skanuj0110 (Kopiowanie)

przechodzenie substancji leczniczej do roztworu, który rozprzestrzenia Sfl na powierzchni pochwy. Powolne rozpuszczanie się tabletek uzyskać moi dodatkiem do granulatu poliwinylopirolidonu (PVP) lub soli sod<*3 karboksymetylocelulozy w postaci suchego proszku. Substancje te p$] zwilżeniu pęcznieją, wytwarzając warstwę dyfuzyjną o dużej lepkości. T Tabela 9.13

Typy postaci leku stosowanych dopochwowo

Postać leku	Rodzaj podłoża	Uwagi
Czopki	Lipofilowc	Powinny się topić w temperaturze
(gaiki,		ciała ludzkiego
globulki)	Hydrofitowe (żela-	Powinny się rozpuszczać w wydzieli-
	tynowo-gliccro-	nic pochwy
Tabletki	lowe, glikole polio-ksyctylenowc)	Kształt wydłużony lub „migdalko-
Maści	Emulsje typu O/W	waty" dla ułatwienia wprowadzenia do pochwy (zazwyczaj za pomocą aplikatora). Bez ostrych brzegów dla uniknięcia podrażnienia błony śluzowej
Roztwory	Hydrożele Woda	Do przepłukiwania pochwy
Proszki		Do rozpylania wewnątrz pochwy

Jedynie od stosowanych dawniej dopochwowych tabletek antykoncep-cyjnych wymagało się natychmiastowego rozpadu, co osiągano przez dodatek wodorowęglanu sodowego i kwasu organicznego (tabletki musu-| jące). W tym przypadku równomierne rozprowadzenie na wewnętrznej powierzchni pochwy substancji plemnikobójczej zapewniał dodatek sa-‘ ponin.

W niektórych stanach chorobowych występuje, zwiększone wydziclanie-jŁ wodnej cieczy przesiękowej z naczyń krwionośnych. W tych przypadkach W najbardziej wskazane jest stosowanie tabletek lub zasypek, a nie czopków I na podłożu żelatynowo-glicerolowym, lub z glikoli polioksyetylenowych,u J gdyż powodują one jeszcze bardziej wzmożone wydzielanie płynu, a na- | wet działanie miejscowo drażniące na skutek swojej dużej higroskopijności. 31 Istotne znaczenie w tabletkach dopochwowych, a także zasypkach mają f wypełniacze. Korzystne jest użycie glukozy, laktozy lub sorbitolu, stano- tj "wiących jednocześnie pożywkę dla flory bakteryjnej pochwy. Należy unikać dodawania talku jako substancji poślizgowej z uwagi na możliwość jego działania drażniącego na błonę śluzową pochwy. Można natomiast stosować dodatek sproszkowanego kwasu borowego, jakkolwiek większe jego I ilości są przeciwwskazane z obawy przed działaniem toksycznym. Kwas borowy odgrywa w tym przypadku korzystną rolę jako substancja zakwa- i jąca środowisko. Może być w tym celu użyty kwas adypinowy. Ostatnio raz częściej jako substancję poślizgową stosuje się sproszkowane glikole Jioksyetylenowe o masie cząsteczkowej 6000 lub większej.

0.12. Postacie leku o przedłużonym działaniu

przez postacie leku o przedłużonym działaniu (ang. prolonged-action pharmaceuticals, fran. medicamenteuses a action rctard, niem. Arznciformen mit verlangerte Wirksamkcit, mit protrahicrter Wirkung, ros. jieKapcTBeH-iii.ic 4>op«Łi npoflJieHHoro achctbhji) rozumie się przygotowane w specjalny sposób postacie leku, które zapewniają po jednorazowym podaniu szybkie osiągnięcie w organizmie optymalnego stężenia substancji leczniczej oraz utrzymanie go przez czas dłuższy (co najmniej 8-12 h), niż jest to możliwe po podaniu zwykłej postaci (ryc. 9.52).

Ryc. 9.52. Stężenie substancji leczniczej po podaniu poza-naczyniowym. Stężenie w miejscu podania (----), stę

żenie w pobliżu receptora (-^:—■), stężenie w po

bliżu receptora uzyskane po podaniu postaci o przedłużo-

Uzyskać to można dobierając tak parametry technologiczne, aby ilość substanq'i leczniczej dostępnej do wchłaniania równoważyła ilość eliminowaną z organizmu w wyniku metabolizmu i wydalania.

Celem wytwarzania i podawania postaci o przedłużonym działaniu

jest:

1.    Zmniejszenie częstości podawania Icku w ciągu doby, co upraszcza schemat dawkowania oraz zmniejsza ryzyko błędnego dawkowania zarówno przez personel szpitalny, jak i samego chorego,

2.    W przypadku leków podawanych pozajelitowo ograniczenie częstości dokonywania zastrzyków, często bolesnych oraz niosących ryzyko zakażenia.

3.    Utrzymanie stężenia terapeutycznego substancji (większego od minimalnego stężenia skutecznego) przez dłuższy czas niż wynikałoby to z biologicznego okresu półtrwania, co zapewnia jednakowe działanie farmakologiczne, a jednocześnie pozwala na zaniechanie budzenia chorego w ciągu nocy w celu podania leku. Ma to szczególne znaczenie w przypadku le-

Pozanaczyniowe podawanie leków 219