Leki układu współczulnego
i przywspółczulnego
Układ somatyczny
Różnice
" Między układem somatycznym a
autonomicznym
" Między układem współczulnym a
przywspółczulnym
Autonomiczny układ nerwowy
The Autonomic
Nervous System
The Sympathetic The Parasympathetic
Nervous System Nervous System
1
Leki układu współczulnego
Podział leków układu
współczulnego
" LEKI SYMPATYKOMIMETYCZNE
(SYMPATYKOMIMETYKI) -Leki
pobudzające w różny sposób czynność
układu współczulnego:
 Uwalnianie endogennych amin
katecholowych
 Hamowanie ich wychwytu zwrotnego
 Hamowanie rozkładu amin katecholowych
 Bezpośrednie działanie agonistyczne na
receptory adrenergiczne
Podział leków układu
współczulnego
" Sympatykomimetyki pośrednie
" Sympatykomimetyki bezpośrednie  LEKI
ADRENOMIMETYCZNE
(ADRENOMIMETYKI)
2
Podział leków układu
współczulnego
" LEKI SYMPATYKOLITYCZNE
(SYMPATYKOLITYKI)  leki, które
hamują czynność układu współczulnego,
w różny sposób
 LEKI ADRENOLITYCZNE (ADRENOLITYKI)
Receptory układu współczulnego
ą1 ą2 �1 �2
Skurcz naczyń Zahamowanie Rozkurcz
Tachykardia
uwalniania NA naczyń
ę!TPR
ę!siłą skurczu
krwionośnych
Zahamowanie
ę!BP serca
uwalniania Rozkurcz
Rozszerzenie ę! Pobudliwość
ACh m.gładkich
z
renicy serca
macicy,
ę!
oskrzeli
Przewodnictwo
Nasilenie
ę! Lipoliza
glikogenolizy
ę! Uwalnianie
Zwiększone
reniny
uwalnianie
glukagonu
Endogenne aminy katecholowe
" Adrenalina (epinefryna)
" Noradrenalina (norepinefryna)
" Dopamina
" Tyramina
3
Adrenalina
" Wraz z środkami miejscowo
znieczulającymi
" W resuscytacji krążeniowo-oddechowej u
pacjentów z zatrzymaniem krążenia
różnego pochodzenia
" We wstrząsie anafilaktycznym
Dopamina  wpływ na receptory
" D1 (w naczyniach, szczególnie w łożysku
naczyniowym nerek, krezki i naczyniach
wieńcowych)
" �1-adrenergiczne
" ą1-adrenergiczne
Dopamina
" W leczeniu ciężkiej niewydolności serca,
szczególnie u pacjentów ze
skąpomoczem
" Leczenie wstrząsu kardiogennego i
septycznego
4
Agoniścireceptora adrenergicznego
O mieszanym działaniu
Działający bezpośrednio Działąjące pośrednio
Efedryna
Selektywni
Nieselektywni
ą1  fenylefryna Środki uwalniające Inhibitory wychwytu
ą1ą2 - oksymetazolina Inhibitory MAO
Amfetamina Kokaina
ą2  klonidyna
�1 �2 - izoproterenol
�1  dobutamina
�2 - terbutalina
Selektywni agoniści receptora
ą1
" Fenylefryna
 Neosynephrine krople do oczu
 Coldrex z paracetamolem i kw.
Askorbinowym
 Otrivin aerozol do nosa
" Midodryna - Gutron tabl.
Krople do nosa
Z sulfatiazolem Sulfarinol
Z antazoliną
Z difenhydraminą
5
Krople do oczu
Z siarczanem cynku
Z błękitem metylenowym
Z antazoliną
Z kwasem bornym
Leki alfa-adrenomimetyczne do
stosowania ogólnego
Midodryna
(Gutron
tabl.)
Agoniści receptorów
ą- i �-adrenergicznych
" Etylefryna (Effortil)
" Oksylofryna
" Skurcz naczyń krwionośnych
" Działanie ino- i chronotropowe dodatnie
6
Selektywni agoniści receptora
ą2
" Klonidyna
 Działa również na receptory imidazolinowe
I1, I2, I3
 Zastosowanie
" Nadciśnienie tętnicze
" W leczeniu zespołów odstawienia narkotyków,
alkoholu, papierosów
" W formie TTS w zmniejszeniu częstości
występowania uderzeń gorąca w menopauzie
Agoniści receptora �-
adrenergicznego
" Izoproterenol (Izoprenalina)
Selektywni agoniści receptora
�1-adrenergicznego
" Dobutamina
 Inotropowo +
 Chronotropowo +
 Ułatwia przewodzenie przedsionkowo-
komorowe
7
Selektywni agoniści receptora
�2-adrenergicznego
" Fenoterol
" Salbutamol
" Formoterol
" Salmeterol
" Ritodryna
Selektywni agoniści receptora
�2-adrenergicznego
" Działania niepożądane
 Drżenie
 Tachykardia
 Arytmia
 Spadek stężenia K+
Selektywni agoniści receptora
�2-adrenergicznego
" Interakcje
 Z inhibitorami MAO
 Z digoksyną
 Z lekami moczopędnymi
8
Pośrednie sympatykomimetyki
amfetamina tyramina
Efedryna
metylosiarczan
amezyny
pseudoefedryna
kokaina
Amfetamina
" Objawy przedawkowania: drgawki i
śpiączka
" Ze strony oun
" Ze strony układu krążenia
" Suchość w ustach, jadłowstręt wymioty,
biegunka
" Leczenie: chlorek amonowy, leki
uspokajające, leki obniżajace ciśnienie
tętnicze (ą-adrenolityki)
Efedryna, pseudoefedryna
" Efedryna: Tussipect
" Pseudoefedryna: Sudafed  tabl.
 Acatar z Ibuprofenem
 Acitrin z dekstrometorfanem
 Cirrus z cetyryzyną
 Gripex z dekstrometorfanem i
paracetamolem
9
Antagoniści receptora
ą-adrenergicznego
Nieselektywni Selektywni
Fenoksybenzamina Prazosyna
Fentolamina Terazosyna
Tolazolina Doksazosyna
Tamsulozyna
Pheochromocytoma Pierwotne nadciśnienie
A
agodny przerost
prostaty
Niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia,
zwężenie z
renic, obrzęk błony śluzowej nosa
�-blokery
I generacja II generacja III generacja III generacja
Nieselektywne �1-selektywni Nieselektywne �1-selektywni
(blokują �1-�2-
ą1-)
Propranolol Acebutolol Karwedilol Betaksolol
Tymolol Atenolol Labetolol Celiprolol
Pindolol Bisporolol Nebiwolol
Metoprolol
III generacja �-blokerów
Rozszerzenie naczyń na skutek:
Antagonizm ą1
Agonizm �2
Uwalnianie NO
Blokowanie kanałów Ca2+
Otwieranie kanałów K+
10
Działania niepożądane
Bradykardia
Ujemne działanie inotropowe
Spadek pojemności minutowej serca
Obniżenie przewodnictwa w AV
Zwężenie oskrzeli
Męczliwość
Zaburzenia snu, funkcji seksualnych u
mężczyzn
Długo utrzymująca się hipoglikemia
Działania metaboliczne
Blokują glikogenolizę
Hamują regulacyjne działanie
katecholamin podczas hipoglikemii
Opóz
niają ustępowanie hipoglikemii
Obniżają stężenie cholesterolu HDL,
zwiększają stężenie cholesterolu LDL i
triglicerydów
Zastosowanie terapeutyczne
Angina pectoris
Nadciśnienie
Arytmie
CHF
Phaeochromocytoma
Jaskra
Nadczynność tarczycy
Profilaktyka migreny
11
Zastosowanie terapeutyczne
Ostre objawy paniki, lęki sceniczne
Zespół z odstawienia substancji
12