Reakcje wyzwalane przez ból:
II. LEKI PRZECIWBÓLOWE
1. wzrost ciśnienia
2. przyspieszenie czynności serca
Ból  przykre czuciowe i emocjonalne doświadczenie wywołane rzeczywistym lub
3. reakcje emocjonalne
potencjalnym uszkodzeniem tkanek; objaw choroby i zapalenia.
4. pocenie siÄ™
5. dreszcze
Przyczyny i rodzaje bólu:
6. zmiany w oddechu
1. Ból fizjologiczny  sygnał ostrzegawczy przy działaniu mechanicznym (np.,
7. wzrost napięcia mięśni
ucisk), chemicznym (np. kwasy) lub termicznym bodz
ca na zdrową tkankę. Ból
8. rozszerzenie z
renic
o charakterze krótkotrwałym.
9. wyzwolenie reakcji ruchowej (ucieczka)
2. Ból patologiczny  w następstwie zapalenia lub uszkodzenia tkanek.
Hyperalgezja  zwiększone odczuwanie bólu w następstwie działania bodz
ca
Mediatory bólu:
spowodowane większą wrażliwością organizmu.
1. H+
Allodynia  wywoływanie bólu przez bodziec, który normalnie nie wywołuje bólu. 2. K+
3. Ból neuropatyczny  powstaje gdy nerwy obwodowe zostają uszkodzone, np. 3. bradykininy i prostaglandyny
przez zmiażdżenie, amputację, zapalenie lub zaburzenia metaboliczne w 4. histamina i serotonina
cukrzycy. 5. acetylocholina
Ból ze względu na miejsce powstawania: Pamięć doznań bólowych  polega na uwrażliwieniu receptorów bólowych. Bodziec
1. Ból somatyczny pozostaje stały, ale zwiększa się wrażenie bólowe.
a. powierzchniowy  obejmuje skórę, mięśnie, stawy, kości oraz tkankę
Å‚Ä…cznÄ…; szybko ustajÄ…cy, dobrze zlokalizowany, ostry,
b. głęboki  wolno ustępujący, tępy, promieniujący do otoczenia; występują Zasady stosowania leków przeciwbólowych:
objawy towarzyszące wegetatywne: złe samopoczucie, nudności, wymioty, W schemacie wyróżniono trzy stopnie intensywności leczenia w zależności od poziomu
pocenie się, zaburzenia równowagi odczuwania bólu.
c. wtórny  ból występujący chwilę po ustaniu bodz
ca; tępy lub piekący,
- I stopień  analgetyki nieopioidowe (+ ewentualnie lek wspomagający)
trudny do zlokalizowania, ustępujący powoli.
2. Ból narządowy  trzewny  w rozcięciach narządów trzewnych, skurczu mięśni - II stopień  słaby opioid (+ ewentualnie analgetyki nieopioidowe + lek wspomagający)
gładkich, upośledzeniach ukrwienia i stanach zapalnych; tępy, występują
- III stopień  silny opioid (+ ewentualnie analgetyki nieopioidowe + lek wspomagający)
objawy wegetatywne.
Leczenie rozpoczyna się od stopnia I, w przypadku braku ustąpienia lub nasilenia bólu
przechodzi się do stopnia wyższego.
Ból ze względu na czas utrzymywania się:
1. ostry  krótkotrwały, szybko ustaje po ustaleniu przyczyny, dobrze
zlokalizowany.
Terapia bólu obejmuje:
2. Przewlekły  utrzymujący się dłużej niż 3 miesiące
a) długotrwały
1. Leki nieopioidowe
b) nawracajÄ…cy (migrena)
2. Leki opioidowe
3. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne
Ocena nasilenie bólu: Skala 1-10, dla dzieci z buz
kami. Zawiera kompartment fizyczny
i psychiczny.
4. Leki przeciwdrgawkowe
5. Tryptany (w migrenie) Drogi podawania opioidów:
1. tabletki, np. sl, do ssania, okołopoliczkowe
Leki przeciwbólowe: 2. roztwory iv, im, sc
3. plastry TTS
1. Narkotyczne
4. czopki
2. Nienarkotyczne
5. krople do oczu
a) NLPZ  Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne
6. spray do nosa
b) inne
7. syrop
1. Narkotyczne leki przeciwbólowe
Działanie opioidów:
1. Ośrodkowe  analgezja, sedacja, anksioliza ( przeciwlękowe), euforia lub dysforia,
a) mechanizm działania  wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych,
depresja oddechowa, działanie przeciwkaszlowe, sztywność mięśni.
znajdujących się m.in. w mózgu i rdzeniu kręgowym.
2. Obwodowe  analgezja, opóz
nione opróżnianie żołądka, skurcz zwieraczy
Typy receptorów opioidowych:
dróg żółciowych, zatrzymanie moczu, zaburzenia ortostatyczne uwolnienie histaminy,
1. ź (mi)  działanie przeciwbólowe (analgezja, sedacja, depresja oddechowa,
co prowadzi do zaczerwienienia skóry, świądu i skurczu oskrzeli.
spowolnienie układu pokarmowego, uzależnienie od leku, euforia, miosis)
Działanie leków opioidowych:
2. " (delta)  uspokojenie, (analgezja, halucynacje, wpływa na wydzielanie hormonów)
1. przeciwbólowe
3. º (kappa)  dobre samopoczucie, (analgezja, spowolnienie ukÅ‚adu pokarmowego,
2. przeciwkaszlowe  kaszel suchy
sedacja, dysforia, miosis)
3. przeciwbiegunkowe
4. zawał serca  działanie przeciwbólowe i przeciwlękowe
Uzależnienie występuje u osób, które biorą te leki nie w celu leczniczym, ponieważ:
5. obrzęk płuc
1. Dawki zwiększane są nierównomiernym
6. premedykacja
2. Występuje euforia 7. odtrutka na zatrucia opioidami  nalokson
8. terapia uzależnień  od opioidów  metadon, od alkoholu buprenorfina
Podział opioidów:
Działania niepożądane leków opioidowych:
1. Pełni agoniści, np. morfina
1. uzależnienie
2. Częściowi agoniści, np. kodeina
2. wymioty
3. Ago-antagoniści, np. buprenorfina
3. zaparcia  metylnaltrekson i awimopan  stosowane przeciw zaparciom
4. Antagoniści, np. nalokson
4. hamujÄ… skurcze macicy
5. spadek ciśnienia krwi
6. wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego NLPZ  Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne
7. sedacja
8. zatrzymanie moczu
Mechanizm działania  W warunkach fizjologicznych kwas arachidonowy jest
9. miosis
przekształcany do prostaglandyny, prostacykliny i tromboksanu przez cyklooksygenazę
10. hamowanie ośrodka oddechowego
(COX1 i COX2). Podanie NLPZ hamuje aktywność enzymów a tym samym nie
11. tolerancja
powstaje prostaglandyna, prostacyklina i tromboksan.
12. sztywność mięśni
COX1  konstytutywny w całym organizmie
13. wzrost temperatury
14. alergie
COX2  konstytutywny w macicy, nerkach, endotelium i rdzeniu kręgowym a
15. wzrost ryzyka infekcji
indukowany w innych tkankach w procesach zapalnych.
Tolerancja rozwija się na działanie przeciwbólowe i depresyjne na ośrodek oddechowy.
Działanie NLPZ:
Nie rozwija się na działanie zapierające i kurczące z
renice.
1. przeciwbólowe  nie dochodzi do wydzielania prostaglandyn
2. przeciwzapalne
Objawy zatruć opioidami:
3. przeciwgorÄ…czkowe
1. depresja oddechowa
4. przeciwpłytkowe  związane z tromboksanem
2. zwężenie z
renic
3. utrata przytomności
Wskazania do stosowania NLPZ:
gorączka, stany zapalne, choroby reumatyczne, bóle fizjologiczne i patologiczne,
Przykłady leków opioidowych:
zastosowanie przeciwzakrzepowe. Zamknięcie przetrwałego przewodu Botala u
1. morfina
noworodków.
2. metadon  leczenie uzależnień od opioidów, nie powoduje euforii; agonista,
hepatotoksyczny
Podział NLPZ:
3. arifentanyl  100 razy silniejszy od fentanylu
1. Preferencyjne inhibitory COX1  kwas acetylosalicylowy, indometacyna
4. przeciwkaszlowe: kodeina, dextrometorfan, dihydrokodeina; uzależniają
2. Leki o podobnym działaniu na COX1 i COX2  naproksen, diklofenak, ibuprofen
5. loperamid  przeciwbiegunkowy, nie uzależnia (działa tylko obwodowo)
3. Preferencyjne inhibitory COX2  nimesulid, meloksykam
6. nalokson, naltrekson
4. Selektywne inhibitory COX2  celekoksyb
7. tramadol  siła porównywalna z morfiną, znacznie słabiej uzależnia, stosowany w bólu
pooperacyjnym.
Działania niepożądane:
1. związane z mechanizmem działania:
Rotacja opioidowa  zmiana jednego opioidu na inny w celu możliwości zmniejszenia
- podrażnienie śluzówki żołądka
dawki.
- nadżerki, wrzody żołądka
- krwawienie, zmniejszona krzepliwość krwi, siniaki 2. Metamizol (Pyralgina): Działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe, rozkurczowe.
- uszkodzenie nerek Brak działania przeciwzapalnego. Działania niepożądane: agranocytoza anemia
- obrzęki uszkodzenie szpiku nowotwór.
- wzrost ciśnienia krwi, bo występuje retencja sodu i wody, bo nie ma
prostaglandyny MIGRENA
- osłabienie napięcia mięśnia macicy
- spadek aktywności mięśnia macicy
Przyczyny:
- astma oskrzelowa
- patologiczne: guz przysadki, jaskra, zaburzenia hormonalne
2. niezwiązane z mechanizmem działania:
- genetyczne: częściej u kobiet, dziedziczne w co 2. pokoleniu
- alergia
- ból głowy
Migrena z aurÄ… (+objawy wegetatywne), bez aury.
- szum w uszach
Migrenę wywołuje:
hałas, stres, zmęczenie, światło, zmiany pogody, zmiany temperatury, zmiany
Objawy zatrucia:
hormonalne, alkohol, niedożywienie, sery, czekolada, kakao, kawa, papierosy, silne
- hiperwentylacja
zapachy.
- nadmierna potliwość
- pobudzenie
Diagnostyka:
- wzrost temperatury ciała
- wykluczanie przyczyn patologicznych
- utrata przytomności
- założenie dzienniczka pacjentowi
- utrata wody
Objawy diagnostyczne:
Przykłady leków:
- długość trwania (do 5 dni)
1. Ibuprofen, ketoprofen
- objawy wegetatywne (nudności, wymioty, mroczki, poddenerwowanie)
2. Kwas acetylosalicylowy
- światłowstręt, uwrażliwienie na dz
więki
3. Meloksikam (opokan)  chorby zapalne
- jadłowstręt
4. Coxidy  celekoksyb
- pulsujący ból prawej lub lewej strony głowy
- Å‚zawienie, zaczerwienienie oczu
- wrażenie wypychania oka
INNE : nie mają działania przeciwzapalnego
- zaburzenia koordynacji
- omdlenia
1. Paracetamol: Mechanizm działania jest nieznany. Lek silnie hepatotoksyczny.
Bezpieczny dla dzieci i kobiet w ciąży. Dobre działanie przeciwgorączkowe, średnie
działanie przeciwbólowe, brak działania przeciwzapalnego.
Leczenie: a) H  (związany z ukł. oddechowym  efekty jak podczas ukąszenia owada)
1
- niefarmakologiczne: bardzo regularny tryb życia, unikanie czynników spadek ciśnienia krwi bo rozszerzenie naczyń, wzrost migracji leukocytów, reakcja
wywołujących bólowa, skurcz oskrzeli i przewodu pokarmowego, wysypka, spadek kurczliwości serca.
- farmakologiczne:
b) H  (związany z ukł. pokarmowym)  w żołądku odpowiada za leczenie
2
zapobieganie atakom (²-blokery, np. metoprolol), wrzodów żoÅ‚Ä…dka, powoduje spadek ciÅ›nienia krwi, wzrost akcji serca, wzrost
przerywanie ataków (tryptany, np. sumatryptan, zolmitryptan). wydzielania kwasu solnego w żółądku.
III.LEKI HISTAMINOWE Antagoniści receptorów H : Leki przeciwalergiczne (dwie generacje: I i II)
1
Histamina powstaje z dekarboksylacji L-histydyny. ANTAGONIÅšCI H I GENERACJI ANTAGONIÅšCI H II GENERACJI
1 1
Duża lipofilność Mała lipofilność
Lokalizacja histaminy:
- w mózgu jako neurotransmiter, Hamują OUN Nie hamują OUN
- w układzie krążenia reguluje temperaturę, sen.
Krótki czas działania Długi czas działania
- w komórkach tucznych i bazofilach
Przechodzą przez barierę krew-mózg Nie przechodzą przez barierę krew-mózg
- w stopach, nosie i naczyniach krwionośnych
Szybki początek działania Wolny początek działania
- w komórkach okładzionych żołądka
Stosowane przed spodziewaną r.alergiczną Leczenie przewlekłych alergii
- w układzie oddechowym,
- w skórze Słabsze działanie Silniejsze działanie
- w układzie pokarmowym
Działają na ośrodkowy i obwodowy UN Działają na obwodowy UN
Drogi podania: iv, im, po, miejscowo Drogi pogania: po,miejscowo
Receptory histaminowe:
Nieselektywnie blokują działanie na Niemal selektywne działanie na obwodowe
1. H  w mięśniach gładkich, endotelium i mózgu. Białko G .
1 Q
obwodowe receptory H receptory H
1 1
2. H  w żołądku, sercu, mózgu, komórkach tucznych. Białko G .
2 S
3. H  w mózgu, neuronach. Białko G
3 I
Stosowane w zaburzeniach błędnika
4. H  w eozynofilach, komórkach limfocytów T. Białko G
4 I
Ostra, natychmiastowa r. alergiczna
Działanie przeciwwymiotne
Efekty:
1. wydzielanie immunologiczne po kontkcie z antygenem IgE. Ten efekt uwrażliwia Działanie uspokajające
komórki.
W stanach nagłych i zaostrzeniu choroby Stabilizacja błon mastocytów
2. mechanieczne i chemiczne uszkodzenie komórek.
Senność, sedacja, spowolnienie ruchów Wydłużenie odcinka QT
3. aktywacja receptorów:
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Tachyarytmie komorowe
Antagoniści receptora H
2:
Mechanizm działania: Hamowanie receptorów H .
2
Efekty kliniczne: Spadek wydzielania HCl.
Zastosowanie: choroba wrzodowa wywołana stresem
UWAGA: Efektywnie hamujÄ… wydzielanie nocne kwasu solnego (ranigast), bo histamina
ma najwyższy poziom w nocy.
Przykłady leków: ranitydyna, famotydyna, nizatydyna, cymetydyna
Działania niepożądane:
1. awitaminoza
2. wzrost ryzyka infekcji
3. nudności i wymioty
4. problemy trawienne
5. mlekotok, wzrost wydzielania prolaktyny
6. ginekomastia, niepłodność
7. zaburzenia miesiÄ…czkowania