fakultet 44

fakultet 44



532 R. WYSOKIŃSKI

ność dalszych prac nad ostatecznym poznaniem patogenezy tego typu schorzeń oraz badań nad opracowaniem nowych i doskonaleniem znanych już terapii antynowotworowych.

STRUKTURA I WŁAŚCIWOŚCI CISPLATYNY

Wiele ważnych odkryć jest dziełem przypadku, wystarczy wspomnieć penicylinę odkrytą przez A. Fleminga. Podobnie przypadkowe było odkrycie przez Rosenberga bardzo intrygujących właściwości związku, który był znany od dawna jako sól Peyrona (zsyntezowana w roku 1844 [2]). Rosenberg, w trakcie biofizycznych badań nad zachowaniem się kolonii bakterii Escherichia coli w polu elektrycznym, zaobserwował ich filamentację, tj. efekt biologiczny polegający na zahamowaniu tylko podziału, a nie wzrostu bakterii. Efekt ten spowodowały chloroaminowe kompleksy platyny powstające w nieznacznych ilościach (ok. 10 ppm) w wyniku oddziaływania elektrod platynowych ze składnikami pożywki.

Analiza wykazała, że kompleksami tymi były: c/s-diaminadichloroplatyna (II) (sól Peyrona) i c/s-diaminatetrachloroplatynałlY) [3] (rys. 1). Obserwacja

B

Cl

H3N\

/Cl

l-UNv j

\ 1/

Pt

Pt

h3n///

\c,

h3n/ 1 ^

Cl

Rys. 1. Pierwsze kompleksy platyny wykazujące właściwości antynowotworowe

ta okazała się bardzo interesująca, wskazywała bowiem, że oba związki mają zdolność hamowania podziału komórki, bez wywoływania nadmiernego efektu toksycznego (zachowanie przez bakterie zdolności wzrostu) [4]. Te właściwości obu kompleksów zwróciły uwagę na możliwość zastosowania ich w terapii antynowotworowej. Ostatecznie, związek ds-[Ptn(NH3)2Cl2] uzyskał status leku i w wielu krajach, m.in. w Polsce, został zarejestrowany pod nazwą cis-platyna. Związek ten jest obecnie rutynowo stosowany w leczeniu nowotworów jąder i jajników oraz coraz częściej przeciw nowotworom głowy i pęcherza. Od momentu wprowadzenia cisplatyny do praktyki klinicznej spadła znacznie śmiertelność spowodowana nowotworem jąder [5]. Typowe dawki leku to 100 mg/dzień, podawane pacjentom w cyklach trwających nieprzerwanie przez ponad 5 dni [6]. Związek stosowany jest zarówno w terapii mono-, jak i wielo-lekowej. Na ogół, lepsze rezultaty uzyskuje się, podając cisplatynę łącznie Z cy-


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
fakultet 41 WIADOMOŚCI 1998, 52, 7-8 chemiczne pl issn 0043-5104POSZUKIWANIE NOWYCH LEKÓW NA BAZIE
fakultet 42 530 R. WYSOKIŃSKI ABSTRACT Cancer therapy is one of most the challenging tasks for medi
fakultet 43 NOWK LUKI NA BA/.IU CISPLATYNY 531 WPROWADZENIE Choroby nowotworowe stanowią jedną z na
fakultet 45 NOWF. LEKI NA BAZIF. CISPLATYNY 533 tostatykami o odmiennym działaniu ubocznym (winblas
fakultet 46 534 R. WYSOKIŃSKI [Pt(NH3)2Cl2J [Pt(NH3)2Cl(H20)]H [Pt(NH3)2(H20)2] 2+ k = 6,3x10 5 [1/
fakultet 47 NOWE LEK.1 NA BAZIE CISPLATYNY 535 i ds-[Pt(NH3)2(H20)0H]+, zdolne do reakcji z różnoro
fakultet 48 536 R. WYSOKIŃSKI Rys. 5. Prawdopodobne struktury związków koordynacyjnych zcisplatyną:
fakultet 49 NOWE LEKI NA BAZIE CISPLATYNY 537 tioeterowy, charakterystyczny np. dla metioniny, oraz
fakultet 40 R. WYSOKIŃSKI cisplatyną zaobserwowano obniżenie działalności peroksydazy glutationowej
fakultet 41 NOWE LEKI NA BAZIE CISPLATYNY 539 spełniają ten warunek w odniesieniu do nowotworów, w
fakultet 42 Tabela 1. Wyniki wstępnych badań klinicznych wybranych analogów cisplatyny
fakultet 43 I
fakultet 44 542 R. WYSOKIŃSKI Poszukiwania nowych leków antynowotworowych idą również w kierunku sk
fakultet 45 NOWI; LI;KI NA BAZIE CISPLATYNY 543 Poważny problem terapeutyczny stanowią nowotwory ko
fakultet 14 14 M. SOBIESIAK. E. BUDZISZ Rysunek 9. Struktury his-tropolonowych kompleksów kobaltuj
fakultet 24 14 B. KUPCE WICZ, E. BUDZISZ (14) VNH (15) Rysunek 7. Budowa chemiczna
skanuj0009 (285) I I i dX)tortf^y j^óai >:ij_5feii/e
skanuj0012 (30) V - i /"N ui^y /j 9 V* 1 iV VAf VA *? K * «4 VI 2 4 * 4 V f -• f .»   

więcej podobnych podstron