Antybiotyki i chemioterapeutyki
Antybiotyk – substancja pochodzenia naturalnego lub uzyskana w sposób syntetyczny (posiadająca naturalny wzorzec) wykazująca wybiórcze działanie przeciwdrobnoustrojowe, stosowana w terapii zakażeń.
Chemioterapeutyki –związek chemiczny o wybiórczym działaniu toksycznym na drobnoustroje stosowany w terapii zakażeń i chorób infekcyjnych uzyskany na drodze syntezy chemicznej nie posiadający naturalnego wzorca w przyrodzie.
Brak możliwości eliminacji wszystkich bakterii z ogniska zakażeń bez udziału układu odpornościowego gospodarza.
Aktywność antybiotyków
MIC (minimal inhibitory concentration) - najmniejsze stężenie antybiotyku, wyrażone w mg/l potrzebne do zahamowania wzrostu (i wstrzymania procesów życiowych bakterii)
MBC (minimal bakteriocidal concentration) – najmniejsze stężenia antybiotyku, wyrażone w mg/l potrzebne do zabicia komórki bakterii.
Efekt bakteriobójczy = MBC/MIC
Mechanizm działania
Hamowanie biosyntezy mureiny
(peptydoglikanu)-antybiotyki beta-laktamowe, glikopeptydy
Zahamowanie transkrypcji: blokowanie polimerazy RNA zależnej od DNA-ryfampicyny
Zahamowanie translacji – aminoglikozydy, makrolidy, tetracykliny
Zahamowanie syntezy kwasów nukleinowych – chinolony
Uszkodzenie struktury błony cytoplazmatycznej – polimyksyny
Blokowanie szlaków metabolicznych – trimetoprim, sulfanamidy
Grupa antybiotyków przeciwbakteryjnych
Antybiotyki betalaktamowe (zahamowanie syntezy ściany komórkowej penicyliny, cefalosporyny, karbopenemy, monobaktamy)
Antybiotyki aminoglikozydowe
Makrolidy
Linkozamidy
Glikopeptydy
Chinolony
Streptograminy B
Oksazolidynony
Inne
PENICYLINY NATURALNE
Penicylina G (podawanie drogą pozajelitową)
Fenoksymetylpenicyliny (doustna)
Aktywne wobec bakterii gram-dodatnich (paciorkowce, gronkowce) oraz ziarenkowców Gram ujemnych (Neisseria) krętki – Treponemia, Barrellia
Inaktywowane przez penicliny.
PENICYLINY PRZECIWGRONKOWCOWE
Penicylinyizoksazolilowe
Stabilne w obecności penicylinaz gronkowcowych
Doustna
Zastosowywanie – wyłącznie zakażenia gronkowcowe
Nieaktywne wobec gronkowców posiadających mechanizm oporności na metycylinę – szczepy MRSA
AMINOPENICYLINY
Ampicylina, amoksycylina
Aktywne wobec Gram-dodatnich (gronkowce, paciorkowce) i Gram-ujemne (Escherichia coli, Enterobacteriaceae, Shigella)
Niestabilne wobec penicylinaz bakterii Gram-dodatnich o Gram-ujemnych
KARBOKSYPENICYLINY
Karbenicylina, tikarcylina
Aktywne wobec Enterobacteriaceriaceace, Pseudomonas
Słabiej aktywne wobec gronkowców i paciorkowców (niż aminopenicyliny)
Niestabilne wobec penicylinaz bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych
UREIDOPENICYLINY
Zlocylina, mezlocylina, peperacylina
Penicylina o najszerszym zakresie działania
Aktywne wobec licznych bakterii Gram-dodatnich o Gram- ujemnych, Pseudomonas
Większość bakterii wytwarzających beta-laktamay-oporna
CEFALOSPORYNY
Półsyntetyczne pochodne kwasu 7-aminocafalosporynowego (7-ACA)
Podział na generacje I- IV wg. podatności na beta-laktamazy i czas wprowadzenia do leczenia
Nieaktywne wobec Enteococcus (naturalna oporność), matycylinoopornych gronkowców, Gram-ujemnych pałeczek beztlenowych (nieliczne wyjątki)
Penetracja do OUN – III generacja