larsen0111

5. Opioidy 111

opioidów. Działa kompetycyjnie antagonistycznie wobec wszystkich receptorów opioidowych, ale największe powinowactwo ma do receptorów p. Małe dawki przeciwdziałają niezawodnie działaniu mieszanych agonistów-antagonistów. Blokada taka jest odwracalna, może więc być przełamana dodatkowym wstrzyknięciem agonisty. Podany sam nalo-kson nie wywołuje żadnych klinicznie uchwytnych objawów. Dopiero większe dawki (4 mg/kg) przyspieszają akcję serca i podnoszą ciśnienie tętnicze, aktywność EEG ulega zwolnieniu.

6.1.1    Farmakokinetyka

Nalokson rozmieszcza się szybko w ustroju i szybko przenika do mózgu. Wskutek szybkiej redystrybucji stężenia w mózgu i w osoczu szybko opadają. Związek jest przede wszystkim sprzęgany z kwasem glukuronowym w wątrobie. Klirens jest duży, 30 ml/kg/min, tak że wchodzi w rachubę również eliminacja pozawątrobowa. Półokres eliminacji wynosi 1-2 godz.

6.1.2    Zastosowanie i dawkowanie

Nalokson stosowany jest głównie w celu zwalczania działania resztkowego z depresją oddychania i ograniczeniem świadomości. Można także przeciwdziałać świądowi i zatrzymaniu moczu, które występują często po wstrzyknięciu nadoponowym i - w końcu - można go zastosować diagnostycznie w stanach śpiączkowych nieznanego pochodzenia. Należy jednak pamiętać, że nalokson u osób uzależnionych od opioidów spowoduje objawy abstynencji.

Nalokson można podawać dożylnie lub domięśniowo. Po wstrzyknięciu 0,4—0,8 mg spowodowana opioidem depresja oddychania ustępuje w ciągu 1-2 minut, podobnie jak działanie przeciwbólowe i uspokajające. Przy tym dawkowaniu często budzą się gwałtownie pacjenci z objawami ponarkotycz-nymi, z którymi nie można nawiązać kontaktu słownego. Ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca mogą przy tym znacznie wzrosnąć, niekiedy pojawiają się zaburzenia rytmu serca lub obrzęk płuc, konieczna jest więc ostrożność u osób chorych na serce. Reakcji krążeniowej można zapobiec podając nalokson w dawkach małych, frakcjonowanych.

Dawkowanie naloksonu:

-    w dawce podzielonej, u dorosłych po 0,4 mg co 3 min,

-    nie dążyć do zupełnego zniesienia analgezji!

Czas działania. Czas działania pojedynczej iniekcji 0,4 mg wynosi zwykle nie więcej niż 45-60 min; zwiększenie dawki nie ma przedłużać działania. Jeżeli więc podano duże dawki opioidów, trzeba u niektórych pacjentów liczyć się z powrotem depresji oddychania po upływie tego czasu. Konieczne jest zatem nadzorowanie oddychania u tych pacjentów nawet po zastosowaniu antagonisty.

7 Zastosowania opioidów w czasie operacji

Znieczulenie ogólne z opioidami jako podstawowymi lekami jest obecnie najczęściej stosowanym postępowaniem. Celem podawania opioidów jest przede wszystkim działanie przeciwbólowe, ale niekiedy także są one podawane jako „monoane-stetyk”, jakkolwiek nie można nimi osiągnąć niezawodnej utraty świadomości.

Zalety opioidów. Do istotnych zalet opioidów w znieczuleniu - w porównaniu z innymi środkami - należą:

-    bardzo silne działanie przeciwbólowe,

-    minimalne lub słabe upośledzenie funkcji układu krążenia,

-    brak uwrażliwienia mięśnia sercowego na aminy katecholowe,

-    ułatwienie kontrolowanego oddychania dzięki depresji oddychania i hamowaniu kaszlu,

-    zwiększenie tolerancji intubacji,

-    analgezja, zwykle utrzymująca się też we wczesnej fazie pooperacyjnej,

-    możliwość pełnego przeciwdziałania.

Ograniczenia i wady. Opioidy muszą zwykle być skojarzone z innymi środkami, aby uzyskać wystarczającą głębokość znieczulenia. Ich zastosowanie jako podstawowych „anestetyków” jest ograniczone, ponieważ niewystarczająca jest głębokość utraty świadomości, zwłaszcza przy silnej stymulacji chirurgicznej. Trzeba też uwzględniać niektóre wady i niepożądane objawy uboczne;

-    bradykardia; zapobieganie i leczenie: atropina, (3-sympatykomimetyki;

-    spadek ciśnienia tętniczego; leczenie: uniesienie nóg, podanie płynów, ewentualnie środki kurczące naczynia;

-    wzrost ciśnienia tętniczego przy silnej stymula-