Natalia Kruk
Interakcja jest to wzajemne oddziaływanie
leków podanych równocześnie, tzn. jest to
wpływ jednej substancji leczniczej na
wyniki działania drugiej.
3 rodzaje interakcji:
w fazie farmaceutycznej
w fazie farmakokinetycznej
w fazie farmakodynamicznej
polegają na
wzajemnym modyfikowaniu
czasu, siły i mechanizmu działania
farmakologicznego
przez równocześnie
stosowane leki.
nie wpływają na stężenie leku w osoczu i
miejsce działania leku
można się spodziewać wtedy gdy leki:
wzmagają wzajemnie swój efekt (działają
synergistycznie)
działają przeciwstawnie (antagonistycznie)
•
na ten sam receptor
•
efektor
•
proces sprzężenia zwrotnego
receptorowe
enzymatyczne
występują w przypadku zastosowania leków
działających na ten sam receptor lub enzym
fizjologiczne (czynnościowe)
występują wówczas, gdy leki działające na
różne receptory
lub
enzymy
przez
różne
mechanizmy działania
powodują takie
same lub przeciwne skutki fizjologiczne
Jeżeli dwa leki wywierające ten sam efekt
farmakologiczny są podane jednocześnie to
ich efekt działania może być wzmożony.
Interakcja synergistyczna może dotyczyć
głównego działania farmakologicznego
głównego działania niepożądanego podanych leków
Synergizm:
addycyjny
hiperaddycyjny
krzyżowy
działanie leków podanych razem stanowi
sumę działania poszczególnych składników
(1+1=2)
substancje o podobnym punkcie działania
np. ten sam receptor
Przykłady:
alkohol + benzodiazepiny
β-blokery + blokery kanałów wapniowych
dwa leki podane razem wywierają efekt
farmakologiczny znacznie większy niż suma
działania poszczególnych składników (1+1=3)
substancje o różnym punkcie uchwytu, działające na
wspólny mechanizm biochemiczny
Przykłady:
cyklobarbital + diazepam
Trymetoprym + sulfametoksazol
zespół serotoninowy
neuroleptanalgezja
neuroleptyk+ narkotyczny lek przeciwbólowy
Występuje pomiędzy
głównym działaniem
farmakologicznym
jednego leku a
głównym działaniem niepożądanym
drugiego
przeciwne, różnokierunkowe działanie
kilku leków (wprowadzonych
jednocześnie), które mogą wzajemnie
osłabiać lub niwelować efekt terapeutyczny
Antagonizm:
czynnościowy (funkcjonalny)
konkurencyjny (kompetycyjny)
niekonkurencyjny (niekompetycyjny)
chemiczny
2 leki o różnym punkcie uchwytu działania
wywołują przeciwne skutki
Norepinefryna i papaweryna
Norepinefryna pobudzając zakończenia nerwów
współczulnych, wywołuje skurcz naczyń i wzrost
ciśnienia krwi, natomiast papaweryna powoduje
rozkurcz naczyń i obniżenie ciśnienia krwi przez
działanie bezpośrednie na mięśnie gładkie naczyń
(papaweryna działa antagnistycznie do
norepinefryny)
dwa leki (agonista i antagonista)
współzawodniczą o ten sam punkt uchwytu
na receptorze
można znieść działanie agonisty przez
podanie antagonisty w odpowiednim
nadmiarze lub odwrotnie
Przykłady:
Ach/atropina – rec. muskarynowy
Ach/tubokuraryna - płytka motoryczna
Histamina/cymetydyna – rec. H
2
antagonista wiąże się nieodwracalnie z
receptorem hamując działanie agonisty
agonista i antagonista mają nieco inne punkty
uchwytu działania
nawet największe stężenie agonisty nie
przełamie działania antagonistycznego
Rodzaje:
antagonizm allosteryczny – zmiana konfiguracji
przestrzennej receptora
skutek: zmiana zdolności receptora do reagowania z
agonistą (zmiana powinowactwa)
Ach/ mepiramina(lek p-histaminowy)
2 leki reagują ze sobą – powstaje związek
nieczynny biologicznie
Przykład
Związki chelatujące np. dimerkaprol i jony
metali ciężkich
W leczeniu zatruć metalami (arsen, ołów)