LEKI ANTYARYTMICZNE

Są to leki normalizujące zaburzenia rytmu serca = niemiarowości (mogą być przyczyną śmierci!!!).

Mogą też regulować nieprawidłową częstość skurczów tj.:

• częstoskurcz = tachykardia lub

• rzadkoskurcz = bradykardia.

Zaburzenia rytmu serca dzielimy na:

• zaburzenia powstawania bodźców

• zaburzenia przewodzenia w układzie bodźco przewodzącym

Następstwem tych zaburzeń są:

• przedwczesne skurcze dodatkowe (nadkomorowe i komorowe)

• częstoskurcze

• napadowa tachykardia

• migotanie i trzepotanie przedsionków

• tachykardia komorowa

• trzepotanie komór

• bloki serca (całkowity, częściowy)

• u podłoża większości arytmii leżą zmiany organiczne w obrębie mięśnia serca i naczyń wieńcowych bądź zaburzenia elektrolitowe lub hormonalne (związane są zwykle z chorobami serca np. kardiomiopatią)

• leczenie arytmii powinno być ukierunkowane na leczenie PRZYCZYNY!!!

Mechanizm działania:

• wspólną cechą tych leków jest obniżanie automatyzmu układu bodźcotwórczego przez wydłużanie okresu refrakcji

• efekt kliniczny jest wypadkową działania na mięsień sercowy jak i na układ nerwowy

• mechanizm działania leków antyarytmicznych można sprowadzić do zaburzeń przemieszczania się elektrolitów (szczególnie Na)

  • zahamowanie pompy sodowej = zahamowanie pobudliwości serca

  • aktywacja pompy sodowej = wzmożenie pobudliwości serca

• obecnie stosuje się kilkadziesiąt różnych leków antyarytmicznych, które można podzielić na określone grupy

• najczęściej stosowanym obecnie kryterium podziału leków przeciw arytmicznych są ich właściwości elektrofizjologiczne = podział według Williamsa

Klasyfikacja Williamsa:

• Klasa I = inhibitory (blokery) kanałów sodowych (stabilizują błonę komórkową)

• Klasa II = β – blokery (blokery receptorów β – adrenergicznych)

• Klasa III = inhibitory kanałów potasowych (wydłużające czas trwania potencjału czynnościowego)

• Klasa IV = inhibitory wolnych kanałów wapniowych

• wg innych klasyfikacji tego podziału istnieje jeszcze V grupa obejmująca adenozynę i digoksynę

ADENOZYNA – endogenny nukleozyd, antagonista kanałów K, hamuje przewodzenie w węzłach z-p i p-k, stosowana w częstoskurczu nadkomorowym nie działa w innych zaburzeniach rytmu serca !!!

IA - wydłużające czas trwania potencjału czynnościowego (zwalniają przewodzenie w pęczku Hisa i mięśniach komór)

• CHINIDYNA

• PROKAINAMID

• DIZOPYRAMID

• AJMALINA

• PRAJMALINA

IB - skracające czas trwania potencjału czynnościowego i repolaryzację komórek o szybkiej reakcji

• LIDOKAINA

• FENYTOINA

• MEKSYLETYNA

• APRINIDYNA

• TOKAINID

IC – nie wpływające na czas trwania potencjału czynnościowego, silnie hamują fazę 0

• PROPAFENON

• FLEKAINID

• LORKAINID

• ENKAINID

Klasa II czyli tzw. tzw. Β – adrenolityki !!!

Mechanizm działania:

• zmniejszenie przewodzenia

• wydłużenie okresu refrakcji w węzle przedsionkowo-komorowym

• zmniejszenie objętości minutowej (rzutu minutowego)

• hamowanie wydzielania reniny

• działanie anksjolityczne (przeciw lękowe)

Wskazania:

• niemiarowości nadkomorowe, np. po zastosowaniu glikozydów nasercowych,

• arytmie wywołane stresem

• leczenie pierwszego rzutu

• chorzy z nadciśnieniem tętniczym i chorobą wieńcową oraz po ostrych objawach ze strony serca (zawał serca, niestabilna dławica piersiowa)

• chorzy z nadciśnieniem tętniczym i zwiększonym niepokojem; Atenolol stosowano w ciąży bez żadnych wyraźnych niekorzystnych działań na
  płód

Informacja użyteczna klinicznie:

Dodatkowa zaleta b-blokerów polega na tym, że wywierają efekt wtórnej prewencji - zapobiegają zgonom i powtórnym zawałom serca

Przeciwwskazania:

• astma

• senność

• depresja

Działania niepożądane:

• senność, depresja (zwłaszcza b-blokery niehydrofilowe)

• niewielkie zwiększenie stężenia lipidów

• zimne ręce i stopy (rzadziej w przypadku b-blokerów z ISA)

• kumulacja u chorych z niewydolnością nerek

Stosowane leki:

• PROPRANOLOL

• METOPROLOL

• PRAKTOLOL

• OKSPRENOLOL

• NADOLOL

• ATENOLOL

• ACEBUTOLOL

• ESMOLOL

Klasa III (inhibitory kanałów potasowych - nie wpływają na fazę 0)

• AMIODARON

• SOTALOL

• BRETYLIUM

Klasa IV – leki blokujące wolne kanały wapniowe (różnią się działaniem)

Stosowane leki:

• WERAPAMIL

  • Rozszerza mięśnie gładkie naczyń krwionośnych – działanie hipotensyjne

  • Hamuje włókna układu bodźcoprzewodzącego o wolnej odpowiedzi (slow response fibers) – działanie antyarytmiczne

  • Zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy – zastosowanie w chorobie wieńcowej

• DILTIAZEM

Przeciwwskazania:

• nie stosować w ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym

• Werapamil - nie należy go też stosować razem z b-blokerem)

Działania niepożądane:

• zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy)

• bóle głowy

• obrzęki

• niewydolność serca i zaparcie w przypadku Werapamilu

• przerost dziąseł

U kobiet w ciąży nie wolno stosować:

• amidaronu

• flekainidu

• fenytoiny

• ajmaliny

• ostrożnie należy stosować propranolol (zwiększa kurczliwość macicy)

Podział kliniczny:

• Leki stosowane w arytmiach nadkomorowych (adenozyna, digoksyna, werapamil)

• Leki stosowane w arytmiach komorowych (lidokaina)

• Leki stosowane w obu arytmiach (grupa I A, I C, III)