LEKI PRZECIWROBACZE

2011-03-31

LEKI

PRZECIWROBACZE

ROBAKI PASOŻYTNICZE

RODZINA

PŁAZIŃCÓW

• Tasiemce
• przywry

RODZIAN

OBLEŃCÓW

• Nicienie
• kolcogłowce

Zakażenia przewodu pokarmowego:

OWSICA

GLISTINICA

TASIEMCZYCA

PRZYWRY

WĘGORZYCA

PIEROWTNIAKI

ENTAMOEBA

GARDIOAZA, LAMBLIOZA

RZĘSKOWCE

Plasmodium, zimnica-malaria

2011-03-31

tasiemczyce

TASIEMIEC UZBROJONY

TASIEMIEC NIEUZBROJONY

TASIEMIEC KARŁOWATY

BRUZDOGŁOWIEC SZEROKI

TASIEMCZYCE, LEKI:

• NIKLOZAMID

• PRAZIKWANTEL
• METRIFONAT
• OKSAMNICHINA

NIKLOZAMID

!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!

DICHLOROFEN

MEPAKRYNA

PRAZIKWANTEL

OKSAMNICHINA

Tasiemiec nieuzbrojony

Tasiemiec uzbrojony

Bruzdogłowiec szeroki

Tasiemeic karłowaty

TASIEMCE

I PRZYWRY

TASIEMCE

Leczenie tasiemczyc

NIKLOZAMID

MECHANIZM DZIAŁANIA:

 Blokowanie wbudowania fosforu do ATP, hamuje cykl beztlenowego

wytwarzania ATP, zostaje nagromadzony kwas mlekowy

 Zaburza wytwarzanie substancji chroniących pasożyta przed

enzymami trawiennymi

 Nie działa na jaja i larwy tasiemców

słabo wchłania się z p.p, a wchłonięty-szybko jest metabolizowany
Tabletka powinna być ssana przed połknięciem, brany na czczo w dwóch

dawkach,

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

2011-03-31

LEK Z WYBORU W LECZENIU

TASIEMCZYC

Tasiemiec uzbrojony: + środek przeciwwymiotny i po 1-2

godz środek przeczyszczający

Tasiemiec karłowaty: 1g przez 6 dni,

PRAZIKWANTEL

• Jest bardziej skuteczny niż OKSAMINICHINA w leczeniu przywr
• Depolarzyuje płytkę nerwowo-mięśniową
• Jest w 100% skuteczny podawany w 3 dawkach przez 3 dni
• Dobrze wchłania się z p.p., łatwo rozkładany w wątrobie
• MOŻE powodować obrzęki mózgu jeśli cysty sa w nim

umiejscowione

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
Dosyć bezpieczny (NIE W CIĄŻY I PODCZAS KARMIENIA)
 Dyskomfort w nadbrzuszu
 Odczyny alergiczne
 Bóle, zawroty głowy
 Stany gorączkowe
 Krwawienia z odbytu

OKSAMNICHINA

• DUŻO DZIAŁAŃ NIEPOŻĄDANYCH:

• Zawroty, bóle głowy

• Stosowana w pojedynczych dawkach

• Może zwiększać aktywność aminotransferaz-ale jest wykorzystywaniu

przy ciężkich zakażeniach wątroby

• Obniża próg drgawkowy

• Stany pobudzenia, omamy

• Odczyny o charakterze autoimmunoagresyjnym

PRZYWRY

Występują we:
• krwi
• jelitach
• wątrobie
• płucach

2011-03-31

PRZYWRY, LECZENIE:

• ZWIĄZKI ANTYMONU
• LUKANTON
• NIRIDAZOL

• METRIFONAT
• PRAZIKWANTEL
• OKAMNICHINA

leczenie

• HAMOWANIE FOSFORUKTOKINAZY-

zahamowanie metabolizmu beztlenowego

• Pochodne antymonu nie dz. Na

fosfofruktokinazę, dosyć toksyczne

1. ZWIĄZKI ANTYMONU

• WINIAN SODOWO-ANTYMONOWY I

POTASOWO-ANTYMONOWY

STIBOFEN-domięśniowo
STIBOKAPTAT

BARDZO TOKSYCZNE
 Martwice w miejscu podania
 Nudności
 Biegunki
 Odczyny alergiczne
 Bóle mięśniowo-stawowe
 Zwolnienie rytmu serca

2. POCH. TIOKSANTONU

LUKANTON

• Dz. Na RNA, uszkadza biosyntezę układów

enzymatycznych

Dosyć toksyczny:
• Zaburzenia ze strony OUN i p.p
• Lepiej tolerowane przez ludzi rasy czarnej

2011-03-31

3.NIRIDAZOL

• ZABURZA GOSPODARKĘ WĘGLANOWĄ

zmniejszając stężenie glikogenu

• Działa także na ameby jelitowe i nicienie
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
• Ze strony p.p
• Bóle mięśniowe i stawowe
• Przyspieszona czynność serca
• Zaburzenia ze strony OUN

4. METRIFONAT

• Związek FOSFOROORGANICZNY

• Jest prolekiem przemieniającym się w dichlorofos,

hamuje cholinesterazę przywr znacznie silniej niż

ludzką

• Jego działania niepożądane znosi atropina

• 5.PRAZIKWANTEL

• 6. OKSAMNICHINA

BITINOL

• ZAKAŻENIA przywrą płucną, chińską,

motylicą wątrobową i tasiemcami

• Lek p/bakteryjny

• DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
• Zaburzenia ze strony p.p

2011-03-31

– HEKSYLOREZORCYNOL

• P/bakteryjny i p/płazińcom

• EMETYNA-silny p/amebom

ROBAKI OBŁE

1. PYRANTEL

2. MEBENDAZOL
• ALBENDAZOL
• TIABENDAZOL

3. PYRWYNIUM

4.BEFENIUM

5.DIETYLOKARBAMAZYNA

PYRANTEL

MEBENDAZOL

etc

PYRWYNIUM

BEFENIUM

LEWAMIZOL

DIETYLOK
ARBAMAZ
YNA

Glista
ludzka

Owsik

tęgoryjce

filarie

+włosogłówka
+węgorek jelitowy

2011-03-31

1.PYRANTEL

• Poraża mięśnie pasożyta wskutek bloku depolaryzacyjnego
• Wchłania się z p.p w ok. 15%
• Wystarcza jednorazowa dawka( w przypadku owsicy

trzeba powtórzyć leczenie po 2 tyg)

• DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
• NIEWIELE
• Dyskomfort p.p
• Bóle głowy
PRZECIWWSKAZANIA:NIEWYDOLNOŚĆ WĄTROBY

MEBENDAZOL, TIABENDAZOL,

ALBENDAZOL

•

Nieodwracalne hamowanie pobierania glukozy przez pasożyty

•

Leki z wyboru w leczeniu owsikiem (wystarczy jednorazowa dawka), glista

ludzką, tęgoryjcem, węgorkiem jelitowym i włosogłówką

•

TIABENDAZOL prawie w całości wchłania się z p.p, wydalany w postaci
niezmienionej

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE TIABENDAZOLU
Ze strony OUN i p.p,
podwyższenie temp. Ciała
objawy skórne,
hiperglikemie,
obniżenie ciśnienia

PYRWYNIUM

• Barwnik cujaninowy
• podawany 1x dziennie
• barwi mocz na kolor czerwonyb

BEFENIUM

• Poraża mieśnie nicieni działając jako częściowy

antagonista acetylocholiny

• Podawany jednorazowo na czczo przez 3-5 dni

DZIAŁĄNIA NIEPOŻĄDANE:
Zaburzenia z e strony OUN i p.p.
Czasem obniżenie ciśnienia

2011-03-31

LEWAMIZOL

• Szybko lecz krótkotrwale poraża mieśnie

nicieni

• IMMUNOSTYMULANT

DIETYLOKARBAMAZYNA

• Szybko się wchłania , rozmieszcza równomiernie we wszystkich

tkankach

• Ulega powolnemu(!) metabolizmowi w wątrobie, wydalana w postaci

nieczynnych metabolitów

• Leczenie 1-3 tyg

Leki p/pierwotniakowe
LECZENIE MALARII

• Plasmodium vivax, P. malariae,

P.falciparum-

najbardziej niebezpieczna

• Rozmanżają się w krążących krwinkach

czerwonych, prowadzą do ich rozpadu i
wysypu merozoitów

schizonty

Nie ma leków

działających na

sporozoity

+ eliminacja

schizontów

tkankowych

2011-03-31

MECHANIZM DZIAŁANI LEKÓW

P/MALARYCZNYCH

INHIBIOTORY

HEMOPOLIMERAZY

INHIBIOTORY

ŁAŃCUCHA

ODDECHOWEGO

INHIBIOTORY

SYNTEZY KWASU

NUKLEINOWEGO

CHLORCHINA

hamowanie replikacji DNA

CHININA+

hamowanie replikacji DNA

MEFLOCHINA
ARTEMIZYNA
HALOFANTRYNA

PRIMACHINA
ATOWAKUON

PYRIMETAMINA

OBJAWY WYSTĄPIENIA

MALARII

• bóle głowy,
• bóle kostno-stawowe,
• gorączka,
• uczucie ogólnego rozbicia
• dreszcze

ŚRODKI ZAPOBIEGAWCZE:

• Ochrona przed komarami,
• Używanie preparatów zawierających permetrynę

(na jasne ubrania)

• Pokrycie nieosłoniętej skóry preparatami

zawierającymi repelenty

• używanie wkładek do kontaktów rozpylających

transflutrynę

• Przyjmowanie leków p/zimniczych w trakcie

pobytu na terenach zagrożonych oraz 4 tyg po

powrocie a także doksycykliny (tereny Azji)

CHININA

• Z kory drzewa chinowego, występuje z prawoskrętnym

izomerem-chinidyną

• Do niedawna zarzucona
• przypadkach złośliwej (tropikalnej) zimnicy

MECHANIZM DZIAŁANIA:
- hamowanie biosyntezy kwasów nukleinowych wskutek

tworzenia kompleksu z DNA.

- (niedostatecznie zbadane) trucizna protoplazmatyczna.
- Inhibitor hemopolimerazy
- działanie

przeciwpierwotniakowe

przeciwbakteryjne

(pneumokoki)

2011-03-31

Zakres działania:

- postacie

bezpłciowe (schizonty) wszystkich czterech

typów zarodźca zimnicy we krwi (wolne i erytrocytarne),

- działanie na postacie płciowe (gametocyty) jest bardzo

słabe i nie obejmuje zarodźca sierpowatego (P.
falciparum).

- Chinina nie działa na wewnątrzkomórkowe postacie

zarodźca.

Dodatkowo:

• Ma działanie p/bólowe
• P/gorączkowe (słąbe)
• Kuraropodobne

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE:

• Dz. Ototoksycznie

• CINCHONIZM: dzwonienie w uszach,

głuchota, zaburzenia widzenia, bóle głowy

• Anemia hemolityczna

• dysrytmie

CHLORCHIINA

najważniejszy lek p/malaryczny

• hamowanie biosyntezy kwasów nukleinowych wskutek

tworzenia kompleksów z DNA

• Zakres działania obejmuje schizonty wszystkich czterech

postaci zimnicy, znajdujące się we krwi (w tym postacie
erytrocytarne), stosunkowo słabo oddziałuje na
gametocyty

• Działa także na pełzaki,
• Wykazuje działanie p/zapalne (RZS)

2011-03-31

FARMAKOKINETYKA

• Niemal w całości wchłania się z przewodu pokarmowego,
• osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 1-2 godz.
• Wiąże się z białkami surowicy w ok. 50%.
• Chlorochina, nagromadzona w krwinkach czerwonych i

białych, śledzionie, wątrobie, nerkach, płucach i o.u.n. jest
bardzo wolno wydalana z organizmu,

• w ok. 25% z moczem; jej biologiczny okres półtrwania

wynosi tydzień (i dłużej).

Działania niepożądane:

• mniej toksyczna od chininy;
• Stosowana krótkotrwale lub w zapobieganiu zimnicy objawy

niepożądane występują rzadko i nie są poważne (głównie zaburzenia

żołądkowo-jelitowe).

• Przy stosowaniu dużych dawek mogą występować liczne objawy

neurotoksyczne, jak: bóle i zawroty głowy, zaburzenia słuchu i
zapalenia wielonerwowe.

• Zaburzenia widzenia (głównie wywołane odkładaniem się chlorochiny

w rogówce, niekiedy jednak będące następstwem nieodwracalnego
uszkodzenia siatkówki - nadmierna pigmentacja).

•

zmiany skórne (przebarwienia, wysypki, zapalenia skóry, łysienie)

• zmiany we krwi obwodowej, jak trombocytopenia, leukopenia.
• niekiedy

zmiany

krzywej

EKG

są

następstwem

działania

chinidynopodobnego.

• HIPOTENSJA

MEFLOCHINA

• Rozbija hemozoinę
• T

0,5

21 dni

• ZASTOSOWANIE: profilaktyka (nie dla ludności

endemicznej) i zakażenia P.

falciparum-zwłaszcza

opornych na chlorchinę

schizonty

merozoity

gametocyty

ARTEMIZYNA:

cykliczny, wewnętrzny nadtlenek

• Aktywowana przez żelazo hemowe,

produkuje wolne rodniki allilowe

• Kumulowana w zarodźcach

2011-03-31

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANIE:

• NUDNOŚCI
• Bradykardia
• Dysrytmie
• Niepokj bezsenność
• Depresja
• Halucynacje
• Dragwki
• psychoza

Inne: Pochodne 8-aminochinoliny

primachina i pamachina

• działają na schizonty tkankowe i gametocyty

wszystkich czterech typów zimnicy. Praktycznie
nie działa natomiast na wolne merozoity

• Wchłanianie-zależy od różnic osobniczy co nie

wpływa na jakość leczenia i częstość
występowania działań niepoządanych

ZASTOSOWANIE:

• przede wszystkim w radykalnym leczeniu trzeciaczki i czwartaczki.
• JEDYNE LEKI DZIŁAJĄCE NA HIPNOZOITY-dz. na schizonty

tkankowe oraz gametocyt,

• Nie działa na merozoity

 W tych przypadkach jest zawsze kojarzona z lekami niszczącymi

wolne bezpłciowe postacie zarodźców, głównie z chlorochiną.

 Profilaktyka zakażeń i nawrotów-zwłaszcza PRIMACHINA

schizonty

merozoity

gametocyty

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

• Ostra anemia hemolityczna
• Nie wolno podawać kobietom w ciąży-

hemoliza płodu

2011-03-31

ATOWAKON

• Nie działa na schiozonty erytrocytarne
• Bezpieczny w ciąży
• Mało działań niepożądanych

PIRYMETAMINA

schizonty

merozoity

Gametocyty-

zablokowanie rozwoju

w ciele komara

działa na schizonty tkankowe i gametocyty

nie działa na merozoity

ANTAGONISTA KWASU FOLIOWEGO

ZASTOSOWANIE

• Profilaktycznie i zapobiegawczo przy

nawrotach

CHLORGUANID

• Inhibitor bifunkcjonalnej reduktazy

dihydrofolianowej

• Osiąga mx. Stęż. Po 5 godz, t 0,5 20 godz.
• Żadko działania nieporządane
• ZASTOSOWANIE: profilaktyka
• Bezpieczny w ciaży