SULFONAMIDY

Mechanizm działania

działają bakteriostatycznie
antagoniści kwasu p-aminobenzoesowego ( PABA ) niezbędnego w

pierwszym etapie szlaku syntezy kwasu foliowego →zahamowanie

biosyntezy kwasu foliowego niezbędnego do syntezy nukleotydów

purynowych

I Dihydropterydyna + PABA miejsce działania

sulfonamidów

↓

syntetaza kwasu

dihydropteroilowego

II kwas dihydropteroilowy + kwas glutaminowy

↓

reduktaza pteroiloglutaminowa

III kwas dihydrofoliowy (kwas foliowy FH

2

)

↓

reduktaza dihydrofolianowa

miejsce działania

trimetoprimu

kwas tetrahydrofoliowy (kwas folinowy FH

4

)

↓

synteza puryn

↓

synteza DNA i RNA

Zakres działania

Ziarenkowce Gram(+)
paciorkowce (z wyjątkiem Enterococcus)
Streptococcus pneumoniae
Neisseria meningitidis
Actinomyces
Nocardia

pałeczki Gram(-) z rodziny Enterobacteriaceae ( E.coli, Proteus
vulgaris, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella ) –
zmienna aktywność
Haemophilus influenzae
Chlamydia
pierwotniaki : Pneumocystis carinii, Toxoplasma, Plasmodium

Zastosowanie

Zakażenia układu moczowego, w tym odmiedniczkowe zapalenia
nerek i zakażenia gruczołu krokowego (Escherichia coli, Proteus,
Klebsiella) – głównie sulfafurazol
Zakażenia przewodu pokarmowego o etiologii : Salmonella i
Shigella
Zapobiegawczo w meningokokowym zapaleniu opon mózgowych
– głównie sulfadiazyna
Wrzodziejące zapalenie jelita grubego, reumatoidalne zapalenie
stawów - sulfasalazyna
Bruceloza
Nokardioza
Pneumocystoza (w profilaktyce i leczeniu AIDS)
Zakażenia dróg oddechowych ( ostre i przewlekłe zapalenie
oskrzeli, zapalenie ucha i zatok)
Zakażenia gronkowcowe (bakteriemia) – w skojarzeniu z
rifampicyną

Farmakokinetyka

Podział sulfonamidów:

krótko działające – biologiczny okres półtrwania do 8 h:
sulfafurazol, sulfakarbamid, sulfizomidyna, sulfadimidyna

o pośrednim czasie działania – biologiczny okres półtrwania 8
– 20 h: sulfadiazyna, sulfametoksazol (SMX), sulfafenazol,
sulfaproksylina

o długim działaniu - biologiczny okres półtrwania powyżej 30
h: sulfadimetoksyna, sulfametoksydiazyna, sulfalen

Preparaty

Sulfadiazyna

- łatwo przenika d płynu mózgowo-rzdeniowego, w którym osiąga

stężenie terapeutyczne

-stosowana w nokardiozie, ziarniaku wenerycznym, profilaktyce

gorączki reumatycznej u pacjentów z nadwrażliwością na
penicyliny, toksoplazmozie w skojarzeniu z pirymetaminą

-preparat prosty: Adiazine tabl.500 mg
-preparat złożony: Antrima (Co-trimazine) tabl. 400 mg

sulfadiazyny i 80 mg trimetoprimu
Sulfametoksazol- stosowany jest w połaczeniu z trimetoprimem
Sulfalen

-zakażenia układu moczowego i oddechowego (obecnie w

połączeniu z trimetoprimem) oraz w zapobieganiu zimnicy( w
połączeniu z pirymetaminą)

-preparat prosty Longum tabl.2 g

Działania niepożądane

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe ( nudności, wymioty,
rzadziej biegunka)
objawy uczuleniowe- zaczerwienienie skóry,wysypka,
nadwrażliwość na światło słoneczne, obrzęki błon
śluzowych, stawów, węzłów chłonnych, podwyższenie
temperatury ciała z dreszczami, rzadziej pęcherzowy
rumień wielopostaciowy ( zespół Stevensa i Johnsona)
Uszkodzenie nerek charakteryzujące się krwiomoczem i
białkomoczem, napadami kolki nerkowej i skąpomoczem
Uszkodzenie szpiku, aż po agranulocytozę
Niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia,
granulocytopenia
Zapalenie tętnic
Zapalenie wątroby, ciężka postać żółtaczki u
wcześniaków i noworodków

Sulfonamidy do stosowania
zewnętrznego

Argentum sulfadizinum ( sól srebrowa sulfadiazyny )

Dermazin – krem 1% (opakowanie 50 g i 250 g)
Flammazine – krem 1 % ( opak. 20 g, 50 g i 500g )

Argentum sulfathiazolum ( sól srebrowa sulfatiazolu)

Argosulfan 2 % - krem 20 mg/g ( opak. 40 g i 400 g )
Sulfarinol – krople do nosa ( 1 ml zawiera 50 mg

sulfatiazolu i 1 mg azotanu nafazoliny op. 20 ml)
Sulfacetamidum natricum

Sulfacetamidum 10% H-E-C – krople do oczu 100 mg/ml
Sulfanizolon ( sól sodowa sulfacetamidu + octan

prednizolonu )- zawiesina do oczu
Sulfadicramidum

Irgamid – 15 % maść do oczu, op. 5 g

Co-trimoksazol

połaczenie sulfametoksazolu z trimetoprimem –

działa silniej i zapobiega tworzeniu się oporności

na oba składniki
szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych

Mechnizm działania:

Trimetoprim uniemożliwia przemianę kwasu

dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego

wskutek hamowania aktywności reduktazy

dihydrofolianowej

Preparaty:

•

Biseptol –

zawiesina doustna 240mg/5 ml ( 5 ml

zawiera 40 mg trimetoprimu i 200 mg

sulfametoksazolu);

tabletki 120 mg, 480 mg i 960 mg ( Biseptol

120, Biseptol 480 i Biseptol 960 );

roztwór do wlewu dożylnego 480 mg/5 ml

( Biseptol 480 ampułki po 5 ml )

•

Groseptol – tabl. 120 mg i 480 mg

•

Septrin – zawiesina doustna 240 mg/5 ml

( flakon 100 ml)

•

Bactrim syrop 240 mg/5 ml, tabl. 480 mg i

960 mg

Zakres działania:

Bakterie Gram(+) – m.in. paciorkowce, gronkowce,
Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides,
Słabiej na bakterie Gram(-) – m.in. większość
pałeczek Enterobacteriaceae
H.infuenzae
Legionella spp.
Brucella spp
Pneumocistis carini
Nie działa na większość bakterii beztlenowych i
enterokoków, krętki, Pseudomonas aeruginosa,
Mycoplasma pneumoniae

Zastosowanie:

Zakażenie nerek i dróg moczowo-płciowych
( odmiedniczkowe zapalenie nerek i zapalenie
gruczołu krokowego)
Zakażenia układu pokarmowego ( dur brzuszny,
paradury, zakażenia pałeczkami Shigella)
Ostre zakażenia dróg oddechowych ( min. leczniczo i
zapobiegawczo w zapaleniu płuc wywołanemu
przez Pneumocystic carinii u chorych na AIDS)
Posocznica
Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Bruceloza
Toksoplazmoza ( w skojarzeniu z pirymetamina )

Działania niepożądane:

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe ( nudności, wymioty, rzadziej
biegunka)
Skórne objawy uczuleniowe
Rzadziej pęcherzowy rumień wielopostaciowy ( zespół
Stevensa i Johnsona) oraz martwica toksyczno- rozpływna
naskórka ( zespół Lyella)
Zaburzenia hematologiczne (leukopenia, neutropenia,
małopłytkowość, rzadziej agranulocytoza i niedokrwistość
megaloblastyczna
Zapalenie wątroby
Wstrząs anafilaktyczny
Zaburzenia czynności nerek
Jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych