grzyby, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem


LEKI PRZECIWGRZYBICZE

Spośród poznanych około 250 tysięcy gatunków grzybów żyjących w otaczającym ludzi środowisku, jedynie powyżej 200 gatunków wywołuje zakażenia u ludzi.

Grzybice powierzchowne - zakażenia skóry, włosów, paznokci i błon śluzowych, w których grzyby powodują reakcję zapalną, ale nie wnikają poza powierzchowną warstwę tkanek. Są to częste schorzenia, które wymagają długotrwałego leczenia (2-6 tygodni, grzybice paznokci → 4-18 miesięcy), leki stosuje się miejscowo lub ogólnie. Grupy:

Grzybice głębokie:

Leczenie miejscowe - TYLKO w leczeniu grzybic powierzchownych:

Leczenie ogólne:

Główne grupy leków p/grzybiczych

Grupa leków

Podanie miejscowe

Podanie ogólne

Antybiotyki polienowe

Natamycyna, Nystatyna

Amfoterycyna B (i.v.), Natamycyna, Nystatyna (p.o.), Hachimycyna (p.o., i.v.)

Antymetabolity pirymidyn

Flucytozyna (i.v.)

Azole - pochodne imidazolu

Bifonazol, Butokonazol, Chlormidazol, Ekonazol, Fentykonazol, Flutrimazol, Izokonazol, Ketokonazol, Klotrimazol, Mikonazol

Ketokonazol (p.o.)

Azole - pochodne triazolu

Flukonazol, Worykonazol (p.o., i.v.)

Itrakonazol, Pozakonazol (p.o.)

Echinokandyny

Kaspofungina, Anidulafungina (i.v.)

Pochodne alliloaminy

Naftyfina, Terbinafina

Terbinafina (p.o.)

Pochodne morfoliny

Amorolfina

Inne

Cyklopiroksolamina, Kwas undecylenowy, Metylorozanilina

Antybiotyki polienowe - najstarsze leki p/grzybicze; wiążą się ze sterolami (głównie ergosterolem) błony komórkowej grzyba, uszkadzając jej integralność, co powoduje przeciekanie składników komórkowych na zewnątrz i śmierć komórki.

Amfoterycyna B

Natamycyna

Nystatyna

Hachimycyna - nowy antybiotyk polienowy; działa na Trichophyton, Candida, Trichomonas; podawany p.o. lub i.v.

Antymetabolity zasad pirymidynowych: flucytozyna - aktywnym składnikiem flucytozyny jest 5-fluorocytozyna, która we wrażliwych komórkach grzyba pod wpływem deaminazy cytozynowej przekształcana jest we flurouracyl, który wbudowywany jest w miejsce uracylu w RNA, co zaburza syntezę białek. Komórki ssaków nie mają tej deaminazy, a więc lek nie jest dla nich toksyczny. Drugi metabolit - fluorodeoksyurydyna zaburza syntezę DNA i powoduje nieprawidłowe podziały komórek grzyba.

Azole - wprowadzone do terapii w latach 80. Hamują biosyntezę ergosterolu (składnika błony komórkowej grzybów), wpływając na 14alfa-desmetylazę lanosterolu, enzymu z grupy cytochromu P-450, co upośledza czynność niektórych enzymów związanych z błoną komórkową (np. syntetazy chityny) i powoduje zahamowanie wzrostu grzyba. Podział:

Działania niepożądane są liczne, m.in.:

Ketokonazol

Itrakonazol

Flukonazol

Worykonazol

Pozakonazol

Klotrimazol, ekonazol → drożdżyca i rzęsistkowica pochwy, wyprzenia drożdżakowe, zapalenia błon śluzowych.

Mikonazol → powoduje alergie, bywa łączony z hydrokortyzonem, metronidazolem, mazipredonem.

Chlormidazol → z kwasem salicylowym w leczeniu dermatofitoz, grzybicy przypaznokciowej.

Echinokandyny - hamują aktywność UDP-glukozylotransferazy, umożliwiającej syntezę ၢ-(1,3)-D-glukanu, składnika ściany komórkowej grzyba. Zmniejszenie stężenia glukanu prowadzi do zmian przepuszczalności błony, jej osmotycznej niestabilności, a następnie przerwania jej ciągłości, co powoduje lizę i śmierć komórki grzyba. DN:

Anidulafungina

Kaspofungina

Pochodne alliloaminy - upośledzają syntezę ergosterolu, hamując epoksydazę skwalenową, enzym przekształcający skwalen w lanosterol. Następuje gromadzenie się w cytoplazmie skwalenu działającego toksycznie na komórkę grzyba. Poza tym upośledzają one funkcję błony komórkowej grzyba.

Terbinafina

Pochodne morfoliny: amorolfina - hamuje syntezę ergosterolu (hamuje enzymy: ∆14-reduktazę i ∆8-∆7-izomerazę warunkujące przekształcanie lanosterolu do zymosterolu i fokosterolu do episterolu), co powoduje magazynowanie nieprawidłowych steroidów w błonie komórkowej i cytoplazmie grzyba.

Stosowana w dermatofitozach, grzybicy paznokci.

Inne leki p/grzybicze

Cyklopiroksolamina - chelatuje wielowartościowe kationy (Fe3+ lub Al3+) blokując aktywność enzymów uczestniczących w degradacji nadtlenków w komórkach grzyba.

Gryzeofulwina - działa fungistatycznie, p/zapalnie; obecnie wycofana

W leczeniu grzybic powierzchownych wykorzystuje się także wiele starych mniej specyficznych leków, wykazujących zwykle mierną skuteczność; do leków takich należą m.in.:

Ciąża i laktacja

Leczenie grzybicy paznokci

Leczenie ogólnoustrojowe

Leczenie Pneumocystis carinii



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
pierwotniaki, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
wrzody, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
sulfonamidy, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
gruźlica, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
chloramfenikol, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
tetracykliny, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
aminoglikozydy, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
pp, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
gksy, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
wirusy, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
pierwotniaki, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
wrzody, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, 1sem
okulistyka, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 3. semestr, 3sem
lipidy, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 2. semestr, 2sem
farmakologia krwi, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 2. semestr, 2sem
notatki immuno, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 2. semestr, 2sem
kolos nasz, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, kolo
Odpowiedzi do - kolos abcd, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, kolo
rozwiązania, Lekarski, FARMAKOLOGIA, 1. semestr, Farma, Farmakologia receptura rozwiazania

więcej podobnych podstron