PARASYMPATYKOLITY

KI

ANTAGONIŚCI RECEPTORA

MUSAKRYNOWEGO

EFEKTY KLINICZNE

ZABLOKOWANIA RECEPTORÓW

MUSKARYNOWYCH

* DROGI ODDECHOWE

• Rozszerzenie oskrzeli

– Zmniejszenie wydzielania w górnych i dolnych drogach oddechowych

* UKŁAD MOCZOWO-PŁCIOWY

– hamowanie nadmiernej aktywności pęcherza moczowego
– moczenie nocne u dzieci
* PRZEWÓD POKARMOWY
–

zmniejszenie wydzielania soku żołądkowego (mimo zmniejszenia

motoryki p.p)

– Rozluźniają mięśnie gładkie p.p, dróg żółciowych, pęcherza moczowego
*OKULISTYKA
–

Porażenie akomodacji oka

– podnosi ciśń. śródgałkowe
*UKŁĄD KRĄŻENIA
– Rzadko intensywne leczenie choroby wieńcowej, zabiegi

kardiochirurgiczne

– Bradykardia zatokowa lub węzłowa (także po przedawkowaniu

glikozydów nasercowych i parasympatykomimetyków)

*OUN
– Leczenie Parkinsonizmu polekowego
– Stymulacja (halucynacje)
*UWALNIA HISTAMINĘ
Zaczerwienienie twarzy

Wyjątek BROMEK

IPRATROPIUM I TIOTROPIUM

Znoszą pobudzenie nerwu

błędnego

:

ZNIECZULENIE
– eliminacja odruchu nerwu błędnego (zapobiegają zwolnieniu akcji

serca)

– Zmniejszają wydzielanie śluzu zaleganie śluzu, zapalenia

płuc

– Intubacje, bronchoskopie

PRZECIWWSKAZANIA:
-jaskra
-Częstoskurcz serca
-przerost gruczołu krokowego
-zwężenie odźwiernika

ANTAGONIŚCI RECEPTORA

MUSKARYNOWEGO

1. ALKALOIDY NATURALNE i ICH PÓŁSYNTETYCZNE

POCHODNE

Atropina, Skopolamina

2. SYNTETYCZNE ZWIĄZKI POKREWNE-bardziej selektywne

Homatropina, Tropikamid, Metylatropina, Ipratropium,

Tiotropium,

Pirenzepina, Oksybutynina, Tolterodyna

1.

ATROPINA I SKOPOLAMINA

jako leki prototypowe

MECHANZIM DZIAŁANIA

Znoszą działanie ACh poprzez
blokowanie jej wiązania z rec.

Muskarynowymi-

Kompetycyjny antagonista

DZIAŁANIE ATROPINY
W ZALEŻNOŚCI OD
DAWKI

0,5 mg

Niewielkie przyspieszenie pracy serca, suchość w
jamie ustnej, zahamowanie pocenia

1mg

Wyraźna suchość jamy ustnej, pragnienie,
przyspieszenie akcji serca

2mg

Szybka akcja serca, kołatanie serca, wyraźna
suchość jamy ustnej, rozszerzenie źrenic,
niewielkie zmazanie widzenia

5mg

j.w+trudności z mówieniem, połykaniem, niepokój,
zmęczenie, ból głowy, sucha, gorąca skóra,
trudności w oddawaniu moczu, osłabienie
perystaltyki jelit

10mg i
więcej

j.w+ słabe tętno, niewidoczna tęczówka,
niewyraźne widzenie, zarumieniona skóra,
zaburzenia termoregulacji, ataksja, niepokój,
pobudzenie, halucynajce, majaczenie, śpiączka,
depresja OUN-zapaść układu krążenia i
niewydolność oddechowa

Więcej działań
ośrodkowych-bardziej
przenika przez b-b

AMNEZJA, SENNOŚĆ,
HALUCYNACJE

Używana w chorobie
lokomocyjnej

•

UKŁAD KRĄŻENIA:

UKŁAD KRĄŻENIA:

-Tachykardia,
-znosi bradykardię po parasympatykomimetykach

• UKŁAD ODDECHOWY
-Dz. Na M3-rozkurcz oskrzeli,
-zmniejszenie wydzielania śluzu
- ograniczenie ruchów rzęsek-korki śluzowe

• PRZEWÓD POKARMOWY
-Choroba wrzodowa
-przeciwskurczowo, obniżają napięcie i motorykę p.p.

Właściwości farmakologiczne

DZIAŁANIA

DZIAŁANIA

NIEPOŻĄDANE:

NIEPOŻĄDANE:

-Zaburzenia
akomodacji

-światłowstręt

-Suchość w jamie
ustnej

-Zwiększenie czynności
serca

-trudności w
oddawaniu moczu

HOMATROPINA

• OKULISTYKA-rozszerzenie źrenicy

trwające 4-6 godz

POCH. SKOPINY:HIOSCYNA,

METYLOBROMEK I

BUTYLOBROMEK HIOSCYNY

• Już w dawkach leczniczych powoduje depresję

OUN

• Czwartorzędowe sole-nie powodują tak silnie

depresji OUN

• Blokują rec. M i N

• ZASTOSOWANIE:

– Kolka wątrobowa i nerkowa
– Choroba wrzodowa
– Bolesne miesiączkowanie

2. SYNTETYCZNE ZWIĄZKI

POKREWNE

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

IPRATROPIUM I TIOTROPIUM

Działa na wszystkie podtypy
rec. Muskarynowych-M2
blokują presynaptyczne
uwalnianie Ach

DZIAŁAJA PRZEZ 4-6

DZIAŁAJA PRZEZ 4-6

GODZ

GODZ

Większe powinowactwo do
M1 i M3, mniejsze do M2-w
mniejszym stopniu dz.
Presynaptycznie

DZIAŁA PRZEZ 24 GODZ

DZIAŁA PRZEZ 24 GODZ

MAJĄ MINIMALNY WPŁYW NA OCZYSZCZANIE RZĘSEK!!!!

Słabo wchłaniają się z p.p
Słabo przenikają przez b-b

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

-blokują rec. N w zwojach
i płytce motorycznej
-Obniżają ciśń krwi,
powodują impotencję

ZASTOSOWANIE:
POCHP, mniej skuteczne w astmie

OKSYBUTYNINA, TOLTELODRYNA,

SOLIFENACYNA

• Zmniejszają ciśń. Wewnątrzpęcherzowe,

zwiększają pojemność , zmniejszają częstość
skurczów

ZASTOSOWANIE:
• TERAPIA NIETRZYMANIA MOCZU
• MOCZENIE NOCNE U DZIECI
• ZMNIEJSZENIE CZĘSTOŚCI ODDAWANIA

MOCZU W PORAŻENIU SPASTYCZNYM
KOŃCZYN

PIRENZEPINA, TELENZEPINA

Wykazuje dosyć duże powinowactwo do M1 niż

M2 i M3

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
• Suchość w jamie ustnej,
• Zaburzenie ostrości widzenia,
• Zmniejsza motorykę p.p
• Trudności w oddawaniu moczu