Narkotyczne leki przeciwbólowe

• Opioidy – działają silnie przeciwbólowo i

ogólnie depresyjnie na OUN.

• W większych dawkach działają narkotycznie.
• Wywołują tolerancję i lekozależność

(narkomanię).

• Są niebezpieczne zarówno przy stosowaniu

jednorazowym (niebezpieczeństwo
przedawkowania), jak i przewlekłym
(niebezpieczeństwo narkomanii).

m i

m i

m i

d e lta

k a p p a

e p s ilo n

s ig m a

la m b d a

R e c e p to r y o p io id o w e

()

()

( )

()

()

()



1



2

Efekty pobudzenia receptorów

opioidowych

Działanie

Typ receptora

przeciwbólowe



1

euforyzujące

 (w układzie limbicznym)

wymiotne



depresja
oddechowa

 , 

zjawisko
tolerancji

wszystkie typy

MORFINA

Działanie na korę

mózgu

 Usuwa wrażenie bólu.
 Usuwa uczucie głodu,

zmęczenia.

 Pamięć i świadomość

przykrych przeżyć
psychicznych jak rozpacz,
smutek.

 Powoduje powstawanie stanu

błogości tzw. euforii.

Dawki morfiny

podwyższanie dawki
Dawki niskie 5-10 mg o 100%
Dawki średnie 20-30 mg o 50%
Dawki wysokie 60-80 mg o 25%

dawka s.c. działa 2-krotnie silniej, dawka i.v. 3-krotnie
silniej niż p.o.

Działanie na ośrodki

autonomiczne

1.

Zmniejsza wrażliwość ośrodka
oddechowego:

• powierzchowne i zwolnione oddychanie
2.

Hamuje czynności ośrodka kaszlu
(działanie przeciwkaszlowe)

3.

Hamuje czynności ośrodka
naczynioruchowego (rozszerzenie naczyń
skórnych i obniżenie ciśnienia krwi)

4.

Pobudza ośrodek wymiotny (wymioty).

Działanie na przewód

pokarmowy

1. Hamuje wydzielanie gruczołów

trawiennych.

2. Hamuje przesuwanie się i

wydalanie treści pokarmowej, co
powoduje zaparcia.

3. Wzmaga napięcie zwieracza

pęcherza moczowego,
pęcherzyka żółciowego i innych
narządów zbudowanych z mięśni
gładkich.

Zatrucia ostre:

 Głęboki sen narkotyczny.
 Bardzo zwężone źrenice .
 Zimna, blada lub sina skóra.
 Wolne tętno, słabo

wyczuwalne.

 Niskie ciśnienie krwi.
 Płytkie, nieregularne oddechy.
 Śmierć na skutek porażenia

ośrodka oddechowego.

Ratowanie

zatrutego

1. Podanie naloksonu – działa

antagonistycznie w stosunku do
morfiny na ośrodkowy układ
oddechowy.

2. Sztuczne oddychania z mieszanką

tlenu i dwutlenku węgla.

3. W ciągu 2-3 h od zażycia płukanie

żołądka 1% KMnO

4

.

4. Podanie środków
przeczyszczających i węgiel
aktywowany.

Zatrucia przewlekłe

1. Długie stosowanie powoduje

narkomanię morfinową.

2. Powoduje głód morfinowy

psychiczny i tkankowy.

3. Przerwanie podawania powoduje:
• Objawy abstynencji: wymioty,

biegunkę, pobudzenie
psychiczne, zaburzenia
oddychania, niedomogę krążenia,
co może powodować śmierć.

Leczenie

morfinizmu:

1. Odbywa się w zakładach

zamkniętych, polega na
stopniowym zmniejszaniu
ilości podawanej morfiny.

2. Objawy abstynencji łagodzi

się insuliną, ACTH,
glikokortykosteroidami,
lekami kojącymi i
neuroleptycznymi.

Przeciwwskazania:

1.

Nie wolno podawać niemowlętom i
kobietom w ciąży, ponieważ płód i
dzieci są wrażliwe na morfinę.

2.

Osobom starszym, osłabionym i
wyczerpanym podawać ostrożnie.

3.

Można podawać matkom
karmiącym.

4.

Nie stosować w ostrej
niewydolności oddechowej,
nadczynności tarczycy („ostry
brzuch” i cor pulmonale).

Zastosowanie:

• W dusznicy bolesnej i zawale mięśnia
sercowego,

• W bólach spowodowanych nowotworami, nie
nadającymi się do zabiegu,

• Po ciężkich urazach, zmiażdżeniach,
postrzałach, oparzeniach, w celu zapobiegania
wystąpieniu wstrząsu pourazowego,

• Do przygotowania chorego do znieczulenia
ogólnego, w celu skrócenia okresu
podniecenia i ułatwienia wystąpienia pełnej
narkozy chirurgicznej.

KODEINA

• Działa dużo słabiej od morfiny, rzadko wywołuje

euforię,

• Działa silnie hamująco na ośrodki autonomiczne

(ośrodek kaszlu),

• Lek przeciwkaszlowy w: krztuścu, gruźlicy,

zapaleniu opłucnej, złamaniu żeber,

• Słabo uzależnia
• Codeinum phosphoricum –
tabletki 0.02g, dawka 0.01-0.06 g
co 4-6 h

KODEINA

• Może powodować :
 zaparcia, senność, wymioty,
 depresję ośrodka oddechowego i obniżenie

ciśnienia tętniczego krwi.

• Nie wolno stosować w:
 astmie oskrzelowej, rozstrzeniach oskrzeli,
 ciąży, niedoczynności tarczycy, w

zaburzeniach czynności nerek i wątroby.

Oksykodon

• Działa przeciwbólowo silniej niż morfina,
• Nie wywołuje działań niepożądanych:

wymioty, wzrost napięcia mięśni gładkich,

• Stosowany w bólach różnego pochodzenia

oraz w premedykacji.

• Preparaty:
 Eucodalum
 Scophedal mite

Buprenorfina

1.

Działa dłużej i silniej niż morfina, oraz
antagonistycznie w stosunku do
receptorów opiatowych.

2.

Rzadko wywołuje euforię i słabiej kurczy
mięśnie gładkie.

3.

Stosowana w bólach o różnej etiologii.

4.

Rzadko doprowadza do lekozależności.

5.

Wywołuje nudności, wymioty, senność,
ortostatyczne spadki ciśnienia
tętniczego, zaburzenia orientacji,
zmiany nastroju, depresję układu
oddechowego.

Petydyna

• Działa podobnie, lecz słabiej i krócej niż morfina.
• Działa miolitycznie i parasympatykolitycznie

(wskazana w kolkach).

• Stosowana w : przebiegu kolki nerkowej,

moczowodowej, wątrobowej, w łagodzeniu
bólów porodowych, w zabiegach
diagnostycznych, w chorobach nowotworowych.

• Bezpieczniejsza od morfiny,
rzadziej powoduje lekozależność.

Petydyna

• Może powodować :
 nudności, wymioty, zwroty głowy, zaburzenia

równowagi, oddychania i ortostatyczne spadki
ciśnienia tętniczego krwi.

• Nie należy stosować w :
 ciężkiej niewydolności nerek i/lub wątroby, w

urazach czaszki, w zaburzeniach oddychania
oraz podczas jednoczesnego podawania
inhibitorów MAO.

Dekstromoramid

1.

Działa przeciwbólowo (2x silniej od morfiny),
przeciwkaszlowo, nie działa nasennie, łatwo
uzależnia.

2.

Powoduje skurcz mięśni gładkich, dróg
żółciowych i moczowych oraz źrenic.

3.

Słabo działa na ośrodek oddechowy, łatwo
wywołuje euforię, uzależnienie, zaburzenia
czynności przewodu pokarmowego,
utrudnienie w oddawaniu moczu, obojętność
lub podniecenie.

4.

Stosowany w bólach nowotworowych,
pooperacyjnych i pourazowych, zawałowych.

Metadon

1. Działa silniej niż morfina, wzmaga

kurczliwość mięśni gładkich.

2. Wywołuje euforię i rzadko

prowadzi do przyzwyczajenia.

3. Stosowany w bólach różnego

pochodzenia oraz kuracjach
odwykowych.

4. Podobnie działa fenadokson i

propoksyfen.

Pentazocyna

• Działa słabiej niż morfina, rzadziej
wywołuje lekozależność.
• Stosuje się w zwalczaniu silnych i średnio

silnych bólach (m.in. W kolce żółciowej i
nerkowej).

• Jest przeciwwskazana w I trymestrze ciąży,

w zaburzeniach oddychania, w bólach
zawałowych (z wyjątkiem osób z
bradykardią i hipotensją).

Pentazocyna

• Działa depresyjnie na ośrodek oddechowy i

wywołuje działanie uspakajające.

• Nieznacznie hamuje perystaltykę przewodu

pokarmowego może wywołać nudności,
wymioty.

• Zwiększa uwalnianie katecholamin (wzrost

ciśnienia tętniczego i przyspieszenie akcji
serca).

• Może wywołać senność, zmęczenie, zawroty

głowy i objawy psychotyczne.

Fentanyl

1.

Działa 100-krotnie silniej od morfiny,
ale krótko 30 min.

2.

Silnie działa na ośrodek wymiotny
(nudności, wymioty), oraz hamuje
ośrodek oddechowy (depresja).

3.

Może wywołać bradykardię, hipotonię.

4.

Stosowany w neuroleptoanalgezji oraz
w premedykacji przed zabiegami.

5.

Przeciwwskazany w ciąży, w miastenii,
hipotyreozie, niewydolności wątroby i
ostrej porfirii.

Antagoniści narkotycznych

leków przeciwbólowych

• Leki antagonistyczno-agonistyczne wobec

receptorów opiatowych: nalorfina, lewalorfan.

• „czyści” antagoniści receptorów opiatowych:

nalokson, naltrekson.

• Leki te znoszą depresję ośrodka oddechowego

, wymioty, nudności, oraz działanie
przeciwbólowe.

• Przy prawidłowym stosowaniu nie wywołują

działań niepożądanych, niekiedy występuje
objaw abstynencji.

Antagoniści narkotycznych

leków przeciwbólowych

• Stosowane są w leczeniu i diagnostyce depresji

ośrodka oddechowego wywołanej podaniem
narkotycznych leków przeciwbólowych (nalorfina,
nalokson).

• W ostrych zatruciach narkotycznymi lekami

przeciwbólowymi (nalorfina, nalokson).

• W leczeniu uzależnień od narkotycznych leków

przeciwbólowych (naltrekson).

• Nie należy stosować w ostrym zespole

abstynencji i w depresji ośrodka oddechowego
wywołanej innymi środkami (np. barbituranami).