Lek znoszący ośrodkowe i obwodowe działanie alkaloidów

opium i pochodnych benzomorfanu.

NALOXONUM HYDROCHLORICUM
(Naloxoni
hydrochloridum)

Nalokson

jest silnym

antagonistą

opioidowych środków

narkotycznych.

Preparat stosuje się w:

• zatruciu opioidami,

• wyprowadzaniu ze znieczulenia wywoływanego

opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego

z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych)

• znoszeniu depresji ośrodka oddechowego noworodków,

spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych

leków przeciwbólowych podczas porodu,

• różnicowym rozpoznawaniu zatrucia opioidami.

Dawka naloksonu i droga podania zależą od

stanu pacjenta, rodzaju oraz ilości podanego

opioidu.

Zatrucie opioidami
Dorośli

• Zazwyczaj podaje się dożylnie początkową dawkę

jednorazową 0,4 mg do 2 mg.

• W razie potrzeby dawkę dożylną można powtarzać co 2-3 minuty,

aż do powrotu świadomości i równego, miarowego oddechu.

Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpiła choćby chwilowa poprawa

czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych

objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów.

• Preparat można podawać również domięśniowo lub podskórnie.

W stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie.

Dzieci

• Zwykle początkowa jednorazowa dawka dożylna 10 g/kg

mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę

100 g (0,1 mg) na kg mc.

Różnicowe rozpoznawanie

zatrucia opioidami

• Podanie dożylne dawki 0,5 g na kg mc.

umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie

oddychania lub skurcz dróg moczowych nie jest

spowodowany przez opioid.

Następnie dawkę

naloksonu można stopniowo zwiększać, unikając

zbyt dużych dawek.

• Duże dawki usuwają wszelkie działanie opioidu,

z działaniem przeciwbólowym

włącznie, a także powodują pobudzenie układu

współczulnego i układu krążenia.

Możliwe działania

niepożądane

Niekiedy mogą wystąpić:

• nudności,

• wymioty,

• nadmierna potliwość,

• nadmiernie szybka akcja serca,

• wzrost ciśnienia tętniczego krwi,

• pobudzenie psychoruchowe,

• drżenia mięśniowe,

• drgawki,

• a nawet zatrzymanie czynności serca.

Preparaty zawierające substancję o

nazwie międzynarodowej naloxone:

»

Naloxonum hydrochloricum

- injekcja, 0,4 mg/1

ml, 10 amp. (Polfa Warszawa)

»

Naloxonum prolongatum

- injekcja, 0,4 mg/1 ml,

10 amp. (Polfa Warszawa)

»

Narcan

- injekcja, 0,04 mg/2 ml, 10 amp. (Du Pont)

»

Narcanti

- injekcja, 0,4 mg/1 ml, 10 amp. (Du

Pont)

Fentanyl

syntetyczny lek przeciwbólowy, pod względem

chemicznym należący do pochodnych

fenylpiperydyny.

Podobnie jak np. morfina jest agonistą receptorów

opioidowych i w ten sposób wywiera swoje działanie.

Fentanyl jest lekiem przeciwbólowym z grupy

agonistów

receptorów opioidowych (silny antagonista receptora mi,

i słaby delta i kappa).

• Działa natychmiast po podaniu (do 2 minut), i działa dosyć krótko

(20-30 minut), co wymaga wielokrotnego podawania go podczas

operacji.

• Duże dawki mogą utrzymywać efekt znieczulenia nawet kilka

godzin.

• Ma niewielki wpływ na układ krążenia.
• Wykazuje wszystkie typowe dla

opioidów

działania ośrodkowe, w

tym zmniejszenie wrażliwości ośrodka oddechowego,

wywoływanie nudności i wymiotów.

• W 84% wiąże się z białkami osocza.
• Metabolizowany jest głównie w wątrobie (około 90% - N-de

alkilacja

, utlenianie), metabolity wydalane z moczem, około 10%

wydalane w postaci niezmienionej a około 75% podanej dawki

jest usuwane z organizmu w ciągu 24 h.

Fentanyl

jest używany w postaci

ampułek do iniekcji

(w formie wodorocytrianu fentanylu

)

dożylnych

oraz plastrów (system transdermalny),

• w leczeniu bólu
ostrego (np. zawał mięśnia sercowego, ból pooperacyjny)
przewlekłego (np. ból nowotworowy),

• a także w anestezjologii w czasie znieczulenia oraz w

premedykacji.

• Obecnie około 70% operacji w USA przeprowadzanych jest z

użyciem fentanylu.

• Jest także stosowany w oddziałach intensywnej terapii w celu

uzyskania analgosedacji.

Ze względu na jego dobrą rozpuszczalność w

tłuszczach, fentanyl wchłania się przez skórę i

powoli

przedostaje się do krwioobiegu.

   Plastry są wygodne w użyciu i należy zmieniać

je

co 72 godziny

.

W niektórych przypadkach zachodzi konieczność

modyfikacji terminu zmiany plastrów.

Przed naklejeniem plastra trzeba zwrócić

uwagę na dobowe dawki doustne morfiny

i odpowiadające im dawki fentanylu TTS.

Dawka doustna morfiny

w mg na dobę

(wg Simmonds i wsp.)

Dawka fentanylu TTS

w mg na godzinę

45 - 134

25

135 - 224

50

225 - 314

75

315 - 404

100

Fentanyl TTS (

Durogesic)

- w plastrach po 25 mg/h, 50 mg/h,

75 mg/h i 100 mg/h jest najnowszą formą zastosowania leku
opioidowego w bólach nowotworowych.

Jakie Korzyści przynosi

stosowanie Durogesicu

• 3 dni stałej kontrolii bólu
• Wysoka skuteczność w bólu

nowotworowym

• Mniejsza ilość objawów niepożądanych w

porównaniu z morfiną

• Polepszenie jakości życia pacjentów

Jakie Korzyści przynosi

stosowanie Durogesicu

Przezsórnadroga podania:
• Brak efektu pierwszego

przejścia

• Brak wpływu na przewód

pokarmowy

• Pacjenci i ich rodziny oceniają

plaster jako wygodniejszy

sposób podania leku

fentanyl

Pamiętać!!!

• Początek działania durogesicupo 12

godzinach

• Eliminacja po 12 godzinach od odklejenia

plastra

• Nie ciąć plastrów Durogesicu
• Zapewnić lek dla bólu przebijającego

Należy jednak pamiętać, że Durogesic TTS nie

jest lekiem z wyboru:

• przy bólach szybko nasilających się,

   

• u chorych w stanie terminalnym,

   

• w bólach neuropatycznych,

   

• zaburzeniach wchłaniania skórnego,

   

• u chorych gorączkujących

(nadmierne wchłanianie).

Preparaty zawierające substancję o nazwie

międzynarodowej fentanyl:

»

Durogesic

- system transdermalny, 0,025 mg/1 h, 5 plastrów 10 cm kw. (Janssen-

Cilag)

»

Durogesic

- system transdermalny, 0,05 mg/1 h, 5 plastrów 20 cm kw. (Janssen-

Cilag)

»

Durogesic

- system transdermalny, 0,075 mg/1 h, 5 plastrów 30 cm kw. (Janssen-

Cilag)

»

Durogesic

- system transdermalny, 0,1 mg/1 h, 5 plastrów 40 cm kw. (Janssen-

Cilag)

»

Fentanyl

- injekcja, 0,1 mg/2 ml, 50 amp. (Polfa Warszawa)

»

Fentanyl

- injekcja, 0,5 mg/10 ml, 10 amp. (Polfa Warszawa)

»

Fentanyl

- injekcja, 0,5 mg/10 ml, 5 amp. (Janssen-Cilag)

»

Fentanyl

- injekcja, 0,5 mg/10 ml, 50 amp. (Polfa Warszawa)

»

Fentanyl

- injekcja, 0,5 mg/10 ml, 50 amp. (Janssen-Cilag)

»

Fentanyl janssen

- injekcja, 0,1 mg/2 ml, 5 amp. (Janssen-Cilag)

»

Fentanyl janssen

- injekcja, 0,1 mg/2 ml, 50 amp. (Janssen-Cilag)

»

Fentanyl-richter

- injekcja, 0,5 mg/10 ml, 50 amp. (Gedeon Richter)

Przeciwwskazania

• Nie należy stosować fentanylu w przypadku

nadwrażliwości na lek a także podczas jednoczesnego
leczenia inhibitorami MAO.

• Jeśli chory nie jest wentylowany mechanicznie może

wystąpić depresja ośrodka oddechowego i choroby
zaporowe płuc.

• Należy zachować ostrożność u pacjentów z przewlekłą

niewydolnością oddechową, miastenią, niedoczynnością
tarczycy, ciężkim upośledzeniem czynności wątroby.

• Fentanyl nie może być zastosowany przy operacjach

cesarskiego cięcia do czasu wydobycia płodu.

• Fentanyl przechodzi do mleka matki.

Działania niepożądane

• Depresja ośrodka oddechowego,
• czasami nudności, wymioty, bradykardia,

hipotonia,

• wyjątkowo skurcz oskrzeli.

• Po dużych dawkach obserwuje się

niewielką sztywność mięśni klatki
piersiowej, co może utrudniać sztuczną
wentylację.

Pozamedyczne zastosowania

fentanylu

• Właściwości bojowe

• Fentanyl i jego pochodne są stosowane przez

rosyjskie siły specjalne SPECNAZ. Według agencji
informacyjnych władze rosyjskie potwierdziły
użycie tych gazów 26.10.2002 w Moskwie w akcji
odbijania zakładników przetrzymywanych w
teatrze na Dubrowce. W trakcie tej akcji zginęło
około 100 osób. Już po zakończeniu akcji zmarło
następne kilkadziesiąt osób. Według władz Rosji
przyczyną śmierci nie był sam gaz, lecz osłabienie
zakładników.

METADON

• lek przeciwbólowy, pochodna

difenylopropylaminy.

• Działanie przeciwbólowe metadonu jest

zbliżone, ale słabsze od morfiny.

• Mimo że budowa metadonu znacznie się różni

od innych opioidowych leków przeciwbólowych
również oddziałuje na receptory opioidowe.

• Lek działa

agonistycznie

na receptory

opioidowe.

METADON

•

Metadon otrzymany został podczas II wojny

światowej przez Niemców jako lek przeciwbólowy

będacy alternatywą dla morfiny, która w tamtym

okresie była coraz trudniej dostępna.

Na cześć ówczesnego wodza III Rzeszy,

substancję tę nazwano "dolofiną", po wojnie

przemianowaną na "Metadon".

•

W Polsce metadon widnieje w spisie substancji

odurzających dopuszczonych do użycia w

medycynie.

• Po podaniu p.o. działa 2-krotnie słabiej niż po

podaniu pozajelitowym.

• Dostępność biologiczna metadonu wynosi 85%.

• Początek działania następuje 30-60 min po

podaniu p.o., kilka min po podaniu i.v.

• Szczyt działania po 1,5-2 h, efekt utrzymuje się 4-8

h. Metabolizowany w wątrobie, nieczynne

metabolity usuwane są z żółcią i moczem. t

1/2

wynosi 13-50 h, a stacjonarne stężenie w

surowicy krwi uzyskuje się po 3-5 dniach.

• Powtarzanie dawek prowadzi do kumulacji.

• Po nagłym odstawieniu metadonu mogą wystąpić

objawy zespołu odstawienia, jednak o

łagodniejszym przebiegu niż po odstawieniu

morfiny.

Wskazania:

• jako lek drugiego rzutu w leczeniu

bólu nowotworowego oraz w
analgezji pooperacyjnej.

• detoksykacja chorych

uzależnionych od opioidów

Działanie niepożądane:

• Bradykardia, zaburzenia nastroju, depresja,

zaburzenia snu, brak łaknienia, zaparcie,
zastój moczu, zaburzenia ejakulacji,
impotencja,

• depresja ośrodka oddechowego i kaszlu,
• świąd skóry, pokrzywka, bóle stawów;

• rzadko - niedociśnienie ortostatyczne, bóle

mięśniowe.

• Może powodować uzależnienie podobne do

występującego w przypadku stosowania morfiny.

Przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na lek,
• ciąża okres porodu, okres karmienia piersią,
• u dzieci jako lek przeciwbólowy;
• ostra porfiria wątrobowa,
• jednoczesne leczenie inhibitorami MAO.

Dawkowanie:

• Leczenie bólu nowotworowego lub pooperacyjnego:

dawkowanie należy dostosować do stopnia nasilenia

bólu i reakcji chorego.

Zazwyczaj stosuje się dawkę 2,5-10 mg co 3-8 h

u dorosłych

i 0,6 mg/kg mc./dobę w dawkach

podzielonych co 4-6 h u dzieci.

• P.o. Leczenie uzależnienia od opioidów:

dawkowanie należy dostosować do stopnia uzależnienia

chorego i skorelować ze schematem odtrucia.

Dawka początkowa wynosi 15-20 mg.

Jeżeli jest niewystarczająca do zniesienia

objawów abstynencyjnych, można dawkę zwiększyć.

Metadon

jako narkotyczna kuracja

zastępcza

• Jego zaletą jest stosunkowo długi czas działania,

pozwalający na podawanie go tylko raz dziennie,

oraz doustny sposób przyjmowania.

• Ten syntetyczny opioid proponuje się narkomanom

o długiej historii uzależnienia od opiatów, u których

zawiodły inne metody leczenia.

Metadon od innych narkotyków różni się tym, że

nie daje efektu odurzenia, nie upośledza zdolności

motorycznych, nie ogranicza zdolności

intelektualnych.

Osoba będąca pod jego działaniem może

normalnie funkcjonować np. pracować zarobkowo,

uczyć się.

METADON

• Podawany jest doustnie, sprzedawany w formie

syropu. Używany jest w formie chlorowodorku.

• Efekt przeciwbólowy utrzymuje się około

4-8 h

.

• Metadon metabolizowany jest w wątrobie,

charakteryzuje się długim czasem
połowiczej eliminacji - 20-35 h.

•

Długi czas działania leku wykorzystano w
programach leczenia zespołu abstynencji u osób
uzależnionych od opioidów (głównie heroiny) oraz w
programach substytucyjnych (substytucja)

»

Methadone hydrochloride

- substancja, 100 g, 100 g

(Dolder)

»

Methadone hydrochloride

- syrop, 0,1%, 1 l

(Molteni)

»

Methadone hydrochloride

- syrop, 0,1%, 10 ml

(Molteni)

»

Methadone hydrochloride

- syrop, 0,1%, 100 ml

(Molteni)

»

Methadone hydrochloride

- syrop, 0,1%, 20 ml

(Molteni)

»

Methadone hydrochloride

- syrop, 0,1%, 5 ml

(Molteni)

»

Methadone hydrochloride

- syrop, 0,1%, 60 ml

(Molteni)

Buprenorfina

• (buprenorphine,– opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający.

• Pochodna

tebainy

silnie działająca na receptory opioidowe.

• Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe.

• W porównaniu do morfiny: rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje

objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie

gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia.

• Buprenorfina używana jest podobnie jak metadon do leczenia

uzależnienia od opidoidów.

• Sprzedawana jest w formie tabletek podjęzykowych, roztworów do

iniekcji oraz plastrów.

Buprenorfina

•

Silnie działający opioidowy lek przeciwbólowy,

półsyntetyczna pochodna tebainy, alkaloidu opium.

•

Jest

częściowym agonistą

receptorów opioidowych

i 

oraz

antagonistą receptorów .

•

Silniej niż morfina wiąże się z receptorem opioidowym

typu , ale ma mniejszą aktywność wewnętrzną.

•

Powoduje zwężenie źrenic, nie wywołuje euforii.

•

Cechuje się małą dostępnością biologiczną po podaniu

doustnym ze względu na inaktywację w jelitach i

wątrobie, dlatego podaje się ją i.m., s.c.,

s.l

. oraz

przezskórnie;

• Początek działania po podaniu i.m. lub s.c.

następuje po 5-10 min, s.l. 10-20 min, a
maksimum efektu następuje odpowiednio 1 h i 2-3
h po podaniu.

• Po podaniu w postaci systemu transdermalnego

stężenie zwiększa się powoli i stopniowo, t

max

wynosi 57-59 h; po usunięciu plastra t

1/2

wynosi

ok. 30 h, wydalanie jest wolniejsze niż po podaniu
i.v.

• Specyfika długiego czasu działania buprenorfiny

polega na

długim czasie dysocjacji z receptora

opioidowego.

• Lek jest wydalany z kałem i moczem.

Buprenorfina

Buprenorfina (Bunondol) - częściowy agonista
receptorów mu.

Dostępna w postaci tabletek podjęzykowych 0,2 i 0,4 mg.
Wykazuje efekt pułapowy.

Działa długo, lecz jeżeli jest nieskuteczna to przejście

na morfinę wymaga pewnego czasu, ponieważ receptory
opioidowe są zablokowane przez buprenorfinę

.

PETYDYNA i PENTAZOCYNA

NIE POWINNY BYĆ STOSOWANE W LECZENIU
BÓLU NOWOTWOROWEGO

PETYDYNA i PENTAZOCYNA

NIE POWINNY BYĆ STOSOWANE W LECZENIU
BÓLU NOWOTWOROWEGO

Wskazania:

• zwalczanie silnego bólu ostrego i

przewlekłego w okresie
okołooperacyjnym,

• bólu w przebiegu zawału serca, silnego lub

umiarkowanego bólu nowotworowego;

• bóle pourazowe, ból w chorobach układu

nerwowego (np. rwa kulszowa).

Przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na którykolwiek składnik

preparatu,

• niewydolność ośrodka oddechowego lub

sytuacje zagrażające jej wystąpieniem,

• myasthenia gravis.
• Nie stosować w leczeniu zespołu odstawienia u

osób uzależnionych od opioidów ani w
majaczeniu alkoholowym.

• Zachować szczególną ostrożność u osób z

ostrym zatruciem alkoholem, napadami
drgawek, urazami głowy, zaburzeniami
świadomości o nieznanej etiologii,

Działanie niepożądane:

• senność, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty,

zaparcia,

• uczucie zmęczenia, pocenie się, duszność, zaburzenia oddawania moczu,

splątanie, parestezje, psychozy, podwójne widzenie, zapalenie

spojówek, koszmarne sny, uderzenia gorąca, uczucie zimna, szum w

uszach, blok AV, omamy, depersonalizacja, śpiączka, zaburzenia

dyspeptyczne, wzdęcia, drżenia, bezdech, biegunka, zaburzenia

koordynacji mięśni. W przypadku podawania przezskórnie często
występuje rumień i świąd.

• Może powodować uzależnienie.

• W przypadku przedawkowania może wystąpić

zahamowanie czynności ośrodka oddechowego, sedacja,

senność, nudności i wymioty, zwężenie źrenic, zapaść.

• Stosować leczenie objawowe; w razie wystąpienia niewydolności

oddechowej wywołanej przez buprenorfinę należy podawać kilkakrotnie

wyższe od standardowych (0,4-0,8 mg) dawki naloksonu; nalokson

wywiera ograniczone działanie;

Dawkowanie:

•

I.m. lub w powolnym wstrzyknięciu i.v.

•

Bóle o różnej etiologii. Dorośli i

dzieci po 12 rż. zwykle 0,3-0,6 mg co 6-8 h.

Jednorazowa dawka przeciwbólowa wynosi 0,2 do 0,4 mg.

W miarę potrzeby stosuje się 0,2 mg do 0,4 mg co 6-8 godzin.

W premedykacji podaje się podjęzykowo 0,4 mg na 2 godziny przed zabiegiem

.

Tabletkę należy włożyć pod język i trzymać do momentu całkowitego rozpuszczenia

.

Tabletek nie należy rozgryzać ani połykać! W przypadku suchości w jamie ustnej przed

włożeniem tabletki przepłukać usta wodą.

•

System transdermalny. U

osób nieotrzymujących wcześniej leczenia przeciwbólowego lub stosujących

nieopioidowe leki przeciwbólowe 35 g/h;

w przypadku wcześniejszego leczenia opioidami w zależności od ich dawki i

drogi podania 35-2 x 70 g/h

•

Buprenorfina nie jest alternatywnym opioidem dla większych niż 180-300 mg

dawek dobowych morfiny podawanej doustnie, odpowiadających dobowym

dawkom 3-5 mg tego leku.

•

System transdermalny.

U osób nieotrzymujących wcześniej leczenia

przeciwbólowego lub stosujących nieopioidowe leki

przeciwbólowe 35 g/h;

w przypadku wcześniejszego leczenia

opioidami w zależności od ich dawki i drogi

podania 35-2 x 70 g/h

•

Buprenorfina nie jest alternatywnym opioidem

dla większych niż 180-300 mg dawek dobowych

morfiny podawanej doustnie, odpowiadających

dobowym dawkom 3-5 mg tego leku.

Dawkowanie

»

Bunondol

- injekcja, 0,3 mg/1 ml, 5 amp.

(Polfa Warszawa)

»

Bunondol

- tabletki podjęzykowe, 0,2 mg, 60 tabl. blistry

(Polfa Warszawa)

»

Bunondol

- tabletki podjęzykowe, 0,4 mg, 30 tabl. blistry

(Polfa Warszawa)

»

Temgesic

- injekcja, 0,3 mg/1 ml, 10 amp.

(Reckitt & Colman) (Roche

)

»

Temgesic

- tabletki podjęzykowe, 0,2 mg, 10 tabl.

(Reckitt & Colman)

(Roche)

»

Transtec 35 mcg/h

- system transdermalny, 0,02 g = 0,035 mg/1 h,

10 plastrów

(Gruenenthal)

»

Transtec 52,5 mcg/h

- system transdermalny, 0,03 g = 0,0525 mg/1

h, 10 plastrów

(Gruenenthal)

»

Transtec 70 mcg/h

- system transdermalny, 0,04 g = 0,07 mg/1 h,

10 plastrów

(Gruenenthal)

Petydyna

• narkotyczny lek o silnym działaniu

przeciwbólowym. Syntetyczny

agonista

receptorów opioidowych

μ

, posiada właściwości

odurzające, zaliczany jest do opioidów.

• Stosowana w leczeniu bólów o średnim i dużym

nasileniu, np. nowotworowych.

• Działa 8-10 razy słabiej niż morfina.
• Sprzedawany w formie tabletek oraz roztworów do

iniekcji.

• Długotrwałe używanie prowadzi do silnego

uzależnienia fizycznego.

• Wykazuje działanie cholinolityczne, przeciwskurczowe.
•

• Nie nasila ciśnienia w drogach moczowych i

żółciowych.

Petydyna

• Działa cholinolitycznie, zmniejsza napięcie mięśni

gładkich, nie zwiększa ciśnienia w układzie

moczowym i drogach żółciowych.

• Dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi ok.

30%.

• Najlepiej wchłania się po podaniu i.m. lub s.c.-

początek działania występuje po 10-15 min,

utrzymując się od 2 do 4 h.

• Metabolizm petydyny przebiega w wątrobie poprzez

hydrolizę wiązania estrowego i demetylację.

Produktem metabolizmu jest norpetydyna, która

wykazuje 50% aktywności przeciwbólowej petydyny

oraz ma działanie neurotoksyczne i odpowiada za

działania niepożądane ze strony OUN pojawiające

się po stosowaniu leku.

Wskazania:

• zwalczanie bólu ostrego różnego pochodzenia

(np. zwalczanie bólu w kolce nerkowej lub żółciowej, ostrym

zawale serca),

• przy skurczach mięśni gładkich żołądka i jelit, dróg żółciowych

i dróg moczowych, przy skurczach naczyń krwionośnych.

• jako środek przeciwbólowy w drobnych zabiegach

chirurgicznych,

• w napadowym wzroście ciśnienia w gałce ocznej (atak jaskry)
• dla ułatwienia porodu (przy sztywności i skurczu ujścia macicy,

przy bólach partych i przy przechodzeniu główki przez kanał

porodowy)

• rzadko jako element premedykacji przed operacją,
• składnik mieszanki litycznej stosowanej w stanach

gorączkowych.

Działania niepożądane

• mdłości i wymioty.
• zawroty głowy.
• zahamowanie ośrodka oddechowego - depresja

oddychania, którą można powstrzymać naloxonem.

• ospałość, omdlenie.
• wysypka.

• skurcz mięśniówki oskrzeli -

Dolarganu nie wolno

podawać w astmie, utrudnieniu oddychania, łącznie z
alkoholem lub środkami nasennymi

• zmiany rytmu serca (częstoskurcz lub rzadkoskurcz)
• spadek ciśnienia krwi
• zwężenie źrenic
• czkawka

Dawkowanie:

• Dorośli i młodzież. I.v. bardzo powoli po

rozcieńczeniu 0,5-1 mg/kg mc., s.c. lub i.m. 1-
1,5 mg/kg mc. co 4 h.

• Dzieci. s.c. 1-1,5 mg/kg mc.

•Lek podaje się przeważnie domięśniowo lub podskórnie , wyjątkowo
dożylnie-bardzo powoli (ampułka na minutę), najlepiej w połączeniu z
10ml 10% glukozy lub roztworem izotonicznym soli.

•Najwyższa dawka pojedyncza: .
dożylnie 100mg , .
domięśniowo lub podskórnie 150 mg.
Najwyższa dawka dzienna wynosi 300mg dożylnie lub
500mg domięśniowo lub podskórnie.

• DOLCONTRAL ®

(Pethidini Hydrochloridum)

»

Dolargan

- injekcja, 0,1 g/2 ml, 10 amp.

(Chinoin)

»

Dolargan

- tabletki, 0,025 g, 20 tabl.

(Chinoin)

»

Dolcontral

- injekcja, 0,05 g/1 ml, 10

amp. (AWD Pharma)

»

Dolcontral

- injekcja, 0,05 g/1 ml, 10

amp. (Polfa Warszawa)

»

Dolcontral

- injekcja, 0,1 g/2 ml, 10 amp.

(Polfa Warszawa)

Pentazocyna

• pochodna benzomorfanu,

• należy do grupy syntetycznych analgetyków opioidowych

o charakterze agonistyczno-antagonistycznym.

• Cechy agonisty wykazuje w stosunku do receptorów typu

, co odpowiada aktywności przeciwbólowej i sedatywnej,

oraz typu , co przejawia się zaburzeniami nastroju i

dysforią.

• Częściowe działanie agonistyczne wykazuje w stosunku do

receptorów typu  (5-krotnie słabsze od agonistycznego

działania morfiny).

• Jest antagonistą receptorów .

• Zaliczany do słabych opioidów - leków II stopnia drabiny

analgetycznej wg WHO.

• Wykazuje 10-krotnie słabsze działanie w porównaniu z morfiną.

• Jest antagonistą receptorów .

• Zaliczany do słabych opioidów -

leków II stopnia drabiny
analgetycznej wg WHO.

• Wykazuje 10-krotnie słabsze działanie

w porównaniu z morfiną.

• Wywołuje depresję oddechową.
• Nie zwęża źrenic.
• Zwiększa stężenie endogennych katecholamin

w surowicy krwi, przez co zwiększa opór
obwodowy i podnosi ciśnienie tętnicze.

• Podnosi też ciśnienie w tętnicy płucnej.
• W większych dawkach wykazuje działanie

inotropowoujemne na m. sercowy.

• Długotrwałe stosowanie może wywołać uzależnienie, a nagłe

odstawienie - zespół abstynencyjny.

• Działanie przeciwbólowe pentazocyny jest słabe i krótkotrwałe.

Po podaniu i.m. maksymalne stężenie w surowicy
krwi występuje po 15-45 min, po podaniu p.o. po 1-3 h.
Działanie przeciwbólowe utrzymuje
się przez 2-3 h.

Wskazania:

• W celu zwalczania bólu o słabym

lub umiarkowanym nasileniu.

• W premedykacji przed zabiegiem

operacyjnym.

PENTAZOCINUM
(Pentazocinum)

»

Fortral

- injekcja, 0,03 g/1 ml, 10 amp.

(Krka)

»

Fortral

- injekcja, 0,03 g/1 ml, 50 amp.

(Krka)

»

Fortral

- tabletki, 0,05 g, 100 tabl. (Krka)

»

Pentazocinum

- injekcja, 0,03 g/1 ml, 10

amp. (Polfa Warszawa)

»

Pentazocinum

- tabletki, 0,05 g, 100 tabl.

(Polfa Grodzisk)

Dawkowanie:

• Postacie pozajelitowe u dorosłych i dzieci po

14. rż. podawać co 3-4 h. I.m.

30-60 mg

.

• Iniekcje i.v. - nie należy przekraczać

jednorazowej dawki 30 mg, wlew i.v. z

szybkością 0,1 mg/kg mc./h.

• Maksymalna dawka dobowa wynosi 360 mg.

• P.o. jednorazowo doraźnie

50 mg

, w

przypadku bólów o dużym nasileniu - 100 mg.

• W razie konieczności można powtarzać co 3-4

h. Maksymalna dawka dobowa - 600 mg.

Działanie niepożądane:

• depresja oddechowa,
• zaburzenia psychozomimetyczne,

halucynacje, omamy, depersonalizacja
zwłaszcza u osób w podeszłym
wieku i otrzymujących duże dawki leku,

• zawroty głowy,
• nudności, wymioty,
• senność,
• euforia.