LEKI ANTY ARYTMICZNE

Cordarone Amiodarone*

Amiodaron

Lek przeciwarytmiczny - grupa III

Działanie. Upośledza czynność węzła zatokowego przedsionkowo-komorowego, zwalnia przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym. Zwalnia częstość rytmu zatokowego. W zapisie EKG wydłuża odstęp QT i PR, a także może powodować pojawienie się fali U oraz zmianę kształtu załamka T. Wystąpienie tych zmian jest istotne dla oceny skuteczności stosowanej dawki. Nie są one wskazaniem do odstawienia leku - należy ściśle monitorować stan pacjenta oraz nasilanie się zmian w zapisie EKG. Po podaniu dożylnym amiodaron zmniejsza napięcie mięśni gładkich naczyń, zmniejszając opór obwodowy i nieznacznie zwiększa indeks sercowy, może również nieznacznie działać inotropowo ujemnie. Amiodaron w znacznym stopniu jest kumulowany w tkankach

Wskazania. nie reagujących na inne leki.

Interakcje. Jednoczesne stosowanie amiodaronu i digoksyny powoduje zwiększenie stężenia digoksyny Amiodaron nasila działanie leków przeciwzakrzepowych

Przeciwwskazania. stanach zagrożenia życia. Karmienie piersią. Nie stosować.

Działania niepożądane. Najgroźniejszym objawem niepożądanym jest toksyczne uszkodzenie tkanki płucnej ,napady kaszlu, nasilająca się duszność z narastającymi zmianami w obrazie radiologicznym klatki piersiowej oraz pogarszającą się czynnością płuc). Może doprowadzić do zwłóknienia płuc,złe samopoczucie, łatwość męczenia się, drżenie kończyn, ruchy mimowolne, utrudnienie koordynacji ruchowej, polineuropatia obwodowa, nudności, wymioty, zaparcie, nadwrażliwość na światło,

Dawkowanie. Dożylnie: 5 mg/kg mc. w ciągu 20 min do 2 h; w stanach zagrażających życiu można podać 150-300 mg w ciągu 1-2 min.

Przedawkowanie. Nie istnieją specyficzne leki odwracające działanie amiodaronu

Propranolol*

beta-Adrenolyticum, Lek przeciwarytmiczny - grupa II

Działanie. Powoduje to zmniejszenie pobudliwości i przewodzenia m. sercowego. Zmniejszają zapotrzebowanie m. sercowego na tlen. Zwalniają tempo spoczynkowej depolaryzacji komórek Zwalniają częstość rytmu zatokowego (o 10-20%) oraz zmniejszają pojemność minutową serca. Obniżają ciśnienie tętnicze.

Wskazania. Nadciśnienie tętnicze (może być łączony z innymi lekami hipotensyjnymi). Nie jest polecany w leczeniu przełomów nadciśnieniowych. Przewlekłe leczenie chorych z dusznicą bolesną oraz po przebytym zawale m. sercowego. Zaburzenia rytmu serca nadkomorowe, migotanie i trzepotanie przedsionków w przypadkach braku reakcji na leczenie glikozydami naparstnicy lub istnienia przeciwwskazań do ich stosowania, głównie w celu zwolnienia rytmu komór. Uwaga. Po doustnym podaniu propranololu może wystąpić zagrażająca życiu bradykardia!

Interakcje. Fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna wzmagają metabolizm wątrobowy, przez co zmniejszają stężenie propranololu w surowicy. Ostrożnie należy stosować β-adrenolityki z werapamilem .Leki β-adrenolityczne podaje się razem z lekami blokującymi kanał wapniowy w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, w celu nasilenia działania hipotensyjnego i zapobiegania odruchowej tachykardii.

Przeciwwskazania. wstrząs kardiogenny, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy II lub III°, przewlekła niewydolność krążenia, niewyrównana cukrzyca. Ciąża (kat. C Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersią. Stosować ostrożnie lub w okresie stosowania przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane. Objawy uboczne dotyczą najczęściej układu krążenia: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, szczególnie u chorych ze zmniejszoną rezerwą sercową. Ponadto: skurcz oskrzeli (chorzy z astmą oskrzelową); objawy ze strony o.u.n.: łatwe męczenie się, koszmary senne, bezsenność, omamy, depresja, osłabienie siły mięśniowej

Dawkowanie.. W leczeniu nadciśnienia tętniczego czas konieczny do unormowania wartości ciśnienia wynosi od kilku dni do kilku tygodni. Dożylnie wyłącznie w zagrażających życiu zaburzeniach rytmu serca lub arytmii wywołanej znieczuleniem ogólnym. Dawka wynosi 1-3 mg, z prędkością nie przekraczającą 1 mg/min, ściśle kontrolując EKG i ośrodkowe ciśnienie żylne. Stosować dożylnie u dzieci należy wyłącznie w zagrażających życiu zaburzeniach rytmu serca

Przedawkowanie. W razie nadmiernego spożycia doustnego - płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i polega na znoszeniu poszczególnych objawów zatrucia. Bradykardia - atropina, glukagon, izoprenalina, dożylnieNiedociśnienie tętnicze - epinefryna. Skurcz oskrzeli - izoprenalina, aminofilina.

Uwagi. 1. Szczególnie w początkowym okresie leczenia może dojść do upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych.4. Ostrożnie powinien być stosowany u chorych z cukrzycą - może maskować objawy hipoglikemii oraz opóźniać wyrównanie hipoglikemii spowodowane podaniem insuliny

Lidocaine*

Lidokaina

Anaestheticum locale, , Lek przeciwarytmiczny - grupa IB

Działanie. środkiem znieczulenia miejscowego oraz lekiem przeciwarytmicznym zaliczanym do grupy I B leków przeciwarytmicznych w podziale V. Williamsa. Podana dożylnie zapobiega wzrostowi ciśnienia wewnątrzczaszkowego podczas intubacji tchawicy oraz ma właściwości analgetyczne.Skraca czas trwania potencjału czynnościowego i okres skutecznej refrakcji. Działa silniej w niedokrwionym obszarze m. sercowego. Podwyższa próg migotania komór. Nie ma wpływu na układ autonomiczny serca. może obniżać ciśnienie tętnicze, w wyniku zmniejszenia napięcia mięśni gładkich (rozszerzenie naczyń) i bezpośredniego depresyjnego działania na m. sercowy. Po podaniu dożylnym pierwsza faza dystrybucji trwa 30 min, a okres półtrwania jedynie 10 min. W tym czasie lek dociera do wszystkich tkanek organizmu, włącznie z sercem, dzięki czemu działanie przeciwarytmiczne jest bardzo szybkie. W znieczuleniu przewodowym czas działania wynosi 60-90 min i może być wydłużony

Wskazania. Lidokaina jest stosowana do znieczulenia miejscowego i leczenia zaburzeń rytmu serca. Znieczulenie miejscowe: W celu przerwania groźnych, zagrażających życiu, komorowych zaburzeń rytmu serca, zwł. w początkowej fazie zawału m. sercowego i doraźnego zapobiegania im.

Interakcje. Łączne podawanie innych leków przeciwarytmicznych. Stosowanie łączne z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać działanie arytmogenne i kardiodepresyjne lidokainy. Lidokaina nasila działanie środków zwiotczających.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na lidokainę, blok przedsionkowo-komorowy II i IIICiąża (kat. B). Stosować jedynie w wypadku zdecydowanej konieczności.

Działania niepożądane. Pobudzająco lub depresyjnie działa na o.u.n., powodując zawroty głowy, nerwowość, euforię, splątanie, mroczki przed oczami lub podwójne widzenie, wymioty, uczucie gorąca, zimna lub drętwienie, drgawki, drżenia mięśniowe, utratę przytomności, zaburzenia oddychania z bezdechem. Układ krążenia: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu i przewodzenia

Dawkowanie. W znieczuleniach przed podaniem leku należy zawsze wykonać próbną aspirację, aby zapobiec przypadkowemu podaniu leku do naczynia krwionośnego. Do blokad nerwów, splotów, zwojów i znieczulenia zewnątrzoponowego stosuje się 1-2% roztwory z dodatkiem epinefryny (5 µg/ml).. W razie ustąpienia zaburzeń rytmu po podaniu lidokainy w szybkim wstrzyknięciu należy w celu doraźnego zapobiegania ich nawrotowi zastosować wlew dożylny leku w stopniowo zmniejszanej dawce 4-1 mg/min (np. 4 mg/min przez 30 min, następnie 2 mg/min przez 2 h, a następnie 1 mg/min). Uwaga. Lek może być podawany wyłącznie na oddziale intensywnej opieki kardiologicznej.

Mexiletine*

Meksyletyna

Lek przeciwarytmiczny

Działanie. Lek przeciwarytmiczny zaliczany. Działa miejscowo znieczulająco. W przeciwieństwie do lidokainy może być podawana doustnie. Hamuje wpływ jonów Na do komórki, w związku z czym zmniejsza szybkość narastania potencjału czynnościowego.Praktycznie nie działa na węzeł zatokowo-przedsionkowy u osób zdrowych, natomiast u chorych z niewydolnością tego węzła może upośledzać automatyzm i przewodzenie zatokowo-przedsionkowe.

Wskazania. Meksyletyna jest stosowana w leczeniu groźnych, komorowych zaburzeń rytmu serca, np. tachykardii komorowej, nawracającego migotania i trzepotania komór.Kontynuacja leczenia po opanowaniu groźnych zaburzeń rytmu o różnej etiologii: Może być stosowana u dzieci w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca.

Interakcje. Można stosować z innymi lekami przeciwarytmicznymi, amiodaronem, dizopiramidem, ale należy pamiętać o modyfikacji dawek wszystkich leków. Opioidowe leki przeciwbólowe zmniejszają wchłanianie meksyletyny.Cymetydyna w różny sposób działa na metabolizm meksyletyny - może zmniejszać, zwiększać stężenie leku

Przeciwwskazania. w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca, często zagrażających życiu, nie istnieją bezwzględne przeciwwskazania do jej stosowania. Ostrożnie należy stosować we wstrząsie kardiogennym, bloku przedsionkowo-komorowym II lub III°.Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Karmienie piersią. Nie powinien być stosowany w tym okresie. Jeśli istnieje konieczność stosowania leku u matki, dziecko należy karmić sztucznie.

Działania niepożądane. brak łaknienia, zaparcie lub biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, gorzki smak w ustach (41%), i nasilenie objawów parkinsonoidalnych, zaburzenia koordynacji, oczopląs, senność, parestezje, drgawki. Objawy ze strony układu krążenia: niedociśnienie tętnicze i bradykardia aż do zatrzymania krążenia Objawy alergiczne: wysypki skórne,

Dawkowanie. Dorośli. Dożylnie 100-250 mg w ciągu 5-10 min, następnie 250 mg w ciągu 1 h. Zalecane są raczej krótkotrwałe wlewy kroplowe, a nie powolne wstrzyknięcia dożylne, gdyż działanie jest takie samo, a objawy uboczne występują rzadziej i są słabsze. Dzieci. Dożylnie. Wstrzyknięcie 1-3 mg/kg mc. w ciągu 5 min,

Przedawkowanie. atropiny w celu przyspieszenia czynności serca, neuroleptyków z grupy benzodiazepiny w celu zniesienia drgawek wywołanych podaniem meksyletyny.

Isoprenaline* ISUPREL

Izoprenalina

Działanie. sympatykomimetyczna. pobudza receptory β1 i zmniejsza obciążenie następcze oraz, w mniejszym stopniu, zmniejsza opór płucny. Zwiększenie pojemności minutowej powoduje podwyższenie skurczowego ciśnienia tętniczego, ale zmniejszenie oporu obwodowego wywołuje obniżenie rozkurczowego i średniego ciśnienia tętniczego. To z kolei może zmniejszać przepływ wieńcowy, z jednoczesnym wzrostem zapotrzebowania m. sercowego na tlen. Poprzez receptory β2 izoprenalina bardzo silnie rozszerza mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i układu oddechowego. Po podaniu dożylnym działa natychmiast, w inhalacjach - po 2-5 min, podana podjęzykowo lub podskórnie po 15-30 min. Maksimum działania po podaniu dożylnym osiąga po 1 min. Czas działania po podaniu dożylnym wynosi 1-5 min

Wskazania. Izoprenalina jest stosowana w leczeniu skurczu oskrzeli, szczególnie na tle reakcji alergicznych; u pacjentów z wolną czynnością serca; w przypadkach bradykardii lub bloku przedsionkowo-komorowego, gdy leczenie atropiną jest nieskuteczne, w leczeniu wstrząsu oraz przy resuscytacji.

Interakcje. Izoprenaliny nie należy podawać równocześnie z epinefryną - można spowodować groźne zaburzenia rytmu serca. Wziewne środki znieczulające (np. halotan) nasilają arytmogenne działanie izoprenaliny.

Przeciwwskazania. ostra niewydolność wieńcowa, zawał m. sercowego, wstrząs hipowolemiczny.

Działania niepożądane. Zależą od dawki. zaczerwienienie twarzy, potliwość, drżenie kończyn, niepokój, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, brak łaknienia. Najgroźniejsze są objawy ze strony układu krążenia: tachykardia, kołatanie serca, paradoksalne napady Morgagniego, Adamsa i Stockesa, obrzęk płuc. Ponadto może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli u chorych leczonych dużymi wziewnymi dawkami leku.

Dawkowanie. Dawkowanie musi być indywidualne, zależne od stanu klinicznego pacjenta. Konieczne jest monitorowanie EKG, ciśnienia tętniczego i innych parametrów, zależnie od potrzeb. Dożylnie. Dorośli. Szybkie wstrzyknięcie 0,02-0,06 mg; następnie wlew ciągły: 0,02-0,14 µg/kg mc./min (2-20 µg/min), pompą infuzyjną umożliwiającą precyzyjne dawkowanie leku.Dzieciom 0,1-1,5 µg/kg mc./min, wlew należy rozpoczynać zawsze od dawki najmniejszej, można zwiększać

Orciprenaline* ASTMOPENT

Orcyprenalina

Antiasthmaticum, Bronchodilatans, Inny lek przeciwarytmiczny

Działanie. sympatykomimetycznym. gł. receptory β2 w oskrzelach; działa rozkurczająco na oskrzela, usprawnia przewodzenie bodźców w m. sercowym, hamuje czynność skurczową macicy.

Dawkowanie. W ostrym napadzie astmy oskrzelowej podaje się dorosłym domięśniowo lub podskórnie 0,5 mg, w razie potrzeby dawkę powtarza się po 30 min; dożylnie (wstrzykując powoli) 0,25-0,5 mg. Dożylnie we wlewie kropl. dorosłym 0,01-0,03 mg/min, Miejscowo w zapobieganiu napadom astmy do rozpylania w postaci 2% aerozolu (dorośli 10-15 wdechów, dzieci 4.-10. rż. 5-10 wdechów, 2.-5. rż. 5 wdechów)

Bretylium tosilate* Toluenosulfonian bretylium Dawkowanie. Wyłącznie parenteralnie, w oddziałach intensywnej opieki medycznej, przy stałym monitorowaniu zapisu EKG. Migotanie komór i inne bezpośrednio zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu serca. Podaje się 5 mg/kg mc. szybko dożylnie w postaci nie rozcieńczonej jeśli po pierwszej dawce utrzymuje się migotanie komór, ponownie podaje się 10 mg/kg mc., również szybko dożylnie. Można podać dawkę do 40 mg/kg mc. na 24 h. W celu podtrzymania działania stosuje się wlew ciągły w 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze NaCl. Przedawkowanie. Po wystąpieniu toksycznych objawów w postaci znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego należy podać nitroprusydek sodu lub inny krótko działający lek hipotensyjny, w przypadku objawów niedociśnienia - aminy katecholowe Verapamil* Werapamil Działanie. Lek blokujący wolny kanał wapniowy w komórkach.Wykazuje również słabe działanie miejscowo znieczulające. Działanie przeciwarytmiczne jest związane z blokowaniem kanału wapniowego w układzie bodźcoprzewodzącym. Działanie hipotensyjne jest związane ze zmniejszeniem aktywności m. sercowego oraz nieznacznym wpływem na kanały wapniowe w mięśniach gładkich naczyń. Zwalnia przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym oraz wydłuża okres skutecznej refrakcji. osłabia kurczliwość m. sercowego, co jest szczególnie wyrażone u chorych z zaawansowaną niewydolnością krążenia. Wskazania. stosowany w nadkomorowych zaburzeniach rytmu , dusznicy bolesnej, zwł. w odmianie Printzmetala, w nadciśnieniu tętniczym i nadciśnieniu płucnym. Interakcje. Stosowanie łączne z β-adrenolitykami nasila depresyjne działanie na m. sercowy; Jeśli u pacjentów leczonych werapamilem stosuje się znieczulenie przewodowe, mogą się nasilić objawy uboczne związane ze stosowaniem środków miejscowo znieczulających. Wziewne środki anestetyczne mogą nasilać kardiodepresyjne działanie werapamilu. Werapamil może nasilać działanie środków zwiotczających - dawki obu leków powinny być zmodyfikowane. Przeciwwskazania. Niedociśnienie lub wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III°, Ciężka niewydolność krążenia.Pacjenci z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, z istniejącą dodatkową drogą przewodzenia - ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia migotania komór. Działania niepożądane. bradykardia; asystolia; niewydolność krążenia; obrzęk płuc; bóle w klatce piersiowej; zawał m. sercowego. zawroty i bóle głowy,nudności, bóle brzucha, zaparcia. Dawkowanie. Dorośli. Dożylnie 5-10 mg (0,075-0,2 mg/kg mc.) w ciągu 1-2 min; dawkę można powtórzyć po 5-10 min do dawki maksym. 15-20 mg Metoprolol* BETALOC Działanie. β1-adrenolityk.Siła blokowania receptorów β1 jest porównywalna z siłą blokowania receptorów przez propranolol. Zwalnia rytm zatokowy i wydłuża czas przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. Nie ma wpływu na czas skutecznej refrakcji przedsionków. Wskazania. Metoprolol jest stosowany w leczeniu zaburzeń rytmu serca, nadciśnienia tętniczego, dusznicy bolesnej. Podawany dożylnie jest skuteczny w zwalnianiu pracy serca przy migotaniu lub trzepotaniu przedsionków oraz częstoskurczu nadkomorowym. Działania niepożądane. Zazwyczaj są niewielkiego stopnia. męczenie się, bóle i zawroty, lęki nocne, bezsenność, duszność, bradykardia, zimne kończyny, kołatanie serca,. Dawkowanie. Świeży zawał m. sercowego. Dożylnie 3 razy po 5 mg co 2 min (konieczne kontrolowanie ciśnienia tętniczego, czynności serca oraz EKG); Uwagi. Na początku leczenia, aż do uzyskania poprawy klinicznej, pacjent nie powinien prowadzić samochodu ani wykonywać innych czynności wymagających dobrego refleksu. Metoprololu nie wolno odstawiać nagle. Magnesium Magnez Działanie. Magnez jest drugim obok potasu kationem wewnątrzkomórkowym, niezbędnym do syntezy i wykorzystania związków bogatoenergetycznych. w przemianie węglowodanowej, białkowej, lipidowej, Odgrywa istotną rolę w procesie skurczu m. sercowego, zmniejszając jego pobudliwość i wydłużając czas przewodzenia (antagonista wapnia). Wywiera także ochronny wpływ na m. sercowy, przeciwdziałając jego niedotlenieniu i niedokrwieniu. Chroni ściany naczyń krwionośnych, zapobiegając ich zwapnieniu oraz wywierając bezpośrednie działanie przeciwskurczowe. Magnez pełni rolę czynnika przeciwzakrzepowego, wpływając stabilizująco na płytki krwi. zmniejsza pobudliwość nerwowo-mięśniową, warunkując prawidłową kurczliwość mięśni. Stymuluje mechanizmy obronne organizmu, m.in. przez pobudzenie fagocytozy i wytwarzanie przeciwciał powoduje zmniejszenie reakcji zapalnej, przeciwdziała także alergii, anafilaksji, stresom. Magnez jest ważnym składnikiem budulcowym - wpływa na prawidłowy rozwój i mineralizację układu kostnego. Wskazania.. Profilaktycznie preparaty magnezowe stosuje się w stanach zmęczenia fizycznego i psychicznego, wzmożonej drażliwości, sytuacjach stresowych (zwł. długo się utrzymujących), zaburzeniach snu, bólach głowy, mięśni, nasilonej pracy umysłowej i fizycznej (także intensywne ćwiczenia sportowe - utrata magnezu z potem), okresach szybkiego wzrostu u dzieci, w okresie ciąży, laktacji, podeszłym wieku (zwł. u pacjentów z niewydolnością krążenia, nadciśnieniem tętniczym). Leczniczo preparaty magnezowe stosuje się w chorobach serca i układu krążenia (nadciśnienie tętnicze, zastoinowa niewydolność krążenia, zaburzenia rytmu serca, świeże stany pozawałowe, dusznica bolesna), dystonii wegetatywnej z zespołem objawów tężyczkowych, skurczach mięśni, drętwieniu kończyn, w depresjach, astmie oskrzelowej, stanach przedrzucawkowych i rzucawce, niedożywieniu, alkoholizmie. Interakcje.. Pozajelitowe podanie soli magnezu nasila działanie leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową oraz działających depresyjnie na o.u.n. Dożylne podanie siarczanu magnezowego jednocześnie z nifedypiną może wywołać znaczne niedociśnienie tętnicze i blokadę nerwowo-mięśniową Przeciwwskazania. ciężka niewydolność nerek, blok przedsionkowo-komorowy, myasthenia gravis, znaczne niedociśnienie tętnicze. Nie należy podawać domięśniowo roztworów hipertonicznych. Nie stosować w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Działania niepożądane. Niekiedy występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, miękkie stolce). Duże dawki mogą prowadzić do hipermagnezemii (biegunka, zaczerwienienie skóry, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, zaburzenia przewodzenia, bezsenność, znużenie, stany dezorientacji, osłabienie mięśniowe, blokada nerwowo-mięśniowa, śpiączka, zatrzymanie czynności serca). Podanie domięśniowe jest bolesne. Dawkowanie. Pozajelitowo preparaty magnezowe podaje się głęboko domięśniowo lub wstrzykuje bezpośrednio dożylnie pacjentowi leżącemu (powoli, tj. pierwsze 3 ml w ciągu co najmniej 3 min), lub we wlewie kropl. z szybkością 100 mg/h (metoda leczenia dużymi dawkami). Domięśniowo lub dożylnie w powolnym wstrzyknięciu nie należy przekraczać 100-200 mg Mg dz. w 1-2 dawkach. Dożylnie we wlewie kropl. początkowo 25-50 mmol (600-1200 mg). Tuż po przebytym ostrym zawale m. sercowego podaje się dożylnie w ciągu 5 min siarczan magnezowy w dawce 8 mmol Mg Antidota. Dożylne podanie soli wapniowych, np. glukonianu wapniowego w dawce 2,5-5 mmol Ca. Uwagi. Podczas pozajelitowego podawania preparatów magnezowych należy kontrolować stężenie magnezu i innych elektrolitów w krwi.

LEKI KRĄŻENIOWE

ADRENALINA Epinephrine*

Epinefryna

Działanie. W organizmie występuje naturalna - adrenalina - W celach leczniczych jest produkowana syntetycznie i ma nazwę międzynarodową - epinefryna. W przewodzie pokarmowym jest natychmiast rozkładana, w związku z czym musi być podawana parenteralnie (podskórnie lub dożylnie). Wchłanianie z tkanki podskórnej jest powolne z powodu miejscowego skurczu naczyń, podana dożylnie działa natychmiast. W układzie oddechowym - powoduje rozkurcz oskrzeli oraz drobnych dróg oddechowych. Małe dożylne dawki epinefryny stymulują gł. β2 receptory, co powoduje skurcz naczyń (zarówno żylnych, jak i tętniczych) zaopatrujących skórę i błony śluzowe oraz rozszerzenie tętniczek w mięśniach szkieletowych, wątrobie i innych narządach miąższowych. W wyniku nieznacznie się zmniejsza opór obwodowy, zwiększa się powrót żylny i pojemność minutowa serca. Rezultatem takiego działania jest wzrost skurczowego i obniżenie rozkurczowego ciśnienia tętniczego. Nieco większe dawki (4 µg na min) stymulują receptory β1 w m. sercowym, powodując przyspieszenie czynności serca poprzez przyspieszenie fazy 4 depolaryzacji (co również zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca), zwiększenie siły skurczu m. sercowego oraz pojemności minutowej serca. W większych dawkach epinefryna powoduje uogólniony skurcz wszystkich naczyń krwionośnych, czego rezultatem jest wzrost skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenie pojemności minutowej serca. Epinefryna zmniejsza przepływ nerkowy, nie ma wyraźnego wpływu na przepływ mózgowy. Istotny jest wpływ adrenaliny na czynność skurczową macicy. W macicy znajdują się zarówno receptory α, warunkujące jej skurcz, jak i receptory β, warunkujące rozkurcz. Ich czynność zależy od stanu hormonalnego organizmu. Adrenalina działa naskurczowo na macicę w I fazie cyklu miesiączkowego, a rozkurczająco w II fazie cyklu. Również u kobiety ciężarnej działanie adrenaliny jest różne, zależnie od okresu ciąży. Kolejne dawki epinefryny wywołują takie samo działanie kliniczne, nie doprowadzają do zjawiska tachyfilaksji (występującego podczas stosowania syntetycznych amin katecholowych). Pobudzenie receptorów α1 powoduje zmniejszenie wydzielania insuliny. Może ona nasilać niebezpieczeństwo zaburzeń rytmu serca. Epinefryna, prawdopodobnie przez stymulację receptorów α, powoduje rozszerzenie źrenic oraz pojawienie się wytrzeszczu (podobnego do występującego w nadczynności tarczycy).

Wskazania. Epinefryna jest stosowana w stanach zagrożenia życia (w razie zatrzymania krążenia w mechanizmie asystolii, w leczeniu groźnych alergicznych reakcji anafilaktycznych). Jako lek inotropowy. Jako dodatek do środków znieczulenia miejscowego, w celu opóźnienia ich wchłaniania z miejsca podania. W napadzie astmy oskrzelowej - w celu przerwania skurczu oskrzeli.

Interakcje. Epinefryna nasila arytmogenne działanie wziewnych środków znieczulenia ogólnego (np. halotanu). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i nasilają działanie epinefryny. Epinefryna osłabia działanie leków przeciwcukrzycowych.

Przeciwwskazania. w przełomie nadciśnieniowym. Przeciwwskazaniem względnym są komorowe zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca. W znieczuleniu przewodowym anatomicznie końcowych części ciała (palce, prącie, uszy, nos). Ciąża, Karmienie piersią. Może być stosowana tylko ze wskazań życiowych.

Działania niepożądane. niepokój, drżenie, osłabienie, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, nadciśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, bóle zamostkowe, kołatanie serca.. Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, częstoskurczu komorowego lub migotania komór występuje u chorych niedotlenionych, i podczas znieczulenia wziewnymi środkami znieczulającymi,

Dawkowanie. Dorośli. Resuscytacja w mechanizmie asystolii - dożylnie lub dotchawiczo 0,5-1 mg co 5 min. Niewydolność krążenia - początkowo 2-8 µg we wstrzyknięciu dożylnym, następnie we wlewie ciągłym z szybkością 1-20 µg na min. Dzieci. Resuscytacja w mechanizmie asystolii - dożylnie lub dotchawiczo 10 µg/kg mc. Niewydolność krążenia (jako lek inotropowo dodatni) - dożylnie 0,1-1,5 µg/kg mc. na min.

Atropine

Atropina

Lek rozkurczowy, Spasmolyticum

Działanie. blokuje pozazwojowe cholinergiczne receptory muskarynowe - w sercu, gruczołach ślinowych, mięśniach gładkich przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego. Atropina ma słabe działanie miejscowo znieczulające (o połowę słabsze niż prokaina). Podana w małej dawce zmniejsza częstość rytmu serca, co wskazuje na słabe działanie agonistyczne wobec obwodowego receptora muskarynowego. Jednakże gł. jej działanie na serce polega na przyspieszeniu rytmu i zniesieniu wszystkich innych objawów stymulacji nerwu błędnego: skrócenie odstępu PQ, przyspieszenie przewodzenia i zwiększenie pojemności minutowej serca. Atropina działa gł. poprzez węzeł zatokowo-przedsionkowy, ale może działać również poprzez węzeł przedsionkowo-komorowy oraz bezpośrednio na włókna układu bodźcoprzewodzącego. Najsilniejszy wpływ na serce wywiera u osób młodych, u których jest duże napięcie nerwu błędnego, u małych dzieci oraz osób starszych działa słabiej. Poszerza naczynia krwionośne, działając na nie bezpośrednio, nie poprzez receptory muskarynowe. W o.u.n. pobudza rdzeń przedłużony i ośrodki wyższe. W układzie oddechowym rozszerza oskrzela i zmniejsza nadmierne wydzielanie śluzu. Osłabia napięcie i perystaltykę jelit oraz dróg moczowych. Działa przeciwwymiotnie. Nasila podstawową przemianę materii. Po podaniu dożylnym działa prawie natychmiast, osiągając maksym. działanie po 2 min.

Wskazania. Atropina jest najczęściej stosowana w premedykacji, odruchowej bradykardii, zapobieganiu muskarynowemu działaniu neostygminy. Jest stosowana również w celu rozszerzenia oskrzeli, zmniejszenia, uzyskania rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji, zapobiegania chorobie lokomocyjnej. W resuscytacji krążeniowo-oddechowej (bradykardia, blok serca, asystolia). W zatruciu związkami fosforoorganicznymi lub karbaminianami.

Interakcje. Nasila działanie sympatykomimetyków.Przeciwdziała depresyjnemu wpływowi morfiny dzięki bezpośredniemu pobudzeniu ośrodka oddechowego. Wziewne środki znieczulające. Glikozydy naparstnicy mogą osłabiać działanie atropiny.

Przeciwwskazania. nadwrażliwość na atropinę. Ostrożnie stosuje się u chorych z szybką czynnością serca, w ostrym niedokrwieniu lub zawale m. sercowego, w gorączce, w refluksie żołądkowo-przełykowym.

Działania niepożądane. Tachykardia (duże dawki) lub bradykardia (małe dawki). Niepokój, pobudzenie lub senność. (omamy, delirium, śpiączka). Depresja oddychania. Rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, podwyższenie ciśnienia śródgałkowego. Pokrzywka. Reakcje alergiczne. Zmniejszenie wydzielania potu.

Dawkowanie. W premedykacji i w celu uzyskania działania wagolitycznego: u dorosłych 0,4-1 mg, u dzieci 0,01-0,02 mg/kg mc., u noworodków i niemowląt 0,03 mg/kg mc. domięśniowo lub dożylnie. W resuscytacji krążeniowo-oddechowej 0,01-0,03 mg/kg mc. dożylnie lub do rurki dotchawiczej.

Przedawkowanie. Po przedawkowaniu występuje suchość w ustach i gardle, podwójne widzenie, fotofobia, gorąca, sucha, zaczerwieniona skóra, podwyższona temperatura ciała, tachykardia, rozszerzenie źrenic, słaba reakcja źrenic na światło. Objawy ze strony o.u.n.: delirium, podniecenie, chód ataktyczny, omamy, dezorientacja, zaburzenia mowy. W groźnym zatruciu: zaburzenia świadomości, zapaść krążeniowa, śpiączka. W przypadku podania doustnego atropiny - płukanie żołądka. We wszystkich przypadkach, niezależnie od drogi podania: fizostygmina 1-2 mg oraz leczenie objawowe.

Antidota. Fizostygmina.

ASTMOPENT Orciprenaline*

Orcyprenalina(opis na str.8)

Działania niepożądane. zob. Isoprenaline.

wziewania w postaci 5% roztworu rozpylanego za pomocą ręcznych inhalatorów (dorośli 10 wdechów).

Dopamine*

Dopamina

Działanie. Dopamina jest naturalnym neuroprzekaźnikiem. W celach leczniczych jest produkowana syntetycznie.Działanie dopaminy zależy od zastosowanej dawki. W dawkach 0,5-3 µg/kg mc./min dopamina stymuluje w nerkach, wywołując zwiększenie przepływu nerkowego i przesączania kłębuszkowego. Działanie to powoduje wzmożone wydalanie moczu i utratę Na. W takich dawkach dopamina nie ma wpływu na serce. W dawkach 5-10 µg/kg mc./min dopamina stymuluje receptory β1 w sercu, zwiększając objętość wyrzutową i pojemność minutową serca; nieznacznie wpływa na przyspieszenie czynności serca, nie działa na naczynia obwodowe. Głównie wywołuje wzrost ciśnienia tętniczego, zwł. skurczowego. W dawkach powyżej 10 µg/kg mc./min dopamina zaczyna działać na receptory α1 oraz uwalnia noradrenalinę z zakończeń nerwowych, wywołując uogólniony skurcz naczyń krwionośnych, a w wyniku podwyższenie zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia tętniczego, ośrodkowego ciśnienia żylnego, ciśnienia w tętnicy płucnej oraz zmniejszenia przepływu nerkowego. Może dojść do znacznego zmniejszenia pojemności minutowej serca. W tak dużych dawkach działanie dopaminy jest bardzo zbliżone do działania norepinefryny. Różnica polega na tym, że w wypadku stosowania dużych dawek dopaminy dochodzi do znacznego przyspieszenia czynności serca oraz zwiększenia ryzyka wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu (częstoskurczu nadkomorowego lub komorowego). Niebezpieczeństwo takich powikłań jest mniejsze przy stosowaniu norepinefryny (zob. Norepinephrine). Dopamina ma okres półtrwania ok. 2 min, w związku z czym musi być podawana w ciągłym, kontrolowanym wlewie dożylnym.

Wskazania. Dopamina w dawkach 2-3 µg/kg mc./min jest stosowana w celu zwiększenia przepływu nerkowego i przesączania kłębuszkowego u pacjentów z małomoczem, po wyrównaniu hipowolemii. Zastosowanie dopaminy może zapobiec wystąpieniu ostrej niewydolności nerek u chorych z podwyższonym ryzykiem takiego powikłania (np. znacznego stopnia odwodnienie, zespół zmiażdżenia). W dawkach większych niż 5 µg/kg mc./min dopamina jest stosowana jako lek inotropowy u pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym. Szczególnie jest polecana we wstrząsie septycznym, kardiogennym, po urazach, operacjach kardiochirurgicznych, dekompensacji przewlekłej niewydolności krążenia.

Interakcje. Dopamina nasila działanie oraz trójpierścieniowych leków. Nasila arytmogenne działanie wziewnych środków znieczulenia ogólnego (np. halotanu).

Przeciwwskazania. Przeciwwskazaniami względnymi Ciąża. Można stosować tylko wówczas, gdy korzyści wynikające z podania dopaminy będą przewyższać ryzyko wystąpienia objawów ubocznych.

Działania niepożądane.: nudności, wymioty, niepokój, drżenie, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, nadciśnienie tętnicze, potliwość, zaburzenia rytmu serca, bóle zamostkowe, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca. Niedokrwienie obwodowe. Martwica skóry po przedostaniu się leku poza naczynie - musi być podawana przez centralną żyłę.

Dawkowanie. Zawsze przez centralną żyłę, w ciągłym wlewie przy użyciu pompy infuzyjnej, stale kontrolując stan chorego (EKG, ciśnienie tętnicze). Do przygotowania roztworu do wlewu można użyć: 5% roztworu glukozy, 0,9% roztworu NaCl lub mieszaniny tych roztworów; zachowuje on trwałość przez 24 h. Rozpuszczenie dopaminy w roztworze alkalicznym powoduje natychmiastową inaktywację leku. Dorośli i dzieci. W dawkach 0,5-3 µg/kg mc. na minutę stosuje się w celu poprawy przesączania kłębuszkowego. W dawkach 5-10 µg/kg mc. na minutę działa inotropowo dodatnio na serce, podwyższa ciśnienie tętnicze. W dawkach 10-20 µg/kg mc. na minutę powoduje gł. wzrost oporu obwodowego.

Uwagi. Podczas podawania leku należy kontrolować ciśnienie tętnicze i diurezę. O ile istnieją wskazania - również objętość wyrzutową serca i ciśnienie w tętnicy płucnej. We wstrząsie hipowolemicznym należy wyrównać objętość płynów przed podaniem dopaminy. W razie przedostania się leku poza naczynie - natychmiast nastrzyknąć okolicę 10-15 ml 0,9% roztworu NaCl z dodatkiem 5-10 mg metanosulfonianu fentolaminy (α-adrenolityk), co zapobiega martwicy okolicznych tkanek.

LEVONOR Norepinephrine*

Norepinefryna

Hypertonicum

Działanie. Noradrenalina jest neuroprzekaźnikiem syntetyzowanym fizjologicznie w pozazwojowych neuronach adrenergicznych i komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy. W celach leczniczych jest otrzymywana syntetycznie i nosi nazwę międzynarodową norepinefryna. Pobudza przede wszystkim receptory α1, powodując uogólniony skurcz naczyń krwionośnych (gł. tętniczek). Pobudza również receptory β1 w m. sercowym. Stymulacja β1 receptorów w m. sercowym powoduje przyspieszenie czynności serca oraz wzrost siły skurczu m. sercowego. Stymulacja receptorów α1 powoduje wzrost obciążenia następczego, co podwyższa skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze oraz zmniejsza pojemność minutową serca. Skurcz naczyń, poprzez odruch z baroreceptorów, powoduje równoczesny wzrost napięcia nerwu błędnego, dzięki czemu następuje zwolnienie rytmu serca. W rezultacie zarówno objętość wyrzutowa, jak i pojemność minutowa serca zmniejszają się tylko nieznacznie. Uogólniony skurcz naczyń spowodowany stosowaniem norepinefryny powoduje zmniejszenie perfuzji tkankowej. Przepływ przez tętnice wieńcowe zwiększa się, co jest spowodowane kombinacją różnych czynników (wzrost ciśnienia tętniczego powoduje lepszą perfuzję wieńcową, zwolnienie częstości rytmu serca wydłuża czas trwania rozkurczu; zwiększona kurczliwość m. sercowego powoduje zwiększenie zużycia tlenu i nagromadzenie metabolitów rozszerzających naczynia w m. sercowym). Na mięsień macicy działa poprzez receptory α, powodując zawsze działanie naskurczowe - wzrost napięcia i częstotliwości skurczów macicy. Powoduje zmniejszenie wydzielania insuliny. Po podaniu doustnym norepinefryna jest natychmiast rozkładana w przewodzie pokarmowym i nie dociera do krwiobiegu, dlatego musi być podawana tylko dożylnie. Podana podskórnie powoduje martwicę tkanek. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi mw. 1-2 min.

Wskazania. Norepinefryna jest stosowana w stanach znacznego spadku ciśnienia tętniczego wywołanego poszerzeniem łożyska naczyniowego (np. uogólniona posocznica). Może być podawana wyłącznie pacjentom odpowiednio nawodnionym. Nie powinna być nigdy lekiem pierwszego rzutu - leczenie należy rozpoczynać od podawania średnich dawek dopaminy. Jeżeli takie postępowanie nie przynosi poprawy klinicznej, należy rozważyć możliwość podania norepinefryny. Stosowana odpowiednio jest lepsza od dużych dawek dopaminy - powoduje taki sam skurcz naczyń, nie wywołując równocześnie tachykardii. Jest również dodawana do leków znieczulających miejscowo.

Interakcje. Trójpierścieniowe leki antydepresyjne powodują silniejsze działanie norepinefryny na o.u.n.

Przeciwwskazania. Ciąża. Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu.

Działania niepożądane. niepokój, drżenie, osłabienie, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, nadciśnienie tętnicze, potliwość, zaburzenia rytmu serca, bóle zamostkowe, kołatanie serca. Martwica skóry po przedostaniu się leku poza naczynie - musi być podawana przez centralną żyłę.

Dawkowanie. Zawsze przez centralną żyłę, przy użyciu pompy infuzyjnej umożliwiającej dokładne dawkowanie leku, stale kontrolując stan chorego (EKG, ciśnienie tętnicze). Dorośli. Dożylnie we wlewie ciągłym 4-16 µg/min (najczęściej 2-10 µg/min). Dzieci. Dożylnie 0,05-0,1 µg/kg mc./min.

Isoprenaline* ISUPREL

Izoprenalina(opis na str.7)

Oxyphenonium bromide* SPASMOPHEN

Bromek oksyfenonium

Działanie. Lek cholinolityczny działający obwodowo podobnie jak atropina. Nie przenika do o.u.n.

Wskazania. Bromek oksyfenonium jest stosowany w leczeniu stanów skurczowych przewodu pokarmowego oraz pomocniczo w skojarzonym leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. W postaci 1% roztworu jest podawany w celu uzyskania rozszerzenia źrenicy.

Interakcje. zob. Atropine.

Przeciwwskazania. zob. Atropine.

Działania niepożądane. zob. Atropine, słabiej zaznaczone, praktycznie nie występują objawy ośrodkowe.

Dawkowanie. Dorosłym doustnie 5-10 mg 4 razy dz.; draż. retard - 10 mg rano i wieczorem (co 12 h).

Dobutamine*

Dobutamina

Działanie. Wykazuje silne działanie inotropowe dodatnie na m. sercowy, słabsze od dopaminy działanie chronotropwe i arytmogenne (ułatwia przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Zwiększa pojemność minutową serca i wskaźnik sercowy. Zmniejsza obciążenie następcze, ciśnienie napełniania lewej komory, poprawia przepływ płucny wskutek zmniejszenia oporu w obrębie łożyska płucnego, zwiększa przepływ nerkowy proporcjonalnie do wzrostu pojemności minutowej serca. Nie powoduje wzrostu oporu obwodowego. Stosowana wyłącznie we wlewie dożylnym ciągłym jest szybko inaktywowana w organizmie. Okres półtrwania wynosi ok. 2 min

Wskazania. Dobutamina jest stosowana we wstrząsie kardiogennym, ciężkiej przewlekłej niewydolności serca z małą pojemnością minutową. Może być stosowana u dzieci.

Interakcje. Równoczesne stosowanie z lekami rozszerzającymi naczynia działającymi gł. na układ żylny (np. nitroprusydek sodu) powoduje zwiększenie pojemności minutowej serca i obniżenie ciśnienia zaklinowania w tętnicy płucnej. Może być stosowana łącznie z innymi aminami katecholowymi, często jest łączona z dopaminą (odpowiednio regulując dawki obu leków można uzyskać optymalne działanie terapeutyczne). Nie należy mieszać roztworów dobutaminy i furosemidu, który jako substancja alkaliczna powoduje inaktywację dobutaminy.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na dobutaminę. Zachować ostrożność w razie stosowania u chorych z kardiomiopatią przerostową, podzastawkowym zwężaniem aorty i innymi zwężeniami drogi odpływu z lewej komory. Nie zaleca się stosowania u chorych z migotaniem przedsionków (dobutamina, przyspieszając przewodzenie przedsionkowo-komorowe, może spowodować przyspieszenie czynności komór).

Działania niepożądane. Może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego. Rzadko występują objawy uczulenia na dobutaminę; wysypki skórne, eozynofilia, skurcz oskrzeli są spowodowane zawartością wodorosiarczanu sodowego w preparatach dobutaminy. Objawy alergiczne częściej występują u osób z astmą oskrzelową.

Dawkowanie. Wyłącznie w w ciągłym wlewie kroplowym, przy użyciu pompy infuzyjnej, stale kontrolując stan ogólny chorego. Ponieważ nie działa zwężająco na naczynia, ryzyko martwicy tkanek po wynaczynieniu leku jest nieznaczne. Przed podaniem dobutaminy należy wyrównać hipowolemię. stosuje się takie same dawki u dorosłych i dzieci. Rozpoczyna się zazwyczaj od dawki 2-3 µg/kg mc. na min; Optymalne działanie terapeutyczne uzyskuje się zazwyczaj, jeśli stosuje się dawkę 7-15 µg/kg mc. na min.

Przedawkowanie. Zdarza się rzadko. W razie wystąpienia objawów przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie dobutaminy i zapewnić drożność dróg oddechowych.

Uwagi. Dobutaminy nie należy rozpuszczać w roztworach alkalicznych, gdyż ulega ona inaktywacji.

Ephedrine

Efedryna

Działanie: Efedryna zwęża naczynia krwionośne ok. 250 razy słabiej niż epinefryna, ale działanie to utrzymuje się dłużej (ok. 10 razy). Silniej zwęża naczynia żylne niż tętnicze. Bezpośrednie działanie na receptory β1 powoduje przyspieszenie czynności serca i zwiększenie pojemności minutowej serca. Działanie na wszystkie receptory adrenergiczne powoduje wzrost skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego. Efedryna zmniejsza przepływ w narządach trzewnych, a zwiększa przepływ w naczyniach wieńcowych i w mięśniach szkieletowych. Nie ma znaczącego wpływu na wartość oporu obwodowego, gdyż zmniejszenie przepływu przez niektóre narządy jest wyrównane zwiększeniem przepływu przez inne. Działanie na receptory β2 powoduje rozszerzenie oskrzeli. Efedryna podana powtórnie działa słabiej. Jest to wynikiem tachyfilaksji Może powodować rozszerzenie źrenicy oraz pobudzenie o.u.n. (słabsze niż po zastosowaniu amfetaminy). Po podaniu dożylnym działa natychmiast, maksimum działania występuje po 2-5 min; Czas działania zarówno po podaniu dożylnym, jak i domięśniowym wynosi 10-60 min.

Wskazania. Efedryna jest najczęściej stosowanym lekiem zwężającym naczynia krwionośne w przebiegu spadków ciśnienia w czasie znieczulenia (szczególnie podczas znieczulenia przewodowego). Jest uważana za lek z wyboru w położnictwie, gdyż nie zmniejsza przepływu krwi przez macicę i łożysko. Może być stosowana we wszystkich przypadkach niedociśnienia dla utrzymania odpowiedniego przepływu krwi, w czasie gdy jest wyrównywana przyczyna obniżonego ciśnienia. Doustnie w długotrwałym leczeniu stanów spastycznych oskrzeli.

Interakcje. Może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe metyldopy, guanetydyny i rezerpiny. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie efedryny. Efedryna zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, jeśli jednocześnie stosuje się anestetyki wziewne.

Przeciwwskazania. Należy ostrożnie stosować u chorych z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca.

Działania niepożądane. Ze strony układu krążenia: podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca - występują rzadziej niż po stosowaniu epinefryny; obrzęk płuc. Ze strony o.u.n.: pobudzenie, bezsenność, drżenia mięśniowe. Może powodować hiperglikemię, przejściową hiperkalemię, a następnie hipokalemię. Po podaniu pozajelitowym może dojść do martwicy tkanek w miejscu wstrzyknięcia.

Dawkowanie. Dorośli - podskórnie, dożylnie lub domięśniowo 25-50 mg 1-2 razy dz.; doustnie 25 mg 1-3 razy dz.

LEKI WZMAGAJĄCE SIŁE SKÓRCZU MIĘŚNIA SERCOWEG Metildigoxin* BEMECOR Metylodigoksyna

Działanie. zob. Digoxin. Glikozyd nasercowy, otrzymywany półsyntetycznie.

Wskazania. zob. Digoxin.

Interakcje. zob. Digoxin.

Przeciwwskazania. zob. Digoxin.

Działania niepożądane. zob. Digoxin.

Dawkowanie. zob. Digoxin. Stężenie terapeutyczne metylodigoksyny w surowicy wynosi 0,8-2,2 mg/ml. Zazwyczaj podaje się 0,1 mg na 24 h. W niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć zależnie od wartości klirensu kreatyniny.

Antidota. zob. Digoxin.

Deslanoside*

Deslanozyd

Działanie. zob. Digoxin. Naturalny glikozyd naparstnicy wełnistej pozbawiony. Działanie rozpoczyna się po 15-30 min od podania dożylnego. Po przerwaniu podawania deslanozydu jego działanie utrzymuje się przez 3-6 dni.

Wskazania. zob. Digoxin.

Interakcje. zob. Digoxin.

Przeciwwskazania. zob. Digoxin.

Działania niepożądane. zob. Digoxin.

Dawkowanie. Ze względu na to, że glikozydy naparstnicy łatwo można przedawkować (a ponadto znacznie ograniczono wskazania do ich stosowania i nie są już lekami pierwszego rzutu) odstępuje się od podawania tzw. dawek nasycających. Podczas stosowania leku należy kontrolować jego stężenie w surowicy. Zwykle stosuje się dożylnie 0,2-0,4 mg na 24 h, wyjątkowo domięśniowo. U osób starszych, zwł. powyżej 80. rż., dawkę należy zmniejszyć, ponieważ eliminacja leku jest znacznie wydłużona.

Antidota. zob. Digoxin.

Digoxin*

Digoksyna

Działanie. glikozyd z naparstnicy wełnistej Stężenie digoksyny w m. sercowym jest znacznie większe niż w krwi i w innych tkankach. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i mleka matki. Po podaniu doustnym początek działania terapeutycznego występuje po 2 h, a po podaniu dożylnym po 15-30 min. Okres półtrwania po podaniu doustnym i dożylnym wynosi 1,5-2 dniGlikozydy naparstnicy działają na m. sercowy, a także na mięśnie gładkie, szkieletowe, cewki nerkowe oraz ośrodki nerwu błędnego (układ przywspółczulny) i baroreceptory. Zwiększają siłę i szybkość skracania włókien mięśniowych serca (w mniejszym stopniu również mięśni gładkich i szkieletowych) - działanie inotropowe dodatnie. Glikozydy naparstnicy - zwiększają pobudliwość m. sercowego).. Glikozydy naparstnicy (zwolnienie czynności serca), (wydłużenie czasu przewodzenia), bezpośrednio poprzez wpływ na układ przewodzący serca oraz pośrednio poprzez aktywację przywspółczulną. W niewydolności krążenia wskutek uruchomienia mechanizmów kompensacyjnych dochodzi do zwiększenia aktywności układu współczulnego i zmniejszenia aktywności układu przywspółczulnego. Następstwem działania glikozydów naparstnicy jest także zwiększenie diurezy.

Wskazania. Digoksyna jest stosowana w utrwalonym migotaniu przedsionków z szybką czynnością komór (nie będącym wynikiem zaburzeń metabolicznych, np. w nadczynności tarczycy!), jako lek drugiego rzutu (po inhibitorze ACE i diuretyku) w zastoinowej niewydolności krążenia typu skurczowego (III i IV° wg NYHA) przebiegającej z powiększeniem jamy lewej komory.

Interakcje. Leki moczopędne, karbenoksolon, leki przeczyszczające, benzylopenicylina, salicylany, preparaty Ca i wit. D zwiększają toksyczne działanie digoksyny. Rezerpina, suksametonium, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, sympatykomimetyki, inhibitory fosfodiesterazy (teofilina) zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na glikozydy naparstnicy, blok przedsionkowo-komorowy II i III°, hipoksja, U chorych po zawale m. sercowego mogą być niezależnym czynnikiem ryzyka nagłego zgonu, które jest bezpośrednio zależne od dawki leku. Nie należy stosować glikozydów naparstnicy w zapaleniu m. sercowego. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zgrożeniem dla płodu. Karmienie piersią. W okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią .

Działania niepożądane. Najczęściej występują działania proarytmiczne oraz zaburzenia przewodzenia. bradykardię, bradyarytmię, zahamowanie zatokowe i blok zatokowo-przedsionkowy. Charakterystycznym zaburzeniem rytmu w przebiegu leczenia glikozydami naparstnicy jest częstoskurcz przedsionkowy z blokiem. Bardzo rzadko występuje napadowe migotanie przedsionków, zazwyczaj z wolną czynnością komór, Mogą również wystapić: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, uczucie zmęczenia, rozbicia, depresja, zaburzenia koncentracji, omamy, psychozy, zaburzenia widzenia (widzenie w poświacie żółtej), skórne reakcje alergiczne.

Dawkowanie. Ze względu na to, że glikozydy naparstnicy łatwo można przedawkować (a ponadto znacznie ograniczono wskazania do ich stosowania i nie są już lekami pierwszego rzutu), odstępuje się od podawania tzw. dawek nasycających. Podczas stosowania leku należy kontrolować stężenia w surowicy. U osób Dawka waha się od 0,125 mg do 0,375 mg na 24 h,

Antidota. Specyficzną odtrutką są fragmenty przeciwciał przeciw digoksynie (zob. Digoxin-Specific Antibody Fragments). dawka ta wynosi 800 mg, czyli 20 fiolek po 40 mg).

Uwagi. Jeśli stosuje się jednocześnie digoksynę i chinidynę, należy przerwać na 24 h podawanie digoksyny, a potem stosować w dawkach o połowę mniejszych niż opisano wyżej. Dawka dobowa chinidyny nie powinna wtedy przekraczać 600 mg. Podczas stosowania digoksyny należy kontrolować stężenie K i Ca w surowicy.

LEKI OBNIŻAJĄCE CIŚNIENIE

NEPRESOL Dihydralazine*

Dihydralazyna

Działanie. Działa bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. Poprzez zmniejszenie napięcie ścian tętniczek powoduje ich rozszerzenie, zmniejszenie oporu obwodowego i spadek ciśnienia tętniczego. W wyniku jednoczesnego odruchowego zwiększenia aktywności układu współczulnego prowadzącego do przyspieszenia czynności serca, zwiększenia pojemności minutowej serca i wzrostu jego zapotrzebownia na tlen, może ujawnić się lub zaostrzyć już istniejąca niewydolność wieńcowa. Wzrasta przepływ nerkowy. Dihydralazyna nie wywołuje hipotonii ortostatycznej ponieważ działa przede wszystkim na tętniczki oporowe, a tylko w niewielkim stopniu na naczynia żylne. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego osiągając maksymalne stężenie w krwi po 1,5-2 h od podania doustnego. Po podaniu dożylnym maksymalne działanie hipotensyjne występuje po 30 min i utrzymuje się przez 4-6 h.

Wskazania. Dihydralazyna jest stosowana w leczeniu umiarkowanego i ciężkiego nadciśnienia tętniczego, zwł. u osób z upośledzną czynnością nerek. Stosuje się ją w skojarzeniu z z diuretykiem i β-adrenolitykiem. U chorych z upośledzoną czynnością nerek dihyralazynę można podawać wraz z metyldopą.

Interakcje. Dihydralazyna nasila działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych. Zwiększa działanie depresyjne etanolu i nasenne barbituranów. Podanie epinefryny w celu zniesienia hipotensyjnego działania dihydralazyny może spowodować tachykardię i tachyarytmię. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki działające depresyjnie na o.u.n. i środki stosowane do znieczulenia ogólnego potęgują działanie dihydralazyny.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na dihydralazynę lub inną pochodną hydralazyny, choroba wieńcowa, zaburzenia krążenia mózgowego, tętniak rozwarstwiający aorty, zwężenie lewego ujścia żylnego, kardiomiopatia przerostowa, porfiria. Nie zaleca się stosowania u osób z obniżonym nastrojem, u chorych z zaawansowaną niewydolnością krążenia lub z toczniem rumieniowatym układowym. Ciąża. Podaje się ze ścisłych wskazań, tylko w razie, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa ew. ryzyko dla płodu. Karmienie piersią. Nie należy stosować.

Działania niepożądane. Przyspieszenie czynności serca, bóle wieńcowe, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, zatrzymanie płynów w organizmie, obrzęk błony śluzowej nosa, zmniejszenie liczby erytrocytów i ilości hemoglobiny, alergiczne zmiany skórne, zaczerwienienie twarzy, zaostrzenie istniejącej już choroby wrzodowej żołądka, objawy neuropatii spowodowane niedoborem pirydoksyny - zapalenie nerwów, parestezje, skurcze mieśniowe, ponadto dezorientacja, apatia, depresja, ostra psychoza, stany gorączkowe, pancytopenia. Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tzw. zespół hydralazynowy - toczniopodobny lub zapalenie wielonerwowe, ustępujące zazwyczaj po odstawieniu leku.

Dawkowanie. Dorośli. Doustnie 25 mg na 24 h w 3-4 dawkach podziel. Dawkę zwiększa się stopniowo We wlewie 1-10 mg na 24 h (nie należy przekraczać dawki 200-250 mg na 24 h

Uwagi. Podczas stosowania leku chorzy nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn (ze względu na obniżoną zdolność reagowania).

EBRANTIL Urapidil*

Urapidyl

Działanie. Lek obniżający skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze wskutek zmniejszenia napięcia układu współczulnego wywołanego pobudzeniem ośrodkowych receptorów. Zmniejsza opór naczyń obwodowych. . Nie przyspiesza czynności serca, zmniejsza zużycie tlenu przez m. sercowy.

Wskazania. Urapidyl jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego różnego pochodzenia.

Interakcje. Inne leki obniżające ciśnienie i etanol wzmagają działanie urapidylu.

Przeciwwskazania. Zwężenie cieśni aorty, zespolenie tętniczo-żylne. Ciąża, Karmienie piersią. Należy stosować bardzo ostrożnie.

Działania niepożądane. Niekiedy, zwykle na początku leczenia, może wystąpić ból i zawroty głowy, znużenie, nudności, niepokój, pocenie się, rzadziej uczucie ucisku za mostkiem, duszność, niedociśnienie ortostatyczne, które można usunąć, podając powoli dożylnie 1-2 mg dihydroergotaminy.

Dawkowanie. Doustnie dorosłym 30 mg dz. rano podczas posiłku; w razie potrzeby dawkę zwiększa się do 60-90 mg dz. W ciężkich stanach oraz w przełomach nadciśnieniowych dożylnie 12,5-50 mg; w razie konieczności można wstrzyknięcia powtarzać kilkakrotnie aż do dawki 100 mg dz. Gdy zależy na stałym utrzymaniu spadku ciśnienia, dożylnie we wlewie kropl. (po rozcieńczeniu 250 mg urapidylu w 500 ml 0,9% roztworu NaCl, 5-10% roztworu glukozy lub 5% roztworu ,początkowo 2 mg/min po osiągnięciu żądanego poziomu ciśnienia stosuje się dawkę podtrzymującą 9 mg/h

Diazoxide (iv.)* HYPERSTAT

Diazoksyd (stosowanie dożylne)

Działanie. Diazoksyd podany dożylnie powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego poprzez bezpośrednie działanie rozszerzające na mięśnie gładkie tętniczek. Działa gł. poprzez zmniejszenie obciążenia następczego, praktycznie bez wpływu na obciążenie wstępne. Skutecznie obniża zarówno skurczowe, jak i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Pojemność minutowa serca zwiększa się, przepływ wieńcowy nie zmienia się, zwiększa się przepływ nerkowy. Powoduje przejściową hiperglikemię (szczególnie istotne u pacjentów chorych na cukrzycę). Działanie hipotensyjne rozpoczyna się po 1-2 min od podania diazoksydu i utrzymuje się przez 6-7 h. Ze względu na długi okres półtrwania modyfikacja dawki w zależności od stanu klinicznego pacjenta jest trudna, co jest istotną wadą diazoksydu (w odróżnieniu od nitroprusydku sodu, którego dawkę można łatwo zmieniać - zob. Sodium nitroprusside).

Wskazania. Diazoksyd jest stosowany dożylnie w sytuacjach nagłych w celu szybkiego obniżenia ciśnienia tętniczego. Może być stosowany u hospitalizowanych dorosłych i dzieci w krótkotrwałym leczeniu ciężkiego, złośliwego i niezłośliwego, nadciśnienia tętniczego. Nie powinien być stosowany dłużej niż 10 dni.

Interakcje. Diazoksyd nie powinien być podawany pacjentom, którzy w ciągu ostatnich 6 h otrzymywali: hydralazynę, rezerpinę, alfaprodynę, metyldopę, β-adrenolityki, prazosynę, minoksydyl, azotyny i pochodne papaweryny.

Przeciwwskazania w zachowawczym leczeniu nadciśnienia tętniczego i ostrym zawale m. sercowego. Ostrożnie podawać chorym z upośledzonym krążeniem wieńcowym i mózgowym. Ciąża, Karmienie piersią. Nie należy stosować.

Działania niepożądane. co może doprowadzić do zastoinowej niewydolności krążenia. Hiperglikemia - pojawia się 4-5 h po dożylnym podaniu leku, Hipotonia,Gwałtowne obniżenie ciśnienia tętniczego (występujące szczególnie po podaniu jednorazowo dużej dawki - 300 mg, nie zalecanej obecnie) W związku z powyższym nie należy jednorazowo podawać dawki większej niż 150 mg. Inne objawy ze strony układu krążenia to: zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, bóle w klatce piersiowej. Ze strony o.u.n.: niedokrwienie, zazwyczaj przejściowe, niekiedy może spowodować utratę przytomności, niedowład, splątanie, ubytki neurologiczne, bóle głowy, senność, euforię, szum w uszach i chwilową utratę słuchu, niepokój. Ze strony przewodu pokarmowego: rzadko - ostre zapalenie trzustki; nudności, wymioty, brak łaknienia, zaburzenia smaku, obrzęk ślinianek, nadmierne ślinienie, suchość w ustach, zaparcie lub biegunka. Ponadto: zaburzenia ze strony układu oddechowego spowodowane relaksacją mięśni gładkich: duszność, kaszel. Wynaczynienie leku powoduje zapalenie i ból okolicznych tkanek, bez ich martwicy - jest to spowodowane Może powodować zapalenie żył. Ponadto występują reakcje nadwrażliwości: wysypki, leukopenia, gorączka. Podawany w czasie porodu znacznie osłabia czynność skurczową macicy - dlatego nie jest polecany.

Dawkowanie. Dożylnie. Dorosłym i dzieciom 1-3 mg/kg mc. co 5-15 min, nie przekraczając jednak jednorazowej dawki 150 mg, aż do obniżenia rozkurczowego ciśnienia tętniczego poniżej 100 mm Hg. Wstrzyknięcia dożylne małych dawek (do 150 mg) podawane w pewnych odstępach czasu są bezpieczniejsze od jednorazowego podania dużej dawki i obecnie obowiązuje ten sposób podawania diazoksydu.

Przedawkowanie. Przedawkowanie jest spowodowane najczęściej szybkim podaniem dużej dawki leku i powoduje gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego. Należy zastosować pozycję Trendelenburga. Podawać płyny dożylnie. Gdy nie jest to wystarczające, należy podać leki sympatykomimetyczne. Współistniejącą hiperglikemię należy leczyć w sposób typowy (zob. wyżej).

Uwagi. Podczas leczenia konieczna jest ścisła kontrola wartości ciśnienia tętniczego, stężenia glukozy i elektrolitów.

Sodium nitroprusside

Nitroprusydek sodowy

Działanie. Nitroprusydek sodowy jest silnym środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne. Działa bezpośrednio na błonę mięśniową gładką tętnic i żył; silniej na naczynia żylne, ale w słabszym stopniu niż nitrogliceryna. Nitroprusydek sodowy nie działa na mięśnie gładkie innych narządów, np. macicy, dwunastnicy. Nitroprusydek sodowy zmniejsza obciążenie wstępne (poprzez rozszerzenie żył) - zmniejsza powrót żylny, obniżając tym samym późnorozkurczowe ciśnienie w komorze lewej i ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej. Rozszerzenie tętnic powoduje zmniejszenie obciążenia następczego i obniżenie ciśnienia tętniczego. Może wystąpić odruchowa tachykardia wywołana pobudzeniem baroreceptorów. Pojemność minutowa serca zazwyczaj nieznacznie wzrasta. Nitroprusydek sodowy rozszerza również tętnice wieńcowe i zwiększa przepływ mózgowy. Rozszerzenie łożyska wieńcowego oraz obniżenie ciśnienia rozkurczowego może zwiększać strefę niedokrwienia u chorych z zawałem m. sercowego. Początek działania nitroprusydku sodowego występuje po 30-60 s, maksimum osiąga po 1-2 min, działanie utrzymuje się 1-10 min.

Wskazania. Nitroprusydek sodowy jest stosowany w leczeniu przełomów nadciśnieniowych; w intensywnej opiece kardiologicznej u chorych z ostrą niewydolnością serca w przebiegu choroby wieńcowej; po operacjach kardiochirurgicznych; w celu uzyskania kontrolowanego obniżenia ciśnienia tętniczego, aby zmniejszyć utratę krwi podczas niektórych zabiegów chirurgicznych.

Interakcje. Działanie hipotensyjne nitroprusydku sodowego jest nasilone przez inne leki obniżające ciśnienie tętnicze, wziewne środki anestetyczne oraz utratę krwi.

Przeciwwskazania. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym spowodowanym zwężeniem cieśni aorty. U chorych z upośledzonym przepływem mózgowym. Ostrożnie należy stosować u chorych z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, upośledzoną czynnością wątroby oraz u pacjentów z wysokim ryzykiem znieczulenia ogólnego zaliczanych Ciąża (kat. C). Można stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu potencjalne. Nitroprusydek sodowy przenika przez barierę łożyskową. Nie wiadomo, czy przenika do mleka matki. Karmienie piersią. W okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią. Dzieci. Może być stosowany w specjalistycznych ośrodkach pediatrycznych.

Działania niepożądane. Znacznego stopnia niedociśnienie, spowodowane najczęściej niezamierzoną szybką podażą nitroprusydku sodowego, może spowodować nieodwracalne zmiany niedokrwienne, do zgonu włącznie. Bóle brzucha, nadmierna potliwość, zawroty i bóle głowy, kołatanie serca, niepokój, bóle zamostkowe (mogą być spowodowane zbyt szybkim obniżeniem ciśnienia tętniczego - zwolnienie szybkości wlewu lub zmniejszenie dawki powoduje ustąpienie powyższych objawów).

Dawkowanie. Nitroprusydek sodowy należy podawać tylko dożylnie, w 5% wodnym roztworze glukozy, w ciągłym wlewie kropl. Roztwór musi być chroniony przed dostępem światła. Dorośli i dzieci: 0,25-10 µg/kg mc./min. Dawki powyżej 6 µg/kg mc./min nie są polecane u noworodków. Dawka maksymalna: 10 µg/kg mc./min przez 10 min lub 0,5 µg/kg mc./min, jeżeli lek podawany jest dłużej.

Przedawkowanie. tachyfilaksja, podwyższone ciśnienie cząstkowe tlenu w żyłach, kwasica metaboliczna. Leczenie: natychmiastowe odstawienie wlewu nitroprusydku sodowego; podanie hydroksokobalaminy w dawce 30-60 µg/kg mc.

Uwagi. Lek może być podawany wyłącznie w warunkach szpitalnych, w ośrodkach przystosowanych do monitorowania stanu chorego podczas leczenia oraz do postępowania w razie zatrucia. Nie zaleca się podawania leku dłużej niż 24 h, gdyż wtedy znacznie wzrasta ryzyko zatrucia metabolitami.

LEKI ROZSZERZAJĄCE NACZYNIA KRWIONOŚNE

Isosorbide dinitrate* SORBONIT

Diazotan izosorbidu

Działanie. Lek rozszerzający naczynia krwionośne (przede wszystkim żyły) w wyniku uwalniania tlenku azotu. Zmniejsza obciążenie lewej komory serca, zwł. wstępne, co zmniejsza zapotrzebowanie m. sercowego na tlen. W większych stężeniach rozkurcza również małe tętnice, dzięki czemu zmniejsza opór obwodowy i w konsekwencji zmniejsza zapotrzebowanie m. sercowego na tlen. Obniża ciśnienie tętnicze. Po podaniu podjęzykowym działanie leku rozpoczyna się mw. po 2 min i utrzymuje ok. 2 h. Po podaniu doustnie działanie rozpoczyna się mw. po 30 min i utrzymuje ok. 5 h, preparatów o przedłużonym działaniu - do 10 h.

Wskazania. chorobie niedokrwiennej serca, w tym w zawale m. sercowego, gdy przebiega bez niedociśnienia tętniczego lub gdy zawałem nie jest objęta prawa komora.

Interakcje. Potęguje działanie leków hipotensyjnych.

Przeciwwskazania. Wstrząs kardiogenny, niedociśnienie w przebiegu zawału m. sercowego, nadwrażliwość na azotany, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem.Ostrożnie stosuje się w niedokrwistości, urazach czaszki, krwotokach mózgowych, ortostatycznych zaburzeniach krążenia Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Karmienie piersią. Należy stosować ostrożnie.

Działania niepożądane. Niekiedy występują odczyny alergiczne (wysypka, złuszczające zapalenie skóry), rzadziej spadek ciśnienia tętniczego, osłabienie, nadmierna potliwość, zaczerwienienie skóry, zawroty i bóle głowy, nudności i wymioty. W ciężkim zatruciu występuje sinica, niepokój, methemoglobinemia, a nawet zgon wskutek niewydolności krążenia i niewydolności oddechowej. Podanie leku osobom zatrutym etanolem zwiększa niebezpieczeństwo śmiertelnego zatrucia, szczególnie u chorych z niewydolnością nerek. Objawy uboczne są o wiele słabsze, jeśli stosuje się postaci o przedłużonym działaniu.

Dawkowanie:Podczas napadu dusznicy bolesnej podjęzykowo 5-10 mg (1-2 tabl. podjęzykowe), w razie potrzeby co 2-3 h. Zapobiegawczo doustnie 5-10 mg (0,5-1 tabl.) 4 razy dz. Dożylnie we wlewie kropl, na ogół 2-7 mg/h, w razie potrzeby do 10 mg/h. Wlew należy zawsze rozpoczynać od dawki 2 mg/h.

Uwagi. Może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Glycerol trinitrate

Triazotan glicerolu, Nitrogliceryna

Działanie. Lek rozszerzający naczynia krwionośne (przede wszystkim żyły) w wyniku uwalniania tlenku azotu. Działa szybko, lecz krótkotrwale. Obniża ciśnienie tętnicze. Zmniejsza obciążenie wstępne i następcze, co powoduje zmniejszenie zużycia tlenu przez m. sercowy. Nitrogliceryna podana podjęzykowo działa mw. po 3 min, doustnie - po 10 min. Działanie utrzymuje się ok. 2 h. Preparaty o przedłużonym (ok. 10 h) działaniu poprawiają hemodynamikę w razie niedotlenienia m. sercowego i wyrównują bilans tlenu, zwiększając jego rezerwę i zapobiegając napadom dusznicy.

Wskazania. Nitrogliceryna jest stosowana w napadach dusznicy bolesnej, zawale m. sercowego, obrzęku płuc, skurczu przełyku, ostrych zatruciach kokainą i epinefryną, kamicy żółciowej.

Interakcje. Potęguje działanie leków hipotensyjnych. Alkohol etylowy nasila działanie nitrogliceryny, co prowadzi do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na nitroglicerynę, niedociśnienie w przebiegu zawału m. sercowego, kardiomiopatia Ostrożnie stosuje się w niedokrwistości, urazach czaszki, krwotokach mózgowych, ortostatycznych zaburzeniach krążenia. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersią. Stosować tylko ze ściśle określonych wskazań.

Działania niepożądane. Niekiedy występują odczyny alergiczne, rzadziej spadek ciśnienia tętniczego, osłabienie, nadmierna potliwość, zaczerwienienie skóry, zawroty i bóle głowy, nudności i wymioty. Podanie leku osobom zatrutym etanolem zwiększa niebezpieczeństwo śmiertelnego zatrucia, szczególnie u chorych z niewydolnością nerek.

Dawkowanie. Początkowo podaje się doustnie dawkę próbną 0,25 mg, następnie 0,5-1 mg podjęzykowo.

Przedawkowanie. W zatruciu ostrym podaje się glikozydy nasercowe oraz leki sympatykomimetyczne.

Pentaerithrityl tetranitrate* PENTAEYTHYTOL

Tetraazotan pentaerytrytylu

Działanie. Lek należący do grupy azotanów. Rozszerza naczynia wieńcowe. Działa dłużej niż nitrogliceryna. W wyniku jego działania zmniejsza się zapotrzebowanie m. sercowego na tlen. Szybko się wchłania z błony śluzowej jamy ustnej, wolniej - podany doustnie. Działanie występuje mw. po 60 min od podania i trwa ok. 5 h, preparatów o przedłużonym działaniu - do 12 h.

Wskazania. Tetraazotan pentaerytrytylu jest stosowany w stabilnej chorobie wieńcowej.

Interakcje. Może być stosowany z lekami blokującymi receptory β- adrenergiczne, amiodaronem i lekami uspokajającymi. Inne leki rozszerzające naczynia wieńcowe, leki moczopędne, antagoniści wapnia, leki hipotensyjne oraz etanol mogą nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na azotany. Urazy czaszki, wylew krwi do mózgu, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, nadczynność tarczycy, kardiomiopatia przerostowa lub ostry zawał m. sercowego z niskim ciśnieniem skurczowym lub tachykardią, choroba zakrzepowa naczyn wieńcowych, stany po urazie czaszkowo-mózgowym.Nie należy podawać osobom zatrutym .Ciąża. Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Karmienie piersią. Nie należy stosować (brak badań). Dzieci. Brak danych dotyczących stosowania.

Działania niepożądane. Najczęściej łagodny ból głowy, rzadko silne bóle głowy. Mogą wystąpić: zaczerwienienie skóry (zwł. twarzy), uczucie gorąca, łagodne, przemijające zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha).

Dawkowanie. Od 60 do 240 mg na dobę w dawkach podziel., przed posiłkami. Nie należy nagle przerywać podawania leku, tylko stopniowo zmniejszać dawkowanie.

Przedawkowanie. W razie ciężkiego zatrucia występuje sinica, niepokój, niekiedy zgon z powodu niewydolności krążenia i oddechowej.

Antidota. Błękit metylenowy podany dożylnie w dawce 1-2 mg/kg mc.

Uwagi. Osoby z miażdżycą tętnic mózgu prowadzące pojazdy mechaniczne lub obsługujące urządzenia mechaniczne powinny zachować ostrożność z uwagi na możliwość wystąpienia przemijającego niedokrwienia o.u.n. związanego z nadmiernym obniżeniem ciśnienia tętniczego.

LEKI OBNIŻAJĄCE KRZEPLIWOŚĆ KRWi Heparin

Heparyna

Działanie. Lek przeciwzakrzepowy hamujący proces krzepnięcia krwi za pośrednictwem antytrombiny III. Małe dawki heparyny podawane podskórnie w profilaktyce zakrzepowo-zatorowej działają hamująco wybiórczo. Heparyna hamuje również tworzenie trwałych fibrynowych skrzepów, działa antylipemicznie. Stosowana miejscowo działa przeciwzapalnie. Podana dożylnie jest częściowo neutralizowana

Wskazania. Heparyna jest stosowana w profilaktyce i leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w zapobieganiu zakrzepom i zatorom w naczyniach tętniczych oraz w ich leczeniu, w zapobieganiu wykrzepianiu podczas stosowania krążenia pozaustrojowego i w trakcie dializy, w chorobie niedokrwiennej serca, w niektórych przypadkach DIC oraz w zestawach do wlewów i szkle laboratoryjnym.

Interakcje. Salicylany i inne NLPZ zwiększają ryzyko krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi, lleki przeciwpłytkowe i dekstran 40 zwiększają ryzyko krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi.

Przeciwwskazania. Bezwzględne. Skaza krwotoczna z wyjątkiem DIC, czynna choroba wrzodowa, nowotwór przewodu pokarmowego, tętniak rozwarstwiający aorty, udar mózgu krwotoczny (do 2 mies.), operacja lub uraz głowy (do 20 dni), guz mózgu, wczesny okres po biopsji narządu, operacji lub nakłuciu tętnicy. Ostrożnie stosować w podeszłym wieku (> 75. rż.). Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu.

Działania niepożądane. Krwawienia, reakcje alergiczne, martwica skóry w miejscu wstrzyknięcia; kwasica metaboliczna.

Dawkowanie. Pierwsza dawka - 5 tys. j.m. podane dożylnie, następnie stosuje się wlew za pomocą pompy z szybkością ok. 20 j.m./kg mc. na h tak, Podskórnie: leczniczo podaje się 10-20 tys. j.m. (250 j.m./kg mc.) co 12 h (należy ją poprzedzić podaniem 5 tys. j.m.dożylnie); Dzieciom dożylnie 50-100 j.m./kg mc. co 4 h.

Uwagi. Podczas stosowania heparyny należy kontrolować czas krzepnięcia APTT oraz liczbę płytek krwi.

Streptokinase*

Streptokinaza

Enzyma

Działanie. Lek trombolityczny. Pobudza fibrynolizę, przekształcając plazminogen w plazminę

Wskazania. Streptokinaza jest stosowana w zakrzepach żył głębokich kończyn i miednicy, zatorach tętnicy płucnej, w zawale m. sercowego (w czasie pierwszych 6 h).

Interakcje. Leki przeciwzakrzepowe i zmniejszające agregację płytek krwi zwiększają ryzyko krwawienia.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na streptokinazę, trwające krwawienia, ciężkie nadciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe powyżej 200 mm Hg, rozkurczowe powyżej 100 mm Hg), zabiegi chirurgiczne i neurochirurgiczne. Nie zaleca się stosowania u osób powyżej 70. rż., Uwaga. Przed przetoczeniem osocza lub pełnej krwi po krwotoku lub wstrząsie należy koniecznie zneutralizować streptokinazę. Ciąża (Kat. C). Można stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Działania niepożądane. Krwawienia, reakcje alergiczne, hipotonia, tachykardia, gorączka, dreszcze, bóle mięśni, nudności i wymioty, zmiany skórne, bóle głowy.

Dawkowanie. Należy stosować wyłącznie u chorych hospitalizowanych, pod ścisłą kontrolą lekarską. Przed podaniem streptokinazy należy podać 50 mg wodorobursztynianu hydrokortyzonu.Ostra faza zawału m. sercowego - początkowo 250 tys. j. w ciągu 30 min, następnie od 100 tys. do 150 tys. j./h przez 24 h lub 1-1,5 Mj. w ciągu 60 min, lub bezpośrednio do tętnic wieńcowych

Uwagi. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć wartość hematokrytu, liczbę płytek krwi, czas trombinowy i protrombinowy, stężenie fibrynogenu. Po zakończeniu leczenia streptokinazą jest wskazane prowadzenie leczenia przeciwzakrzepowego w celu zapobieżenia tworzeniu się nowych zakrzepów.

LEKI PODWYŻSZAJĄCE KRZEPLIWOŚĆ KRWI

Etamsylate* CYKLONAMINA

Etamsylat

Haemostaticum

Działanie. Syntetyczny lek o działaniu hemostatycznym, skraca czas krwawienia. Zwiększa liczbę płytek krwi, natomiast inne składniki krwi pozostają praktycznie nie zmienione. Nie daje ryzyka nadmiernej krzepliwości, Działa wybiórczo na ściany naczyń krwionośnych i uszczelniając je, przeciwdziała ich łamliwości i kruchości. Wstrzyknięty domięśniowo lub dożylnie maksym. działanie osiąga po upływie 1-2 h, działanie to trwa 4-6 h.

Wskazania. zapobiegawczo i leczniczo w chirurgii, stomatologii, ginekologii, okulistyce, w krwotokach pourazowych, zapobiegawczo w cukrzycy, schorzeniach związanych ze zwiększoną łamliwością i przepuszczalnością naczyń włosowatych.

Przeciwwskazania. Ciąża. Nie należy stosować w I trymestrze.

Działania niepożądane. Może powodować reakcje alergiczne.

Dawkowanie. W nagłych krwotokach początkowo dożylnie lub domięśniowo 500-750 mg. Dzieciom i niemowlętom podaje się połowę dawki. Miejscowo - nałożyć na krwawiące miejsce tampon nasączony roztworem z ampułki.

Fibrinogen

Fibrynogen

Haemostaticum

Działanie. Bierze udział w początkowej fazie procesu krzepnięcia krwi - uczestniczy w procesie agregacji płytek, tworzy się żel fibrynowy. Okres półtrwania fibrynogenu wynosi 4-6 dni.

Wskazania. Fibrynogen jest stosowany we wrodzonych ilościowych lub jakościowych zaburzeniach fibrynogenu (afibrynogenemia, hipofibrynogenemia, dysfibrynogenemia), w zespołach ciężkiego uszkodzenia miąższu wątroby, w zespołach ostrej hipofibrynogenemii spowodowanej koagulopatią ze zużycia i wtórną hiperfibrynolizą oraz w pierwotnej hiperfibrynolizie, po zabiegach chirurgicznych i przeszczepach skórnych.

Przeciwwskazania. Niewyrównana niewydolność serca, obrzęk płuc, skąpomocz i bezmocz.

Działania niepożądane. Niekiedy obserwuje się odczyny alergiczne, podwyższenie temp. ciała. Zbyt szybko wstrzyknięty może spowodować powstanie zakrzepu śródnaczyniowego, częstoskurcz i sinicę. Należy brać pod uwagę możliwość przeniesienia chorób krwiopochodnych.

Dawkowanie. Podawany w dożylnym wlewie kropl. w początkowej dawce 1-2 g. Następne dawki ustala się indywidualnie, W celu przygotowania roztworu do wstrzyknięć należy 1 g preparatu fibrynogenu rozpuścić w 50-100 ml rozpuszczalnika. Roztwór podaje się we wlewie kropl. z szybkością 1 ml/min.

Uwagi. Preparat liofilizowany może być przechowywany w lodówce w temp. 2-8°C przez 5 lat.

Thrombin

Trombina

Haemostaticum

Działanie. Preparat otrzymany z osocza krwi bydlęcej. Jest enzymem proteolitycznym warunkującym przejście fibrynogenu w fibrynę, a tym samym wytworzenia się skrzepu.

Wskazania. Miejscowo stosowana jako lek przeciwkrwotoczny w chirurgii, ginekologii, laryngologii i stomatologii do hamowania krwawień, gł. zewnętrznych. Doustnie. W krwawieniach z przewodu pokarmowego (np. w chorobie wrzodowej żołądka lub dwunastnicy), w krwawieniach z przełyku.

Interakcje. Nie ma.

Przeciwwskazania. Nie wolno stosować dożylnie ze względu na możliwość utworzenia się zakrzepu i w konsekwencji spowodowania śmierci.

Działania niepożądane. Nie ma.

Dawkowanie. Do bezpośredniego zastosowania na krwawiące miejsce lub po rozpuszczeniu w załączonym rozpuszczalniku (0,9% roztwór NaCl) w postaci tamponu z gazy, lub do zatrzymania krwawienia z nosa lub zębodołu jako tampon z gąbki Spongostan.

Preparaty proste

•Gastrotrombina (Dz. Bufor fosforanowy zobojętnia kwaśne środowisko żołądka i stwarza optymalne warunki do działania trombiny. D. Rozpuścić trombinę w 10 ml załączonego rozpuszczalnika, wlać do szklanki z resztą rozpuszczalnika, dokładnie wymieszać i wypić. Roztwór należy wypić bezpośrednio po przygotowaniu.

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA ASTMOPENT AMINOPHILINIUM Fenoterol* BEROTEC(lek opisany na innej stronie)

Salbutamol*

Działanie. adrenergiczne β2 w oskrzelach, również na receptory β1 w m. sercowym. Podany pozajelitowo rozszerza tętnice obwodowe, zmniejszając nieco ciśnienie tętnicze, a zwiększając pojemność minutową serca i szybkość tętna. Podczas porodu hamuje skurcze macicy. Łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając po 2-3 h maksym. stężenie w krwi. Podany w inhalacji uwalnia się powoli z tkanki płucnej.

Wskazania. Salbutamol jest stosowany w stanach skurczowych oskrzeli (astma oskrzelowa), do leczenia duszności i zapobiegania jej napadom ,w grożącym przedwczesnym porodzie, przed cięciem cesarskim; zapobiegawczo przed zabiegami chirurgicznymi na ciężarnej macicy. Uwaga. W leczeniu chorób obturacyjnych oskrzeli lekami z wyboru są obecnie preparaty wziewne, preparaty doustne wychodzą z użycia.

Interakcje. zob. Isoprenaline.

Przeciwwskazania. zob. Isoprenaline.

Działania niepożądane. zob. Isoprenaline, są dużo słabsze i występują rzadziej po podaniu wziewnym.

Dawkowanie. Wziewnie w postaci aerozolu: 1-2 dawki (100-200 µg) doraźnie w razie skurczu oskrzeli W ostrych stanach skurczowych oskrzeli: 1-2,5 mg leku wziewnie w nebulizacji lub wielokrotne podanie leku w aerozolu (np. po 2-4 dawki co 10 min) do uzyskania zmniejszenia duszności. Wyjątkowo pozajelitowo 0,5-1 mg,dożylnie we wlewie kropl. po rozcieńczeniu 2,5 mg w 250 ml 5-10% roztworu glukozy z szybkością 30-40 kropli/min w ciągu 2 h (kontrolując tętno i ciśnienie krwi),

LEKI PRZECIW BÓLOWE

NIE NARKOTYCZNE

Metamizole PYRALGINA

Metamizol

Działanie. Jeden z najsilniej działających przeciwbólowo NLPZ. Wykazuje również działanie przeciwgorączkowe i słabe przeciwzapalne. Zmniejsza napięcie mięśni gładkich. Działa słabo uspokajająco.

Wskazania. Metamizol jest stosowany w silnych bólach różnego pochodzenia.

Działania niepożądane. tworzeniem się obrzęków. Niebezpieczeństwo wystąpienia wstrząsu po podawaniu dożylnym leku jest stosunkowo większe niż po podaniu doustnym.

Dawkowanie. domięśniowo głęboko lub dożylnie bardzo powoli.; dożylnie 4 mg/kg mc.

Uwagi. Ostrożnie stosuje się u chorych z ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg lub znajdujących się w chwiejnym stanie krążenia oraz u osób w podeszłym wieku. Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować obraz krwi.

Ketoprofen*

Działanie. Pochodna kwasu propionowego o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

Przeciwwskazania. Nie należy stosować łącznie z innymi NLPZ. Ciąża (kat. B). Stosować jedynie w wypadku zdecydowanej konieczności.

Działania niepożądane. zob. Ibuprofen.

Dawkowanie. Domięśniowo na ogół 100-200 mg dz. w 2 dawkach; leczenie może trwać 5-10 dni, Dzieci. Brak danych co do stosowania.

Tramadol*

Analgeticum et antipyreticum, Inny lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, Inny opioid, Opioidum

Działanie. Analgetyk działający ośrodkowo. Ma działanie przeciwkaszlowe. Przeciwbólowo działa 5-10-krotnie słabiej niż morfina.Działanie przeciwbólowe rozpoczyna się 20-30 min po podaniu doustnym i utrzymuje przez 4-6 h. Upośledzona czynność nerek.

Wskazania. Tramadol jest stosowany w premedykacji, analgezji, także w położnictwie, w umiarkowanym i silnym bólu pooperacyjnym lub nowotworowym; w bólu w chorobie wieńcowej. W bólu nowotworowym może być stosowany zamiast kodeiny, szczególnie u pacjentów z trudnym do opanowania zaparciem.

Interakcje. Nasila depresyjne działanie na o.u.n. innych opioidów, etanolu, leków uspokajających, nasennych i psychotropowych.

Przeciwwskazania. Zatrucie etanolem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi. Należy zachować ostrożność w niewydolności nerek i wątroby. Ciąża, Karmienie piersią. Należy stosować ostrożnie.

Działania niepożądane. Zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, suchość w ustach, pocenie się, zmęczenie, sedacja. W dawkach leczniczych tramadol nie wywołuje objawów charakterystycznych dla innych opioidów,

Dawkowanie. W bólu pooperacyjnym doustnie 50-150 mg, dożylnie lub domięśniowo 50-100 mg albo 1,5 mg/kg mc., Nie należy przekraczać 400 mg na 24 h.

NARKOTYCZNE

Morphine

Morfina

Narcoticum, Naturalny alkaloid opium, Opioidum

Działanie. Alkaloid opium. Jest silnym opioidem zaliczanym do krótko działających leków przeciwbólowych. Działanie przeciwbólowe wzrasta wraz z dawką. Powoduje sedację i senność. Może powodować euforię lub dysforię. W dawkach anestetycznych zwalnia czynność elektryczną mózgu. Działa depresyjnie na układ oddechowy. Powoduje uwolnienie histaminy oraz poszerzenie pojemnościowych naczyń żylnych. Zwalnia opróżnianie żołądka i perystaltykę jelit, co prowadzi do zaparcia. Powoduje zwężenie źrenicy. Działa przeciwkaszlowo. Czas działania po podaniu doustnym wynosi 4-6 h, Morfina podawana dokanałowo (zewnątrzoponowo lub podpajęczynówkowo) działa przeciwbólowo przez 6-48 h. U pacjentów przyjmujących lek długotrwale obserwuje się tolerancję i uzależnienie psychiczne i fizyczne od morfiny. U chorych leczonych z powodu bólów nowotworowych nie obserwuje się uzależnienia psychicznego.

Wskazania. Morfina jest stosowana w zwalczaniu bólu receptorowego (nocyceptywnego) zarówno ostrego, jak i przewlekłego. Jest lekiem z wyboru w leczeniu silnych bólów nowotworowych. Stosowana również jako składnik znieczulenia złożonego, w zawale m. sercowego, w zwalczaniu duszności i kaszlu w zaawansowanej chorobie nowotworowej; u pacjentów poddanych sztucznej wentylacji w celu sedacji i tłumienia własnego oddechu.

Interakcje. Morfina nasila działanie innych środków działających depresyjnie na o.u.n. (etanol, barbiturany, benzodiazepiny, neuroleptyki, opioidy, anestetyki wziewne). Nalokson odpowiednio dawkowany może znosić działania niepożądane morfiny, nie znosząc analgezji. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie przeciwbólowe morfiny. Celowe jest łączenie z analgetykami nieopioidowymi, w celu zwiększenia działania przeciwbólowego

Przeciwwskazania. Nadciśnienie wewnątrzczaszkowe u pacjentów oddychających samodzielnie. Nadciśnienie w drogach żółciowych, ostre zapalenie trzustki. Astma oskrzelowa. Należy zachować ostrożność w niewydolności nerek. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu.

Działania niepożądane. Bradykardia, niedociśnienie tętnicze. U pacjentów przewlekle otrzymujących morfinę rozróżnia się działania: wczesne i szybko ustępujące: senność, nudności, wymioty, rzadko splątanie; stałe: zaparcie; rzadkie: suchość w jamie ustnej, dolegliwości dyspeptyczne, pocenie, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia sprawności umysłowej, objawy psychotycznei zaburzenia oddechowe (silniejsze po podaniu dożylnym niż doustnym). Wywołuje uzależnienie psychiczne i fizyczne. Podczas podawania zewnątrzoponowego i podpajęczynówkowego mogą występować: nudności, swędzenie skóry, retencja moczu oraz rzadko depresja oddychania.

Dawkowanie. podaje się morfinę regularnie co 4 h (preparat o przedłużonym działaniu podaje się co 12 h). Nie wolno skracać odstępów czasu między dawkami. W zawale m. sercowego stosuje się dożylnie w małych powtarzanych dawkach 2-4 mg.

Przedawkowanie. Objawy przedawkowania: senność przy skutecznej analgezji, niedrożność porażenna jelit, depresja układu oddechowego.

Antidota. Nalokson. Fentanyl*

Anaestheticum, Narcoticum, Opioid (Anaesthetica), Opioidum, Pochodna fenylopiperydyny

Działanie. Krótko działający syntetyczny lek opioidowy. Działa przeciwbólowo 75-125-krotnie silniej niż morfina. Podany dożylnie zaczyna działać po 30 s. Silniejsze i szybsze niż morfiny działanie jest spowodowane lepszą rozpuszczalnością w lipidach i łatwiejszym przenikaniem przez barierę krew-mózg. Powtarzanie dawek lub ciągły wlew prowadzi do stopniowego wysycenia tkanek, co powoduje, a analgezja i depresja oddychania są długotrwałe.Fentanyl wywiera stosunkowo słaby wpływ na układ krążenia. Nawet w dużych dawkach, w odróżnieniu od morfiny, nie powoduje uwalniania histaminy. Dzięki temu nie dochodzi do poszerzenia pojemnościowych naczyń żylnych, obniżenia ciśnienia tętniczego i konieczności przetaczania zwiększonej objętości płynów. Zapewnia dobrą stabilizację układu krążenia, nie działa depresyjnie na m. sercowy. Duże dawki blokują częściowo odpowiedź hormonalno-metaboliczną na uraz operacyjny.

Wskazania. Fentanyl jest stosowany podczas wprowadzenia do znieczulenia ogólnego i jako jego składnik; w dużych dawkach jako jedyny środek w kardioanestezji. W małych dawkach stosowany w celu uzyskania analgezji.

Interakcje. Nasila działanie innych środków działających depresyjnie na o.u.n. (barbiturany, benzodiazepiny, neuroleptyki, opioidy, anestetyki). Zobacz też Morphine.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na fentanyl. Zobacz też Morphine.

Działania niepożądane. Działanie depresyjne na układ oddechowy stanowi główny problem w okresie pooperacyjnym; po zakończeniu znieczulenia obserwuje się ponowny wzrost stężenia w osoczu. Może powodować bradykardię i sztywność mięśni, a także nudności i wymioty (w małych i średnich dawkach). Opisano reakcję anafilaktyczną na fentanyl.

Dawkowanie. Podczas wprowadzenia do znieczulenia dawka 150-300 µg/kg mc. podana dożylnie powoduje utratę świadomości w ciągu 45 s. Dawka podtrzymująca wynosi 25-150 µg/kg mc./h w ciągłym wlewie dożylnym. U dzieci jako główny anestetyk jest stosowany w dawce 150-200 µg/kg mc., jako składnik znieczulenia złożonego - 1-3 µg/kg mc./min. Uwaga. Dawki w preparatach podano w przeliczeniu na

Antidota. Nalokson.

Alfentanil* Alfentanyl Anaestheticum, Narcoticum, Opioid (Anaesthetica), Opioidum, Pochodna fenylopiperydyny Działanie. Krótko działający syntetyczny lek opioidowy. Działa przeciwbólowo 40-krotnie silniej niż morfina i 5-krotnie słabiej niż fentanyl. Nie działa depresyjnie na m. sercowy i układ krążenia. W dużych dawkach blokuje częściowo odpowiedź hormonalno-metaboliczną na uraz operacyjny. Decyduje to o szybkim działaniu alfentanylu: Jest wydalany z moczem w postaci nieczynnych metabolitów. Wskazania. Alfentanyl jest stosowany podczas wprowadzenia do znieczulenia ogólnego i jako jego składnik;. Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na alfentanyl. Działania niepożądane. Działa depresyjnie na układ oddechowy. Podwyższa ciśnienie w drogach żółciowych. Dawkowanie. Dawka podtrzymująca wynosi 25-150 µg/kg mc. na 1 h w ciągłym wlewie dożylnym. Antidota. Nalokson. Sufentanil* Działanie. Silnie działający syntetyczny lek opioidowy. Działa przeciwbólowo 5-10-krotnie silniej niż fentanyl i 500-1000-krotnie silniej niż morfina. Działa szybciej i prawdopodobnie krócej niż fentanyl; zapewnia lepszą stabilizację układu krążenia w czasie indukcji do znieczulenia; działa krócej depresyjne na układ oddechowy we wczesnym okresie pooperacyjnym, przeciwbólowo zaś dłużej. Sufentanil zapewnia stabilizację układu krążenia podczas znieczulenia. Obniża opór naczyń płucnych, zwiększa przepływ krwi przez płuca i poprawia utlenowanie krwi, co jest szczególnie korzystne u pacjentów z siniczymi wadami serca. Wskazania. Sufentanil jest stosowany jako składnik znieczulenia ogólnego, w premedykacji do zabiegów chirurgicznych u dzieci, a także w leczeniu bólu pooperacyjnego. Jest bezpiecznym środkiem znieczulenia do zabiegów kardiochirurgicznych u dorosłych i dzieci. Interakcje. Wzmaga działanie leków wpływających depresyjnie na o.u.n. Cymetydyna i - w mniejszym stopniu - ranitydyna mogą wydłużać jego działanie, zmniejszając wątrobowy przepływ krwi lub metabolizm w wątrobie. Przeciwwskazania. Nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania sufentanilu. Działania niepożądane. Działa depresyjnie na układ oddechowy. Działanie sympatykolityczne i parasympatykomimetyczne może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego lub do bradykardii; możliwe jest także bezpośrednie działanie depresyjne na mięśnie gładkie naczyń; silniej niż fentanyl obniża ciśnienie krwi. U pacjentów, którzy nie otrzymali środków zwiotczających, może powodować sztywność mięśni, szczególnie klatki piersiowej i brzucha. Może zwiększać ciśnienie w drogach żółciowych. Dawkowanie. Dawka przeciwbólowa dla dorosłych wynosi 5-15 µg dożylnie. W czasie indukcji dożylnej stosuje się dawkę 0,25-1 µg/kg mc. (razem z tiopentalem), następnie wlew dożylny 0,25-1,5 µg/kg mc. na godzinę lub pojedyncze wstrzyknięcia 0,1-0,25 µg/kg mc. Antidota. Nalokson - w razie depresji oddychania. Atropina - w razie bradykardii. Środki zwiotczające - w przypadku sztywności mięśni. Pentazocine* FORTAL

Pentazocyna

Narcoticum, Opioidum, Pochodna benzomorfanu

Działanie. Syntetyczny analgetyk opioidowy analgezja i sedacja - 4-krotnie słabszym niż morfina, Działanie przeciwbólowe jest krótkotrwałe i słabePowoduje sedację i depresję oddechową. Nie powoduje zwężenia źrenic. Podwyższa ciśnienie tętnicze, przyspiesza czynność serca powodując zwiększenie oporu obwodowego, ciśnienia w tętnicy płucnej. Podwyższa ciśnienie w drogach żółciowych. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do fizycznego uzależnienia. Nagłe odstawienie leku po długotrwałym stosowaniu powoduje silne objawy abstynencji, które często są groźniejsze od objawów występujących po odstawieniu innych opioidów (z morfiną włącznie). Działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez 2-3 h.. Oprócz tego nie hamuje aktywności porodowej, a wręcz może zwiększać wrażliwość na oksytocynę.

Wskazania. Pentazocynę stosuje się do analgezji w bólach o słabym i umiarkowanym nasileniu. Obecnie nie jest polecana z uwagi na niepożądane objawy dysforyczne i krążeniowe oraz słabe działanie przeciwbólowe. Nie powinna być stosowana w leczeniu bólu nowotworowego.

Interakcje. Zastosowanie pentazocyny u pacjentów leczonych morfiną lub innym prawdziwym agonistą może znieść efekt przeciwbólowy. Może wywołać objawy zespołu abstynencji u osób otrzymujących duże dawki morfiny. Może działać synergicznie z innymi opioidami, np. fentanylem, powodując depresję oddychania. Nasila działanie barbituranów i innych leków działających depresyjnie na o.u.n.

Pethidine* DOLARGAN

Petydyna

Narcoticum, Opioidum, Pochodna fenylopiperydyny

Działanie. Syntetyczny lek przeciwbólowy z grupy opioidów. Działa przeciwbólowo, przeciwkaszlowo i depresyjnie na oddychanie. Działanie przeciwbólowe w porównaniu z morfiną jest ok. 10-krotnie słabsze, rozpoczyna się nieco szybciej i trwa krócej. Działanie przeciwbólowe rozpoczyna się w ciągu minuty od podania dożylnego, maksimum osiąga w ciągu 5-20 min po podaniu dożylnym, 30-60 min po podaniu domięśniowym i 1-2 h po podaniu doustnym. Działanie utrzymuje się przez 2-4 h. Zmniejszenie wentylacji minutowej, w odróżnieniu od morfiny, jest gł. wynikiem zmniejszenia objętości oddechowej, a w mniejszym stopniu częstości oddechowej. W odróżnieniu od innych opioidów może powodować rozszerzenie źrenic. Norpetydyna działa pobudzająco na o.u.n., może wywoływać omamy, drżenia, skurcze mięśni, wygórowanie odruchów, drgawki i depresję oddechową.

Wskazania. Petydyna jest stosowana w premedykacji, analgezji, w leczeniu dreszczy występujących po podaniu amfoterycyny, po przetoczeniu preparatów krwi, po znieczuleniu ogólnym i w hipotermii.

Interakcje. Nasila depresyjne działanie na o.u.n. innych opioidów, leków uspokajających, anestetyków wziewnych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Nasila działania niepożądane izoniazydu. U pacjentów otrzymujących inhibitory MAO powoduje ciężkie, mogące stanowić zagrożenie dla życia zaburzenia w postaci: pobudzenia, majaczenia, wysokiej gorączki, nadciśnienia tętniczego i drgawek. Klonidyna nasila przeciwbólowe działanie petydyny.

Przeciwwskazania. Terapia inhibitorami MAO. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłą zaporową chorobą płuc, wzmożonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, tachykardią nadkomorową, niewydolnością nerek, marskością wątroby. Ze względu na duże ryzyko objawów niepożądanych nie nadaje się do stosowania długotrwałego; z tego powodu nie należy jej stosować w bólu nowotworowym. Nie nadaje się do stosowania w dużych dawkach podczas znieczulenia ogólnego.

Działania niepożądane. Niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, kurcz głośni, euforia, dysforia, sedacja, drgawki, zależność psychiczna, nudności, wymioty, zaparcie, skurcz dróg żółciowych, sztywność klatki piersiowej, wysypka, świąd. W dawkach terapeutycznych może powodować niedociśnienie ortostatyczne. W dawkach 2-2,5 mg/kg mc. lub większych wywiera bezpośredni inotropowo ujemny wpływ na m. sercowy. Podana dożylnie zmniejsza pojemność minutową serca o 20% i powoduje tachykardię. Stosowana podczas porodu może powodować depresję oddechową u noworodka.

Dawkowanie. Dorośli. W premedykacji i analgezji - dożylnie, domięśniowo, podskórnie i doustnie 0,5-2 mg/kg mc. co 3-4 h.

Antidota. Nalokson.

Uwagi. Z uwagi na lęk przed wstrzyknięciami domięśniowymi nie poleca się obecnie u dzieci podawania analgetyków tą drogą (dotyczy to także tzw. mieszanki litycznej o składzie: petydyna, chlorpromazyna, prometazyna).

ANTIDOTA ŚRODKÓW NARKOTYCZNYCH

Naloxone*

Nalokson

Inny środek diagnostyczny

Działanie. Antagonista receptorów opioidów. Znosi depresyjne działanie na układ oddechowy, działanie zwężające źrenicę oraz przeciwbólowe opioidów. Działanie lecznicze naloksonu zależy od dawki i rodzaju opioidu oraz od czasu, jaki upłynął od jego podania. Po podaniu dożylnym działa po 0,5-2 min, Po podaniu dożylnym czas działania wynosi 20-30 min, Przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową.

Wskazania. Nalokson jest stosowany w leczeniu depresji oddechowej i zatruć spowodowanych opioidami. Zobacz też Naloxone (diagnosticum).

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na nalokson. Ostrożnie stosować w poważnych schorzeniach sercowo-naczyniowych. Ciąża (kat. B). Stosować jedynie w razie zdecydowanej konieczności. Karmienie piersią. Stosować ostrożnie.

Działania niepożądane. Dreszcze, hiperwentylacja, nudności i wymioty, nadciśnienie tętnicze, arytmie serca, obrzęk płuc, drgawki.

Dawkowanie. dożylnie. Dorosłym zwykle podaje się w dawce początkowej 0,4-2 mg, następnie w razie konieczności dawki powtarza się co 2-3 min aż do uzyskania zadowalającej poprawy klinicznej. Dzieciom w dawce początkowej 10 µg/kg mc.; jeśli jest konieczne, można ją zwiększyć do 100 µg/kg mc. W anestezjologii - dorosłym i dzieciom powyżej 3. rż. dożylnie 1-2 µg/kg mc.; w razie konieczności po kilku minutach przerwy dawki można powtarzać do uzyskania oczekiwanego działania.

LEKI PRZECIW DRGAWKOWE

Phenytoin* EPANUTIN

Fenytoina

, Lek przeciwarytmiczny - grupa IB, Pochodna hydantoiny

Działanie. Działa przeciwdrgawkowo i przeciwarytmicznie. Ogranicza rozprzestrzenianie się bodźców ze źródła wywołującego drgawki, gł. w obrębie kory mózgowej. Podwyższa próg drgawkowy. Stabilizuje błonę komórkową zarówno neuronów ośrodkowych, jak i obwodowych. We włóknach Purkinjego przyspiesza przewodzenie poprzez wzmocnienie początkowej fazy potencjału czynnościowego, szczególnie gdy jest ona upośledzona w wyniku hipokalemii lub działania glikozydów naparstnicy, stężenie terapeutyczne w krwi 10-20 µg/ml. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Bardzo wolno wchłania się po podaniu domięśniowym. Opisano teratogenne działanie leku; może wywołać rozszczep wargi i podniebienia, wrodzone wady serca, hipoplazję palców.

Wskazania. Fenytoina jest stosowana gł. jako lek przeciwpadaczkowy, szczególnie w leczeniu padaczki grand-mal i padaczki ogniskowej. Jest nieskuteczna w padaczce petit mal, nie eliminuje aury sensorycznej i innych objawów prodromalnych. Stosowana także w leczeniu nerwobólu nerwu trójdzielnego. W leczeniu zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca wywołanych glikozydami naparstnicy.

Interakcje. Następujące leki zwiększają stężenie fenytoiny w krwi: amiodaron, diazepam, antagoniści receptorów H2, halotan, pochodne fenotiazyny, salicylany, sulfonamidy, jak również wypicie dużej ilości napoju alkoholowego.

Przeciwwskazania. blok przedsionkowo-komorowy II i III°, wstrząs, obrzęk płuc, niedociśnienie tętnicze, znacznego stopnia hipoalbuminemia, niewydolność wątroby lub nerek. Stosować ostrożnie w cukrzycy. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Karmienie piersią. Nie należy stosować.

Działania niepożądane. Dotyczą różnych układów. Ośrodkowy układ nerwowy - najczęściej występują: oczopląs, ataksja, zaburzenia mowy, zaburzenia koordynacji ruchowej, zawroty głowy, bezsenność, drażliwość, drżenia mięśniowe, bóle głowy, dyskinezy (m.in. pląsawica, drżenia), u osób długotrwale leczonych - polineuropatia obwodowa. nudności, wymioty, zaparcie, toksyczne zapalenie wątroby, uszkodzenie wątroby. Zmiany skórne: Po podaniu dożylnym mogą wystąpić bardzo ciężkie działania niepożądane (zwł. u chorych w podeszłym wieku i z niewydolnością krążenia): zatrzymanie oddechu, migotanie komór, spadek ciśnienia tętniczego, blok przedsionkowo-komorowy z asystolią. Depresyjne działanie na układ krążenia po podaniu dożylnym ustępuje zwykle mw. po 20 min. Fenytoina może powodować tłumienie automatyzmu węzła zatokowo-przedsionkowego z bradykardią oraz zahamowaniem zatokowym i zatrzymaniem czynności serca u osób z chorobą węzła zatokowego.

Dawkowanie. Leczenie przeciwdrgawkowe. Dorosłym 2-6 mg/kg mc. na 24 h w 1-2 dawkach, średnio 300 mg dz., nie przekraczając 600 mg dz. Dzieciom 3-8 mg/kg mc. na 24 h w 1 lub 2 dawkach, do dawki maksym. 300 mg. Leczenia nie należy przerywać nagle.

Przedawkowanie. Nie ma specyficznej odtrutki. Leczenie jest objawowe. Postępowanie resuscytacyjne.

Uwagi. Upośledza zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować morfologię krwi, bilans płynów, ograniczyć spożycie soli kuchennej.

Clonazepam*

Klonazepam

Anticonvulsativum et antiepilepticum, Pochodna benzodiazepiny (Antiepileptica)

Działanie. Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwdrgawkowym. Mechanizm działania przeciwpadaczkowego klonazepamu ma polegać na hamowaniu ogniska wzbudzającego napady padaczki.

Wskazania. Klonazepam jest stosowany we wszystkich opornych na inne leki postaciach padaczki u dorosłych i dzieci, Wydaje się też być lekiem najbardziej skutecznym do przerwania stanu padaczkowego.

Interakcje. zob. Diazepam.

Przeciwwskazania. zob. Diazepam.

Działania niepożądane. Początkowo obserwuje się przemijające uczucie zmęczenia i senność, zwiotczenie mięśni, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, niezborność ruchów, zaburzenia pamięci, wzmożone wydzielanie oskrzeli, ślinotok. Rzadziej występują reakcje paradoksalne - podrażnienie, pobudzenie i agresywność, zwł. u dzieci z zahamowaniem psychomotorycznym. Po pojawieniu się odczynów alergicznych leczenie należy przerwać. Skuteczność leczenia maleje w wypadku długotrwałego stosowania. Zazwyczaj stężenie terapeutyczne wynosi 10-50 ng/ml.

Dawkowanie. W celu przerwania stanu padaczkowego domięśniowo lub dożylnie (wstrzykując bardzo powoli) dorosłym 1 mg, dzieciom 0,25-0,5 mg; można również stosować dożylnie w powolnym wlewie kropl. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć dożylnie lub domięśniowo 4-6 razy w ciągu doby. Doustnego długotrwałego leczenia nie należy przerywać nagle.

Uwagi. Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn, pić napojów alkoholowych.

Carbamazepine* AMIZEPIN

Karbamazepina

Anticonvulsativum et antiepilepticum, Pochodna karboksamidu

ATC: N 03 AF

5H-Dibenz[b,f]azepino-5-karboksamid Amid kwasu 5H-dibenzo[b,f]azepino-5-karboksylowego

G 32 883, CAS: 298-46-4

Działanie. Lek o budowie trójpierścieniowej, podobnej do budowy imipraminy. Działa przeciwpadaczkowo, psychotropowo i reguluje nastrój. Ponadto działa przeciwbólowo w przypadkach nerwobólu nerwu trójdzielnego i w niektórych innych bólach napadowych. Przenika do mleka matki.

Wskazania. Karbamazepina jest stosowana w padaczce grand-mal, także z zaburzeniami psychicznymi, padaczce częściowej (szczególnie w skroniowej padaczce psychomotorycznej), padaczce z dominującymi zaburzeniami psychicznymi, w międzynapadowych zaburzeniach zachowania. w zapobieganiu nawrotom psychozy maniakalno-depresyjnej (zwł. w przypadkach opornych na leczenie solami Li lub gdy istnieją przeciwwskazania do ich podawania), w leczeniu stanów hipomaniakalnych. W leczeniu alkoholowych zeapołów abstynencyjnych, zaburzeń schizofrenicznych i schizoafektywnych, a także w leczeniu arytmii i moczówki prostej.

Interakcje. Łączenie z solami Li powoduje odwracalne zwykle objawy uszkodzenia układu nerwowego z zaburzeniami móżdżkowymi, splątaniem, sennością i niezbornością. Karbamazepina osłabia skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych poprzez przyspieszenie ich katabolizmu wątrobowego, dlatego zaleca się stosowanie innych środków, zwł. typu mechanicznego. Zmienia aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych, zwykle zmniejszając ich działanie;

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość; występowanie bloku przedsionkowo-komorowego. Ostrożnie stosuje się schorzeniach wątroby i nerek, niewydolności krążenia i u osób w podeszłym wieku. Ciąża (kat. D). Stosowanie leku jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jest to bezwględnie konieczne, np. ciężkie choroby lub stany zagrożenia życia. Karmienie piersią. Nie należy stosować.

Działania niepożądane. Czasem, zwł. na początku leczenia, obserwuje się przejściową senność, zaburzenia równowagi, brak łaknienia, nudności, biegunkę, zaparcie, suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, podwójne widzenie, bóle głowy, niezborność oraz u osób w podeszłym wieku splątanie i pobudzenie. Objawy te ustępują na ogół po 8-15 dniach samoistnie lub po przejściowym zmniejszeniu dawek. U noworodków matek leczonych karbamazepiną może wystąpić zespół krwotoczny (należy profilaktycznie podawać wit. K), a także zaburzenia gospodarki wapniowo-fosforanowej i mineralizacji kości.

Dawkowanie. psychiatrii w zapobieganiu nawrotom psychozy maniakalno-depresyjnej 400-800 mg dz., w leczeniu stanów hipomaniakalnych 600 mg-1,2 g dz.

Uwagi. Podczas leczenia należy okresowo kontrolować obraz krwi i parametry wydolności wątroby i nerek.

LEKI NASENNE, USPOKAJAJĄCE I PRZECIW DRGAWKOWE

Promazine*

Promazyna

Działanie. Neuroleptyk - fenotiazyny o umiarkowanym działaniu uspokajającym, słabym przeciwwytwórczym i słabym przeciwautystycznym. Ma słaby wpływ na układ pozapiramidowy i autonomiczny.

Interakcje. zob. Chlorpromazine.

Przeciwwskazania. zob. Chlorpromazine.

Działania niepożądane. zob. Chlorpromazine. Objawy uboczne występują rzadziej i są słabiej nasilone.

Dawkowanie. W stanach pobudzenia domięśniowo głęboko dla dorosłych 50 mg, powtarzając w razie potrzeby dawkę co 6-8 h; u chorych w podeszłym wieku 25 mg. Dzieciom doustnie: 4.-9. rż. 30-150 mg dz. w dawkach podziel., 10.-14. rż. 30-400 mg dz. w dawkach podziel.

Uwagi. Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn, pić napojów alkoholowych.

Haloperidol*

Haloperydol

Działanie. Neuroleptyk o silnym działaniu uspokajającym. Działanie utrzymuje się długotrwale (do 24 h).

Wskazania. Haloperydol jest stosowany w psychiatrii w stanach pobudzenia psychomotorycznego, w zespołach urojeniowych, stanach maniakalnych, także w pediatrii pomocniczo w leczeniu pląsawicy i tików, u dorosłych w pląsawicy.

Interakcje. zob. Chlorpromazine.

Przeciwwskazania. zob. Chlorpromazine.

Działania niepożądane. Powoduje silne objawy niepożądane ze strony układu pozapiramidowego i słabe ze strony układu autonomicznego. Zobacz też Chlorpromazine.

Dawkowanie. Dorośli. W stanach dużego pobudzenia psychomotorycznego domięśniowo 5-10 mg (jednorazowo). Maksymalna dobowa dawka lecznicza wynosi 20 mg (podawana w kilku częściach), stosowana tylko u chorych hospitalizowanych.

Uwagi. Może wpływać na sprawność psychofizyczną. Chorzy nie powinni pić napojów alkoholowych.

Phenobarbital* LUMINAL

Fenobarbital

Działanie. Pochodna kwasu barbiturowego o długim czasie działania. Działa nasennie i przeciwdrgawkowo oraz słabo przeciwlękowo (nie jest skuteczny w lęku napadowym). zmniejsza szybkość przemiany materii. Obwodowo osłabia napięcie mięśni gładkich, działając przeciwskurczowo.

Wskazania. Fenobarbital jest stosowany w leczeniu padaczki grand mal, ogniskowej i w skojarzeniu z innymi lekami w padaczce petit mal. Ponadto w drżeniu idiopatycznym u dorosłych, pląsawicy. Był stosowany w leczeniu bezsenności, nerwic lękowych oraz przed zabiegami chirurgicznymi.

Interakcje. Fenobarbital i niezależnie od dawki może przyspieszać metabolizm wielu leków, zazwyczaj zmniejszając ich skuteczność, doustnych leków przeciwzakrzepowych, doustnych środków antykoncepcyjnych, digitoksyny, β-adrenolityków, wit. D, Kwas foliowy zmniejsza stężenie fenobarbitalu w surowicy.

Przeciwwskazania. niewydolność oddechowa, nadwrażliwość na barbiturany, ciężkie uszkodzenie wątroby lub nerek, zatrucia środkami wpływającymi depresyjnie na o.u.n., alkoholizm. Ostrożnie stosuje się u osób w podeszłym wieku. Ciąża (kat. D). Stosować jedynie w wypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne, np. ciężkie choroby lub stany zagrożenia życia. Noworodki matek leczonych fenobarbitalem mogą w pierwszej dobie mieć objawy skazy krwotocznej (konieczność profilaktycznego podania wit. K), Karmienie piersią. Nie należy stosować.

Działania niepożądane. Senność, zaburzenia artykulacji mowy, zaburzenia koordynacji ruchów i równowagi, zwł., zawroty i bóle głowy, wysypki skórne u oknadwrażliwość na światło, bóle stawowe, zaburzenia nastroju, Nagłe odstawienie fenobarbitalu może prowadzić do zespołu abstynencyjnego z bezsennością, nudnościami, drżeniem mięśniowym, obniżeniem ciśnienia tętniczego i nasileniem napadów padaczkowych aż do stanu padaczkowego włącznie.

DawkowanieDomięśniowo, podskórnie, wyjątkowo dożylnie 200 mg 1-2 razy na 24 h Dzieciom leczonym długotrwale fenobarbitalem należy podawać wit. D. Uwaga. Roztwory do wstrzyknięć należy przygotowywać bezpośrednio przed podaniem, ponieważ ulegają szybkiemu rozkładowi.

Przedawkowanie. Prowadzi do nudności, wymiotów, bólów głowy, zaburzeń świadomości do śpiączki włącznie.

Uwagi. Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn, pić napojów alkoholowych. Po dłuższym stosowaniu lek należy odstawiać stopniowo.

Diazepam*

Pochodna benzodiazepiny

Działanie. Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym, przeciwdrgawkowym, także nasennym i zmniejszającym napięcie mięśniowe. przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową oraz do mleka matki.

Wskazania. Diazepam jest stosowany w stanach lękowych, jako lek uspokajający i w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi. Także w zwalczaniu wzmożonego napięcia mięśniowego, np. w tężcu, w leczeniu zespołu abstynencji alkoholowej, w bezsenności, zaburzeniach psychosomatycznych. Zalecany w powolnych wstrzyknięciach dożylnych w przerywaniu napadów i leczeniu stanów padaczkowych. U dzieci w zapobieganiu drgawkom gorączkowym. Może powodować przyzwyczajenie, leczenie powinno trwać krótko.

Interakcje. Działa synergicznie z lekami zwiotczającymi mięśnie. Nasila depresyjny wpływ etanolu i leków hamujących o.u.n. Cymetydyna nasila senność po diazepamie.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość, miastenia. Ciąża (kat. D). Nie należy stosować w I trymestrze. Stosowanie jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne np. ciężkie choroby lub stany zagrożenia życia. W III trymestrze w większych dawkach może powodowac wystąpienie hipotonii, hipotermii, i niewydolności oddechowej u noworodka. Karmienie piersią. Nie należy stosować.

Działania niepożądane. Senność (zwł. u osób w podeszłym wieku), niezborność, osłabienie napięcia mięśniowego. Rzadziej uczucie zmęczenia, nudności, zawroty głowy, zamazane lub podwójne widzenie, dyzartria, drżenia, splątanie, depresja, zaburzenia pamięci, uczucie oszołomienia, nietrzymanie moczu, zaparcia, wysypki skórne świądowe, obniżenie ciśnienia tętniczego, przyspieszenie czynności serca, Rzadko może wywoływać lub nasilać napady drgawek

Dawkowanie. Dożylnie lub głęboko domięśniowo w dawkach zależnych od stanu klinicznego. Pojedyncza dawka zwykle wynosi 0,1-0,2 mg/kg mc. i może być powtórzona do 4 razy na 24 h, czasem więcej u chorych hospitalizowanych. Podanie dożylne powinno być powolne (1 ml/min). W stanie padaczkowym u dorosłych podaje się 2 mg/min w szybkim wlewie przez 10 min,

Przedawkowanie. Przedawkowanie może wywołać głęboką senność lub śpiączkę oraz depresję oddechową.

Droperidol*

Droperydol

Działanie. Neuroleptyk, Powoduje uspokojenie i zanik ruchów dowolnych, wywołując stan psychicznego wyłączenia i zobojętnienia, z zachowaniem odruchów. Obniża poziom lęku w psychozach; może jednak nie zmniejszać lęku przed zabiegiem chirurgicznym, maskując go jedynie zmianą zachowania pacjenta. Działa przeciwwymiotnie, blokując chemoreceptory strefy spustowej (chemoreceptor trigger zone) w rdzeniu przedłużonym. Działając α1-adrenolitycznie, może obniżać opór naczyń obwodowych i ciśnienie tętnicze, a także ciśnienie w tętnicy płucnej. Zapobiega zaburzeniom rytmu serca wywoływanym przez epinefrynę. Zwęża naczynia mózgowe, powodując zmniejszenie mózgowego przepływu krwi. Nie ma właściwości amnestycznych ani przeciwdrgawkowych. Działanie na o.u.n. może utrzymywać się przez 12-14 h.

Wskazania. Droperydol jest stosowany zapobiegawczo i leczniczo w nudnościach i wymiotach (nie jest skuteczny w chorobie lokomocyjnej); w profilaktyce wymiotów pooperacyjnych może być stosowany razem z metoklopramidem. Jest również stosowany w premedykacji do zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych. W neuroleptanalgezji i neuroleptanestezji jest stosowany łącznie z fentanylem

Interakcje. Nasila działanie leków wpływających depresyjnie na o.u.n. i leków rozszerzających naczynia krwionośne. Może nasilać omamy wywołane ketaminą. Osłabia działanie dopaminy na nerki.

Przeciwwskazania. Hipotonia, wstrząs hipowolemiczny. Choroba Parkinsona. Guz chromochłonny nadnerczy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Ciąża, Karmienie piersią. Nie poleca się stosowania. Dzieci. Nie należy stosować do 2. rż.

Działania niepożądane. Objawy pozapiramidowe: dystonia, akatyzja (niepokój mięśniowy pobudzający do ruchu), uczucie lęku. Długotrwała depresja o.u.n., wydłużenie okresu budzenia się po zakończeniu anestezji, dysforia. Niedociśnienie, również ortostatyczne, tachykardia. Kurcz krtani, skurcz oskrzeli.

Dawkowanie. Przeciwwymiotnie stosuje się dożylnie: dorosłym w dawce 0,625-2,5 mg W nudnościach i wymiotach pooperacyjnych: zapobiegawczo - dożylnie 0,5-1 mg droperydolu 3-6 min przed rozpoczęciem znieczulenia łącznie z 10-20 mg metoklopramidu podanymi dożylnie na 15-30 min przed podaniem droperydolu; W premedykacji dożylnie lub domięśniowo u dorosłych w dawce 2,5-10 mg, u dzieci w dawce 0,1-0,15 mg/kg mc. W neuroleptanestezji dożylnie w dawce 0,2 mg/kg mc. z fentanylem w dawce 4 µg/kg mc.

Hydroxyzine*

Hydroksyzyna

Inny lek przeciwlękowy

Działanie. Lek o silnym działaniu przeciwhistaminowym, działa także uspokajająco i przeciwlękowo. Wykazuje też właściwości przeciwskurczowe i słabe przeciwwymiotne. Działanie trwa 6-8 h.

Wskazania. Hydroksyzyna jest stosowana w nerwicach przebiegających z pobudzeniem ruchowym i stanach lękowych u osób w podeszłym wieku, w przypadkach ostrego podniecenia u alkoholików; u dzieci w nadmiernym pobudzeniu psychomotorycznym;

Interakcje. Wzmaga działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, etanolu, środków działających hamująco na o.u.n.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na hydroksyzynę, porfiria, jaskra, rozrost gruczołu krokowego. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Działania niepożądane. Może spowodować senność, rzadko pobudzenie, często suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, zatrzymanie moczu, zaburzenia akomodacji, przyspieszenie czynności serca, zmiany obrazu EKG, skórne odczyny alergiczne;

Dawkowanie.. W ostrych stanach nerwicowych podaje się głęboko domięśniowo - dorosłym 50-100 mg, w razie potrzeby powtarzać co 6-8 h, dzieciom 1 mg/kg mc. na dobę. Uwaga. Podanie dożylne może spowodować hemolizę. Stosując łącznie z innymi lekami działającymi hamująco na o.u.n.,.

Uwagi. W okresie leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn, pić napojów alkoholowych.

Oxytocin*

Oksytocyna

Działanie. Neurohormon wytwarzany w jądrach podwzgórza. Uwalniany w tylnym płacie przysadki. Pobudza kurczliwość mięśnia macicy ciężarnej (nasila siłę i częstotliwość skurczów) i mięśnie kanalików gruczołów sutkowych, ułatwiając wydzielanie mleka. Nie działa na macicę nieciężarną. Wykazuje też słabe działanie antydiuretyczne i nieznacznie podwyższa ciśnienie tętnicze.

Wskazania. Oksytocyna jest stosowana w położnictwie w indukcji porodu przez wzmocnienie słabej czynności skurczowej macicy, także po zabiegu przerwania ciąży, w połogu w celu pobudzenia wydzielania mleka i obkurczania się mięśnia macicy.

Przeciwwskazania. Zagrażające pęknięcie macicy, niewspółmierność porodowa, przedwczesne odklejenie się łożyska, łożysko przodujące, Zachować ostrożność u kobiet po przebytym cięciu cesarskim i operacjach na mięśniu macicy. Ciąża (kat. X). Nie należy stosować.

Działania niepożądane. W razie nadwrażliwości na oksytocynę lub jej przedawkowania występuje hipotonia macicy, skurcz tężcowy, ryzyko pęknięcia macicy. W wyniku stosowania oksytocyny może dojść do zaburzeń krążenia łożyskowego, co z kolei może spowodować zagrożenie dla płodu (obumieranie wewnątrzmaciczne).

Dawkowanie. w krwawieniach pooperacyjnych podaje się domięśniowo lub dożylnie (wstrzykując powoli) 5-10 j.m. W cięciu cesarskim 5 j.m. dożylnie lub bezpośrednio w mięsień macicy po wydobyciu dziecka.

Midazolam*

Hypnoticum et sedativum, Pochodna benzodiazepiny (Hypnotica et sedativa)

ATC: N 05 CD

Działanie. Ma właściwości typowe dla benzodiazepin: uspokajające, nasenne, amnestyczne, przeciwlękowe, obniżające napięcie mięśni i przeciwdrgawkowe. Mechanizm działania zob. Diazepam. Midazolam podany dożylnie w dawkach uspokajających lub anestetycznych działa szybko i stosunkowo krótko. Po podaniu domięśniowym jest szybko wchłaniany; dostępność biologiczna przekracza 90%. Okres połowicznego wydalania wynosi ok. 2 h.

Wskazania. Midazolam jest stosowany doustnie jako lek nasenny, także podczas wprowadzenia do anestezji oraz w premedykacji do zabiegów chirurgicznych, stomatologicznych, endoskopowych i cewnikowania serca. W premedykacji oraz wprowadzeniu do znieczulenia często uzupełnia się jego działanie lekiem opioidowym, np. fentanylem. U pacjentów leczonych w oddziałach intensywnej terapii midazolam jest stosowany w celu uspokojenia i zmniejszenia zapotrzebowania na analgetyki opioidowe.

Interakcje. Wzmaga działanie leków wpływających depresyjnie na o.u.n. Stosowanie razem z analgetykami opioidowymi nasila działanie uspokajające, może także prowadzić do wystąpienia depresji oddechowo-krążeniowej. Uwaga. Nie należy pić napojów alkoholowych przed podaniem midazolamu i przez 8 h po jego podaniu.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na benzodiazepiny, myasthenia gravis, ostra niewydolność oddechowa, depresja oddychania. Należy zachować ostrożność, stosując u pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek, wyniszczonych i w podeszłym wieku. Ciąża (kat. D). Stosować jedynie w wypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne, np. ciężkie choroby lub stany zagrożenia życia. Karmienie piersią. Nie należy stosować.

Działania niepożądane. Niewielkie zmiany w układzie krążenia mogą polegać na obniżeniu: średniego ciśnienia tętniczego, pojemności minutowej serca, objętości wyrzutowej serca i oporu naczyń obwodowych. Midazolam podany dożylnie może wywołać depresję oddychania i zatrzymanie oddechu; Do innych działań niepożądanych należą: bóle i zawroty głowy, czkawka oraz - rzadko występujące - ból podczas podania dożylnego i zapalenie zakrzepowe żyły.

Dawkowanie. Może być rozpuszczany w 0,9% roztworze NaCl, 5% roztworze glukozy, zachowuje w nich swoje właściwości przez 24 h w temp. pokojowej. Podaje się stopniowo w małych dawkach (2 mg, następnie 0,5-1 mg), obserwując reakcję pacjenta. U pacjentów leczonych w oddziałach intensywnej terapii jest stosowany w ciągłym wlewie dożylnym w dawce 0,5 µg/kg mc. na minutę, nie powodując zaburzeń krążenia i oddychania. W premedykacji domięśniowej u osób dorosłych zaleca się dawkę 0,07-0,1 mg/kg mc. podaną 30-60 min przed zabiegiem; na ogół wynosi ona 5 mg. W celu wprowadzenia do anestezji lek podaje się dożylnie w kilku dawkach aż do zaniku ruchów pacjenta i odpowiedzi na polecenia oraz zniknięcia odruchu rzęsowego. U młodych, sprawnych fizycznie pacjenów, u których nie zastosowano premedykacji, jest na ogół konieczna dawka 0,3 mg/kg mc. lub większa. U dzieci powyżej 7. rż. zaleca się dawkę 0,15 mg/kg mc.

Przedawkowanie. Może wywołać śpiączkę oraz niewydolność oddechową.

Antidota. Flumazenil.

Uwagi. Pacjent otrzymujący dożylnie midazolam powinien leżeć na plecach podczas całego zabiegu. Konieczne jest dysponowanie sprzętem do resuscytacji i zapewnienie obecności dodatkowej osoby, która potrafi się nim posługiwać. Pacjenci powinni pozostawać pod opieką personelu medycznego przez co najmniej 1 h od dożylnego wstrzyknięcia leku. Po dłuższym stosowaniu lek odstawiać stopniowo.

LEKI CUCĄCE

Caffeine

Kofeina

Działanie. Alkaloid o działaniu pobudzającym o.u.n. Hamuje fosfodiesterazę. Zwiększa aktywność psychiczną. Może pobudzać ośrodek oddechowy, zwiększając częstość i głębokość oddechów. Działa stymulująco na ośrodek naczynioruchowy. Dodatnie działanie inotropowe na m. sercowy jest kompensowane działaniem rozszerzającym naczynia na obwodzie, tak że ciśnienie tętnicze może nie ulegać istotnym zmianom. Działa diuretycznie. Przenika przez barierę krew-mózg. Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego.

Wskazania. Kofeina jest stosowana w stanach wyczerpania fizycznego i umysłowego oraz w połączeniu z innymi lekami w migrenie, zespołach bólowych i astenii.

Interakcje. Leki sympatykomimetyczne i hormony tarczycy nasilają częstoskurcz. Doustne leki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram zwalniają, a barbiturany przyspieszają katabolizm kofeiny. Sympatykomimetyki działające ośrodkowo zwiększają ryzyko wystąpienia uzależnienia. Kofeina opóźnia eliminację teofiliny.

Przeciwwskazania. Zaburzenia rytmu serca, marskość wątroby, hipertyreoza, zespół lękowy. Ciąża, Karmienie piersią. Wskazane ograniczenie przyjmowania leków i napojów zawierających kofeinę ze względu na wydłużenie okresu eliminacji w okresie ciąży oraz przenikanie do mleka.

Działania niepożądane. Ból głowy, bezsenność, niemożność skupienia uwagi, drżenia mięśniowe, niemiarowość rytmu serca, drażliwość, reakcje alergiczne, dolegliwości żołądkowo-jelitowe.

Dawkowanie. Doustnie 100-300 mg 1-4 razy dz. Dawka śmiertelna wynosi ok. 10 g.

LEKI PRZECIW ALERGICZNE

Hydrocortisone*

Hydrokortyzon

Działanie. Kortyzol (hydrokortyzon) jest głównym glikokortykosteroidem wydzielanym przez korę nadnerczy, stosowane w lecznictwie preparaty są otrzymywane syntetycznie. Stosowany w leczeniu substytucyjnym niewydolności kory nadnerczy, w dawkach farmakologicznych - jako lek o właściwościach przeciwzapalnych i przeciwalergicznych. Hamuje procesy immunologiczne i wytwarzanie przeciwciał, w watrobie działa anabolicznie, a w tkankach pozawątrobowych katabolicznie, pobudza glukoneogenezę i odkładanie glikogenu w watrobie. Nie przenika przez barierę łożyskową i barierę krew-mózg. Działa miejscowo przeciwzapalnie, przeciwuczuleniowo, przeciwobrzękowo i przeciwświądowo. 17α-Maślan hydrokortyzonu działa przeciwzapalnie, przeciwalergicznie i przeciwświądowo silniej niż hydrokortyzon i tak samo skutecznie jak fluorowane pochodne steroidów.

Wskazania. chorobach alergicznych (przewlekły alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, kontaktowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, polekowe reakcje alergiczne), zachłystowym zapaleniu płuc, gruźlicy opon mózgowo-rdzeniowych, ciężkich postaciach gruźlicy, ostrym reumatycznym zapaleniu m. sercowego, zapaleniu wielomięśniowym. Miejscowo stosowany w objawowym leczeniu ostrych nieinfekcyjnych uczuleniowych lub zapalnych chorób skóry, ukąszeń owadów, skórnych odczynów polekowych, oparzeń I i II°, neurodermatitis.

Interakcje. potęguje działanie glikozydów nasercowych, zmniejsza hipoglikemizujące działanie leków przeciwcukrzycowych, zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych. Uwaga. Podczas stosowania hydrokortyzonu pacjentów nie należy szczepić.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na hydrokortyzon, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, W okresie ciąży lek może być stosowany jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersią. Nie należy stosować.

Działania niepożądane. Rozstępy skórne, wybroczyny krwawe, trądzik steroidowy, upośledzenie gojenia się ran, osłabienie siły mięśniowej, depresja lub euforia, przyrost masy ciała, sylwetka cushingoidalna, twarz księżycowata, zmniejszona tolerancja glukozy, zwiększone ryzyko tworzenia się zakrzepów żylnych, zapalenie naczyń, reakcje alergiczne, zwiększona podatność na zakażenia, podwyższenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, drgawki,

Dawkowanie. Domięśniowo, dożylnie (powoli wstrzykując w ciągu 3-5 min) lub we wlewie kropl. Dorosłym 100-150 mg jednorazowo, maksym. do 1,5 g na dobę, powtarzając dawkę w stanach ostrych co 4 h przez 48 h, a następnie co 8-12 h. W stanach zagrożenia życia 100-500 mg jednorazowo, wstrzykując przez 30 s; w razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 1, 3, 6 i 10 h od poprzedniego wstrzyknięcia, po czym przechodzi się na mniejsze dawki

28

---