niu nocnym, ponieważ hamuje skurcze pęcherza moczowego, oraz jako lek przeciwzapalny w nieżytach błon śluzowych w postaci pędżlowań i zakrapiam
Efedryna wzmaga napięcie i kurczliwość mięśni prążkowanych - z tego powodu jest stosowana w „nużliwości” mięśni (rpyasthenia gravis) wraz z inhibitorami acetylocholinoesterazy.
Działanie ośrodkowe. Efedryna silnie pobudza ośrodkowy układ ner wowy, zwłaszcza ośrodki autonomiczne, jak ośrodek naczynioruchowy i oddechowy oraz wywołuje pobudzenie psychiczne.
Zastosowa
nie
• W niedomogach krążenia pochodzenia naczyniowego (zapaść).
• W dychawicy oskrzelowej, wyłącznie w stanach przewlekłych i pod ostrych ze względu na powolne i niezbyt silne działanie oraz w innych chorobach alergicznych.
• W nieżycie błon śluzowych.
• W moczeniu nocnym.
• W myasthenia gravis - zwykle z ncostygminą jako lek wspomagający.
Preparat i dawkowanie
Ephedrinum hydrochloricum - tabletki 0,025 g oraz ampułki 0,025 g/1 ml, stosuje się doustnie 1-2 tabl. 1-3 razy dziennie oraz we wstrzyknięciach podskórnych lub domięśniowych w dawce 0,025-0,05 g 1-2 razy dziennic.
Efedryna występuje ponadto w wielu preparatach złożonych omówio nych w rozdziale 32.
12.5.7. Loki |
śympatykoto |
niczne o przeważającym |
dział* |
aniu ośrodko |
wym |
Leki sympatykoloniczne działają pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, jeśli poda się je do płynu mózgowo-rdzeniowego. Większość z nich podana dożylnie nic przenika przez barierę krew-mózg. Pewnym wyjątkiem jest efedryna. Na podstawie znajomości budowy efedryny zsyu tetyzowano związki o właściwościach sympatykotonicznych, a równocześnie o silnym działaniu psychoanaleptycznym.
Działanie i zastosowanie
Leki te wywołują pobudzenie psychiczne, znoszą uczucie senności, znużenia, wzmagają aktywność umysłową. Stosowano je dawniej jako analeptyki ośrodka oddechowego i naczynioruchowego, w zatruciu lekami nasennymi i przedawkowaniu środków znieczulających ogólnie. Okazało się jednak, że ich skuteczność kliniczna jest w tych stanach co najmniej wątpliwa. Nie stosuje się ich również obecnie jako leków znoszących senność i znużenie. Są to bowiem leki względnie łatwo wywołujące przy /.wyczajenie i zależność. Z tego powodu takie leki, jak pochodne amfo tarniny (psychedryna), metylfenidat czy fenmetrazyna zostały skreślone w Polsce ze spisu leków.
Spośród leków sympatykotonicznych o działaniu analeptycznym obecnie stosuje się w lecznictwie w Polsce jedynie niektóre leki o szczególnie
'•ilnym działaniu hamującym łaknienie, jako tzw. anore.xige.nica.
Leki te zostały omówione w rozdziale 33.
Zapamiętaj
► Odróżniamy 2 typy (rodzaje) receptorów adrenergicznych: a- i p--adrenergiczne. Pobudzenie receptora oc wywołuje przede wszystkim skurcz mięśni gładkich naczyń i w następstwie wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Pobudzenie receptora P - rozkurcz mięśni gładkich (rozszerzenie oskrzeli), przyspieszenie czynności serca, wzrost przemiany materii.
► Wśród leków sympatykotonicznych odróżniamy 2 grupy różniące się mechanizmem działania: leki pobudzające bezpośrednio zakończenia adrenergiczne (epinefryna - adrenalina, norepinefryna - noradrenalina, izoprenalina) oraz leki działające pośrednio - hamujące rozkład norepinefryny (inhibitory MAO) lub wzmagające jej wydzielanie w zakończeniach adrenergicznych (efedryna).
► Izoprenalina nie kurczy naczyń krwionośnych, lecz nawet je rozszerza, a równocześnie działa miolitycznie i rozszerza oskrzela.
► Wśród leków sympatykotonicznych odróżniamy 2 grupy różniące się punktem uchwytu działania - pobudzające receptor oc-adrenergiczny (norepinefryna) oraz p-adrenergiczny (izoprenalina). Epinefryna pobudza oba receptory.
► Epinefryna kurczy naczynia skóry, jelit, nerek, a rozkurcza naczynia mięśni szkieletowych, mózgu i serca, norepinefryna zaś kurczy wszystkie naczynia z wyjątkiem naczyń wieńcowych.
► Epinefryna podwyższa ciśnienie krwi głównie przez wzmożenie czynności serca, norepinefryna zaś przez skurcz naczyń krwionośnych.
► Leki sympatykoloniczne są stosowane głównie jako leki hipertensyjne, zwężające naczynia (leki ot-adrenergiczne), przeć i wdycha wiczfe (leki P-adrenergiczne), niektóre również jako psychoanaleptyki (efedryna) lub anorexigenica (chlorfentermina i in.).
Lekami sympatykolitycznymi nazywamy leki, które znoszą efekty pobudzenia nerwów współczulnych.
Mechanizm
działania
Ze względu na mechanizm działania leki sympatykolityczne dzielimy n.t dwie grupy:
31 1