N

iesteroidowe

L

eki

P

rzeciw

Z

apalne

Autorzy:

Agnieszka Richert

Monika Sirocka

RATOWNICTWO MEDYCZNE II ROK

Plan prezentacji:

Wyjaśnienie nazwy i mechanizm działania

Niesteroidowych Leków Przeciw Zapalnych.
Charakterystyka Niesteroidowych Leków Przeciw

Zapalnych.
Zastosowanie Niesteroidowych Leków Przeciw Zapalnych.
Zasady terapii Niesteroidowymi Lekami Przeciw

Zapalnymi.
Działania niepożądane Niesteroidowych Leków Przeciw

Zapalnych.
Grupy leków.
Interakcje.
Podsumowanie.

Wyjaśnienie nazwy i

mechanizm działania

Niesteroidowych Leków

Przeciw Zapalnych.



Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ,NSLPZ):

-

(ang. Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs, NSAIDs)

-

to szeroka, niejednorodna grupa leków wywierających

działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i

przeciwgorączkowe

-

są też nazywane nieopioidowymi lekami

przeciwbólowymi

Są nazywane

Niesteroidowymi

z tego względu, że

mają strukturę odmienną od innych leków mających

właściwości przeciwzapalne - kortykosteroidów.

Mechanizm działania NLPZ:

Mechanizm działania NLPZ polega na
hamowaniu aktywności enzymu, którego
działanie prowadzi do wytwarzania
prostaglandyn - cyklooksygenazy (COX).
Prostaglandyny są mediatorami procesu
zapalnego. Prostaglandyny powstają w:
żołądku, płytkach krwi, w stawach i w nerkach.

Najbardziej znanym lekiem z tej grupy jest

aspiryna,

czyli kwas acetylosalicylowy.

Charakterystyka

Niesteroidowych Leków

Przeciw Zapalnych.

>NIE SĄ SKUTECZNE W SILNYM BÓLU

(MAJĄ GÓRNY PUŁAP DZIAŁANIA).

>SZYBKIE DZIAŁANIE PRZECIWBÓLOWE W
MAŁYCH DAWKACH.
>DZIAŁANIE PRZECIWZAPALNE W
WIĘKSZYCH DAWKACH

(EFEKT

PÓŹNIEJSZY).

>NIE WYWOŁUJĄ UZALEŻNIENIA.
>NIE MAJĄ DZIAŁANIA SEDATYWNEGO LUB
JEST ONO SŁABE.

>NIE TŁUMIĄ OŚRODKA ODDECHOWEGO.
>MAJĄ DZIAŁANIE ANTYAGREGACYJNE

(PRZECIWPŁYTKOWE)

NP.KWAS ACETYLOSALICYLOWY

>W WIEKSZOŚCI SĄ TO KWASY

KARBOKSYLOWE LUB ENOLOWE

>WIĄŻĄ SIĘ W DUŻYM STOPNIU Z

BIAŁKAMI CO

STWARZA ZNACZNE RYZYKO INTERAKCJI
LEKOWYCH

Zastosowanie

Niesteroidowych Leków

Przeciw Zapalnych.

Głownie stosowane objawowo w

zwalczaniu gorączki, bólów o

różnym pochodzeniu i małym

lub średnim nasileniu. Bywają

stosowane w połączeniach z

innymi środkami

farmaceutycznymi w celu

wzmocnienia lub zmienienia

profilu ich działania.

PRZYKŁADY:

Dolegliwości bólowe np.bóle głowy,zęba,
menstruacyjne
Schorzenia zapalne np. reumatoidalne
zapalenie stawów, zapalenie ścięgien,
zapalenie kaletek stawowych, zesztywniające
zapalenie stawów kręgosłupa
Gorączka i stany podgorączkowe
Antyagregacyjne działanie w zawale i udarze

DZIAŁANIE PRZECIWBÓLOWE I

PRZECIWZAPALNE W DAWKACH POWYŻEJ (>)

500MG

Zasady terapii

Niesteroidowymi Lekami

Przeciw Zapalnymi.

*stosowanie tylko jednego leku z tej grupy

(wyjątek - stosowanie małych dawek

(75mg)

kwasu acetylosalicylowego

(aspiryna)

w

prewencji udaru mózgu i choroby
niedokrwiennej serca)

*stopniowe zwiększanie dawek do osiągnięcia
dawki maksymalnej, a nie łączenie leków
*przed ewentualną decyzją o zmianie preparatu
- odpowiednio długie jego stosowanie
*wybieranie leku o najlepszej skuteczności przy
możliwie najmniejszych działaniach
niepożądanych
*monitorowanie działań niepożądanych oraz
unikanie interakcji lekowych

Działania niepożądane

Niesteroidowych Leków

Przeciw Zapalnych.

Leki z grupy

NLPZ

mają podobną gamę

działań niepożądanych, choć ich

natężenie jest różne w zależności od

preparatu.

Zahamowanie wytwarzania

prostaglandyn

, znosi ich działanie

ochronne dla błony śluzowej przewodu

pokarmowego, zmniejsza się

wytwarzanie śluzu i uwalnianie

wodorowęglanów, co ułatwia działanie

czynników szkodliwych na błonę

śluzową przewodu pokarmowego.

Powoduje to podrażnienia i

zwiększa ryzyko powstania wrzodów

żołądka.

Objawami są:

łagodne nudności,

uczucie ciężaru, dyskomfortu w

nadbrzuszu. Poważniejszymi

objawami są krwawienie z górnego

odcinka przewodu pokarmowego. W

skrajniejszej postaci owrzodzenia i

perforacje. Na takie działania

niepożądane narażeni są bardziej

chorzy z chorobą wrzodową w

wywiadzie, z reumatoidalnym

zapaleniem stawów i w podeszłym

wieku.

Inne skutki zmniejszenia poziomu

prostaglandyn to:

#

nasilanie prawdopodobieństwa

krwotoków z uwagi na działanie

antyagregacyjne (krzepliwość krwi)

#

wywoływanie skurczu oskrzeli (tzw. astma

aspirynowa)

Mechanizm nie jest udowodniony, zakłada

się jednak, że NLPZ hamują

cyklooksygenazę, nie hamując

lipooksygenazy. Prowadzi to do

zwiększonego wytwarzania leukotrienów

odpowiedzialnych za kurczenie naczyń.

#

możliwość zamknięcia przewodu

tętniczego u płodu - przeciwwskazane jest

podawanie NLPZ w okresie ciąży

INNE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

OBEJMUJĄ:

Nerki, ze względu na wpływ na
syntezę prostaglandyn.

Układ oddechowy

Układ nerwowy np. szum w
uszach, bóle i zawroty głowy

Prewencja działań

niepożądanych:

Stosowanie odpowiednich dawek leku
Zażywanie leków po posiłku
Popijanie leku wodą
Unikanie kojarzenia leków z tej samej

grupy NLPZ
U chorych z podwyższonym ryzykiem

krwawienia z przewodu pokarmowego

wskazane jest równoczesne

stosowanie leków ochraniających

błonę śluzową żołądka

Grupy Niesteroidowych

Leków Przeciw Zapalnych.

Wyróżniamy:

1.pochodne kwasu
salicylowego
2. pochodne kwasu
propionowego
3. pochodne kwasu
fenylooctowego
4. pochodne kwasu
indolooctowego
5. pochodne pirazolonu
6. pochodne oksykamu
7. pochodne para-
aminofenonu
8. "nowe" NLPZ

1.Pochodne kwasu

salicylowego

Kwas acetylosalicylowy (aspiryna)
Salicylan sodu
Amid kwasu salicylowego
Kwas 5-aminosalicylowy
(mesalazyna)
Olsalazyna
Diflunisal
Benorylat

Wskazania:

stosowane w leczeniu choroby niedokrwiennej serca oraz
profilaktyce zawału serca,udaru niedokrwiennego mózgu

Działanie i cechy leków:

hamują agregację płytek krwi poprzez

nieodwracalne

blokowanie cyklooxygenazy płytkowej

Przykłady leków z tej grupy:

Polopiryna kardiologiczna, Acard, Aspiryn

2.Pochodne kwasu

propionowego

Ibuprofen
Naproksen
Ketoprofen
Piprofen
Fenbufen
Indoprofen
Flubiprofen
Roksaprozyna

Wskazania:

Stosowane w bólach mięśniowych, kostno-stawowych,
menstruacyjnych.

Działanie i cechy leków:

działanie p-zapalne, p-bólowe, odwracalnie

antyagregacyjne

początek działania po kilkunastu minutach, czas

działania 4-6h

Przykłady leków z tej grupy:

Ibuprofen, Naproxen, Ketoprofen

(Profenid,Ketonal)

3.Pochodne kwasu

fenylooctowego

Diklofenak
Aklofenak
Fenklofenak

Wskazania:

Stosowane w przewlekłej terapii chorób

reumatycznych.

Działanie i cechy leków:

Silne działanie p-zapalne, siła działania

porównywalna do

indometacyny, mniejsza toksycznie, jednak

znacznie większa w

stosunku do pochodnych kw. acetylosalicylowego

Przykłady leków z tej grupy:

Diclofenac, Voltaren.

4.Pochodne kwasu

indolooctowego

Indometacyna
Sulindak
Tolmetyna

Wskazania:

Stosowane wyjątkowo, tylko w bardzo ciężkich stanach
chorób reumatycznych i to nie dłużej niż 2-4 tygodni, jako lek
przeciwgorączkowy stosowane wyłącznie w ziarnicy złośliwej.

Działanie i cechy leków:

Jeden z najsilniejszych NLPZ, jednocześnie

najbardziej

toksycznych !!!

Przykłady leków z tej grupy:

Metindol, Indometacyna.

5.Pochodne pirazolonu

Propyfenazon
Metamizol (Pyralgina)
Fenylbutazon
Klofenazon
Azoprenazon

Wskazania:

NIE STOSOWAĆ !!! LEK WYCOFANY Z

UŻYTKU!!!

Działanie i cechy leków:

Najsilniejszy z NLPZ i najbardziej toksyczny !!!!!

Przykłady leków z tej grupy:

Fenylbutazon, Metamizol.

6.Pochodne oksykamu

Piroksykam
Sudoksykam
Izoksykam
Tenolsykam

Wskazania:

Stosowane przeważnie w chorobie

zwyrodnieniowej stawów

oraz w reumatoidalnym zapaleniu stawów.

Działanie i cechy leków:

Efekt terapeutyczny równy indometacynie przy

znacznie

mniejszej toksyczności, T 0.5 >40 h

Przykłady leków z tej grupy:

Piroxycam.

7.Pochodne para-

aminofenonu

Paracetamol

Wskazania:

Temperatura ciała powyżej 38 st.C, grypa, nie

podawać

dłużej niż przez 3 dni.

Działanie i cechy leków:

Leki o wybiórczym działaniu p-gorączkowym,

efekt po 30-60

min. po podaniu, działają poprzez hamowanie

syntezy

Prostaglandyn w OUN, nie działa obwodowo.

Przykłady leków z tej grupy:

Paracetamol, Efferalgan.

8. „Nowe" NLPZ

Kwas triapofenowy
Nabumeton
Meloxicam
Celekoksyb

LEKI NOWEJ GENERACJI,

CIAGLE W FAZIE BADAŃ

KLINICZNYCH!!!

Interakcje.

Łączenie leków I generacji (hamujących głównie

COX-1) łącznie z pochodnymi kumaryny

zwiększa ryzyko powikłań krwotocznych

pooperacyjnych.

Pozostałe interakcje lekowe:

doustne leki przeciwcukrzycowe

leki przeciwdrgawkowe

leki hipotensyjne

glikokortykosterydy

aminoglikozydy

leki moczopędne

sole litu

digoksyna

Leki wzmacniające działanie
NLPZ:

Leki przeciwdepresyjne i

przeciwdrgawkowe

Leki miejscowo znieczulające

Glikokortykosterydy

Pytania

Podsumowanie.

Niesteroidowe Leki Przeciw

Zapalne:

Wywierają słabe działanie p/ból, nie
działają euforyzująco, nie wywołują
narkozy, działają p/zapal i p/gorączkowo,
nie powodują uzależnienia.
Tradycyjne NLPZ, stosowane
powszechnie do uśmierzania bólu
różnego rodzaju, mogą być przyczyną
schorzeń układu pokarmowego, co
prowadzi do dodatkowego cierpienia
chorych i podnosi koszty leczenia.

Dziękujemy za

uwagę