larsen0046

46 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne

Właściwości desfluranu:

-    masa cząsteczkowa 168 Da,

-    ciężar włas'ciwy w temperaturze 20°C: 1,465,

-    zapach: drażniący, raczej nieprzyjemny, drażniący drogi oddechowe,

-    temperatura wrzenia: 22,8°C,

-    prężność pary w temperaturze 20°C:

664 mmHg,

-    współczynnik rozdziału krew/gaz: 0,42,

-    wątłości MAC₅₀: 6-9 %obj. w 100% 0₂;

2,5-3,5 %obj. w 70% N₂0.

-    stabilizator: brak,

-    na ma wytwarzania fluorków w stopniu klinicznie istotnym,

-    szybkość metabolizmu: ok. 0,02%.

7.4.2 Farmakokinetyka i metabolizm

Spośród wszystkich anestetyków wziewnych des-fluran wykazuje najmniejsze współczynniki rozdziału krew/gaz i tkanka/krew, i tym samym najmniejszą rozpuszczalność. Wynika z tego szybszy wzrost stężenia w powietrzu pęcherzykowym, we krwi i w tkankach; zgodnie z tym wprowadzenie do znieczulenia przebiega szybciej niż w przypadku innych anestetyków wziewnych (zob. ryc. 3.2), łatwiej też można znieczulenie pogłębić i spłycić dopasowując je do zmiennej intensywności bodźców chirurgicznych. Po przerwaniu podawania desfluran jest szybciej eliminowany i pacjent budzi się ze znieczulenia szybciej.

j Najważniejsza klinicznie zaleta desfluranu to lepsza sterowność w porównaniu z innymi anestety-kami wziewnymi, zwłaszcza przy znieczuleniu techniką niskiego przepływu.

Desfluran jest - z wyjątkiem pierwszego kompart-mentu - szybciej eliminowany niż wszystkie inne anestetyki wziewne (tab. 3.5).

Desfluran jest anestetykiem o najwolniejszym metabolizmie: tylko 0,02% wprowadzonej ilości, to jest 1/10 w porównaniu z izofluranem, podlega przemianie w wątrobie, reszta jest wydychana. Bio-transformacja desfluranu jest prawdopodobnie podobna do izofluranu. Tak więc, u ochotników stwierdzono po stosowaniu przez 7 MAC-godzin kwas trifluorooctowy we krwi i w moczu. U człowieka nie wykazano po podaniu desfluranu istotniejszego wzrostu stężenia fluorków. Tym samym toksyczność desfluranu wydaje się wyjątkowo mała.

7.4.3    Siła działania - wartości MAC

Zastąpienie atomu chloru przez atom fluoru powoduje zmniejszenie siły działania znieczulającego desfluranu. Jest on najsłabszym spośród stosowanych obecnie lotnych anestetyków. W doświadczeniach na ludziach w średnim wieku, narażonych na bodziec submaksymalny, wartość MAC₅₀ wynosi 6 %obj. Podobnie jak w przypadku innych lotnych anestetyków wartość MAC zależy od wieku: wynosi on u dzieci do końca 1 roku życia 9-10 %obj., u osób ponad 70-letnich - 5,2 %obj. Dodatek podtlenku azotu obniża wartość MAC u dzieci o około 25%, natomiast u dorosłych o 50% (tab. 3.6).

MAC_awakc, czyli minimalne stężenie pęcherzykowe, przy którym pacjent już nie reaguje na wezwania, wynosi dla desfluranu 2,4 %obj., to znaczy średnio 1/3 zwykłej wartości MAC. Poza tym wartości MAC modyfikowane są przez te same czynniki jak w przypadku innych anestetyków wziewnych.

7.4.4    Wpływ na układ krążenia

Działania desfluranu na krążenie są w zasadzie bardzo podobne do działania izofluranu:

-    zwiększenie częstości akcji serca,

-    rozszerzenie naczyń ze zmniejszeniem oporu naczyniowego na obwodzie,

-    spadek ciśnienia tętniczego,

-    słabe ujemne działanie inotropowe u człowieka zdrowego.

Tabela 3.5 Eliminacja anestetyków wziewnych z kompartmentów (w min;			według Jonesa)
Kompartment	Desfluran	Sewofluran	Izofluran	Halotan
1 płuca	0,4	0,5	0,4	0,3
II narządy bogato ukrwione	5,8	9,2	8,7	9,3
III mięśnie	49	82	80	85
IV bliżej niesprecyzowane	300	437	480	550
V tkanka tłuszczowa	1350	2230	2110	2550