Escitalopram
escitalopram
antidepressivum
N06AB
Działanie:
Farmakologicznie czynny S-enancjomer citalopramu, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o działaniu przeciwdepresyjnym. Nie wykazuje powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie powinowactwo do wielu receptorów, w tym 5-HT1A, 5-HT2, dopaminergicznych D1 i D2, receptorów adrenergicznych 1, 2 i ß oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych.
Działanie przeciwdepresyjne występuje zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania, maksymalną skuteczność w leczeniu lęku napadowego osiąga się po ok. 3 mies. stosowania.
Pokarm nie wpływa na wchłanianie
Wskazania:
Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych.
Leczenie zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez niej.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub citalopram, równoległe stosowanie nieodwracalnego, niewybiórczego inhibitora MAO. Podawanie escitalopramu można rozpocząć 14 dni po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO i przynajmniej 1 dzień po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO. Między odstawieniem escitalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnym inhibitorem MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę.
Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania u osób do 18. rż.
Stosowanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek, unikać stosowania u osób chorych na niekontrolowaną padaczkę.
Leki z grupy SSRI stosować ostrożnie u osób z manią lub hipomanią w wywiadzie; w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej lek odstawić.
U osób leczonych lekami z grupy SSRI występuje możliwość zwiększonego ryzyka popełnienia samobójstwa w pierwszych tygodniach leczenia; należy zapewnić odpowiednią kontrolę.
Stosować ostrożnie u osób leczonych elektrowstrząsami.
Interakcje:
Leczenie skojarzone z nieselektywnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazane. Nie zaleca się równoległego stosowania odwracalnego, wybiórczego inhibitora MAO-A (np. moklobemidu). Podczas stosowania leczenia skojarzonego z nieodwracalnym inhibitorem MAO-B (np. selegilina) lub lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, tryptany) należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego.
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoległego stosowania z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy.
Sole litu oraz tryptofan mogą nasilać działanie leków z grupy SSRI.
Równoległe leków z grupy SSRI i preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) może doprowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Escitalopram jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6; zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escitalopramu równolegle z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem tego izoenzymu (m.in. flekainid, propafenon, metoprolol, dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperydon, tiorydazyna, haloperidol).
Nie obserwowano interakcji z alkoholem, nie zaleca się jednak jego spożywania podczas leczenia escitalopramem.
Działanie niepożądane:
Występują najczęściej w 1.-2. tyg. stosowania leku; częstość ich występowania oraz nasilenie zmniejszają się zwykle podczas leczenia.
Podobnie jak w przypadku stosowania citalopramu, może wystąpić:
zmniejszenie łaknienia,
zaburzenia czynności seksualnych,
bezsenność,
senność,
zawroty głowy,
zaburzenia smaku,
zaburzenia snu,
zapalenie zatok,
ziewanie,
nudności,
biegunka,
zaparcia,
zwiększone pocenie się,
uczucie zmęczenia,
gorączka.
W czasie stosowania innych leków z grupy SSRI występowały również następujące działania niepożądane:
lęk paradoksalny (zwłaszcza w 1.-2. tyg. leczenia),
napady drgawkowe,
niedociśnienie ortostatyczne,
hiponatremia,
nieprawidłowe wydzielanie wazopresyny,
zaburzenia widzenia,
wymioty,
suchość błon śluzowych jamy ustnej,
jadłowstręt,
reakcje anafilaktyczne,
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
bóle mięśni i stawów,
zaburzenia neurologiczne z zespołem serotoninowym włącznie,
zaburzenia psychiczne,
zatrzymanie moczu,
mlekotok,
wysypka, wybroczyny, świąd, obrzęk naczynioruchowy.
W pierwszych tygodniach leczenia zwiększa się ryzyko popełnienia samobójstwa.
Po dłuższym stosowaniu leku z grupy SSRI nagłe odstawienie może spowodować wystąpienie objawów abstynencyjnych.
W przypadku przedawkowania racemicznego citalopramu występują zawroty głowy, drżenia mięśniowe, pobudzenie, senność, utrata świadomości, napady drgawkowe, tachykardia, zmian w EKG, zaburzenia rytmu serca, depresja oddechowa, wymioty, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, kwasica metaboliczna, hipokaliemia. Leczenie objawowe i podtrzymujące; brak swoistego antidotum.
Dawkowanie:
Duże zaburzenia depresyjne.
Zwykle 10 mg raz na dobę przez co najmniej 6 mies. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20 mg/d.
Zespół lęku napadowego.
Początkowo 5 mg przez tydzień, następnie 10 mg/d przez kilka mies. Dawka maksymalna 20 mg/d.
U osób >65. rż. zaleca się stosowanie początkowo połowy dawki zwykle stosowanej oraz mniejszej dawki maksymalnej. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub wolno metabolizujących lek w pierwszych 2 tyg. zaleca się stosowanie dawki 5 mg/d; w zależności od reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg/d. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania, u chorych z ciężką niewydolnością nerek zaleca się zachowanie ostrożności. Lek należy odstawiać stopniowo (przez 1-2 tyg.).
Uwagi:
Lek nie wpływa na sprawność intelektualną lub psychomotoryczną, jednak podobnie jak inne leki psychotropowe może wpływać na zdolność osądu i sprawność. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.