larsen0082

82 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne

ketaminy i następnie infuzja 1-3 mg/kg/godz., uzupełnione midazolamem (początkowo 0,1-0,2 mg/kg jako bolus, a następnie dawka podtrzymująca 4—8 mg/kg/godz.)- Zaletą takiego postępowania jest według autorów słaba depresja oddychania i rzadkie występowanie pooperacyjnych wymiotów.

Medycyna ratunkowa. W celu analgezji w czasie transportu Adams zaleca dożylne podanie 0,125-0,25 mg/kg (S)-ketaminy; dawka ta wystarcza na 15 min; skojarzenie z pochodną benzodiazepiny nie jest potrzebne. W przypadku dłuższego transportu środek powinien być podawany we wlewie ciągłym. Dobre działanie anal-getyczne na około 30 min można uzyskać domięśniowym podaniem 0,25-0,5 mg/kg (S)-ke-taminy.

6 Benzodiazepiny

Benzodiazepiny należą do trankwilizerów, nie są anestetykami w ścisłym tego słowa znaczeniu. Odpowiednio do dawki działają one uspokajająco, anksjolitycznie (przeciwlękowo), przeciwdrgaw-kowo i nasennie.

W anestezjologii środki te są często wykorzystywane do spotęgowania działania anestetyków, np. opioidów, oraz do uspokojenia w czasie znieczulenia miejscowego. Ponadto benzodiazepiny odgrywają ważną rolę w premedykacji. W celu dożylnego uzupełnienia anestetyków stosowane są przede wszystkim następujące leki:

-    diazepam (Valium, Diazemuls, Relanium),

-    fłunitrazepam (Rohypnol),

-    midazolam (Dormicum, Fulsed, Midanium, So-podorm).

6.1 Budowa chemiczna i przygotowanie

Diazepam, 7-chloro-1,3-dihy dro-1 -metylo-5-fe-nylo-2H-l,4-benzodiazepina (ryc. 4.7), jest krystaliczną, zasadową substancją dobrze rozpuszczalną w tłuszczach. Ponieważ diazepam nie jest rozpuszczalny w wodzie, w preparatach handlowych stosuje się rozpuszczalnik organiczny złożony z glikolu propylenowego, etanolu i benzoesanu sodu o pH 6,6 do 6,9. Kwaśne pH powoduje, że dożylne i domięśniowe iniekcje diazepamu są najczęściej bolesne.

W preparacie handlowym Diazemuls lek jest rozpuszczony w tłuszczu. Preparat ten nie powoduje bólu podczas iniekcji, jest jednak znacznie droższy.

Wszystkie preparaty handlowe diazepamu zawierają 10 mg substancji w 2 ml.

Fłunitrazepam, 5-(o-fluorofenylo)-l,3-dihydro--l-metylo-7-nitro-2H-l,4-benzodiazepina (ryc. 4.7), jest również nierozpuszczalny w wodzie. Jako rozpuszczalnik służą alkohol etylowy, benzylowy

1    glikol propylenowy. Substancja jest trwała w roztworach 5% glukozy lub soli fizjologicznej przez 8 godz. Preparat handlowy Rohypnol zawiera

2    mg substancji w 1 mililitrze.

Midazolam, 8-chłoro-6-(2-fluorofenylo-1 -metylo)-4H-imidazo-benzodiazepina (ryc. 4.7), jest pochodną benzodiazepiny rozpuszczalną w wodzie, stosowaną klinicznie od 1984 r. Iniekcja nie powoduje bólu. Preparat handlowy Dormicum zawiera 15 mg w 3 ml (5 mg w 5 ml lub 5 mg w 1 ml) gotowego do wstrzyknięcia wodnego roztworu. Zawarty w ampułkach roztwór może być rozpuszczany w 5% glukozie lub soli fizjologicznej w stosunku 1:1; 1:125 i 1:250. Mieszaniny takie są trwale przez 24 godz.

Ryc. 4.7 Budowa chemiczna diazepamu, flunitrazepamu i midazolamu.