1. Maści:
a. Lipofilowe bezwodne.
b. Lipofilowe uwodnione (emulsje W/O).
c. Hydrofilowe (emulsje O/W).
d. Hydrożele.
e. Ochronne.
2. Roztwory (okłady, zmywanie).
3. Zawiesiny (pudry płynne).
4. Emulsje (linimenta).
5. Przysypki (pudry).
Roztwory, emulsje, zawiesiny (również w postaci piany) mogą być noszone na powierzchnię skóry bezpośrednio z opakowań aerozolowy W tabeli 9.9. zestawiono najważniejsze kryteria klasyfikacyjne dermatolo cznych postaci leku z punktu widzenia ich leczniczego zastosowania.
Tabela 9.9
Klasyfikacja dermatologicznych postaci leku w zależności od głębokości wnika-1 nia, kierunku ruchu wody w skórze, wpływu podłoża oraz przebiegu chorot J [wg Ritschela]
Postać leku
Stopień wnikania (głębokość wchłaniania) |
Kierunek ruchu wody |
Wpływ podłoża | |
|f N § |
Chłodzący Zmniejszający pęcznienie Powierzchniowy Przeciwzapalny | ||
1 |
n S 3 || 3 * n-8 |
Pobudzający pęcznienie, przenikanie Zwiększający działanie zapalne |
Przysypka Puder płynny
Okład wodny nic przykryty ceratką Roztwór
Ciekła emulsja O/W Zawiesina w emulsji O/W
Maść emulsja O/W Maść pscudoemulsja Pasta
Maść emulsja O/W Maść na podłożu tłuszczowym (lipożel)
Okład pod ceratką
Obiecującą postacią leku, która pozwala na wprowadzenie substancji leczniczej do krążenia ogólnego w sposób kontrolowany, jest transderrnalny system terapeutyczny omówiony w rozdz. 9.12.3.
Działanie lecznicze leku przeznaczonego do podania na skórę zalezy od wielu czynników związanych z właściwościami substancji leczniczej, podłoża i samej skóry oraz ich wzajemnego oddziaływania.
188 Zarys biofarmacji
Etapem określającym szybkość wchłaniania jest przechodzenie substancji ■zez warstwę rogową. Proces ten zachodzi zgodnie ż prawem dyfuzji i'u ka:
Q-D S (9.18)
w którym:
Q — ilość substancji leczniczej przenikającej do skóry w jednostce czasu,
D — współczynnik dyfuzji,
S — powierzchnia skóry pod nałożoną warstwą,
K — współczynnik podziału substancji leczniczej między skórę a podłoże, c — stężenie substancji leczniczej w podłożu [g/I],
L — grubość skóry.
Na ogół przyjmuje się, że formy jiiezdysocjmaane. łatwiej przenikają przez poszczególne warstwy skóry, niż formy zdysocjowanc. Zmiana cech łi/.ycznych bariery skórnej lub fizykochemicznych właściwości przenikającej substancji może wywrzeć wpływ na wchłanianie.
Samo podłoże maściowe nie wnika zbyt głęboko w skórę, a więc nie jest ono środkiem transportującym substancję leczniczą, ale w wielu przypadkach ułatwia jej wnikanie w głąb skóry. Może też w większym lub mniejszym stopniu zmienić przepuszczalność naskórka przez zwiększenie jogo hydratacji lub mieszanie się z lipidami skóry.
Warstwa rogowa naskórka może być w różnym stopniu uwodniona; pod wpływem wilgoci z atmosfery, wody dyfundującej z głębszych warstw skóry lub też wskutek zahamowania przepuszczalności, np. przez nałożenie na skórę izolującego podłoża lipidowego (np. wazeliny). Podłoża maściowe emulsyjne typu O/W nie wywierają tego działania, gdyż warstewka lipidowa pozostająca na skórze po wyparowaniu wody jest porowata i wskutek tego przepuszczalna. Hydrożele również nie zwiększają stopnia nawodnienia skóry, a dodawane do nich, dla zapobiegania wjechaniu, glicerol lub glikol propylenowy odciągając wodę, powodują nawet odwodnienie skóry. Podobnie działają glikole polioksyetylenowe.
Zwiększenie- hydra’--1'-;- cl-A*-y substancji dobrze
rozpuszczalnych w wodzie, a gorzej wchłanianych.
Wchłanianie można zwiększyć przez ogrzanie skóry (rozszerzenie naczyń krwionośnych). Masaż skóry (ucisk wywierany na skórę przy rozsmarowywa-niu, np. maści) usuwa powietrze z przewodów wyprowadzających gruczołów łojowych, a na to miejsce dostaje się maść z substancją leczniczą, która wchłania się przez nabłonek gruczołowy, a następnie przez liczne naczynia krwionośne oplatające gruczoły dostaje się do krążenia żylnego i chłonnego.
Dla uzyskania właściwego działania leczniczego należy uwzględnić również stan skóry chorego. Dla osób z nadmiernym wydzielaniem gruczołów łojowych i potowych podłoża typu lipożeli są mało odpowiednie, podobnie jak emulsje typu W/O. Właściwe natomiast są hydrożele, pudry płynne iiji-ne podłoża hydrofitowe. Dla osób, u których wydzielanie gruczołów łojowych i potowych jest minimalne (skóra sucha) odpowiednie są lipożele
Pozanaczynicrwe podawanie leków 189