larsen0188

188 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne

Wybór środków. Wobec dużego zakresu różnych anestetyków wybór może się opierać na określonych kryteriach, np.

-    rodzaju znieczulenia regionalnego,

-    rodzaju i czasie trwania operacji,

-    rodzaju potrzebnej blokady, np. tylko sensorycznej,

-    toksyczności ogólnej.

Przy każdym znieczuleniu regionalnym trzeba wybrać anestetyk, którego czas działania utrzymuje się co najmniej tak długo, jak długo trwa zabieg. Należy też pamiętać, że:

►    Przy krótkim zabiegu stosuje się krótko działające anestetyki, a dla długotrwałych zabiegów -długo działające lub ciągłą blokadę.

►    Długo działające anestetyki, jak bupiwakaina albo ropiwakaina, stosowane właściwie, są tak samo bezpieczne jak krótko działające, ponieważ są wolniej wchłaniane z miejsca iniekcji do krwi.

►    Krótko działające anestetyki przy technikach ciągłych umożliwiają co prawda dobre sterowanie analgezją, powodują jednak silniejszą kumulację w osoczu niż długo działające.

►    Skuteczna blokada dużych nerwów, splotów i korzeni nerwów wymaga większych stężeń środka znieczulającego niż małe nerwy albo zakończenia nerwowe.

►    Mepiwakaina powoduje przy bloku splotu ra-miennego silniejszą blokadę motoryczną i dłużej utrzymującą się sensoryczną niż lidokaina.

►    Jeżeli potrzebna jest silna blokada motoryczną, można użyć mepiwakainy lub etidokainy do blokady obwodowej i nadoponowej, alternatywnie z bupiwakainą (0,75%).

►    Anestetyki lokalne o budowie estrowej wykazują przy właściwym zastosowaniu znacznie mniejszą toksyczność systemowy niż związki amidowe.

11.1 Lidokaina

Wzór chemiczny lidokainy przedstawiono w tab. 8.2.

Właściwości fizykochemiczne. Wartość pK_a lidokainy wynosi 7,9; pH roztworu wodnego chlorowodorku - 6,5; wiąże się z białkami w 58-75%. Rozprzestrzenia się w tkankach silniej niż inne anestetyki lokalne.

Zastosowanie kliniczne. Lidokaina może być stosowana do wszystkich blokad w stężeniach zestawionych w tab. 8.8.

Zalecana dawka maksymalna lidokainy:

-    200 mg bez adrenaliny,

-    500 mg z adrenaliną (niezależnie od techniki blokady).

Po wstrzyknięciu dawki maksymalnej w drugiej iniekcji - po mniej więcej 90 min - można podać najwyżej połowę pierwszej dawki, aby uniknąć zbyt wysokiego stężenia w osoczu.

Rozkład lidokainy odbywa się w' wątrobie, mniej niż 3% wydala się w postaci niezmienionej przez nerki. Przy schorzeniach wątroby lub znacznym ograniczeniu jej ukrwienia stężenia lidokainy w osoczu mogą być wyższe.

11.2    Mepiwakaina

Wzór chemiczny amidu mepiwakainy przedstawiono w tab. 8.2.

Właściwości fizykochemiczne. pK_;i wynosi 7.6; pH dobrze rozpuszczalnego chlorowodorku - 6,5; wiąże się z białkami osocza w 64-84%.

Zastosowanie kliniczne. Mepiwakaina wywiera działanie znieczulające i toksyczne mniej więcej takie samo jak lidokaina. Skuteczne stężenia dla znieczulenia nasiękowego, blokady pojedynczych nerwów, splotów oraz znieczulenia zewnątrzopo-nowego i rdzeniowego są niemal identyczne ze stężeniami lidokainy; mepiwakaina nie nadaje się natomiast do znieczulenia powierzchniowego. Dodatek adrenaliny nie przedłuża działania tak bardzo jak lidokainy (szczegóły - zob. tab. 8.8).

Zalecana dawka maksymalna mepiwakainy:

-    300 mg bez adrenaliny,

-    500 mg z adrenaliną.

Rozkład mepiwakainy odbywa się głównie w wątrobie, przez nerki w postaci niezmienionej wydala się tylko 1%.

11.3    Prilokaina

Wzór chemiczny amidu prilokainy znajduje się w tab. 8.2.

Właściwości fizykochemiczne. Wartość pK_a wynosi 7,9; pH dobrze w wodzie rozpuszczalnego