Leki moczopędne (diuretica)
Leki zwiększające wydzielanie wody oraz soli mineralnych Na i Cl, a tym samym ilość wydzielanego moczu
Podział LM uwzględniający punkt uchwytu w nefronie oraz mechanizm działania moczopędnego :
1.inihibitor anhydrazy węglanowej - acetazolamid
2. diuretyki pętlowe
3. tiazydy
4. antagoniści aldosteronu - spironolaktony
5. oszczędzające potas - amiloryd
Osmotyczne LM (krystaloidy)
Ksantynowe LM
Surowce roślinne o działaniu moczopędnym
ANP- Atrial natriuretic peptide
przedsionkowy peptyd natriuretyczny, wytwarzany przez ściany przedsionka serca pod wpływem :
• jonów Na+
• dużej ilości płynu pozakomórkowego
hamuje zwrotną reabsorpcję Na+ i H20 w kanalikach zbiorczych nerki
zwiększone wydalanie Na+ z moczem
Leki moczopędne (diuretica)
Inhibitory transportu Na + Cl - (tiazydy i diuretyki tiazydopodobne)
Inhibitory transportu Na + K + ,2Cl - (diuretyki pętlowe _ furosemid, torasemid, leki rtęciowe)
Antagoniści aldosteronu (_spironolaktony )
Inhibitory kanałów Na+ (diuretyki oszczędzające potas _ triamteren, amiloryd)
Antagoniści aldosteronu - spironolaktony
Inhibitory anhydrazy węglanowej - acetazolamid
Osmotyczne leki moczopędne - (krystaloidy) - mannitol, mocznik, glukoza, izosorbit
Roślinne leki moczopędne
Inhibitory transportu Na + Cl- - TIAZYDY
pochodne benzotiazyny
hamowanie wchłaniania zwrotnego sodu, potasu, chlorków i węglanów a wtórnie wody - tzw. działanie saluretyczne
b. silne dz. moczopędne obniżające ciśnienie
Działania niepożądane:
objawy uczuleniowe
zaburzenia elektrolitowe (K+ i Na+)
zaburzenia łaknienia
nudności
bóle głowy
ortostatyczne spadki ciśnienia
zapalenie trzustkiInhibitory transportu Na + Cl- Tiazydy
Przeciwwskazania
ostra niewydolność nerek z bezmoczem
śpiączka wątrobowa
zaburzenia elektrolitowe
ciąża
ostrożnie w cukrzycy i dnie moczanowej
Zastosowanie
obrzęki pochodzenia sercowego, nerkowego,
wątrobowego
nadciśnienie samoistne i nerkowe
zespół napięcia przedmiesiączkowego
Preparaty
hydrochlorotiazyd, klopamid
składnik mieszanek Tialorid
tiazydopodobne
CHLORTALIDON
hamowanie wchłaniania zwrotnego Na + Cl w kanalikach bliższych
Zastosowanie
leczenie obrzęków pochodzenia sercowego,
wątrobowego i nerkowego
leczenie nadciśnienia
Przeciwwskazania
ostra niewydolność nerek z bezmoczem
śpiączka wątrobowa
uczulenie na lek, ciąża, laktacja
INDAPAMID Tertensif
hamowanie zwrotnego wchłaniania Na + w kanalikach bliższych oraz w korowej części kanalików dalszych,
hamowanie transportu Ca +w komórce mięśniowej
działanie bezpośrednio rozkurczające na naczynia
spadek oporu obwodowego i oporu tętniczek
w małej dawce silne dz. Hipotensyjne, słabe moczopędne
Zastosowanie
leczenie nadciśnienia samoistnego wespół z cukrzycą ( nie zaburza metabolizmu lipidów i węglowodanów, redukuje mikroalbuminurię)
odwraca nadciśnieniowy przerost lewej komory
Działania niepożądane
hipokaliemia
uczucie osłabienia
hipotonia ortostatyczna
reakcje uczuleniowe
Przeciwwskazania
ciąża,
ciężka niewydolność wątroby ,
ostre zaburzenia naczyniowe OUN
Leki tiazydowe
Zalety:
niska cena, udokumentowane zmniejszenie zachorowań i zgonów
Wady i objawy uboczne:
niekorzystny wpływ na gospodarkę elektrolitową,
zaburzenia profilu metabolicznego*, osłabienie,
impotencja
Bezwzględne przeciwwskazania:
ciąża , dna moczanowa
Względne przeciwwskazania:
cukrzyca, dyslipidemia
Inhibitory transportu Na + Cl-diuretyki pętlowe
FUROSEMID (sulfonamid)
najsilniejszy lek moczopędny, dz. b. szybko
hamuje wchłanianie zwrotne Na + , K + , 2Cl-
Działania niepożądane
hipokaliemia, hiponatriemia, hiperurykemia
odwodnienie
zagęszczenie krwi ze skłonnościami do zakrzepów
hiperglikemia
osłabienie siły mięśniowej
kurcze mięśni
upośledzenie słuchu
leukopenia,
Zastosowanie
obrzęki obwodowe róŜnego pochodzenia
nadciśnienie łącznie z lekami p/nadciśnieniowymi
diureza wymuszona
obrzęk płuc
obrzęk mózgu
Przeciwwskazania
bezmocz
niedrożność dróg moczowych
hipokaliemia
śpiączka wątrobowa
Ciąża
Interakcje
nasila dz. leków hipotensyjnych i środków zwiotczających mięśnie prążkowane
osłabia działanie leków przeciwcukrzycowych
TORASEMID (Trifas)
4-krotnie silniejsze dz. od furosemidu
przy mniejszym dz. kaliuretycznym, zwiększa aktywność reninową osocza oraz wydzielanie aldosteronu i prostaglandyn
Zastosowanie
nadciśnienie tętnicze
stany retencji Na+ i H20 w przebiegu niewydolności zastoinowej serca,
niewydolności nerek i wątroby
KWAS ETAKRYNOWY
hamowanie wchłaniania zwrotnego Na + w pętli Henlego i cewkach nerkowych
silna natriureza i diureza przy mniejszym wydalaniu K + i jonów H
Działania niepożądane
Toksyczny p.o. zaburzenia żołądkowo-jelitowe
i.v. drażni ścianę naczyń
skórne reakcje alergiczne
uszkodzenie słuchu (szum w uszach)
zaburzenia elektrolitowe (odwodnienie, zasadowica, hipokaliemia, hiponatriemia)
Diuretyki rtęciowe
hamowanie aktywnego transportu Cl- w ramieniu wstępującym pętli Henlego
w środowisku kwaśnym Hg2+ dysocjuje
wiąże się z grupami SH enzymów _ inaktywacja
_ zmniejsza się reabsorpcja Na+ i wzmaga wydalanie Na+ i Cl-
Cl- wydalany w nadmiarze
równowagę anionową utrzymują dwuwęglany HCO3-
efekt _ alkaloza hipochloremiczna
Rzadko stosowane _ niekorzystne objawy :
zatrucie rtęcią, reakcje uczuleniowe, działanie kardiotoksyczne
(+) nie zakłócają równowagi K +
stosowane :
w niewydolności krążenia
w marskości wątroby
w razie zaburzeń przepływu w zakresie żyły wrotnej
Antagoniści aldosteronu
diuretyki oszczędzające potas
SPIRONOLAKTONY Preparaty Spironol, Aldacton
związki steroidowe podobne do cholesterolu
hamują wchłanianie zwrotne Na + w kanalikach dalszych nerek
wydzielania Na + i H2O zatrzymanie K +
Zastosowanie
obrzęki różnego pochodzenia
hiperaldosteronizm
diuretyki oszczędzające potas
Działania niepożądane
hiperkaliemia
zaburzenia rytmu serca
osłabienie siły mięśniowej,
parestezje
ginekomastia
zaburzenia miesiączkowania
Przeciwwskazania
niewydolność nerek , bezmocz
hiponatriemia
ciąża
AMILORYD
dz. na nabłonkowe kanały Na + zlokalizowane w dystalnym odcinku cewki nerkowej,
zwiększa wydalanie jonów Na + i Cl - przy jednoczesnym zmniejszeniu wydalania jonów K +
Działanie niepożądane
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
suchość w jamie ustnej
hiperkaliemia
kurcze mięśniowe
splątanie i hipotonia ortostatyczna
Inhibitory anhydrazy węglanowej
hamują aktywność enzymu w kanalikach proksymalnych,
wolnego jonu H+ hamowanie wymiany Na+ na H+
Skutek - hamowanie resorpcji zwrotnej Na+ i CO2
HCO3 - z moczem
- alkalizacja moczu
Zastosowanie
jaskra, małe napady epileptyczne, choroba wysokogórska
choroba Meniera, zatrucie salicylanami lub barbituranami
Działania niepożądane:
skórne reakcje alergiczne,
zaburzenia neurologiczne (mrowienie, bóle głowy),
zaburzenia wodno-elektrolitowe (kwasica, hipokaliemia, hipokalcemia, hiperurykemia),
uszkodzenie szpiku : trombocytopenia, agranulocytoza; hamują wychwyt jodu przez tarczycę.
Przeciwwskazania
ostra niewydolność nerek, wątroby i nadnerczy, kwasica,
niedoczynność tarczycy
Preparat
Acetazolamid (Diuramid)
Osmotyczne leki moczopędne (krystaloidy)
przesączane przez kłębki nerkowe
wchłanianie zwrotne utrudnione
obecność dużych cząsteczek w kanalikach bliższych hamuje resorpcję zwrotną Na+ i H O
zwiększa się objętość moczu
Nie wpływają w sposób istotny na wydalanie Na+ i Cl -
mannitol, glukoza, mocznik, izosorbit , glukoza, i.v. r-r hipertoniczny 20-40%
zwiększa ilość H2O wolnej, działa moczopędnie
nieszkodliwy LM
Zastosowanie
schorzenia nerek,
zmniejsza obrzęk mózgu, rozszerza naczynia
mózgowe, w niektórych postaciach migreny
izosorbit (okulistyka, napad jaskry z zamkniętym kątem przesączania)
Leki osmotyczne do wywołania diurezy wymuszonej u chorych zatrutych (barbiturany, salicylany)
w leczeniu obrzęku mózgu (obnizanie ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego)
jako „starter” diuretyczny u chorych z ostrą niezapalną niewydolnością nerek w fazie szybkiej odwracalności zmian nerkowych ( zapobieganie oligurii i anurii)
w leczeniu hiponatremii z rozcieńczenia
w zapobieganiu ostrej niewydolności nerek u chorych poddanych duŜym zabiegom kardiochirurgicznym
Ksantynowe leki moczopędne
słabe działanie moczopędne
zwiększają przepływ krwi przez nerki prowadząc do zwiększenia filtracji kłębkowej,
hamują reabsorpcję Na+ w kanalikach proksymalnych
rzadko stosowane jako diuretyki (aminofilina)
używki (herbata, kawa).
Działania niepożądane :
bicie serca, obniżenie ciśnienia krwi, zapaść krążeniowa
Surowce roślinne
zwiększają wydalanie moczu, ułatwiają usuwanie nadmiaru jonów Na i Cl-
Skrzyp polny Equisetum arvense
Kłącze perzu Agropyron repens
Nawłoć pospolita Solidago virgaurea
Mącznica lekarska Uvae ursi
Korzeń pietruszki Petroselinum sativum
Brzoza zwisła Betula verrucosa
Rdest ptasi Polygonum aviculare
Winorośl właściwa Vitis vinifera
LEKI MOCZOPĘDNE
KORZYSTNE DZIAŁANIE HIPOTENSYJNE
skuteczność hipotensyjna
dobra tolerancja
współistniejąca niewydolność serca i nerek
otyłość
wiek podeszły
MECHANIZMY DZIAŁANIA HIPOTENSYJNEGO
Okres wczesny:
objętość wewnątrznaczyniowa ⇓
pojemność minutowa serca ⇓
aktywność układu współczulnego ⇑
Okres późny:
opór obwodowy⇓
pojemność minutowa serca N
objętość krwi krąŜącej N⇑
aktywność układu R-A-A⇓
SIŁA DZIAŁANIA
Łagodna: diuretyki oszczędzające potas,
inhibitory anhydrazy węglanowej,
związki osmotycznie czynne
Umiarkowana: tiazydy i tiazydopochodne
Duża: diuretyki pętlowe
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
hipokaliemia
hipomagnezemia
hiponatremia
hiperkalcemia
hiperurykemia
zaburzenia przemiany węglowodanowej i lipidowej
działanie ototoksyczne
1