Wybrane elementy

farmakoterapii choroby

Alzheimera i Parkinsona

Choroba Alzheimera

(AD, Alzheimer’s disease)

• postępująca, degeneracyjna choroba

ośrodkowego układu nerwowego

• pomimo rozwoju medycyny nie udało się

poznać przyczyn powstawania tej choroby

Fazy rozwoju choroby

• Faza I (odpowiednik umysłowy - 8 - 12 lat)

• Faza II (odpowiednik umysłowy - 4 - 7 lat)

• Faza III (odpowiednik umysłowy - od niemowlaka

do 3 lat)

Farmakoterapia

Farmakoterapia ukierunkowana jest na:

1. Zmniejszenie zaburzeń w zakresie funkcji

poznawczych (pamięci, mowy, uwagi itp.)

2. Leczenie zaburzeń psychicznych i zaburzeń

zachowania związanych z otępieniem, to znaczy
depresji, pobudzenia, objawów psychotycznych

• jednym z lepiej udowodnionych hipotetycznych

patomechanizmów AD są zaburzenia neurotransmisji
cholinergicznej

• zaleca się podawanie inhibitorów cholinesterazy

(AchEI)- zwiększenie dostępności acetylocholiny dla
receptorów cholinergicznych (muskarynowych i
nikotynowych)
donepezil (Aricept)
rywastigmina (Exelon)
galantamina (Reminyl)

Farmakoterapia

• leki przeciwlękowe

• neuroleptyki

• leczenie zaburzeń depresyjnych- selektywne inhibitory

wychwytu zwrotnego serotoniny

• leki opóźniające postęp choroby- np. antyoksydanty

(alfa- tokoferol)

Ginko biloba (Miłorząb dwuklapowy)- silne
właściwości antyoksydacyjne, ale nie potwierdzono, że
jego stosowanie zapobiega rozwojowi AD !

Choroba Parkinsona

(PD, Parkinson's disease)

• należy do grupy chorób zwyrodnieniowych układu

nerwowego, najczęstsza choroba jąder podstawnych,
spada ilość neuroprzekaźnika- dopaminy

• choruje ok. 1,5% osób w wieku powyżej 65 lat.

• PD dotyka w jednakowym stopniu obu płci, z lekką

przewagą mężczyzn.

Kardynalne objawy choroby

• drżenie

• sztywność

• akinezja i bradykinezja

• niestabilna postawa ciała

Objawy spoza układu ruchu

• otępienie, upośledzenie funkcji poznawczych

• objawy psychiatryczne np. depresja

• zaburzenia czynności układu autonomicznego:

częstomocz, zaparcia, hipotonia ortostatyczna,
zaburzenia wydzielania potu, impotencja

• dysfagia

• duszność

• zespół niespokojnych nóg

Objawy spoza układu ruchu c.d.

• zubożenie mimiki (twarz maskowata)

• zaburzenia snu: bezsenność, fragmentacja snu nocnego,

nadmierna senność wciągu dnia, zaburzenia fazy REM

• zaburzenia zmysłu węchu

• zaburzenia wzrokowe: dwojenie, upośledzenie

wrażliwości na barwy i kontrast

• spadek masy ciała

Farmakoterapia

• Zwiększenie zawartości dopaminy w OUN:

lewodopa (L-DOPA)- aminokwas prekursorowy dla

dopaminy, przedostaje się przez barierę krew- mózg

dopamina powstaje z lewodopy przez odłączenie grupy

karboksylowej (CO

2

) w reakcji katalizowanej przez

dekarboksylazę dopaminową (DDC)

z podanej dawki lewodopy większość ulega

dekarboksylacji już na obwodzie, ok. 10% dociera do
OUN

 podaje się inhibitory DDC np. karbidopa lub

benserazyd

• w wyniku wieloletniego leczenia lewodopą zmienia się

jej działanie,

• ok. 3-5 lat pojawiają się wahania siły działania leku-

nagłe zmiany od okresu dobrej ruchliwości i sprawności
do bezruchu (zespoły on- off)

Działanie niepożądane lewodopy

• objawy ruchowe: dyskinezy, hiperkinezy

• dolegliwości żołądkowo- jelitowe

• zaburzenia sercowo- naczyniowe

• zaburzenia psychiczne- zaburzenia snu, niepokój,

pobudzenie, omamy

Zahamowanie rozkładu dopaminy

• inhibitory monoaminooksydazy (I-MAO)
• selektywny inhibitory MAO-B to: seleginina-Segan,

Selerin

• w wyniku hamowania MAO zmniejsza się również

tworzenie reaktywnych form tlenu

• działania niepożądane: nudności, spadek ciśnienia krwi,

Agoniści receptorów D

2

• główne działanie: stymulowanie receptorów D

2

np. bromokryptyna- Bromergon

pergolid- Permax

• działania niepożądane: nudności, wymioty, zaburzenia

psychiczne, rzadko dyskinezy, zaburzenia ukrwienia
palców rąk i stóp

Inhibitory wychwytu zwrotnego

dopaminy

• amantadyna- Viregyt K- pierwotnie stosowana w terapii

grypy; hamuje receptory NMDA (receptory dla N-
metylo-D-asparaginianu)

• zwiększa uwalnianie endogennej dopaminy
• stosowana w monoterapii do leczenia łagodnych

przypadków lub w terapii skojarzonej z lewodopą i
innymi lekami przeciwparkinsonowskimi

• działania niepożądane słabsze niż w przypadku

lewodopy

Inne:

• Inhibitory COMT (katecholo-o-metylotransferazy):

entakapon, tolkapon

• Leki antycholinergiczne (hakują działeanie

acetylocholiny)- biperiden