Chemioterapeutyki
4-chinolony
Fluorochinolony
Są to inhibitory gerazy
Gereza DNA to enzym niezbędny w czasie replikacji, transkrypcji oraz naprawy uszkodzonych genów.
Odczyt informacji genetycznej z DNA wymaga lokalnego rozcięcia nici DNA. W procesie tym biorą udział enzymy zwane topoizomerami (I i II klasy)
I klasa topoizomerów nacina jedną nić DN, a topoizomer klasy II nacina dwie nici DNA i ponownie je łączy.
Szczególne znaczenie wśród topoizomerów klasy II ma Geraza wstępująca w formie kompleksów A2B2. Podjednostka A2 odpowiada za nacinanie i łączenia nici, a B2 za ponowne skręcanie i dostarcza energię.
Następstwem zahamowania gerazy jest nie tylko zahamowanie namnażania się drobnoustroju ale całkowite wstrzymanie ich metabolizmu na skutek niemożności odczytu kodu DNA.
Leki te hamują przekazywanie oporności przez plazmidy
Preparaty:
Chinolony
Kwas malidyksowy - Nevigrama
Kwas pipemidowy - Palin
Kwas oksalinowy
Fluorochinolony
Ciprofloxacina - Cipropol, Ciprobay, Cipronex, Cifran, Coprina, Quintor
Ofloksazina - Oflodinex
Norflozacina - Nolicin
Zakres działania:
Bakteriobójczo na g(-)
Nie dzialają na Pseudomonas aeruginosa
Zakres działania fluorochinolonów ulega poszerzeniu o
Pseudomonas aeruginosa
Mycoplazmę
Legionelle
g(+) ziarenkowce
Wskazania:
Zakażenia układu moczowo - płciowego w tym rzeżączka (jedno podanie)
Zakażenia przewodu pokarmowego
Zakażenia dróg oddechowych
Działania niepożądane:
Zaburzenia żołądkowo - jelitowe
Zawroty i bóle głowy
Bezsenność
Fotodermatozy (uczulają na światło)
Uszkodzenie ścięgien i chrząstek z powodu toksycznego działania na chondrocyty - są przeciwwskazane u dzieci i młodzieży
Inne chemioterapeutyki
Pochodne nitro imidazolu
Związki o aktywności przeciwpierwotniakowej
Pochodne nitro furanu
Działanie bakteriobójcze. Mechanizm ich działania nie jest w pełni wyjaśniony
Zakres działania: g(+) i g(-)
Podlegają one redukcji z wytworzeniem cytotoksycznych rodników powodujących defragmentację DNA i utlenianie błon lipidowych
Furasidinum - Furaginum
Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i szybko ulega eliminacji przez nerki. Jedynie w drogach moczowych osiąga stężenie przeciwbakteryjne
Wskazania:
Infekcje dróg moczowych
Nifuroksazyd - Furazolidon
Nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego i dlatego są stosowane w infekcjach bakteryjnych przewody pokarmowego
Furazolidon daje reakcję disulfiramową oraz daje interakcje z pokarmami zawierającymi tyraminę (piwo, orzechy, banany, gorzka czekolada).
Powodują wzrost ciśnienia
Nifuratel - Macmirar (krem), Macmirar complex (globulki + krem)
Działa przeciwgrzybiczno i przeciwrzęsistkowo i jest stosowany w zakażeniach układu moczowo - płciowego
Nitrofural - nitrofyrazyd (maść)
Stosowany w bakteryjnych zakażeniach skóry.
Pochodne metenaminy
Metanamina = urotropina
Działa bakteriobójczo na:
g(+), g(-),
zwłaszcza na pałeczkę okrężnicy,
gronkowca złocistego,
paciorkowca kołowego.
Stosowany w infekcjach dróg rodnych.
Lek jest rozkładany w środowisku kwaśnym do formaliny stanowiącej właściwy produkt czynny. W celu zakwaszenia środowiska podajemy Vit. C
Urosal
Preparata złożony (lepszy od uroseptu