologicznych.
Dawkowanie
Dorośli doustnie 1 g 3-4 razy dziennie; w ciężkich stanach 2 g co 6 h. Po uzyskaniu poprawy podaje się 0,5 g 3-4 razy dziennie jeszcze przez 2-3 dni. Dzieci doustnie 60 mg/kg m.c./dobę w 4 dawkach. Uwaga. Wysypka skórna jest wskazaniem do odstawienia preparatu. Podczas leczenia należy unikać nasłonecznienia oraz pić dużo płynów, aby zapobiec krystalizacji.
Sulfacetamide sodium
krople do oczu: (10,0%) 12 pojemników jednorazowych 0,5 ml
Działanie
Sulfonamid o miejscowym działaniu bakteriostatycznym, głównie wobec bakterii Gram-dodatnich. Postać leku w plastykowych pojemnikach do jednorazowego użytku gwarantuje jego jałowość.
Wskazania
Ostre, podostre i przewlekłe bakteryjne zapalenie spojówek i rogówki, brzegów powiek, przedniego odcinka błony naczyniowej gałki ocznej i dróg łzowych. Zapobiegawczo po urazach i oparzeniach gałki ocznej.
Dawkowanie
1-2 krople do worka spojówkowego 6-8 razy dziennie przez 7-10 dni.
Sulfadiazine silver
krem: (1,0 g/100 g) 50 g; SL 50 g
krem: (1,0 g/100 g) 250 g; SL 50 g
Działanie
Lek do stosowania miejscowego. Sulfadiazyna działa słabo bakteriostatycznie na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, m. in. na Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Staphylococcus. Działa też przeciwgrzybiczo, szczególnie na Candida albicans i przeciwpierwotniakowo - Toxoplasma gondii. Przenika przez obumarłe tkanki i wysięki. W ranach ulega powolnej dysocjacji. Jon srebrowy hamuje wzrost i podział bakterii przez wiązanie się z kwasem DNA. Sulfadiazyna hamuje rozwój bakterii przez wpływ na syntezę kwasów nukleinowych. Podwójny mechanizm działania soli srebrowej sulfadiazyny zabezpiecza przed powstawaniem szczepów opornych. Podłoże hydrofilowe zapewnia działanie kojące.
Wskazania
Miejscowe leczenie oparzeń wszystkich stopni, popromienne uszkodzenie skóry, odleżyny, przewlekłe owrzodzenia podudzi.
Dawkowanie
Warstwę kremu o grubości 2-4 mm nakłada się 2 razy dziennie (w razie potrzeby częściej) na chorobowo zmienione miejsca. Krem można stosować metodą otwartą lub w opatrunkach zamkniętych.
Sulfadicramide
maść do oczu: (15,0%) tuba 5 g
Działanie
Sulfonamid o miejscowym działaniu bakteriostatycznym, działający głównie wobec bakterii Gram-dodatnich. Podłoże maści zapewnia dobrą rozprowadzalność substancji czynnej na powierzchni gałki ocznej i przedłuża efekt działania leku.
Wskazania
Stany zapalne spojówek i rogówki o różnej etiologii. Profilaktycznie po urazach gałki ocznej i w zabiegach okulistycznych.
Dawkowanie
Niewielką ilość maści wprowadza się do worka spojówkowego kilka razy dziennie.
Sulfaguanidine
tabl.: (0,5 g) 20 szt.
Działanie
Sulfonamid działający bakteriostatycznie na bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie. Dotychczas uważano, że sulfaguanidyna praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wykazano jednak, że jej wchłanianie zwiększa się przy zmienionych zapalnie błonach śluzowych jelita (zwłaszcza u małych dzieci), co może być przyczyną większych działań niepożądanych. Z tego powodu, a także ze względu na dyskusyjną skuteczność, jest coraz rzadziej stosowana.
Wskazania
Ostre zakażenia przewodu pokarmowego (kwestionowana jest jego skuteczność).
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 7 r.ż. doustnie 1-2 g co 4 h przez 4-5 dni; w czerwonce bakteryjnej 3 g co 6-8 h przez 3 dni, a następnie 3 g co 12 h przez kolejne 4 dni. Dzieci do 6 r.ż. doustnie 200-500 mg/kg m.c./dobę w 6 dawkach.
Sulfasalazine
tabl.: (0,5 g) 50 szt.; SL 50 szt.
tabl. EN: (0,5 g) 50 szt.; SL 50 szt.
Działanie
Lek z grupy sulfonamidów, posiadający działanie bakteriostatyczne, obecnie stosowany ze względu na swoje właściwości przeciwzapalne we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego, chorobie Crohna i reumatoidalnym zapaleniu stawów. W jelitach ulega rozkładowi do sulfapirydyny, która po wchłonięciu się do krwi jest wydalana z moczem i kwasu 5-aminosalicylowego (5-ASA), który wydala się z kałem. Aktywność terapeutyczna związana
jest z 5-ASA, natomiast sulfapirydyna działa jako nośnik. Działania niepożądane związane są przede wszystkim z sulfapirydyną. Tabletki EN rozpuszczają się w jelicie cienkim.
Wskazania
Wrzodziejące zapalenie jelita grubego w fazie indukcji i podtrzymania remisji, choroba Crohna, reumatoidalne zapalenie stawów.
Dawkowanie
Doustnie w stanach ostrych 1-2 g 4 razy dziennie do uzyskania remisji, następnie 0,5 g 4 razy dziennie. Dzieci w stanach ostrych 40-100 mg/kg m.c. dziennie w 4 dawkach, następnie 20-50 mg/kg m.c./dobę. W leczeniu r.z.s.: 500 mg na dobę stopniowo zwiększając dawkę do 2-3 g na dobę w 2-3 dawkach. Leczenie należy kontynuować przez 6 miesięcy. W czasie leczenia obowiązuje regularne kontrolowanie obrazu krwi, czynności nerek i wątroby. Wskazane spożywanie dużej ilości płynów.
Sulfathiazole
prep.złoż. ( Naphazoline nitrate, Sulfathiazole ) Sulfarinol (Rp)
krople do nosa: flakon 20 ml
Działanie
Preparat złożony, będący połączeniem sulfonamidu o krótkotrwałym działaniu z lekiem działającym sympatykomimetycznie. Sulfatiazol działa bakteriostatycznie wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, jednak ze względu na selekcję szczepów opornych, wiele bakterii może być niewrażliwych na jego działanie. Ze względu na dużą toksyczność jest obecnie stosowany tylko miejscowo. Nafazolina zmniejsza obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa spowodowane stanem zapalnym.
Wskazania
Ostry bakteryjny nieżyt nosa i stany zapalne błon śluzowych nosa.
Dawkowanie
Dorośli: do każdego nozdrza zakrapla się po 3-5 kropli 2-3 razy dziennie.
Sulfathiazole silver
krem: (2,0%) tuba 40 g
krem: (2,0%) 400 g
Działanie
Preparat o miejscowym działaniu przeciwbakteryjnym, zwłaszcza na bakterie Gram-ujemne. Związek ten, dzięki połączeniu srebra z sulfonamidem, wywiera o wiele silniejsze działanie wobec bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich niż sam sulfatiazol. Jego mała rozpuszczalność w wodzie pozwala utrzymać stałe stężenie leku w ranie oraz, ze względu na niewielki stopień wchłaniania, jest przyczyną stosunkowo małego działania niepożądanego. Krem przyspiesza gojenie się oparzeń, chroni je przed zakażeniem, usuwa ból i pieczenie.
Wskazania
Oparzenia wszystkich stopni (także popromienne), przewlekłe owrzodzenia podudzi, odleżyny.
Dawkowanie
Warstwę kremu o grubości 2-3 mm nakłada się na poparzoną skórę zazwyczaj 1-2 razy dziennie. Krem można stosować metodą otwartą lub w opatrunku zamkniętym.
Sulfonamidy w połączeniu z trimetoprimem.
Co-trimoxazole Bactrim® (Rp)
tabl.: (0,48 g) 20 szt.; SL 20 szt.
tabl. forte: (0,96 g) 10 szt. SL 10 szt.
syrop: (0,24 g/5 ml) flakon 100 ml; SL 100 ml
Skład
1 tabl. zawiera 480 mg kotrimoksazolu (80 mg trimetoprimu i 400 mg sulfametoksazolu). 1 tabl. forte zawiera 960 mg kotrimoksazolu (160 mg trimetoprimu i 800 mg sulfametoksazolu). 5 ml syropu zawiera 240 mg kotrimoksazolu (40 mg trimetoprimu i 200 mg sulfametoksazolu).
Działanie
Chemioterapeutyk - połączenie sulfonamidu z pochodną diaminopirymidyny, trimetoprimem. Oba składniki wywierają synergiczne działanie przeciwbakteryjne, zaburzając różne etapy syntezy kwasu foliowego. Preparat działa bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie (m.in. Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides), bakterie Gram-ujemne (większość pałeczek Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, część szczepów Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria spp.). Działa także na Chlamydia trachomatis i Pneumocystis carinii. Nie jest aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter spp., Treponema pallidum, większości bakterii beztlenowych i enterokoków. Oba składniki preparatu szybko i niemal całkowicie wchłaniają się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w krwi po 2-4 h. T0,5 wynosi 9-12 h. Trimetoprim wiąże się z białkami osocza w 45%, a sulfametoksazol - w 66%. Kotrimoksazol szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płuc, migdałków podniebiennych, gruczołu krokowego, płynu mózgowo-rdzeniowego, nerek. Przenika także przez łożysko i do mleka matki. Oba składniki preparatu są metabolizowane w wątrobie (sulfametoksazol w większym stopniu) i wydalane głównie z moczem, zarówno w postaci nie zmienionej jak i nieaktywnych metabolitów.
Wskazania
Ostre i przewlekłe zakażenia nerek i dróg moczowo-płciowych (m.in. zapalenie gruczołu krokowego) oraz profilaktyka zakażeń nawracających. Ponadto ostre zakażenia dróg oddechowych (głównie zapalenie zatok obocznych nosa, zapalenie ucha środkowego oraz leczenie i profilaktyka pneumocystozowego zapalenia płuc, zwłaszcza u pacjentów ze zmniejszoną odpornością), zakażenia przewodu pokarmowego wywołane wrażliwymi szczepami Salmonella sp. (dur brzuszny, paradury) i układowe salmonelozy, zakażenia pałeczkami Shigella, biegunka podróżnych, ropnie skóry, bruceloza, toksoplazmoza.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. doustnie 960 mg co 12 h (5-14 dni); w ciężkich zakażeniach 1,44 g co 12 h. W pneumocystozowym zapaleniu płuc 120 mg/kg m.c. na dobę w 4 dawkach przez 14 dni. W niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych u kobiet jednorazowo 2,88 g. W rzeżączce dwukrotnie po 2,4 g w odstępie 12 h. Zapobiegawczo w nawracających zakażeniach dróg moczowych 480 mg na noc przez kilka tygodni lub miesięcy. Dzieci doustnie 36 mg/kg m.c. na dobę, tj. zazwyczaj: 6 tyg.ż. - 6 m.ż. 120 mg (2,5 ml syropu) co 12 h; 7 m.ż.-6 r.ż. 240 mg (5 ml syropu) co 12 h; 7-12 r.ż. 480 mg co 12 h. Uwaga. Wysypka skórna jest wskazaniem do odstawienia leku. Podawanie powyżej 14 dni wymaga okresowej kontroli obrazu krwi. W niewydolności nerek (klirens kreatyniny 15-30 ml/min) podaje się połowę dawki. Lek podaje się podczas posiłku lub tuż po nim z dużą ilością płynu.
Co-trimoxazole Biseptol® 120, -480, -960 (Rp)
tabl.: (0,12 g) 20 szt.; SL 20 szt.
tabl.: (0,48 g) 20 szt.; SL 20 szt.
tabl.: (0,96 g) 10 szt.; SL 10 szt.
Skład
1 tabl. zawiera 120 mg, 480 mg lub 960 mg kotrimoksazolu (100 mg, 400 mg lub 800 mg
sulfametoksazolu i 20 mg, 80 mg lub 160 mg trimetoprimu).
Działanie
Chemioterapeutyk - połączenie sulfonamidu z pochodną diaminopirymidyny, trimetoprimem. Oba składniki wywierają synergiczne działanie przeciwbakteryjne, zaburzając różne etapy syntezy kwasu foliowego. Preparat działa bakteriostatycznie na bakterie Gram-dodatnie (m.in. Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides). Nieco słabiej działa na bakterie Gram-ujemne (większość pałeczek Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, część szczepów Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Brucella spp.). Działa także na Pneumocystis carinii. Nie jest aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter spp., krętków, większości bakterii beztlenowych i enterokoków. Oporność bakterii na ko-trymoksazol dotyczy obecnie najczęściej pałeczek Enterobacteriaceae i Haemophilus influenzae, natomiast zmniejszyła się obserwowana wcześniej oporność Streptococcus spp. Oba składniki preparatu szybko i niemal całkowicie wchłaniają się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w krwi po 2-4 h. T0,5 wynosi 9-12 h. Trimetoprim wiąże się z białkami osocza w 45%, a sulfametoksazol - w 66%. Ko-trimoksazol szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płuc, migdałków podniebiennych, gruczołu krokowego, płynu mózgowo-rdzeniowego, nerek. Przenika także przez łożysko i do mleka matki. Oba składniki preparatu są metabolizowane w wątrobie (sulfametoksazol w większym stopniu) i wydalane głównie z moczem, zarówno w postaci nie zmienionej jak i nieaktywnych metabolitów.
Wskazania
Ostre i przewlekłe zakażenia nerek i dróg moczowo-płciowych (m.in. zapalenie gruczołu krokowego) oraz profilaktyka zakażeń nawracających. Ponadto ostre zakażenia dróg oddechowych (głównie zapalenie zatok obocznych nosa, ucha środkowego oraz leczenie i profilaktyka pneumocystozowego zapalenia płuc, zwłaszcza u pacjentów ze zmniejszoną odpornością), zakażenia przewodu pokarmowego wywołane wrażliwymi szczepami Salmonella sp. (dur brzuszny, paradury) i układowe salmonelozy, zakażenia pałeczkami Shigella, ropnie skóry, bruceloza, toksoplazmoza. Stosowany także w ramach procedury dekontaminacyjnej w trakcie leczenia dużymi dawkami cytostatyków.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 13 r.ż. doustnie 960 mg co 12 h (5-14 dni); w ciężkich zakażeniach 1,44 g co 12 h. W pneumocystozowym zapaleniu płuc 120 mg/kg m.c. na dobę w 4 dawkach przez 14 dni. W niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych u kobiet jednorazowo 2,88 g.
Zapobiegawczo w nawracających zakażeniach dróg moczowych 480 mg na noc przez kilka
tygodni lub miesięcy. W rzeżączce 3 kolejne dawki po 1,92-2,88 g w odstępach co 12 h. Dzieci doustnie 3-6 m.ż. 120 mg co 12 h; 7 m.ż.-6 r.ż. 240 mg co 12 h; 7-12 r.ż. 480 mg co 12 h. Uwaga. Wysypka skórna jest wskazaniem do odstawienia leku. Podawanie powyżej 14 dni
wymaga okresowej kontroli obrazu krwi. W niewydolności nerek (klirens kreatyniny 15-30
ml/min) podaje się połowę dawki. Lek podaje się podczas posiłku lub tuż po nim z dużą ilością płynu.
Co-trimoxazole Groseptol® 120, -480 (Rp)
tabl.: (0,12 g) 20 szt.; SL 20 szt.
tabl.: (0,48 g) 20 szt.; SL 20 szt.
Skład
1 tabl. zawiera 120 mg lub 480 mg kotrimoksazolu (100 mg lub 400 mg sulfametoksazolu i 20 mg lub 80 mg trimetoprimu).
Działanie
Wskazania jak Biseptol
Dawkowanie
Co-trimoxazole Septrin® (Rp)
tabl.: (0,48 g) 20 szt.; SL 20 szt.
zawiesina: (0,24 g/5 ml) flakon 100 ml; SL 100 ml
Skład
1 tabl. zawiera 480 mg kotrimoksazolu (400 mg sulfametoksazolu i 80 mg trimetoprimu). 5 ml zawiesiny zawiera 240 mg kotrimoksazolu (200 mg sulfametoksazolu i 40 mg trimetoprimu).
Działanie
Wskazania jak Biseptol
Dawkowanie
1