larsen0136

136 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne

5.17 Atrakurium

Atrakurium (ryc. 7.5) jest niedepolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie o średnio długim działaniu. Jego szczególną cechą jest rozkład chemiczny, odmiennie od innych substancji tej grupy.

Rozkład ten biegnie dwoma drogami: po pierwsze drogą spontanicznej eliminacji Hof-manna, po drugie przez hydrolizę estru, odbywającą się niezależnie od pseudocholinoesterazy (zob. ryc. 7.5). Okres półtrwania tych procesów wynosi około 20 min. Najważniejszą zaletą atrakurium jest rozkład niezależny od czynności wątroby i nerek oraz od aktywności pseudocholinoesterazy, a także brak kumulacji. Przy rozkładzie powstają jednak między innymi dwa potencjalnie toksyczne produkty: laudanozyna i mono-akrylan.

Właściwości atrakurium:

-    ED95: 0,2 mg/kg,

-    dawka intubacyjna: 0,3-0,4 mg/kg, szybka intubacja: 0,5-0,6 mg/kg,

-    czas maksymalnego działania: po 0,3-0,4 mg/kg: 2-3 min,

-    DUR25: po 0,3-0,4 mg/kg: 40-50 min, po 0,2 mg/kg: 30-40 min,

-    DUR95 po 0,3-0,4 mg/kg: 50-70 min, po 0,2 mg/kg: 45-60 min,

-    współczynnik powrotu do normy 10-15 min.

Uwalnianie histaminy. W górnym zakresie dawek (od ok. 0,5 mg/kg) atrakurium uwalnia histaminę, co jest działaniem niepożądanym. Siła uwalniania histaminy stanowi jednak tylko 5% siły metokury-ny i mniej niż 30% siły tubokuraryny. Wskutek uwalniania histaminy ciśnienie tętnicze może się

OCH₃

och₃

ester kwasu akrylowego

OCH₃

Ryc. 7.5 Rozkład atrakurium: eliminacja Hofmanna i hydroliza estru.