larsen0190

190 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne

od lidokainy i nieco mniej toksyczna niż bupiwa-kaina. Stosowana jest przede wszystkim do znieczulenia zewnątrzoponowego. Nie nadaje się do znieczulenia podpajęczynówkowego.

Zalecana dawka maksymalna etidokainy:

- maksymalna dawka jednorazowa: 300 mg z adrenaliną i bez niej.

Rozkład etidokainy odbywa się w przeważającej części w wątrobie. Mniej niż 1% wydalane jest niezmienione przez nerki.

11.6 Ropiwakaina

Wzór chemiczny ropiwakainy znajduje się w tab. 8.2. Ropiwakaina jest homologiem N-propylowym bupiwakainy i mepiwakainy. W przeciwieństwie do tych dwóch związków, które stanowią mieszaniny raccmiczne, preparat handlowy zawiera tylko enan-cjomer S(-), który powoduje dłuższą blokadę czuciową i jest arytmogennie znacznie słabszy niż enan-cjomer R(+). Na kanały sodowe błon serca ropiwakaina działa jako substancja „fast in - intermediate out”. Być może z tego wynika znacznie mniejsza w eksperymentach na zwierzętach kardiotoksycz-ność ropiwakainy w porównaniu z bupiwakainą.

Właściwości fizykochemiczne. Najważniejsze właściwości fizykochemiczne ropiwakainy są zestawione w tab. 8.9. Rozpuszczalność w tłuszczach mieści się pomiędzy lidokainą a bupiwakainą.

Zastosowanie kliniczne. Ropiwakaina może być stosowana do znieczulenia nasiękowego, obwodo-

Tabela 8.9 Porównanie fizykochemicznych i farmakokinetycznych właściwości bupiwakainy i ropiwakainy
Właściwość	Ropiwakaina	Bupiwakaina
Pka	8,0	8,1
Wiązanie z białkami (%)	94	95
Względna rozpuszczalność w lipidach	2,9	10
Objętość dystrybucji Vdss (I)	59	73
Klirens (l/min)	0,73	0,58
t,/2P (godz.)	1,9	2,7

wej blokady nerwów i splotów, a także do znieczulenia zewnątrzoponowego i do pooperacyjnego znieczulenia zewnątrzoponowego (zob. tab. S.8). Preparat handlowy zawiera roztwór 0,2%, 0,75% i 1%.

Ropiwakaina nie różni istotnie się od bupiwaka-iny czasem maksymalnego działania, siłą ani czasem działania. Potrzeba dalszych badań klinicznych, aby stwierdzić, czy blokada motoryczna po ropiwakainie jest słabsza niż po bupiwakainie. W praktyce różnica jest bardzo mała.

Zalecana dawka maksymalna ropiwakainy:

-    maksymalna dawka jednorazowa: 220 mg,

-    długotrwałe stosowanie: maksymalnie 37,5 mg/godz.

Przy znieczuleniu nasiękowym i blokadach splotów uzyskuje się 0,2% lub 0,5% ropiwakainą znieczulenie podobne jak po 0,25% lub 0,5% bupiwa-kainie. Przy znieczuleniu zewnątrzoponowym 1% roztwór ropiwakainy wywołuje silniejszą blokadę motoryczną niż bupiwakaina 0,5%. Natomiast przy pooperacyjnym znieczuleniu zewnątrzoponowym ropiwakaina 0,2% ma wywoływać blokadę motoryczną słabszą niż 0,25% bupiwakaina (znieczulenie w położnictwie - zob. rozdz. 37).

9 Ropiwakaina, jak dotąd, nie jest dopuszczona Sm do stosowania w znieczuleniu podpajęczy-■Ml nówkowym ani u dzieci.

Margines bezpieczeństwa. W doświadczeniach na zwierzętach ropiwakaina jest mniej kardioto-ksyczna niż bupiwakaina, wymaga to jednak potwierdzenia w badaniach klinicznych. Podobnie jak W' przypadku innych amidowych anestetyków lokalnych, przy przedawkowaniu ropiwakainy lub w razie pomyłkowego wstrzyknięcia donaczynio-wego trzeba się liczyć z takimi samymi niepożądanymi i toksycznymi objawami; potrzebne są więc te same środki ostrożności: dokładny dobór dawek, staranna i wielokrotna aspiracja i frakcjonowane podawanie przy większych dawkach.

Producent nie zaleca stosowania ropiwakainy u dzieci poniżej 12 roku życia.

11.7 Prokaina

Wzór strukturalny estru prokainy - zob. tab. 8.2.

Właściwości fizykochemiczne. pK_a wynosi 9, pH 2% roztworu mieści się między 5 a 6,5. Ze wzglę-