FARMAKOLOGIA 25.03.04
temat: ukł.adrenergiczny
aminy katecholowe - to substancje zawierające pierścień katecholowy w swej budowie
Do amin katecholowych zaliczamy:
NA , A, dopaminę, izoprenalinę( syntetyczna)
wprowadzenie dodatkowej grupy metylowej -CH3 do grupy -NH2 w noradrenalinie ( w ten sposób powstaje adrenalina) powoduje,że adrenalina ma większe powinowactwo do receptora βniż do α
w izoprenalinie do gr.-NH2 dołączony jest podstawnik izopropylowy->to powoduje,że izoprenalina ma największe powinowactwo do receptora βspośród amin katecholowych .
NA podana egzogennie ma większą dostępność do receptorów α (w naczyniach) niż β(w sercu), dlatego też efektem podania egzogennej noradrenakiny będzie skurcz naczyń i kompensacyjna bradykardia
synteza noradrenaliny- patrz Rang, Dale str.138 (rycina)
leki ingerujące w syntezę NA
α-metylodopa-wpływ na synteze NA wywiera poprzez:
a. zajmuje enzym :dekarboksylazę DOPY
b. zajmuje receptor dla NA (poprzez fałszywy przekaźnik-metylonoradrenalinę), ma
częściowe działanie agonistyczne, ale słabsze niż NA
c. ma większe powinowactwo do receptora α2- powoduje spadek uwalniania NA( i
metylonoradrenaliny)
wychwyty noradrenaliny - patrz Rang, Dale str141 (tabela)
wychwyt służy do zatrzymania działania amin katecholowych w synapsie
rozkład NA-Rang, Dale str,142 (rycina)
na obwodzie - powstaje VMA
w OUN powstaje :MOPEG
MAO ma na obwodzie mniejsze znaczenie niżw OUN
NA gromadzona w pęcherzykach synaptycznych w połączeniu z chromograniną ( pow.spadek ciśn.osmot.w pęcherzykach, co zapobiega wyciekaniu NA z pęcherzyka), tu też ATP, neuropeptyd Y
synaptobrewina, synaptotagmina- białka , które umożliwiają przemieszczanie się pęcherzyków synapt w kierunku błony presynaptycznej po depolaryzacji części presynaptycznej
efekty działania ukł.adrenergicznego - patrz Rang, Dale str.97 (tabela)
piloerekcja=stawianie włosów
do tej tabelki trzeba jeszcze dopisać kom tłuszczowe- na które działa ukł.adrenergiczny poprzez β3 powodując lipolizę
str100-podpunkt A na rycinie- regulja uwalniania NA przez Ach
str 137 -tabela
w naczyniach w mięśniach jest przewaga receptorów β-gdy pobudzenie sympat. Następuje rozkurcz tych naczyń
w sercu oprócz receptorów β1 znajdują się tez inne receptory β