< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

1

1

Sulfonamid

Sulfonamid

y

y

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

2

2

Charakterystyka ogólna i

Charakterystyka ogólna i

mechanizm działania

mechanizm działania

sulfonamidów

sulfonamidów

Pochodne kwasu sulfanilowego, działającego

Pochodne kwasu sulfanilowego, działającego

przeciwbakteryjnie, moczopędnie i

przeciwbakteryjnie, moczopędnie i

hipoglikemicznie

hipoglikemicznie

Antagoniści kwasu p-aminobenzoesowego (PABA),

Antagoniści kwasu p-aminobenzoesowego (PABA),

niezbędnego do syntezy kwasu foliowego przez

niezbędnego do syntezy kwasu foliowego przez

bakterie

bakterie

Kwas foliowy jest niezbędny do syntezy

Kwas foliowy jest niezbędny do syntezy

nukleotydów purynowych i rozmnażania bakterii

nukleotydów purynowych i rozmnażania bakterii

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

3

3

Mechanizm działania

Mechanizm działania

sulfonamidów a oporność

sulfonamidów a oporność

naturalna

naturalna

Sulfonamidy na skutek podobieństwa strukturalnego do PABA

Sulfonamidy na skutek podobieństwa strukturalnego do PABA

wchodzą w jego miejsce w trakcie syntetyzowania kwasu

wchodzą w jego miejsce w trakcie syntetyzowania kwasu

foliowego przez bakterie. W rezultacie tworzą się nieaktywne

foliowego przez bakterie. W rezultacie tworzą się nieaktywne

analogi kwasu foliowego, blokujące syntezę puryn.

analogi kwasu foliowego, blokujące syntezę puryn.

Poszczególne rodzaje sulfonamidów różnią się tzw. wskaźnikiem

Poszczególne rodzaje sulfonamidów różnią się tzw. wskaźnikiem

aktywności, który wyraża zdolność do zastępowania PABA przez

aktywności, który wyraża zdolność do zastępowania PABA przez

sulfonamid, np. dla sulfanilamidu wynosi on 2000, a dla

sulfonamid, np. dla sulfanilamidu wynosi on 2000, a dla

sulfatiazolu 27.

sulfatiazolu 27.

Naturalnie oporne na sulfonamidy są drobnoustroje, które nie

Naturalnie oporne na sulfonamidy są drobnoustroje, które nie

syntetyzują kwasu foliowego, lecz pobierają w formie gotowej z

syntetyzują kwasu foliowego, lecz pobierają w formie gotowej z

podłoża.

podłoża.

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

4

4

Oporność na sulfonamidy i jej

Oporność na sulfonamidy i jej

mechanizm

mechanizm

Sulfonamidy nie działają na grzyby, wirusy, riteksje

Sulfonamidy nie działają na grzyby, wirusy, riteksje

Odporne na ich działanie są bakterie same wytwarzające

Odporne na ich działanie są bakterie same wytwarzające

PABA

PABA

Mechanizm oporności:

Mechanizm oporności:

Wzmożona produkcja PABA

Wzmożona produkcja PABA

Zmiana szlaków metabolicznych prowadzących do

Zmiana szlaków metabolicznych prowadzących do

syntezy PABA

syntezy PABA

Utrudnienie przenikania leku do wnętrza komórki

Utrudnienie przenikania leku do wnętrza komórki

Nabytą odpornością charakteryzują się zwłaszcza

Nabytą odpornością charakteryzują się zwłaszcza

dwoinki zapalenia płuc, rzeżączki, gronkowce.

dwoinki zapalenia płuc, rzeżączki, gronkowce.

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

5

5

Zakres działania sulfonamidów

Zakres działania sulfonamidów

Dawniej szeroko stosowane, ze względu na swoje

Dawniej szeroko stosowane, ze względu na swoje

działanie zarówno na bakterie G(+) i G(-)

działanie zarówno na bakterie G(+) i G(-)

Obecnie ich stosowanie jest ograniczone z

Obecnie ich stosowanie jest ograniczone z

powodu narastającej odporności i stosunkowo

powodu narastającej odporności i stosunkowo

licznych działań niepożądanych.

licznych działań niepożądanych.

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

6

6

Zastosowanie sulfonamidów

Zastosowanie sulfonamidów

Większość należy uważać za przestarzałe, pewne

Większość należy uważać za przestarzałe, pewne

znaczenie mają tylko pochodne sulfonamidów (sulfony,

znaczenie mają tylko pochodne sulfonamidów (sulfony,

sulfasalazyna) oraz preparaty złożone sulfonamidów z

sulfasalazyna) oraz preparaty złożone sulfonamidów z

inhibitorami reduktazy kwasu dihydrofoliowego

inhibitorami reduktazy kwasu dihydrofoliowego

Miejscowe stosowanie prostych preparatów

Miejscowe stosowanie prostych preparatów

sulfonamidów (w kroplach do oczu, na rany) nie jest

sulfonamidów (w kroplach do oczu, na rany) nie jest

zalecane ze względu na niewielką skuteczność i częste

zalecane ze względu na niewielką skuteczność i częste

reakcje uczuleniowe.

reakcje uczuleniowe.

Są lekami z wyboru w nokardiozie i wrzodzie miękkim,

Są lekami z wyboru w nokardiozie i wrzodzie miękkim,

niekiedy stosowane w zakażeniach dolnego odcinka dróg

niekiedy stosowane w zakażeniach dolnego odcinka dróg

moczowych (sulfakarbamid)

moczowych (sulfakarbamid)

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

7

7

Farmakokinetyka - 1

Farmakokinetyka - 1

Większość dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

Większość dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

(70-90%)

(70-90%)

Max stężenie we krwi po podaniu doustnym po 2-3 h.

Max stężenie we krwi po podaniu doustnym po 2-3 h.

Wyjątek: sulfonamidy stosowane w zakażeniach układu

Wyjątek: sulfonamidy stosowane w zakażeniach układu

pokarmowego - praktycznie się nie wchłaniają

pokarmowego - praktycznie się nie wchłaniają

Łatwo przenikają przez błony biologiczne, więc ich

Łatwo przenikają przez błony biologiczne, więc ich

rozmieszczenie w organizmie jest dość równomierne (w

rozmieszczenie w organizmie jest dość równomierne (w

tkankach i płynach ustrojowych stanowi 50-80% stężenia we

tkankach i płynach ustrojowych stanowi 50-80% stężenia we

krwi)

krwi)

Słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego

Słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego

(przenikanie to zwiększa się w trakcie zapalenia opon)

(przenikanie to zwiększa się w trakcie zapalenia opon)

Stosunkowo łatwo przenikają przez barierę łożyskową (po

Stosunkowo łatwo przenikają przez barierę łożyskową (po

kilku godzinach we krwi płodu stwierdza się 50-80% stężenia

kilku godzinach we krwi płodu stwierdza się 50-80% stężenia

we krwi matki)

we krwi matki)

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

8

8

Farmakokinetyka - 2

Farmakokinetyka - 2

Metabolizm – głównie w wątrobie (acetylacja,

Metabolizm – głównie w wątrobie (acetylacja,

utlenianie, sprzęganie z kwasem glukuronowym)

utlenianie, sprzęganie z kwasem glukuronowym)

Acetylowane pochodne nie działają

Acetylowane pochodne nie działają

bakteriostatycznie

bakteriostatycznie

Po utlenieniu mogą działać alergizująco na skórę

Po utlenieniu mogą działać alergizująco na skórę

Wydalanie – przez nerki w wyniku przesączania

Wydalanie – przez nerki w wyniku przesączania

kłębuszkowego, w postaci wolnej oraz jako

kłębuszkowego, w postaci wolnej oraz jako

nieczynne metabolity

nieczynne metabolity

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

9

9

Zasady stosowania

Zasady stosowania

Najczęściej podawanie doustne

Najczęściej podawanie doustne

Tylko niektóre sulfonamidy można podać

Tylko niektóre sulfonamidy można podać

domięśniowo i dożylnie

domięśniowo i dożylnie

Mała skuteczność i częste odczyny alergiczne w

Mała skuteczność i częste odczyny alergiczne w

przypadku maści, zasypek i roztworów

przypadku maści, zasypek i roztworów

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

10

10

Podział sulfonamidów

Podział sulfonamidów

Krótko działające – dobrze wchłaniane z przewodu

Krótko działające – dobrze wchłaniane z przewodu

pokarmowego i szybko wydalane

pokarmowego i szybko wydalane

O przedłużonym czasie działania – dobrze

O przedłużonym czasie działania – dobrze

wchłaniane i wolno wydalane

wchłaniane i wolno wydalane

Działające bakteriostatycznie jedynie w świetle

Działające bakteriostatycznie jedynie w świetle

przewodu pokarmowego - słabo wchłaniane

przewodu pokarmowego - słabo wchłaniane

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

11

11

Sulfonamidy krótko

Sulfonamidy krótko

działające

działające

Sulfafurazol – może być stosowany w zakażeniach dróg moczowych

Sulfafurazol – może być stosowany w zakażeniach dróg moczowych

(cewki i pęcherza) i rzadziej w innych chorobach bakterujnych; 8g/24h

(cewki i pęcherza) i rzadziej w innych chorobach bakterujnych; 8g/24h

w 4-6 dawkach

w 4-6 dawkach

Sulfakarbamid – w moczu osiąga kilkakrotnie większe stężenie niż we

Sulfakarbamid – w moczu osiąga kilkakrotnie większe stężenie niż we

krwi, niełączy się z białkami i w małym stopniu ulega acetylacji w

krwi, niełączy się z białkami i w małym stopniu ulega acetylacji w

wątrobie, zastosowanie w zapaleniach dróg moczowych i

wątrobie, zastosowanie w zapaleniach dróg moczowych i

zapobiegawczo przy niewielkich zabiegach urologicznych

zapobiegawczo przy niewielkich zabiegach urologicznych

(cystkoskopia, cewnikowanie), ; 3-4g/24h w dawkach co 6-8h

(cystkoskopia, cewnikowanie), ; 3-4g/24h w dawkach co 6-8h

Praktycznie nie są stosowane:

Praktycznie nie są stosowane:

Sulfatiazol

Sulfatiazol

Sulfizomidyna

Sulfizomidyna

Sulfafenidol

Sulfafenidol

Sulfadimidina

Sulfadimidina

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

12

12

Sulfonamidy o przedłużonym

Sulfonamidy o przedłużonym

czasie działania

czasie działania

Większość z nich wiąże się w znacznym stopniu z albuminami

Większość z nich wiąże się w znacznym stopniu z albuminami

krwi

krwi

Większość praktycznie wyszła z użycia ze względu na

Większość praktycznie wyszła z użycia ze względu na

działania uboczne

działania uboczne

Sulfametoksazol – w preparacie złożonym z trimetoprimem

Sulfametoksazol – w preparacie złożonym z trimetoprimem

Sulfadimetoksyna – szczególnie duża toksyczność

Sulfadimetoksyna – szczególnie duża toksyczność

Sulfaproksylina

Sulfaproksylina

Sulfamerazyna

Sulfamerazyna

Sulfafenazol

Sulfafenazol

Sulfafen

Sulfafen

Sulfametoksydiazyna

Sulfametoksydiazyna

Sulfametoksypirazyna

Sulfametoksypirazyna

Sulfadoksyna

Sulfadoksyna

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

13

13

Sulfonamidy działające

Sulfonamidy działające

bakteriostatycznie w świetle przewodu

bakteriostatycznie w świetle przewodu

pokarmowego

pokarmowego

Brak uzasadnień do stosowania – może prowadzić

Brak uzasadnień do stosowania – może prowadzić

do zwiększenia częstości nosicielstwa

do zwiększenia częstości nosicielstwa

Sulfaguanidyna - jej stosowanie w zakażeniach

Sulfaguanidyna - jej stosowanie w zakażeniach

przewodu pokarmowego przedłuża czas choroby,

przewodu pokarmowego przedłuża czas choroby,

wchłaniany z przewodu pokarmowego do 50% -

wchłaniany z przewodu pokarmowego do 50% -

możliwe działania niepożądane ogólne

możliwe działania niepożądane ogólne

Sukcynylosulfatiazol

Sukcynylosulfatiazol

Ftalilosulfatiazol

Ftalilosulfatiazol

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

14

14

Sulfonamidy nadal stosowane

Sulfonamidy nadal stosowane

-SULFASALAZYNA

-SULFASALAZYNA

Działanie bakteriostatyczne, przeciwzapalne, immunosupresyjne

Działanie bakteriostatyczne, przeciwzapalne, immunosupresyjne

Koryguje zaburzenia gospodarki sodowej i wodnej w chorym

Koryguje zaburzenia gospodarki sodowej i wodnej w chorym

jelicie

jelicie

Zawiera kwas 5 – aminosalicylowy, związany kowalencyjnie z

Zawiera kwas 5 – aminosalicylowy, związany kowalencyjnie z

sulfapirydyną, która odpowiada za większość działań

sulfapirydyną, która odpowiada za większość działań

niepożądanych

niepożądanych

Stosowana w: colitis ulceroza, chorobie Leśniowskiego-Crohna,

Stosowana w: colitis ulceroza, chorobie Leśniowskiego-Crohna,

przewlekłych biegunkach, RZS

przewlekłych biegunkach, RZS

1-2g doustnie co 6h

1-2g doustnie co 6h

Działania niepożądane – utrata łaknienia, nudności, bóle brzucha,

Działania niepożądane – utrata łaknienia, nudności, bóle brzucha,

włókniejące zapalenie płuc, niedobór IgA, przejściowa

włókniejące zapalenie płuc, niedobór IgA, przejściowa

niepłodność u mężczyzn

niepłodność u mężczyzn

Kwas 5-aminosalicylowy hamuje aktywność prostaglandyn w

Kwas 5-aminosalicylowy hamuje aktywność prostaglandyn w

jelicie, jest to uznawane za podstawowy mechanizm

jelicie, jest to uznawane za podstawowy mechanizm

terapeutycznego działania sulfosalazyny.

terapeutycznego działania sulfosalazyny.

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

15

15

Sulfonamidy nadal

Sulfonamidy nadal

stosowane

stosowane

MESALAZYNA - mniej działań ubocznych od sulfosalazyny, zawiera

MESALAZYNA - mniej działań ubocznych od sulfosalazyny, zawiera

tylko kwas 5-aminosalicylowy

tylko kwas 5-aminosalicylowy

OKSALAZYNA – prolek złożony z 2 cząsteczek kwasu 5-

OKSALAZYNA – prolek złożony z 2 cząsteczek kwasu 5-

aminoslicylowego, rozpad układu w jelicie grubym, stosowana w RZS

aminoslicylowego, rozpad układu w jelicie grubym, stosowana w RZS

SULFANILAMID – zasypka w ropnych zakażeniach skóry

SULFANILAMID – zasypka w ropnych zakażeniach skóry

W zapaleniach bakteryjnych spojówek:

W zapaleniach bakteryjnych spojówek:

SULFACETAMID – krople do oczu

SULFACETAMID – krople do oczu

SULFADIKRAMID – maść do oczu

SULFADIKRAMID – maść do oczu

SOLE SREBROWE SULFADIAZYNY I SULFOTIAZOLU – w nadkażeniach

SOLE SREBROWE SULFADIAZYNY I SULFOTIAZOLU – w nadkażeniach

ran, owrzodzeniach, odleżynach, oparzeniach, sulfonamid jako nośnik

ran, owrzodzeniach, odleżynach, oparzeniach, sulfonamid jako nośnik

dla jonów srebra (aktywność przeciwdrobnoustrojowa)

dla jonów srebra (aktywność przeciwdrobnoustrojowa)

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

16

16

Działania niepożądane

Działania niepożądane

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza,

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza,

trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna i

trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna i

hemolityczna – zwłaszcza po sulfonamidach o przedłużonym

hemolityczna – zwłaszcza po sulfonamidach o przedłużonym

działaniu

działaniu

Skąpomocz, białkomocz, krwinkomocz, krystalizacja

Skąpomocz, białkomocz, krwinkomocz, krystalizacja

pochodnych w kanalikach nerkowych (starsze preparaty)

pochodnych w kanalikach nerkowych (starsze preparaty)

Alergie: wysypki skórne, obrzęki błony śluzowej, stawów,

Alergie: wysypki skórne, obrzęki błony śluzowej, stawów,

odczyny hipertermiczne

odczyny hipertermiczne

Krzyżowa odporność (wszystkie sulfonamidy i leki o strukturze

Krzyżowa odporność (wszystkie sulfonamidy i leki o strukturze

sulfamidopodobnej – furosemid i in.)

sulfamidopodobnej – furosemid i in.)

Krzyżowa alergia

Krzyżowa alergia

Zespół Stevensa-Johnsona (rodzaj rumienia wielopostaciowego

Zespół Stevensa-Johnsona (rodzaj rumienia wielopostaciowego

z owrzodzeniem spojówek, jamy ustnej, cewki moczowej,

z owrzodzeniem spojówek, jamy ustnej, cewki moczowej,

przebieg może być bardzo ciężki, nawet do zgonu)

przebieg może być bardzo ciężki, nawet do zgonu)

Po podaniu doustnym: zmniejszenie łaknienia, nudności, bóle

Po podaniu doustnym: zmniejszenie łaknienia, nudności, bóle

brzucha, biegunki, żółtaczka (zastoinowa)

brzucha, biegunki, żółtaczka (zastoinowa)

Bóle głowy, depresja, ataksja, zapalenie nerwów obwodowych

Bóle głowy, depresja, ataksja, zapalenie nerwów obwodowych

Nie powinno się prowadzić pojazdów

Nie powinno się prowadzić pojazdów

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

17

17

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość

Nadwrażliwość

Niewydolność nerek i wątroby

Niewydolność nerek i wątroby

Zmiany w układzie krwionośnym

Zmiany w układzie krwionośnym

Nie stosować u kobiet w ciąży i u niemowląt

Nie stosować u kobiet w ciąży i u niemowląt

Nie opalać się i nie naświetlać się lampą

Nie opalać się i nie naświetlać się lampą

kwarcową – ryzyko reakcji fototoksycznej

kwarcową – ryzyko reakcji fototoksycznej

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

18

18

Interakcje sulfonamidów z

Interakcje sulfonamidów z

innymi lekami

innymi lekami

Działanie sulfonamidów znoszą leki miejscowo

Działanie sulfonamidów znoszą leki miejscowo

znieczulające (działają antagonistycznie)

znieczulające (działają antagonistycznie)

Działanie toksyczne sulfonamidów względem układu

Działanie toksyczne sulfonamidów względem układu

krwiotwórczego, nerek i wątroby jest potęgowane przez

krwiotwórczego, nerek i wątroby jest potęgowane przez

nienarkotyczne leki przeciwbólowe o działaniu

nienarkotyczne leki przeciwbólowe o działaniu

przeciwzapalnym i alkohol

przeciwzapalnym i alkohol

Wzmacniają działanie doustnych hipoglikemizujących

Wzmacniają działanie doustnych hipoglikemizujących

leków z grupy pochodnych sulfonylomocznika przez

leków z grupy pochodnych sulfonylomocznika przez

wypieranie ich z połączeń białkowych, zwolnienie

wypieranie ich z połączeń białkowych, zwolnienie

biotransformacji i szybkości wydalania

biotransformacji i szybkości wydalania

Potęgują działanie leków przeciwzakrzepowych

Potęgują działanie leków przeciwzakrzepowych

Wchłanianie sulfonamidów zmniejszają leki zobojętniające

Wchłanianie sulfonamidów zmniejszają leki zobojętniające

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

19

19

Preparaty złożone sulfonamidów i

Preparaty złożone sulfonamidów i

inhibitorów reduktazy kwasu

inhibitorów reduktazy kwasu

dihydrofoliowego

dihydrofoliowego

KO-TRIMOKSAZOL

KO-TRIMOKSAZOL

TRIMETOPRIM

TRIMETOPRIM

KOTRIMAZYNA – sulfadiazyna + trimetoprim 5:1, w

KOTRIMAZYNA – sulfadiazyna + trimetoprim 5:1, w

zakażeniach dróg moczowych 500 mg (dzieci 125-

zakażeniach dróg moczowych 500 mg (dzieci 125-

250 mg) co 12h

250 mg) co 12h

KO-TRIFAMOL – sulfamoksol 400 mg +80 mg

KO-TRIFAMOL – sulfamoksol 400 mg +80 mg

trimetoprimu

trimetoprimu

KO-ZOLTRIM – sulfametrol + trimetoprim

KO-ZOLTRIM – sulfametrol + trimetoprim

KELFIPRIM – trimetoprim + sulfometapirazyna

KELFIPRIM – trimetoprim + sulfometapirazyna

Wskazania i działania niepożądane – takie same jak

Wskazania i działania niepożądane – takie same jak

w przypadku ko-trimoksazolu

w przypadku ko-trimoksazolu

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

20

20

KO-TRIMOKSAZOL - 1

KO-TRIMOKSAZOL - 1

Preparat złożony w stosunku 1:5

Preparat złożony w stosunku 1:5

Trimetoprim – inhibitor reduktazy kw.

Trimetoprim – inhibitor reduktazy kw.

dihydrofoliowego (hamuje przemianę kwasu

dihydrofoliowego (hamuje przemianę kwasu

dihydrofoliowego do tetrahydrofoliowego), w 44%

dihydrofoliowego do tetrahydrofoliowego), w 44%

wiąże się z białkami krwi, T½ = 10-16 h,

wiąże się z białkami krwi, T½ = 10-16 h,

wydalanie – w większości w postaci niezmienionej

wydalanie – w większości w postaci niezmienionej

Sulfametaksazol – hamuje syntezę kwasu

Sulfametaksazol – hamuje syntezę kwasu

foliowego, w 60% wiąże się z białkami krwi, t1/2 =

foliowego, w 60% wiąże się z białkami krwi, t1/2 =

10 h, wydalanie w postaci niezmienionej i

10 h, wydalanie w postaci niezmienionej i

nieczynnych pochodnych acetylowych

nieczynnych pochodnych acetylowych

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

21

21

KO-TRIMOKSAZOL - 2

KO-TRIMOKSAZOL - 2

Wprowadzony w latach 60., ma synergetyczne działanie

Wprowadzony w latach 60., ma synergetyczne działanie

przeciwbakteryjne, działa bakteriostatycznie

przeciwbakteryjne, działa bakteriostatycznie

Hamuje rozwój bakterii G(+) i G(-) – E.coli, Roteus

Hamuje rozwój bakterii G(+) i G(-) – E.coli, Roteus

vulgaris, Slmonella spp., Shigella spp., Pneumocystis

vulgaris, Slmonella spp., Shigella spp., Pneumocystis

carinii

carinii

Nie działa na prątki, grzyby i wirusy

Nie działa na prątki, grzyby i wirusy

Rzadziej występuje oporność na preparat złożony, ale

Rzadziej występuje oporność na preparat złożony, ale

obserwuje się obecnie duży odsetek szczepów różnych

obserwuje się obecnie duży odsetek szczepów różnych

rodzajów bakterii opornych

rodzajów bakterii opornych

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

22

22

KO-TRIMOKSAZOL - 3

KO-TRIMOKSAZOL - 3

Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (>90%)

Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (>90%)

Max stężenie we krwi po 2-4 h po podaniu doustnym

Max stężenie we krwi po 2-4 h po podaniu doustnym

Dobrze przenika do tkanek (w płucach i nerkach stężenie

Dobrze przenika do tkanek (w płucach i nerkach stężenie

wyższe niż w surowicy)

wyższe niż w surowicy)

Wydalanie – nerki (bardzo duże stężenia trimpetoprimu w

Wydalanie – nerki (bardzo duże stężenia trimpetoprimu w

moczu)

moczu)

Zastosowanie

Zastosowanie

Toksoplazmoza, bruleloza, nokardioza, wrzód miękki

Toksoplazmoza, bruleloza, nokardioza, wrzód miękki

Zakażenia układu moczowego, oddechowego,

Zakażenia układu moczowego, oddechowego,

pokarmowego, narządów płciowych

pokarmowego, narządów płciowych

Dury, paradury, zwalczanie nosicielstwa

Dury, paradury, zwalczanie nosicielstwa

Zapalenia gruczołu krokowego

Zapalenia gruczołu krokowego

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

23

23

KO-TRIMOKSAZOL - 4

KO-TRIMOKSAZOL - 4

Przeciwwskazania bezwzględne:

Przeciwwskazania bezwzględne:

Uczulenie na składniki leku

Uczulenie na składniki leku

Uszkodzenie miąższowe nerek i wątroby

Uszkodzenie miąższowe nerek i wątroby

Uszkodzenie układu krwiotwórczego

Uszkodzenie układu krwiotwórczego

Ciąża, okres karmienia, okres noworodkowy

Ciąża, okres karmienia, okres noworodkowy

Działania niepożądane

Działania niepożądane

Skórne objawy alergiczne – pokrzywka, nadwrażliwość na

Skórne objawy alergiczne – pokrzywka, nadwrażliwość na

światło, rumień wielopostaciowy, zespół Stevena-Johnsona

światło, rumień wielopostaciowy, zespół Stevena-Johnsona

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Zmiany w układzie krwiotwórczym

Zmiany w układzie krwiotwórczym

Objawy ze strony układu nerwowego – nie wolno prowadzić

Objawy ze strony układu nerwowego – nie wolno prowadzić

pojazdów

pojazdów

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

24

24

KO-TRIMOKSAZOL - 5

KO-TRIMOKSAZOL - 5

Dawkowanie

Dawkowanie

Najczęściej doustnie

Najczęściej doustnie

Dorośli 960 mg (2 tabl. co 8-12h)

Dorośli 960 mg (2 tabl. co 8-12h)

Dzieci 120-480 mg co 12h

Dzieci 120-480 mg co 12h

W cięższych zakażeniach dawkowanie może

W cięższych zakażeniach dawkowanie może

wynosić 1,44 g (3 tabl.) co 12 h

wynosić 1,44 g (3 tabl.) co 12 h

Postacie: forte i retard, syropy dla dzieci, postacie

Postacie: forte i retard, syropy dla dzieci, postacie

pozajelitowe, domięśniowe, dożylne

pozajelitowe, domięśniowe, dożylne

Zazwyczaj przez 7-12 dni, w przewlekłych

Zazwyczaj przez 7-12 dni, w przewlekłych

zakażeniach dolnego odcinka dróg moczowych

zakażeniach dolnego odcinka dróg moczowych

oraz w salmonellozach – do 3 tygodni

oraz w salmonellozach – do 3 tygodni

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

25

25

TRIMETOPRIM - 1

TRIMETOPRIM - 1

Zastosowanie:

Zastosowanie:

w zakażeniach układu moczowego spowodowanych przez

w zakażeniach układu moczowego spowodowanych przez

wrażliwe szczepy Enterobacter spp., E. coli, Proteus mirabilis,

wrażliwe szczepy Enterobacter spp., E. coli, Proteus mirabilis,

gronkowce koagulazoujemne, w tym Staphylococcus

gronkowce koagulazoujemne, w tym Staphylococcus

saprophyticus

saprophyticus

w zakażeniach dróg oddechowych wywołanych przez

w zakażeniach dróg oddechowych wywołanych przez

pierwotniaka Pneumocystis carinii

pierwotniaka Pneumocystis carinii

Dawkowanie

Dawkowanie

Zazwyczaj doustnie 200 mg co 12 h

Zazwyczaj doustnie 200 mg co 12 h

Rzadko dożylnie 150-250 mg co 12 h

Rzadko dożylnie 150-250 mg co 12 h

Większe dawki wskazane w pneumocystozie 15 mg/kg na dobę

Większe dawki wskazane w pneumocystozie 15 mg/kg na dobę

w 3 dawkach podzielonych lub 300 mg co 8 h wraz z dapsonem

w 3 dawkach podzielonych lub 300 mg co 8 h wraz z dapsonem

w dawce 100 mg na dobę

w dawce 100 mg na dobę

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

26

26

TRIMETOPRIM - 2

TRIMETOPRIM - 2

W przeciwieństwie do sulfonamidów trimetoprim

W przeciwieństwie do sulfonamidów trimetoprim

znacznie łatwiej przenika do wnętrza komórki oraz do

znacznie łatwiej przenika do wnętrza komórki oraz do

płynu mózgowo-rdzeniowego

płynu mózgowo-rdzeniowego

Działania niepożądane podobne jak w przypadku

Działania niepożądane podobne jak w przypadku

sulfonamidów

sulfonamidów

Działanie teratogenne – badania na zwierzętach

Działanie teratogenne – badania na zwierzętach

Nie stosuje się u kobiet w ciąży

Nie stosuje się u kobiet w ciąży

TETRAOKSOPRIM

TETRAOKSOPRIM

Analog trimetoprimu

Analog trimetoprimu

T1/2 = 6,5 h

T1/2 = 6,5 h

Stosowany zazwyczaj w połączeniu z sulfadiazyną

Stosowany zazwyczaj w połączeniu z sulfadiazyną

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

27

27

SULFONY

SULFONY

Działają bakteriostatycznie na bakterie G(+) i G(-)

Działają bakteriostatycznie na bakterie G(+) i G(-)

Stosowane przede wszystkim w leczeniu trądu

Stosowane przede wszystkim w leczeniu trądu

(Mycobacterium leprae)

(Mycobacterium leprae)

Przedstawiciele:

Przedstawiciele:

Dapson

Dapson

Aldesulfon

Aldesulfon

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

28

28

DAPSON - 1

DAPSON - 1

stosowany w leczeniu trądu, gruźlicy u chorych na AIDS,

stosowany w leczeniu trądu, gruźlicy u chorych na AIDS,

pomocniczo w pneumocystozie, w celiakii

pomocniczo w pneumocystozie, w celiakii

Wolno się wchłania z przewodu pokarmowego, ale

Wolno się wchłania z przewodu pokarmowego, ale

prawie całkowicie

prawie całkowicie

Max stężenie po 2-4 h, w 50% wiąże się z białkami krwi

Max stężenie po 2-4 h, w 50% wiąże się z białkami krwi

T1/2 = 17 h

T1/2 = 17 h

Wydalanie – głównie przez nerki (70-80%), przede

Wydalanie – głównie przez nerki (70-80%), przede

wszystkim w postaci glukuronianów

wszystkim w postaci glukuronianów

Dawkowanie

Dawkowanie

początkowo 25-50 mg 2x w tyg., stopniowo zwiększając

początkowo 25-50 mg 2x w tyg., stopniowo zwiększając

do 400 mg 2x w tyg. lub 100 mg dziennie

do 400 mg 2x w tyg. lub 100 mg dziennie

< made by M. A. N. >

< made by M. A. N. >

29

29

DAPSON - 2

DAPSON - 2

Działania niepożądane:

Działania niepożądane:

Brak łaknienia, nudności, wymioty

Brak łaknienia, nudności, wymioty

Bóle głowy, bezsenność

Bóle głowy, bezsenność

skórne objawy alergiczne

skórne objawy alergiczne

parestezje, psychozy, odczyny hipertermiczne

parestezje, psychozy, odczyny hipertermiczne

zmiany w układzie krwiotwórczym (hemoliza

zmiany w układzie krwiotwórczym (hemoliza

krwinek, methemoglobinemia, niedokrwistość

krwinek, methemoglobinemia, niedokrwistość

hemolityczna, agranulocytoza)

hemolityczna, agranulocytoza)

odczyn Jarisha-Herxheimera (po 5-6 tyg. stosowania)

odczyn Jarisha-Herxheimera (po 5-6 tyg. stosowania)

Terapia skojarzona z rifampicyną lub klofazyminą

Terapia skojarzona z rifampicyną lub klofazyminą