larsen0088

88 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne

Ryc. 4.8 Budowa chemiczna droperidolu.

Środek ten często wywołuje zespół neurolep-tyczny. Pacjent sprawia wrażenie spokojnego, reakcje afektywne są hamowane, motoryka jest powolna. Często występuje senność, pacjenta można jednak w każdej chwili obudzić i potrafi on wykonywać polecenia. Niektórzy pacjenci reagują na podanie droperidolu strachem, splątaniem, dysforią i wewnętrznym niepokojem.

Pozapiramidowe zaburzenia motoryczne w postaci dyskinez i sztywność mięśni o charakterze parkinsonowym nie są rzadkie. Zaburzenia takie mogą występować do 24 godz. po iniekcji.

Klinicznie ważne jest silne działanie przeciw-wymiotne droperidolu. Polega ono na bezpośrednim hamowaniu chemoreceptorów regionu spustowego w pniu mózgu. Istotny jest również wpływ droperidolu i innych neuroleptyków na ośrodkową termoregulację. Dzięki temu działaniu można zastosować neuroleptyki, aby zahamować dreszcze przy umiarkowanej hipotermii.

7.2.2 Układ krążenia

Wpływ droperidolu na układ krążenia u osób ze

zdrowym sercem jest slaby.

-    Ciśnienie tętnicze zwykle spada po wstrzyknięciu dożylnym 2,5-10 mg droperidolu na 5-10 min z powodu zmniejszenia oporu naczyń obwodowych. Mechanizm ma polegać na częściowej blokadzie receptorów a-adrener-gicznych. Wpływ hipotensyjny jest jednak na ogół zbyt slaby i zbyt zmienny, aby można go wykorzystać przy nadciśnieniu. Przy hipowo-lemii albo skojarzeniu droperidolu z fentanylem spadek ciśnienia, może jednak być mocniejszy.

-    Zachowanie się częstości akcji serca jest zmienne, na ogół akcja serca ulega przejściowo przyspieszeniu.

-    Kurczliwość mięśnia sercowego nie jest, jak się wydaje, upośledzana przez droperidol. U zdrowych ochotników parametry kurczliwości nie ulegają zmianie.

- Zużycie tłenu przez mięsień sercowy i ukrwie-nie wieńcowe pod wpływem droperidolu przejściowo rosną, głównie wskutek zwiększenia częstości skurczów.

Droperidol ma właściwości przeciwarytmiczne i chroni mięsień sercowy przed arytmiami spowodowanymi przez aminy katecholowe. Mechanizm tego działania antyarytmicznego nie jest znany. Brany jest pod uwagę wpływ na komórkę mięśnia sercowego zbliżony do chininowego.

7.2.3 Inne działania

Droperidol nie wpływa w istotnym stopniu na oddychanie; również czynność wątroby i nerek nie ulega upośledzeniu. Wpływ na przemianę jest minimalny. Ogólne zużycie tlenu przez organizm jest zmniejszone. Czynność kory nadnerczy nie zmienia się ani pod wpływem samego droperidolu, ani droperidolu z fentanylem.

7.3 Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu droperidol rozmieszcza się szybko w tkankach i kumuluje się między innymi w mózgu. Okres półtrwania w osoczu wynosi co prawda tylko 2,5 godz., działania biologiczne utrzymują się jednak po pojedynczym wstrzyknięciu dłużej niż 24 godz. Droperidol podlega przemianie głównie w wątrobie i w postaci nieczynnych metabolitów jest wydalany przez nerki.

7.4 Zastosowanie kliniczne droperidolu

Główne zastosowania droperidolu to neurolept-analgezja i neuroleptanestezja; ponadto używany jest niekiedy do uzupełnienia innych aneste-tyków, np. ketaminy, dalej jako środek przcciw-wymiotny w okresie okolooperacyjnym oraz (rzadko) w czasie operacji w celu obniżenia ciśnienia tętniczego.

Wady. W zakresie anestezji klinicznej droperidol wykazuje następujące wady:

-    nie ma działania amnezyjnego, nasennego ani analgetycznego,

-    nie znosi strachu związanego z sytuacją,

-    często wywołuje pozapiramidowe zaburzenia